卡马西平片的质量分析与体内吸收评价

目的:测定卡马西平片的质量与单剂量健康人群口服后的体内生物利用度参数,分析体内外参数的相关性.方法:用荧光偏震免疫法,按正交拉丁方设计,用双盲法,以自身为对照测定卡马西平片在健康人群中口服的代谢情况.结果:测定的6个厂家生产的卡马西平片的质量差异较大,溶出度参数差异显著,硬度无规律;其在健康人群中的代谢呈现多峰现象,体内代谢参数与体外溶出参数不能认为有相关性.结论:不同厂家生产的卡马西平片质量差异大,体外溶出参数作为体内吸收的指标不合理,给药个体化十分必要.     

4家药厂卡马西平片溶出度和生物利用度考察

目的 对四家药厂卡马西平片溶出度、生物利用度及其相关性考察。方法 按照中国药典2000年版要求，测定四家药厂生产的卡马西平片含量、崩解时限、溶出度；家兔单次口服卡马西平0．1g后，紫外分光光度法测定血药浓度，计算其药代动力学参数Tmax、Cmax、和AUC。结果 3个厂家的卡马西平片含量均符合2000年版中国药典规定，1个厂家溶出度不符合规定；溶出度、Tmax、Cmax、AUC均有显著性差异；体外溶出度参数T50与体内吸收参数Cmax、AUC具有较好的相关性。结论 四家药厂的卡马西平片的质量及生物利用度差异大，同厂不同批号的生物利用度也存在很大差异；体外溶出度与生物利用度均具较好的相关性。     

4家药厂卡马西平片溶出度和生物利用度考察

目的　对四家药厂卡马西平片溶出度、生物利用度及其相关性考察。方法　按照中国药典 2 0 0 0年版要求 ,测定四家药厂生产的卡马西平片含量、崩解时限、溶出度 ;家兔单次口服卡马西平 0 1g后 ,紫外分光光度法测定血药浓度 ,计算其药代动力学参数Tmax、Cmax、和AUC。结果　 3个厂家的卡马西平片含量均符合 2 0 0 0年版中国药典规定 ,1个厂家溶出度不符合规定 ;溶出度、Tmax、Cmax、AUC均有显著性差异 ;体外溶出度参数T50 与体内吸收参数Cmax、AUC具有较好的相关性。结论　四家药厂的卡马西平片的质量及生物利用度差异大 ,同厂不同批号的生物利用度也存在很大差异 ;体外溶出度与生物利用度均具较好的相关性     

不同厂家卡马西平片溶出度考察

目的建立卡马西平片的溶出度试验方法,对3厂家生产的卡马西平片的含量和溶出度进行测定。方法以稀盐酸24mL加水至1000mL为溶出介质,采用桨法测定溶出度．转速为150r·min^-1温度为（37．0±0．5）℃;用紫外分光光度法测定含量,测定波长为285nm。并对溶出参数进行了统计学处理。结果各厂家卡马西平片的溶出参数（T50．Td,m）有极显著性差异（P〈0．01）。结论不同厂家生产的卡马西平片的溶出度明显不一致,进行溶出度检查有助于控制药品质量。     

不同厂家卡马西平片溶出度比较

目的建立卡马西平片的溶出度试验方法，对4厂家生产的卡马西平片的含量和溶出度进行测定。方法以稀盐酸24mL加水至1000mL为溶出介质，采用桨法测定溶出度，转速为100r／min，温度为（37．0±0、5）℃；用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定含量，测定波长为285nm，并对溶出参数进行了统计学处理。结果各厂家卡马西平片的溶出参数（T50，Td，m）有极显著性差异（P〈0.01）。结论不同厂家生产的卡马西平片的溶出度明显不一致，进行溶出度检查有助于控制药品质量。     

卡马西平片体外溶出度与体内吸收相关性

目的：考察卡马西平（ＣＢＺ）片溶出度与体内吸收的相关性。方法：应用ＺＲＳ－４溶出度仪测定卡马西平片的溶出度。４名男性健康志愿性ｐｏ单剂量２００ｍｇＣＢＺ用ＴＤｘ分析仪测定血药浓度，并按照Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ公式计算药物吸收分数。结果：体外溶出度与体内药物吸收分数的相关系数ｒ＝０．９２６１，体外溶出度与体内药物吸收分数的相关系数ｒ＝０．９９７７。结论：ＣＢＺ片体外溶出度与体内吸收有较好的相关性     

不同厂家卡马西平片质量对比考察

考察不同厂家卡马西平片体外溶出度与崩解时限及生物利用度的相关性。方法：按中国药典１９９５年版要求测定其含量、崩解时限、溶出度。紫外分光义法测定免的血药浓度计算其动力学参数Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ和ＡＵＣ。结论不同玫家的卡马西平片的体外溶出度与崩解时限有相关性,与Ｔｍａｘ、ＣｍａｘＡＵＣ无相关性。     

不同厂家卡马西平片溶出度考察

目的：对国内５个厂家生产的卡马西平片进行了溶出度考察。方法：按中国的药典１９９５年版溶出度测定法第二法测定卡马西平片的溶出度。结果：提取参数（Ｔ５０,Ｔｄ,ｍ）,并对参数进行相关性研究。结论：各厂产品溶出度参数差异有极显著性（Ｐ〈０．０１）。Ｂ、Ｄ、Ｅ厂生产的卡马西平片溶出度符合中国药典规定,Ａ、Ｃ厂生产的卡马西平片溶 出度不符合规定。     

卡马西平片溶出度方法比较以及溶出曲线评价方法的探讨

目的对3家市售卡马西平片体外溶出度进行比较,为质量控制、溶出度评价方法提供依据。方法通过比较4种不同pH溶出介质中光纤原位药物溶出仪与药典经典方法测定的溶出度曲线,采用f2因子进行溶出曲线的相似性评价。结果采用光纤原位溶出仪测定卡马西平溶出曲线,其方法准确且仪器性能可靠。同一批卡马西平片在不同溶出介质中溶出差异不大;f2相似因子结果证明,不同药厂卡马西平片的质量存在显著性差异,临床用药时应加以注意。结论光纤溶出仪可用于评价固体制剂溶出差异以及内在质量。     

9种不同厂家卡马西平片的含量、有关物质和溶出度分析

目的:研究卡马西平片所致不良反应与产品质量的内在联系。方法:参照2010版《中国药典》(二部),分析比较9个厂家卡马西平片的含量、有关物质和溶出度。结果:9厂家卡马西平片含量均符合规定,但存在一定差异(94.5%～106.1%)。国产的8种卡马西平片显示了相似的有关物质图谱,与合资厂家A的有关物质图谱存在显著性差异;国产的8种卡马西平片在0.5h和1.0h的累积百分溶出度接近,差异无统计学意义(P>0.05),但与合资厂家A比较,溶出速率较快,且存在显著性差异(P<0.01)。结论:不同厂家的卡马西平片呈现出不良反应的差异,可能与制剂内在质量(比如有关物质和溶出度)相关。     

护肝宁片对卡马西平在大鼠体内药物动力学的影响

探讨了护肝宁片对卡马西平在大鼠体内药物动力学的影响.大鼠随机分为生理盐水对照组和护肝宁片给药组.护肝宁片连续给药10d后,灌胃给予卡马西平(50mg/kg),用HPLC法测定卡马西平的血药浓度.采用非隔室模型分析方法计算卡马西平的药物动力学参数.单用卡马西平及与护肝宁片合用后,两组的Ke、t1/2、CL、cmax、tmax无显著性差异(P>0.05),而AUC则有显著性差异(P<0.05).结果表明,口服护肝宁片可降低卡马西平的吸收,但不影响卡马西平的体内代谢.     

美洛昔康片溶出度考察及其体内外相关性

目的:考察2种市售美洛昔康片的体外溶出度,评价其质量及其体内外相关性.方法:采用转篮法测定溶出度,计算累积溶出百分率并与体内吸收百分率进行相关性评价;用Weibull分布模型对溶出曲线进行拟合,提取溶出参数并进行统计分析.结果:2种美洛昔康片的溶出参数之间差异有非常显著意义(P＜0.01).t检验表明同一厂家3批产品的参数之间差异有时也有显著性(P＜0.05).2种片剂的体外溶出与体内吸收之间均具有显著相关性.结论:2个厂家产品的溶出度之间存在差异并且体内外具有相关性,提示在临床用药时应加以注意.     

罗红霉素片的体外溶出度研究

对国内外不同厂家生产的罗红霉素片进行体外溶出度比较，并分析各溶出参数，以评价产品的内在质量。方法：用分光光度法测定样品在pH5.8的磷酸盐缓冲液中的溶出度。结果：根据威布尔（Weibull)分布模型，计算出Td,T50,m的溶出参数。结论：国产罗红霉素片与进口罗红霉素片相比较，溶出度有显著差异。     

高效液相色谱法测定特非那丁片溶出度

目的：通过对国内３个厂家生产的特非那丁片溶出度测定,考察其质量。方法：转篮法,用高效液相色谱法检测,提取参数（Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ）,并对参数进行相关性检验。结果：不同厂家产品溶出参数差异显著。结论：对国内厂家的特非那丁片有必要增加溶出度考察,以控制其质量。     

5个不同厂家卡马西平溶出度分析

目的：对国内5个厂家( A、B、C、D、E)生产卡马西平片的体外溶出度进行分析。方法采用紫外分光光度法测定,分别根据《中华人民共和国药典》和日本《医疗用药品品质情报集》橙皮书对溶出度实验的要求,以稀盐酸24 mL加水定容至1000 mL(介质Ⅰ)及水、pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液900 mL为介质,进行体外溶出实验。并采用相似因子f2法与参比制剂( F厂家)进行溶出曲线的相似性比较。结果5厂家产品在介质Ⅰ中,60 min时溶出度均>70％,满足《中华人民共和国药典》要求;在其余4种介质中,5 min时溶出度均低于55％,但在30 min时A、B、C厂家产品不超过70％,且5厂家产品与参比制剂的溶出曲线相似因子f2均<50,所以5厂家产品均不满足日本橙皮书要求。结论卡马西平片的仿制产品质量有待提高,有必要对市售产品进行整体内在品质再评价。     

格列美脲片溶出度测定及对其体内外相关性考察

目的 建立格列美脲片体内外相关的溶出度测定方法.方法 采用桨法及流通池法,进行体外溶出试验,计算平均累积溶出度,并与体内吸收分数线性拟合;用相似因子(f2)评价7个厂家格列美脲片溶出度曲线的相似性.结果 传统溶出方法测定格列美脲片在pH6.8条件下区分度较强,但体内外相关性较差;建立的流通池测定体外累积溶出量与体内吸收...     

六个厂家甲硝唑片剂的溶出度比较

对国内６个厂家生产的８批甲硝唑片进行体外溶出度测定,以考察其质量。方法：采用小杯法和紫外分光光度法进行测定。结果：不同厂家的产品,溶出参数（Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ）的差异具有极显著性（Ｐ＜０．０１）,同一厂家不同批号的溶出参数（Ｔ５０、Ｔｄ）差异有显著性（Ｐ＜０．０５）。结论：有必要对甲硝唑片进行溶出度检查以控制其质量。     

不同厂家苯妥英钠片的溶出度考察

目的：利用光纤溶出度过程分析方法,监测苯妥英钠片的溶出度,通过瞬时在线监测药片溶出情况而反映不同厂家生产的药片质量的差异。方法：采用《中国药典》规定的检测苯妥英钠片溶出度的条件,利用光纤传感溶出度实时过程分析方法对6个不同厂家的苯妥英钠片进行了实时监测。结果：6个厂家的溶出曲线明显不同,可真实地反映每粒药片的溶出过程。结论：光纤溶出度过程分析在位在线,反映了体外溶出特性,并真实地反映了由于不同厂家生产的药片质量的不同而造成的不同厂家药片的溶出行为不同,对考察体内外相关性、评价药品内在品质及其生物等效性提供了有效方法。     

7个厂家氨氯地平片的体外溶出度比较

目的：比较7个厂家氨氯地平片的体外溶出度，为临床用药提供参考。方法：采用转篮法进行体外溶出度实验，以紫外分光光度法进行含量测定，计算累积溶出百分率。以威布尔方程拟合溶出参数，并用方差分析对组间溶出参数进行统计学处理。结果：7个厂家氨氯地平片的体外溶出度均符合《中华人民共和国药典》2005年版的规定，但各厂家氨氯地平片的溶出参数m、Td、T80间存在显著性差异（P〈0．01）。结论：不同厂家氨氯地平片的溶出参数存在差异，临床用药时应加以注意。     

15个厂家盐酸二甲双胍片溶出度的比较

目的：比较15个厂家盐酸二甲双胍片的体外溶出度，为临床用药提供参考。方法：采用转篮法进行体外溶出度实验，以紫外分光光度法进行含量测定，计算累计溶出百分率。以威布尔方程拟合溶出参数，并用方差分析对组间溶出参数进行统计学分析。结果：15个厂家盐酸二甲双胍片的体外溶出度均符合《中国药典》2005年版的规定，但各厂家盐酸二甲双胍片的溶出参数m、T30、T50、Td和T80间存在显著性差异（P〈0．01）。结论：不同厂家盐酸二甲双胍片的溶出参数存在差异，临床用药时应加以注意。