盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的：制备盐酸青藤碱缓释微丸，并对其体外释药行为进行研究。方法：采用离心造粒技术制备盐酸青藤碱素丸，在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣，制备盐酸青藤碱缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择，对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果：包衣材料Eudragit NE30D增重5％时，包衣微丸在水中呈现良好的缓释效果，体外释药过程基本符合Higuchi方程：Y=0．0938＋0．0846t（r=0．9965）。结论：采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣，成功地制备了盐酸青藤碱缓释微丸，其体外释药缓慢、平稳。     

磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣小丸的体外释放研究

目的：研究磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣缓释小丸的体外释药。方法：采用丙烯酸树脂RS30D和丙烯酸树脂RL30D混合液包衣制备磷酸川芎嗪缓释小丸，并考察包衣混合液中两种丙烯酸树脂水分散体比例、包衣增重、溶出介质pH对磷酸川芎嗪包衣制剂体外释药的影响。结果：随着包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例增大、包衣增重降低、溶出介质pH增大，释药速率加快。结论：包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例、包衣增重、溶出介质pH均显著影响制剂药物释放。     

阿昔洛韦缓释微丸的研制

目的制备阿昔洛韦缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备阿昔洛韦素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备阿昔洛韦缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料EudragitNE30D与L30D-55质量比为12∶1、增重8%时包衣微丸在pH6.8的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=0.405+30.021t(r=0.9912)。结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了阿昔洛韦缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。     

非诺贝特缓释微丸的制备及释放度研究

目的：制备非诺贝特缓释微丸。方法：采用BZJ-360M离心包衣造粒机制备微晶纤维素空白丸核和非诺贝特含药素丸，并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体（Eudragit NE 30D）包衣。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素，对包衣微丸体外释药机制进行研究。结果：包衣材料为Eudragit NE 30D，增重3％时包衣微丸呈现良好的缓释效果，体外释药过程基本符合Higuchi方程：Q=0．436＋30．316t^1/2／（r=0．9997）。结论：成功的制备了非诺贝特缓释微丸。     

硝苯地平膜控型控释微丸的制备及体外评价

目的研究硝苯地平(NF)膜控型24 h控释微丸的处方与工艺,并考察其体外释放特性。方法采用液相层积、丸芯上药法制备载药速释微丸,以Eudragit RL100、RS100为包衣材料,流化床悬浮包衣法制备膜控型控释微丸,并对影响微丸释放的处方因素进行了考察。通过与市售渗透泵片拜新同的体外释放度的对比研究,探讨硝苯地平膜控型控释微丸的体外释药特征。结果调整Eudragit RL100、RS100的比例、衣层厚度、致孔剂的用量,可以改变药物的释放速率。当Eudragit RL100、RS100的比例为3∶7,包衣增重为6%时,制备的控释微丸体外释药与市售渗透泵片相似(f2=62.8),具有良好的零级释放特性。结论以丸芯上药法,Eudragit RL100、RS100为控释材料制备的NF膜控型控释微丸,具有良好的零级释放特性,结果可为硝苯地平多单元控释制剂的研究开发提供参考。     

扑热息痛缓释微丸的制备

目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。     

洛索洛芬钠缓释微丸的制备与体外释放度研究

摘 要 目的：制备洛索洛芬钠缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法: 采用挤出滚圆法制备洛索洛芬钠载药丸芯,再用Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D 进行包衣,制成洛索洛芬钠缓释微丸,并考察缓释微丸的体外释药行为。结果: 以Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D的比例为20∶80作为洛索洛芬钠载药丸芯的缓释包衣材料,包衣增重为20%,增塑剂用量为10%,滑石粉用量为45%时,制备的洛索洛芬钠缓释微丸在12 h内能够平稳释药且释药完全。结论:制备的洛索洛芬钠缓释微丸释药行为较好,有望应用于工业生产。     

对乙酰氨基酚缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备对乙酰氨基酚缓释微丸,考察包衣处方等因素对微丸释放度的影响。方法采用离心-造粒法制备微晶纤维素空白丸核和对乙酰氨基酚微丸,并在此基础上采用甲基丙烯酸树脂(Eudragit RS30D/RL30D)包衣,制备对乙酰氨基酚缓释微丸。采用HPLC法测定对乙酰氨基酚缓释微丸释放度,单因素筛选包衣处方的优化参数。结果以Eudragit RS30D/RL30D比例为15:1(w/w),包衣增重为10%,柠檬酸三乙酯占包衣材料量的25%,滑石粉占包衣材料量的40%为包衣液,制备的对乙酰氨基酚释微丸释药曲线具有较好的缓释特性。结论制备的对乙酰氨基酚缓释微丸具有缓释特性且操作简便、工艺稳定。     

甲硝唑缓释微丸的研制

目的制备甲硝唑缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法采用离心造粒技术制备甲硝唑丸;并在此基础上,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其进行包衣,制备甲硝唑缓释微丸。分别考察包衣材料的比例及用量对甲硝唑缓释微丸体外释药行为的影响。结果包衣材料EudragitNE30D与EudragitL30D-55质量比为1∶1、增重8%时,甲硝唑缓释微丸在模拟人体胃肠道的pH溶液中释放较理想。结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了甲硝唑缓释微丸,它具有良好的缓释效果。     

盐酸环丙沙星缓释微丸的研制

目的:制备盐酸环丙沙星缓释微丸(CPSP),并对其体外释药行为进行研究.方法:粉末层积法制备了缓冲型和非缓冲型2种微丸,分别以Eudragit RL 30D,RS 30D水分散体混合物和Eudragit NE 30 D,L 30D55水分散体混合物为包衣材料制备CPSP.分别考察了包衣增重、包衣液中聚合物比例及介质pH对CPSP体外释药行为的影响.结果:选取含有柠檬酸的缓冲型丸芯,包衣增重为7%,RL与RS质量比为1:1.5时,体外释放呈非pH依赖型;包衣增重为4%,Eudragit NE 30D与L 30D55质量比为1:1时释放较理想,体外释放呈显著的pH依赖性.结论:CPSP具有较好的释药性能及良好的缓释效果.     

酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察

目的：选用Eudragit RS 30 D与Eudragil RL30D两种包衣材料，制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释徽丸，并对其处方因素进行考察。方法：采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸，考察缓释聚合物Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比（2：3，7：3和9：1）、聚合物包衣增重（10％，20％和30％）以及增塑利嗣量（10％，20％和40％）和放置时间对药物释放的影响。结果：当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9：1，聚合物包衣增重为20％，增塑剂用量为20％时，药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定。结论：通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例，或提高聚合物包衣增重等手段，能使酒石酸美托洛尔载药徽丸具备较理想的缓释效果。     

萘普生肠溶微丸的制备及其体外特性研究

目的:研制萘普生肠溶微丸,评价其体外释药特性.方法:采用丸芯上药法制备萘普生含药微丸,以丙烯酸II号树脂为衣材进行包衣,采用释放度试验考察萘普生肠溶微丸的体外释药特性,并进行了稳定性试验.结果:本品在pH1.2盐酸溶液中2 h的溶出量低于10%,在pH6.8磷酸缓冲液中可迅速释放药物,45 min累积溶出量可达80%以上.结论:用丙烯酸Ⅱ号树脂为衣材制备萘普生肠溶微丸工艺可行,质量可靠.     

豆腐果素缓释微丸包衣工艺的研究

分别以Surelease、Eudragit RS30D／RL30D为包衣材料，制备豆腐果素缓释微丸，筛选包衣工艺的优化参数。结果表明，用Surelease、Eudragit两种包衣材料均可得到在12h内缓慢释放的微丸，后者有近1h的时滞。     

Eudragit(R) NM30D在双氯芬酸钠缓释骨架片中的应用

目的 研究双氯芬酸钠缓释片的处方和工艺,并了解聚合物的材料特性及释药机理.方法 以聚合物EudragitR NM30D水分散体为缓释骨架材料和黏合剂,采用湿法造粒工艺制备双氯芬酸钠缓释骨架片.分别考察聚合物用量、填充剂种类、用量和颗粒大小对药物释放速率的影响.结果 EudragitR NM30D聚合物在双氯芬酸钠缓释片中可起到缓释骨架的作用;在湿法制粒工艺中,可直接用作黏合剂制粒,简化生产过程.干聚合物的用量为10%、以乳糖为填充剂制备的双氯芬酸钠缓释片的缓释效果与市售对照制剂相似.结论 EudragitR NM30D可用于双氯芬酸钠缓释骨架片的研制开发,且具有用量少、处方简单、工艺重复性好的特点.     

Kollicoat SR30D在盐酸青藤碱微丸型缓释片中的应用

以新型水分散体Kollicoat SR30D为微丸的衣膜材料,制备盐酸青藤碱缓释包衣微丸;随后将其与适宜的辅料混匀后直接压片,制得能缓释12 h的微丸型片剂.考察了增塑剂种类和用量对微丸中药物释放的影响,以及压片过程中填充剂比例对微丸的保护作用.结果表明,以10%柠檬酸三乙酯作增塑剂的Kollicoat SR30D能在流化床包衣过程中形成致密完整的衣膜,无需愈合处理.将包衣增重为18%的微丸与硅化微晶纤维素颗粒以1:3(w/w)混匀,再加入0.5%硬脂酸镁,直接压片可制得缓释12 h的微丸型片剂,且压片前后药物释放行为无显著差异.     

4-氨基水杨酸钠结肠定位片的研究

目的制备一种新型口服结肠定位制剂，并考察其体外释药行为与犬体内的结肠定位特性。方法本试验选择4-氨基水杨酸钠作为模型药物，应用丙烯酸树脂Eudragit RL30D，RS30D和Eudragit FS30D分别作为缓释和肠溶层包衣材料，制得包衣片剂，使系统可依赖pH和时间双重机制释药。在体外释放试验中，系统在0.1 mol·L^-1盐酸溶液中运转2 h后，分别在pH为6.5，7.0或7.4的磷酸盐缓冲液中继续运转12 h。体内验证以放射性同位素锝（^99mTc）做标记，用γ-射线显影法来确定系统在胃肠道内的释药时间和位置。结果体外实验中，系统在0.1 mol·L^-1盐酸溶液中运转2 h后无药物释放，在pH高于6.5的介质中缓慢释药，介质的pH越高，药物释放越快。体内实验中， 包衣片在胃肠道上半部无药物释放， 到达结肠后开始释药； 而非包衣片在犬胃部即迅速崩解。结论本文采用的包衣材料使包衣片到达升结肠时开始释放药物，药物释放时间可达10 h以上。     

肠溶包衣材料丙烯酸树脂水分散体的制备

目的:制备肠溶包衣材料甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯水分散体.方法:通过单因素考察法确定最佳制备工艺.结果:最佳工艺为:聚合温度为75～80℃,在聚合过程中缓慢滴加单体的加料方式,使用复配乳化剂SDS及吐温80,0.3％的引发剂过硫酸铵,0.65％的分子量调节剂十二烷基硫醇.结论:根据最佳工艺制备的丙烯酸树脂符合药典规定,性能...     

红霉素肠溶微丸及其特性研究

采用挤出－滚圆技术制备肠溶红霉素微丸，通过药物体外溶出试验，筛选了不同包衣材料。用分光光度法测定制剂的红霉素含量及体外溶出。加速试验证明用丙烯酸Ⅱ／Ⅲ号混合树脂为衣材制备的肠溶微丸质量是可靠的。本品在ｐＨ１．２盐酸缓冲液中１ｈ时的溶出量低于１０％；在ｐＨ６．８磷酸盐缓冲液中可迅速释放药物，３０ｍｉｎ红霉素累积溶出量可达８０％。     

卡托普利缓释微丸的制备及处方因素考察

目的:制备卡托普利缓释微丸,并对其处方工艺因素进行考察。方法:选用尤特奇RS 30 D与尤特奇RL 30 D的混合物作为包农缓释材料,采用溶液层积法、流化床底喷方式,进行空白丸芯的上药和缓释包衣;并考察缓释聚合物尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的不同比例、包衣增重,以及增塑剂用量对药物释放的影响。结果:当尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的比例为4:1,包衣增重为10%,增塑剂用量为20%时,所制得的缓释微丸具有较好的缓释效果,在1、4和8 h的累积释放率分别为标示量的20%～35%,40%～65%和75%以上。结论:通过调整尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使卡托普利栽药微丸具备较理想的缓释效果。     

苦黄缓释微丸的制备及其质量考察

目的:考察苦黄缓释微丸的制备及其质量指标。方法:利用流化床包衣设备,采用薄膜包衣法制备苦黄缓释微丸,以总蒽醌为指标性成分,测定缓释微丸的释放度,并考察了包衣处方工艺因素对药物释放的影响。结果:流化床薄膜包衣法成功制备了苦黄缓释微丸,其Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的用量比例为1∶0时,包衣增重为14%;累积释放百分率2h26%,6h70%,12h90%。结论:水性薄膜包衣技术制备苦黄缓释微丸,具有良好的体外缓释行为。