光敏剂PSD-001及癌光啉的薄层色谱分析研究

本文报道了不同条件下血卟啉光敏剂PSD-001、癌光啉(PSD-007)与国内外现用血卟啉光敏剂HPD、光敏素Ⅱ及确认品HP、HVD、PP的薄层色谱分析。结果表明,PSD-001及癌光啉在薄层板上通常分离为2或3个主要区带,在高效板上分离为8～9个区带;与确认品对比,证明二者的PP含量均在3％以下,HVD的含量分别为2.5％和6.3％左右;癌光啉中的血卟啉含量远低于国内外所用的HPD,且不存在原点附近的组分,表明与光敏素Ⅱ不同;癌光啉中Rf0.65的组分含量显著地高于所有对照样品的相应组分。提示癌光啉是一种不同于光敏素Ⅱ和HPD的新光敏剂。     

新光敏剂PSD—007的光毒反应

本文报道新光敏剂PSD-007及美国和国产(北京制药工业研究所的血卟啉衍生物(HPD)在2·5mg/kg及其以上剂量静脉注射可致小鼠的光毒反应。光毒反应的强度随剂量增加而加重。在等重剂量条件下。PSD-007所致光毒反应较美国和国产HPD为轻;轻度光毒反应的恢复也以PSD-007为快。     

光敏效应对S-180实体瘤微循环影响的实验研究

光敏技术用于临床治疗某些恶性肿瘤已取得了较满意的效果,为了对光敏效应杀伤肿瘤的机制作进一步的探讨,本实验采用放射性同位素动脉灌注技术观察了光敏治疗后S-180实体瘤血液循环的变化。材料和方法一、光敏剂及给药途径:PSD-007光敏     

血卟啉衍生物-激光杀伤恶性肿瘤的动物实验

近几年,应用光敏技术诊治恶性肿瘤,引起国内外的广泛重视。光敏技术是利用光敏剂,经光照射产生光动力效应杀伤细胞(亦称光敏效应)。血卟啉衍生物Hematopor-Phyrin—Derivative,HpD)是目前常用的光敏剂。光源采用复合光—白光或激光。此组合又称为血卟啉衍生物光动力治疗(简称HpD-PdT)。在载瘤(S_(180))小鼠尾静脉注入长春制血卟啉衍生物(16mg/kg)后隔72小时,用630um波长长春制染料激光器(382J/cm~2)照射,验证在此条件下杀伤动物恶性肿瘤的效应,结果显著。     

二氢卟吩P6酰胺衍生物对小鼠S180移植肉瘤的初步光动力疗效

光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)始于70年代,现已发展成为一种新的肿瘤疗法.目前国内外临床所用的光敏剂血卟啉衍生物(hematoporphyrin derivative,HPD)、卟吩姆钠(porphymer sodium)、癌光啉(photocarcinorin,PSD-007)等均为多组分复杂卟啉混合物,特别是其中对肿瘤无选择性定位作用的卟啉含量高及在红光区(λ>600nm)的吸收系数小,导致组织有效光动力效应低和相对严重的光毒反应.     

我校研制成功高效新光敏剂PSD-007实验证明具有光毒作用最低的优点

我校抗疟药研究室在从新鲜抗凝猪血为基础原料研制成功了与国内外正在临床试用的血卟啉衍生物(HPD)相当的血卟啉光敏剂(代号PSD-001)的基础上,经奋力攻关,最近又以柱层析法从PSD-001中分离制备了数量可观的高效新光敏剂PSD-007。实验证明:它与U.S.HPD(301)相比,不仅     

血卟啉光敏剂加不同波段的光辐照对人癌细胞系杀伤作用的实验研究

本文应用国产的血卟啉光敏剂(PSD-007)加不同波段的光辐照,比较了不同波段的光敏反应对癌细胞的杀伤怍用。实验结果说明,光敏药物进入细胞后,经红光、绿光和紫光等不同波段的光辐照后,均能产生光敏反应而将癌细胞杀死。不同波段的光辐照对癌细胞杀伤效应的定量研究的结果为紫光的杀伤作用>绿光>红光。作者指出:由于紫光对组织的穿透性太差,所以在实际治疗中,红光仍为治疗表浅肿瘤的最佳波段。     

血卟啉—光辐照技术诊治膀胱癌

<正> 一、概述血卟啉衍生物(Hematoporphyrin Derivatives,简称HPD)—光辐照(photoradiation Therapy简称PRT)诊治恶性肿瘤是近几年来正在兴起研究并受到国际上重视的一种利用化学物质的光敏作用对恶性肿瘤进行早期定位诊断和光照治疗的综合性新技术。它是把一种光敏剂注入机体,利用光敏物质在恶性肿瘤组织中的选择性潴留,在一定波长的电磁辐射激发下活化药物,借其在光动力学反应中的能量转递机制,在癌组织内诱发有单态氧参加的生物氧化反应,引起癌细胞死亡而达     

光敏剂BCPD-17和PSD007对小鼠骨肉瘤的光动力作用

目的：观察630及 670 nm激光激发不同剂量的光敏剂BCPD-17和PSD-007对小鼠皮下移植骨肉瘤的光动力效应,并对两者进行比较,为筛选光动力疗法（PDT）治疗骨肉瘤的新药提供实验数据。方法：C3H小鼠60只,左侧腰骶部接种LM-8小鼠骨肉瘤细胞,待皮下瘤块直径约6～8　mm时,随机分成空白对照组及PDT治疗组。治疗组分为PSD-007组(5 mg•kg^-1,用波长630 nm激光照射)和BCPD-17组;BCPD-17组分设5和10 mg•kg-¹ 2个剂量组,分别用波长630 nm或670 nm激光照射。小鼠尾静脉注射光敏剂后6 h垂直瘤区行激光照射,功率密度200 mW•cm-2、能量密度240　J•cm^-2、照射时间20　min、光斑1.0　cm。照射7　d后测量肿瘤大小,取瘤体称重计算肿瘤抑制率,并行病理检查。结果：病理组织学观察,对照组小鼠骨肉瘤细胞大而深染,核异型明显;PDT治疗组肿瘤细胞出现坏死,细胞内空泡变性,核固缩,BCPD-17组更明显。PDT治疗组小鼠骨肉瘤的肿瘤质量及体积均明显减少,与对照组比较差异有统计学意义（P<0.01）。在670nm激光照射后,BCPD-17各组的肿瘤抑制率均高于PSD-007组,组间比较差异有统计学意义（P<0.01）。结论：光敏剂BCPD-17和PSD-007对小鼠LM-8骨肉瘤细胞有明确的抑制作用,光敏剂BCPD-17光动力效果更显著。     

HPD全血微量法测定

激光加血卟啉诊治肿瘤是目前国内外开展的新技术,其原理血卟啉是光敏剂能集于肿瘤组织,在有氧情况下受光照射后发射特定波长的荧光,利用发射出的荧光可进行肿瘤定位与发射出的光辐射效应杀死肿瘤细胞,以达到诊治肿瘤的目的。血卟啉衍生物简称HPD是多种化学成份的复合体,用在光辐射治疗后患者需严格避光以防皮肤光敏反应,为了研究如何降低患者的光敏反应,需要做血药浓度监测,我们曾观察了15例肿瘤患者的血药浓度变化,但由于要多次静脉采血1ml,患者难以接受,     

肿瘤光敏诊治药物的研究——Ⅰ.血卟啉光敏剂的研究

本文报道用新鲜抗凝去血清猪血或牛血制备氯化血红素和用后者制备血卟啉光敏剂的改良方法。所得成品的光谱和薄层色谱与文献值一致。 血卟啉光敏剂钠盐水溶液经日光辐照,于同一激发光波长(395nm)下较照前增加一发射荧光峰(640nm),表明其对光的不稳定性和光解产物的存在。 血卟啉光敏剂钠盐水溶液的稳定性动力学试验表明,它对光和热的不稳定性反映为溶液荧光的迅速衰减,后者符合一级动力学反应模式。 生物试验证明,血卟啉光敏剂对不同种的体外培养人癌细胞系和小鼠5180肉瘤(实体)具有可靠的光灭活作用和实验性光敏诊治效果。     

血卟啉-激光在骨科的应用及护理

利用光敏反应诊治癌瘤的技术,是近年来国内外正在研究的新课题。血卟啉衍生物(Hematoper-phyrin Derivative 简称 HPD)进入机体后,有向恶性肿瘤选择性浓集的特点,并能被一定波长的光所激发而呈红色荧光,由光动力学作用产生单态氧,对细胞有毒性,当达到一定程度时可破坏瘤细胞。我院骨科应用血卟啉-激光效应,在手术中确定肿瘤范围;检测肿瘤切除后瘤床有无肿瘤组织残留,并有助于选择手术方法。     

浅谈光敏疗法

<正> 激光光敏疗法是诊治恶性肿瘤的又一新途径。光敏疗法是利用光敏物质,如血卟啉衍生物(HPD)和激光机结合以用来诊治癌症。亦称光照疗法(PRT),光化学疗法或光动力学疗法(PDT)。 HPD本身对恶性肿瘤无治疗价值,对肌体亦无恶性。但HPD在特定波长的激光照射下,可以使HPD由低能态转为高能态,在组织内形成对细胞有毒的单态氧,而具有强力的氧化能力,使细胞膜蛋白质凝聚,溶酶体,线粒     

血卟啉光敏剂加光辐照杀伤人体肝癌细胞裸鼠移植瘤的形态学研究(摘要)

本文报道用体外培养的人肝癌细胞系(SMMC-7721)在体外做白血卟啉光敏效应研究的同时,又将该细胞系接种、移植入无胸腺BALB/C裸鼠体内,经PSD-007新血卟啉光敏剂加红光处理后的不同时间,分别在光镜、透射电镜和扫描电镜下观察。 光镜观察到细胞肿胀,胞浆颗粒变性,最后胞核固缩、溶解,细胞死亡,同时肿瘤组织间及其周围血管高度扩张、充血、出血,     

癌光啉对动物移植瘤的光化学诊治作用

本文报道了肿瘤光化学诊治新药癌光啉(PsD-007)对三种动物移植瘤(S_(180)肉瘤、Lewis肺癌、U_(14)宫颈癌)的实验性光化学诊治效果,初步探讨了辐照光能量和药物剂量与肿瘤实验性诊治效果的关系。作者采用“透镜光阑”法改善辐射光斑内功率密度分布的不均匀性。提供了一种能比较客观地评价药物对动物移植瘤的光动力学治疗效价的模型体系。     

光敏剂癌光啉对小鼠骨肉瘤LM-8细胞体外光动力作用的实验研究

目的 观察光敏剂癌光啉(PSD-007)对小鼠骨肉瘤LM-8细胞的体外光动力效应.方法 将不同浓度的光敏剂PSD-007(0.5、1.0、2.0、4.0、8.0μg/mL)与小鼠骨肉瘤细胞株LM-8共同孵育4 h,再以630 nm波长的激光为光源,采用不同激光能量照射LM-8细胞(激光波长为630 nm,光照能量分别为1.5、3.0、6.0、9.0 J/cm2),与空白对照组(不加光敏剂且不接受激光照射)、暗毒性组(加光敏剂但不接受激光照射)、激光组(不加光敏剂但接受激光照射)比较,24 h后采用溴化四氮唑蓝(MTT)法测定其光密度值(D540)值,计算抑制率,并于光学显微镜下观察光动力疗法(PDT)后24 h细胞形态的变化.结果 单独照光或光敏剂孵育均无杀伤效应,光敏剂浓度及激光能量是影响杀伤效应的重要因素.PSD-007浓度为4.0μg/mL、光照能量为6.0 J/cm2时,对LM-8细胞有明显的光动力杀伤效果,抑制率为73.8%.光学显微镜下可见细胞形态发生明显的变化,呈坏死或凋亡样改变.结论 在体外,PSD-007对小鼠骨肉瘤LM-8细胞具有明显的光动力杀伤作用.PDT是很有前景的治疗骨肉瘤的新方法.     

血卟啉光辐照对小鼠肿瘤微循环的影响

近年来,血卟啉(HPD)光辐照诊治肿瘤受到人们的重视,对 HPD 加光辐照作用机理的研究多侧重它对肿瘤细胞直接损伤,而血卟啉光辐照对肿瘤微循环的作用研究不多。我们采用活体微循环观察方法,观察了HPD 加光辐照对小鼠耳廓肿瘤微循环的影响。材料和方法一、动物及药品:上海种小白鼠,体重20～25g,雌雄均用。血卟啉为棕色水针剂,     

单克隆重抗体与血卟啉衍生物交联物抗胃癌作用的实验研究

为了提高血卟啉衍生物HPD的光敏效应,减低副作用,将其与抗胃癌McAb3G9和3H11交联.体外实验中,3G9～HPD交联物+照光比单用HPD对胃癌细胞株BGC823的细胞毒效应提高17倍,3H11-HPD交联物提高8.6倍.将两种交联物进行不同比例组合,组合后的杀伤效应未见进一步增高.两种交联物对荷瘤裸鼠的抑瘤效应明显高于各对照组,并且能显著延长荷瘤小鼠的生存期.表明McAb对HPD有导向作用.     

肿瘤诊治新光敏剂(PSD-007)对狗的亚急性毒性

本文报道肿瘤诊治新光敏剂PSD-007对狗的亚急性毒性。亚急性毒性的表现举如流涎、恶心、呕吐及其他早期症群与血卟啉病相似,实验室检查可见血液红系统的抑制,以及肝、肾功能的一定程度的损害,均属可逆反应,并与急性毒性相一致,进一步证实这些可作为PSD-007临床试用中的监护指标。 鉴于PSD-007第一期临床试验的结果表明,一次静注2.5～5.0mg/kg后在避免日光直接照射一个月的情况下,未出现包括光毒在内的任何毒副反应;而亚急性毒性试验又证实其毒性是可逆的,并与剂量平行,且可预测,故本制剂以相同剂量在不短于两周内重复给药可安全地开展第二期临床试验。     

血卟啉衍生物——“扬州光卟啉”在带瘤小鼠组织中的分布及其在动物实体瘤的光辐射治疗作用

血卟啉衍生物“扬州光卟啉”在Lewis肺癌小鼠体内没有特异的潴留在肿瘤组织中,在静脉注射后48或72小时仍以肝、肾组织含量最高,在给药后48或72小时后,肿瘤组织中的含量约比皮肤高3.5倍,比肌肉高10～13倍。“扬州光卟啉”对火鼠Walker癌肉瘤256有较好的光辐射治疗作用。