盐酸地尔硫控释片

<正> 盐酸地尔硫控释片,为新型钙通道阻滞剂,其主要作用机制是在动作电位的第二时相与慢通道结合,抑制细胞兴奋时钙离子流入细胞内的过程,主要选择性作用于血管平滑肌。本品是目前治疗冠心病心绞痛的首选药物。[适应症]适用于冠心病、各型心绞痛。[用法与用量]口服,每日三次,每次1 一2片,或遵医嘱。[包装规格]30mg×100片/盒     

盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究

目的　以盐酸地尔硫为 (diltiazemhydrochloride,DIL)模型药物 ,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法　以乙基纤维素和丙烯酸树脂 (EudragitL)为包衣材料 ,采用薄膜包衣法 ,制备含盐酸地尔硫6 0mg的脉冲控释片。通过体外释放度实验 ,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响 ;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理 ;以高效液相色谱法测定 8名受试者的体内血药浓度 ,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度。结果　片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间T1 0 为 4 4h ,释放至最大的时间Trm 为 8 0h ,脉冲释放时间Trm - 1 0 为 3 6h ;其体内的延迟释放时间Tlag为 4 9h ,达峰时间Tmax为 8 0h ,从开始释放到达峰的时间Tpsi为 3 1h。脉冲控释片的相对生物利用度为 10 5 %。结论　盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性。     

RP-HPLC法测定盐酸地尔硫缓释胶囊中盐酸地尔硫的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫革含量的方法。方法：采用岛津LC-2010AHT,Diamondc18（150mm×4．6mm,5μm）色谱柱;流动相为缓冲液（取d-樟脑磺酸1．16g,用0．1mol／L醋酸钠溶液溶解并稀释至1000ml,用0．1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6．2）-乙腈-甲醇（50：25：25）,检测波长240nm。结果：20～200μg／ml范围内溶液浓度与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为100．1％,RSD为0．2％（n=9）。结论：该方法简单、快速、准确,重现性及专属性好。     

盐酸地尔硫缓释片产业化研究

目的:探讨盐酸地尔硫缓释片的生产工艺、稳定性,了解临床验证研究结果。方法:分析比较不同工艺阶段影响释放度的因素,进而确定相关工艺参数;考察产品室温贮存的稳定性;采用开放自身对照试验观察本品对轻、中度原发性高血压的临床疗效和耐受性。结果:本品共生产20多批,室温下贮存2~3年,其各项质量指标均在规定范围内。临床验证表明,每日服用本品1次,剂量为1片,降压总有效率为70.37%;剂量为2片,降压总有效率为88.88%。结论:本品生产工艺可行,产品质量稳定,日服1次能获满意血压控制,有良好的耐受性和安全性。     

上海延安制药厂地尔硫控释片在上海通过鉴定

<正> 盐酸地尔硫(diltiazem)控释片,即恬尔心片,由上海延安制药厂生产,于1989年7月6日由上海市医药局组织各医院医药专家通过鉴定。延安制药厂于1986年与日本田边制药株式会社签订技贸协议,引进田     

盐酸地尔硫控释胶囊人体内外相关性

目的:考察盐酸地尔硫控释胶囊(DTZ-CRC)的体外释放度与体内吸收的相关性.方法:测定DTZ- CRC在不同pH释放介质中的释放度;10名男性健康志愿者po 60mg DTZ-CRC,HPLC法测定血药浓度,按照Wagner-Nelson公式计算药物吸收分数.结果:不同释放介质中药物的体外释放度与体内吸收分数的相关系数r分别为0.984 8、0.986 7和0.982 8.结论:DTZ-CRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性.     

压制包衣法制备盐酸地尔硫缓释片

目的探讨制备盐酸地尔硫缓释片的方法。方法以HPMC为主要包衣材料,采用干包衣法制备缓释片,正交实验优选处方并对最优处方进行体外释放度验证。结果缓释片最优处方为:片芯:盐酸地尔硫0.15 g;包衣层:盐酸地尔硫0.10 g,HPMC K4M 0.25 g。结论制备的缓释片8h内恒速释药,片剂处方设计和工艺方法可行,质量稳定。     

盐酸地尔硫致血小板减少一例

盐酸地尔硫革为钙离子通道阻滞药,是目前治疗心血管疾病的常用药之一。该药临床常见不良反应：水肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、周身乏力、房室传导阻滞、肝功异常等。近年来亦有血糖增高、高尿酸血症、脱发、牙龈增生等报道,但引起血小板减少报道则极为少见,现报道1例如下。     

盐酸地尔硫治疗冠心病心绞痛疗效观察

盐酸地尔硫草又名合心爽、硫氮(艹卓)酮,是新一代钙通道阻滞剂。临床可用于治疗冠心病心绞痛、高血压、心律失常、扩张型心肌病。本文对地尔硫(艹卓)治疗心绞痛的疗效进行观察,结果报告如下。 资料和方法 1.一般资料 按照1976年WHO冠心病的诊断标准确诊,选择口服消心痛不能耐受及疗效不佳的26例冠心病病人服用地尔硫(艹卓)(观察组),男18例、女8例,年龄48～71岁,平均59.5岁。病程1～6个月。其中不稳定型心绞痛4例,稳定型22例,合并高血压9例,心律失常2例。8例服用消心痛     

盐酸地尔硫芯溶液的稳定性考察

目的:研究盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下的稳定性。方法:采用经典恒温法考察了盐酸地尔硫芯在不同pH值的磷酸盐缓冲液、相同pH值的不同缓冲盐溶液及多种有机溶剂中的稳定性。结果:盐酸地尔硫芯在pH4时最为稳定;枸橼酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液能延缓其水解;其在乙醇和甲醇中较稳定。结论:盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下稳定性不同,该结果为盐酸地尔硫芯的分析及相关制剂的研究提供了参考。     

盐酸地尔硫缓释片的制备工艺研究

应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料,掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量,１５％ ＰＶＰ乙醇液作粘合剂,采用湿颗粒间接压片法制得了日服一次的盐酸地尔硫卓艹缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法,经多元线性回归和多元逐步回归处理,建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相法描述了缓释片的体外膨胀行为。     

盐酸地尔硫治疗原发性高血压病51例

原发性高血压患者51例(男28例,女23例;年龄57±SD11yr;病程13±9yr),其中,轻度11例、中度40例。用国产盐酸地尔硫(艹卓)30-90mg,tid po,4wk为一个疗程。治疗后,对轻、中度高血压总有效率分别为100％与78％,且心率减慢、二项乘积和PEP/LVET比值明显改善,不良反应轻微。     

HPLC法分析地尔硫

本文报告的方法可将地尔硫与反式地尔硫、七种已知和数种未知化合物相分离。除一种起始中间体其灵敏度约为2％外,其他化合物的最小检测量均小于0.1％。该测定方法的变异系数为0.15％。四批原料药和四批片剂中各有关化合物测得结果均小于0.25％。实验采用Varian Vista 5560型液相色谱仪,于波长240nm处进行紫外检测;Waters μ-Bondapak C_(18)柱(3.9×300mm,id)。流动相     

盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究

目的以盐酸地尔硫为(diltiazem hydrochloride,DIL)模型药物,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L)为包衣材料,采用薄膜包衣法,制备含盐酸地尔硫60 mg的脉冲控释片。通过体外释放度实验,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理;以高效液相色谱法测定8名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度。结果片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间T₁₀为4.4 h,释放至最大的时间T_rm为8.0 h,脉冲释放时间T_rm-10为3.6 h;其体内的延迟释放时间T_lag为4.9 h,达峰时间T_max为8.0 h,从开始释放到达峰的时间T_psi为3.1 h。脉冲控释片的相对生物利用度为105%。结论盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性。     

盐酸地尔硫延迟起释型缓释片的研制

目的　制备盐酸地尔硫 (diltiazamhydrochloride,DIL)延迟起释型缓释片 ,解析释药机制 ,并考察外衣层组成对药物释放的影响。方法　用干压包衣技术制备盐酸地尔硫的延缓片 ,用释药时滞 (Tlag)及释药速率常数 (k)将各因素 (外衣层中的HPMC用量和粘度 ,PVPK30用量、EC粘度及压片压力 )对药物的释放效果进行评价。结果HPMC用量或粘度增大 ,Tlag延长 ,k减慢 ;PVPK30用量增大 ,Tlag减短 ,k加快 ;在一定范围内EC粘度及压片压力波动对释药行为无影响。结论　延缓片中药物主要是通过溶蚀机制释放 ,外衣层的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

紫外分光光度法测定盐酸地尔硫缓释片含量

<正> 盐酸地尔硫缓释片为钙拮抗药,用于治疗冠心病和各型心绞痛。本品含量测定方法,中国药典为高效液相色谱法。本文采用紫外分光光度法测其含量,结果与高效液相色谱法基本一致。 一、仪器与药品 7530G分光光度计(惠普上海分析仪器有限公     

盐酸地尔硫制备中的相转移N-烷基化

盐酸地尔硫(1)是疗效确切、副作用小的心血管药物,化学名为顺-( )-5-(2-二甲胺基)乙基-2-(4-甲氧基)苯基-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮盐酸盐,系从中间体顺-( )-2-(4-甲氧基)苯基-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂     

盐酸地尔硫注射液的稳定性加速试验考察

采用加速试验方法 ,考察了盐酸地尔硫苫卓 注射液的稳定性。结果表明 :时间、温度对其物理性质及含量有影响 ,并有少量分解产物产生     

盐酸地尔硫液的制备及稳定性考察

目的:设计盐酸地尔硫(艹卓)注射液的处方及制备工艺并考察其稳定性。方法:采用HPLC测定注射液的含量及有关物质,考察制剂对强光、热的稳定性及有效期。结果:盐酸地尔硫(艹卓)注射液对光、热稳定性较差。结论:本品制备方便,工艺可行,对强光、热不稳定。     

盐酸地尔硫致面肌抽搐1例

<正> 盐酸地尔硫是近年来应用于临床的一种新型钙通道阻滞剂,作用近似维拉帕米。主要用于各种心绞痛、高血压和心律失常。不良反应有头痛、头晕、胃肠道症状、窦性心动过缓、皮疹,至于引起面肌抽搐,作者未见国内文献报道,现遇见1例,报道如下。 患者男性,50a。反复胸闷0.5a,加重1d入院。既往无高血压病史。经体检、心电图和二维超声心