青蒿琥酯对比格犬骨髓幼红细胞成熟的影响

为探讨青蒿素类药物引起骨髓红系前体细胞成熟障碍的毒性机理,本文研究了青蒿琥酯(Art)对血红素生物合成的影响。荧光分光光度法测定发现比格犬po Art后外周血红细胞游离原卟啉含量升高;铁染色显示用药犬外周血及骨髓出现铁粒幼细胞;电镜观察及X-射线微区元素分析表明,铁粒幼细胞线粒体沉积颗粒的主要元素为铁和磷,Art的上述毒性反应为可复性,不同剂量时呈现作用的复杂性。     

青蒿琥酯毒性作用机理初探

<正> 用电子自旋共振法(ESR)测定青蒿琥酯在体内、外代谢转化过程中是否产生自由基,用硫代巴比妥酸(TBA)法测定Wistar大鼠iv该药后肠、肝组织内丙二醛含量,以光学和电子显微镜观察抗氧化剂维生素E是否能对抗该药对肠、肝造成的病理损伤。结果表明,该药在体内、外代谢过程中均产生自由基;肠、肝组织中丙二醛的含量药后明显增高,且持续达6 d之久,增高程度与给药剂量呈正相关,药后24 h的相关系数(r)肠、肝     

青蒿琥酯

青蒿琥酯为一种对恶性疟有快速治疗效果的抗疟药，既能口服，又可经直肠和胃肠外给药，因此，成为治疗严重疟疾，包括脑型疟的理想药物。至今没有明显的计算所说明青蒿琥酯治疗的脑型疟病人的的死亡率比标准奎宁疗法要高。     

自由基与青蒿琥酯毒性机理

本文报道用电子自旋共振波谱法测定青蒿琥酯在体内、外代谢转化过程中产生的自由基;用硫代巴比妥酸法测定静脉注射该药后大白鼠的肝、肠组织内丙二醛含量的变化;及用光学和电子显微镜观察维生素E对该药所致肝肠病理变化。结果表明青蒿琥酯在体内、外代谢过程中均可产生自由基,并可引发脂质过氧化和组织损伤。使用抗氧化剂维生素E可以抑制该药自由基的产生并减轻脂质过氧化,免除组织损伤。据此认为青蒿琥酯的主要毒性作用机理之一,可能是该药在代谢过程中产生的自由基攻击不饱和脂肪酸,引发脂质过氧化,导致细胞膜结构损伤和细胞功能紊乱,从而表现出其毒性作用。     

青蒿琥酯研究进展

对大批有代表性的论文进行分析、归纳、整理.介绍了青蒿琥酯在药学、药理学、药动学及临床四个方面的研究情况,为进一步研究青蒿琥酯提供参考.     

青蒿琥酯研究进展

对大批有代表性的论文进行分析、归纳、整理.介绍了青蒿琥酯在药学、药理学、药动学及临床四个方面的研究情况,为进一步研究青蒿琥酯提供参考.     

青蒿琥酯的研究进展

青蒿琥酯是我国自主开发成功的一类新药，主要用于疟疾的治疗。现综述青蒿琥酯近几年来国内外的研究概况，包括青蒿琥酯的化学研究。主要是β-异构体的研究。药学研究主要包括栓剂和联合用药的研究。新适应证主要是预防血吸虫病以及免疫调节和肿瘤治疗的可能性的研究。     

青蒿琥酯及注射用青蒿琥酯中有关物质的HPLC测定

建立了反相高效液相色谱法测定青蒿琥酯及注射用青蒿琥酯中杂质二氢青蒿素及其它有关物质.采用Kromasil C18色谱柱,以乙腈-磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(1:1)为流动相,流速0.8ml/min,检测波长210nm.二氢青蒿素在6～60μg/m1浓度范围内,线性关系良好(r=0.9999).稳定性试验结果显示,样品溶液配制后须立即进样.     

青蒿琥酯的荧光法测定

青蒿琥酯是具有过氧基的倍半萜烯内酯结构的抗疟药,它经1,1,1-三氯乙烷-醋酐的硫酸先后处理,能转变为具有荧光特性的化合物,据此可用荧光法测定含量。在2～10μg/ml内荧光强度与青蒿琥酯浓度呈线性关系。检测限量为10~(-6)g。荧光的产生与过氧基的存在有关。     

抗疟药青蒿琥酯的研究

综述我国创制的抗疟新药青蒿琥酯的药理与临床应用进展,青蒿琥酯给药后在体内血浆中的浓度远大于体外对恶性疟原虫的最小抑制浓度,临床上清除疟原虫９５％所需时间仅为１６小时,临床应用数千例未见明显的毒副作用;可通过口服,静注,肌注及直肠等多种途径给药,青蒿琥酯的半衰期短,可能有利于延迟抗性的产生。该药已成为对恶性疟有快速治疗效果且耐受性好的抗疟药,现已在亚,非,拉等疟疾流行区被广泛用于治疗各种疟疾,是治疗     

青蒿琥酯(Artesunate)

青蒿琥酯(artesunate)由Amivas公司研发,于2020年5月26日通过优先审评,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,并获得"孤儿药"称号[1].本品为注射剂,用于成人和儿童严重疟疾的初期治疗,是美国目前唯一批准用于治疗严重疟疾的药物.在使用该注射剂的同时,应伴有完善的口服抗疟治疗方案. 青蒿琥酯的中...     

青蒿琥酯抗四氯化碳致大鼠肝纤维化的作用

青蒿素类主要用于治疗疟疾,对矽肺、烧伤后增生性瘢痕也有防治作用[1,2],尚未见其抗肝纤维化的报道.本研究采用CCl4 诱发大鼠肝纤维化模型,观察青蒿琥酯(Artesunate)的作用.     

青蒿琥酯细菌内毒素检查法研究

目的：建立青蒿琥酯的细菌内毒素检查方法。方法：采用凝胶法,参照《中国药典》2010年版附录ⅪE对青蒿琥酯进行细菌内毒素的方法学研究。结果：样品溶液稀释为0.4mg/ml、0.2mg/ml、0.1mg/ml、0.05mg/ml、0.025mg/ml,通过试验最终判定青蒿琥酯稀释为0.4mg/ml时对细菌内毒素无干扰作用,用灵敏度为0.25EU/ml的鲎试剂进行试验,供试品不干扰细菌内毒素检查。结论：建立的青蒿琥酯的细菌内毒素检查法可行。     

液相法检测青蒿琥酯含量

目的：确立用液相色谱法检测青蒿琥酯的含量．方法：主要参照中国药典的青蒿琥酯片标准和高效液相色谱法（外标法）的描述，采用液相色谱法进行含量的检测。结果：液相色谱法可以用于检测青蒿琥酯的含量。结论：本方法更简便，快速，准确．     

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理徐在海王翠娥（军事医学科学院微生物学流行病学研究所，北京１０００７１）青蒿琥酯属青蒿素衍生物，具有显著抗疟效果和开发价值．本研究观察青蒿琥酯片剂对Ｗｉｓｔａｒ大鼠亚急性毒理病理，揭示中毒靶器官，病变性质和程度，病变与药物剂量的...     

青蒿琥酯抗肿瘤作用的机制研究

青蒿琥酯 (ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ ,ＡＳＴ)是我国研制的抗疟药。文献[1,2 ] 报道青蒿琥酯有抗肿瘤作用 ,体外试验还能诱导人肝癌细胞凋亡 ,对Ｐ5 3表达无明显影响。尚未见有青蒿琥酯对在体肿瘤细胞中增殖细胞核抗原 (ＰＣＮＡ) ,Ｂｃｌ 2和Ｂａｘ基因的影响的报道。本实验进一步探讨青蒿琥酯抗肿瘤作用及其作用机制。材料与方法　　药物与试剂　注射用青蒿琥酯 ,桂林第二制药厂产品 ,批号 0 0 0 10 1,先用 5 %ＮａＨＣＯ3溶解后用生理盐水配制成所需浓度 ;5 氟尿嘧啶针剂 (5 ＦＵ) ,上海旭东海普药业有限公司产品 ,批号 9912 0 5 ;抗ＰＣ…     

青蒿琥酯贴剂压敏胶处方的研究

目的 考察压敏胶基质处方对青蒿琥酯体外透皮吸收的影响.方法 以聚丙烯酸酯压敏胶为基质设计不同的处方,考察了各种添加剂对青蒿琥酯在聚丙烯酸酯压敏胶基质中结晶的影响;通过改良的Franz透皮扩散池测定青蒿琥酯贴剂中青蒿琥酯透过SD大鼠腹部皮肤的渗透速率,以研究不同压敏胶和不同添加剂对经皮渗透速率的影响.结果 聚丙烯酸树脂Eudragit EPO和聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)对青蒿琥酯结晶均有较强的抑制作用,能提高青篙琥酯在压敏胶中的载药量.体外透皮试验结果显示,储存6周后,添加Eudragit EPO、PVP-K30的青篙琥酯贴剂中的青篙琥酯的累计透过量比无添加剂贴剂的高.结论 上述研究结果表明,提高青蒿琥酯在基质中的载药量有利于其开发成临床应用的贴剂.     

青蒿琥酯抗肿瘤作用的实验研究

目的：探讨青蒿琥酯的抗肿瘤作用。方法：采用体内试验以荷瘤小鼠实体瘤重、抑瘤率为实验指标评价青蒿琥酯对S180移植性肉瘤的抑制作用；以荷瘤小鼠存活时间为实验指标评价青蒿琥酯对H22移植性腹水癌的抑制作用。结果：青蒿琥酯能明显抑制实体瘤重，并延长荷瘤小鼠存活时间。结论：青蒿琥酯对S180、H22诱发的移植性肿瘤具有一定的抑制作用。     

青蒿琥酯的药理和毒理学研究进展

目的：了解青蒿琥酯的药理和毒学研究进展。方法：查阅有关文献，综述了我国开发的抗疟新药青蒿琥酯的药理与毒理及其作用机制的研究进展。结果与结论：青蒿琥酯既有高效、速效的抗疟作用，还有免疫调节、抗肿瘤、保肝、抗炎、松驰平滑肌等作用。药动学研究显示其吸收快、分布广、代谢与排泄快。青蒿琥酯的耐受性好，其毒性作用的靶组织是骨髓造血系统，可逆性的网织红细胞减少是青蒿酯的剂量限制性毒作用，无其他严重的不良反应。