眼部用抗体药物的研究进展

近年来,生物制药的突飞猛进推动着眼部用药的不断发展,抗体类药物的新靶点不断被发现,单克隆抗体、双特异性抗体、纳米抗体成为眼用抗体药物研究的热点;新的给药方式及药物输送系统的推陈出新,为眼用抗体类药物的研发提供了更多的选择。减少给药频次,减少副作用,提高药物渗透性和眼部生物利用度,提高疗效,改善患者顺应性是眼用抗体类药物亟需解决的难题,也是其未来的发展方向。本文探讨国内眼用抗体类药物的靶点及药物输送系统的研究现状及发展趋势,为我国眼用抗体类药物的研发提供参考。     

多靶点抗肿瘤酪氨酸激酶抑制剂的研究开发

随着对肿瘤细胞信号转导途径研究的不断深入,人们发现单靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)难以达到理想的阻断肿瘤细胞发生发展通路及选择性抗癌作用,且相关毒副作用很难避免,为此多靶点TKI引起高度关注.目前为止,该类化合物的研究已取得很大进展,有十几种药物先后进入临床研究并陆续有药物成功上市,其中最引人关注的是索拉非尼和舒尼替尼.本文从多靶点TKI作用靶点、上市状况及其临床应用效果,分析该类药物的研究概况.     

匹伐他汀对阿尔兹海默症作用机制的研究进展

阿尔兹海默症(AD)的主要病理学特征为β淀粉样蛋白(Aβ)沉积和tau蛋白过度磷酸化致神经纤维缠结,因此Aβ和tau是开发阿尔兹海默症药物的两大靶点。近些年的基础和临床研究,已证实他汀类药物对阿尔兹海默症有疗效。其中,匹伐他汀是他汀类新一代药,对AD的药理作用机制有:以Aβ为靶点的降胆固醇降脂作用、缓解氧化应激造成的细胞损伤作用、减少炎症反应作用、以及对神经血管和神经细胞及突触的保护作用,和以tau为靶点的减少tau蛋白总水平及其磷酸化水平,这些基础研究为相关临床研究提供了充分的依据。目前已有大量关于他汀类药物对AD疗效的临床报道,而对于匹伐他汀改善AD等神经疾病的相关研究还处于探索阶段,因此还未见具体匹伐他汀相关临床报道。     

铂类抗肿瘤药物及其临床研究进展

铂类药物是一类细胞周期非特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱广，DNA是其作用靶点。药物进入体内后，以水合阳离子形式与DNA等生物大分子结合形成共价键。使DNA链局部扭结或解旋，致使DNA复制、转录失败，从而造成肿瘤细胞死亡。以铂为中心的结构变化衍生出了多种新型铂类药物。该文介绍了铂类药物及其临床研究的进展。     

GLP-1 受体激动剂治疗非酒精性脂肪肝的新进展

非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是在世界范围内最常见的一种肝脏疾病, 然而目前尚无特异性的治疗药物。胰升糖素样肽-1 受体激动剂 （GLP-1Ra） 是基于肠促胰素为靶点治疗 2 型糖尿病的一类新药物。近期, 动物和临床研究证实 GLP-1Ra 类药物能够有效减少肝脏脂肪沉积, 减轻脂肪变性, 是治疗 NAFLD 的一类最有希望的药物。本文将 GLP-1Ra 类药物改善 NAFLD 基础和临床研究证据及作用机制综述如下。     

药品不良反应系列问答42——催眠镇静药是否能引起依赖性？

药品不良反应系列问答４２——催眠镇静药是否能引起依赖性？催眠镇静药如巴比妥、苯二氮类药物都能引起精神依赖性和身体依赖性，巴比妥类药物１９０３年问世，次年即有首例依赖性报道；苯二氮类药物，是目前全世界处方量最大的药物之一，其成瘾病人不少。催眠镇静药用于...     

喹诺酮类抗菌药物研究新进展

本文简述了喹诺酮类药物近几年的研究进展,分为上市药物、临床试验药物和未来发展趋势三部分,对目前处于临床研究阶段的药物做了重点讲述,其中delafloxacin是最有希望的喹诺酮类候选药物,同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向,即侧链修饰、喹诺酮类似物、喹诺酮杂合物和TB药物与喹诺酮扼合物.     

抗肿瘤药物DNA小沟区结合剂的研究进展

多靶点是抗肿瘤药物引起不良反应的主要原因之一,开发单一靶点药物是提高药物专属性的一种有效方法.以DNA小沟区为靶点的抗肿瘤药物是近年来研究的热点,它们主要是一些小分子化合物.目前已有多种小沟区结合剂处于基础和临床研究阶段,对近年来DNA小沟区结合剂的研究情况进行简要阐述.     

新型冠状病毒治疗靶点及药物研究进展

目的探索SARS-CoV-2的治疗靶点,治疗药物和疫苗研发的近况,为其后期的研究提供思路。方法通过检索国内外的专业数据库,对SARS-CoV-2的最新文献进行解读,获取相关数据。结果目前研究出2个抗病毒药物靶点,一个抗体和疫苗的靶点及一个开发检测试剂的靶点,可能的有效药物和疫苗也已经开始临床研究。结论目前SARS-CoV-2的针对性靶点已清楚,候选药物和疫苗的疗效尚待确认。     

拉帕替尼:作用于表皮生长因子受体的靶向抗肿瘤新药

人表皮生长因子受体1和2(EGFR和HER2)与多种恶性肿瘤的发生和发展密切相关,成为抗肿瘤药物作用的靶点,针对这两个靶点的药物开发已成为抗肿瘤药物的研究热点之一,已有一系列相关药物应用于临床治疗。拉帕替尼是近年开发的针对EGFR和HER的双靶点抗肿瘤新药物,已在部分国家或地区上市,目前主要联合卡培他滨用于先期接受过蒽酮类抗生素、紫杉醇和曲妥珠单抗的HER2阳性乳腺癌的治疗,对于晚期或转移性乳腺癌疗效显著。本文主要综述了拉帕替尼的抗癌机制、临床研究进展和应用前景。     

1例间质性肺疾病合并Ⅱ型呼吸衰竭患者镇静催眠药物合理应用的药学监护与分析

目的：探讨镇静催眠药物在呼吸系统疾病患者中的合理选用.方法：通过对1例间质性肺疾病合并Ⅱ型呼吸衰竭患者的药学监护,探讨镇静催眠药物的种类特点、艾司唑仑的潜在呼吸抑制作用及该类药物的合理用药建议.结果：药师发挥专业特长,协同医生详细询问患者既往用药史,相继停用艾司唑仑,并换用氯美扎酮,患者情绪明显好转,夜间睡眠逐渐改善,血气分析示二氧化碳分压（PCO2）逐渐降低.结论：新型非苯二氮（萆）类药物（non-BZDs）是目前临床首选的镇静催眠药物.伴有呼吸系统疾病的失眠患者应结合个体及药物特点,合理选用镇静催眠药物.     

以整合素为靶点的抗肿瘤药物研究进展

整合素作为一类具有信号转导功能的细胞表面粘附分子,与肿瘤的发生、发展密切相关。整合素能与细胞内多种分子相互协调,从多方面影响肿瘤的增殖、侵袭和转移等过程。以整合素为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为当前肿瘤治疗的热点。该文从整合素抗体类药物,含RGD等与整合素高亲和力结合序列的药物以及其他整合素靶向药物3方面综述了近年来以整合素为靶点的抗肿瘤药物研究开发的最新进展,并对整合素的靶向治疗进行了探讨。     

失眠动物模型研究进展

催眠药物是对失眠症进行对因和对症治疗的首选药物。设计和选择良好的动物模型是催眠药物从临床前基础研究过渡到临床研究的关键环节之一。该文从模型制作的不同理论根据(中医理论和西医理论)出发,对近年来催眠药物研究所用的失眠动物模型的造模机制、具体方法、优缺点及适用情况作一简要综述。     

具有抗肿瘤活性的DNA小沟区结合剂的研究新进展

随着近年来基因工程基础研究的迅速发展以及小分子配体与DNA相互作用的机制研究的逐步深入,DNA已成为抗肿瘤药物研究的一个重要的药理学作用靶点,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。目前已开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的有效药物,多种已处于临床研究阶段。该文对近5年来DNA小沟区结合剂的研究新进展进行简要综述。     

急性缺血性脑卒中治疗药物非临床有效性研究及相关模型评价

在药物非临床研究中已经建立了多种模型评估急性缺血性脑卒中治疗药物的有效性,但这些模型与临床的相关性均不佳,临床研究均得出了阴性结果。对于急性缺血性脑卒中治疗药物的非临床研究,目前尚未建立可靠、合理的技术指南。笔者参考国内外研究结果,对神经保护剂治疗急性缺血性脑卒中非临床研究的一些问题进行分析,并提出该类药物有效性开发的一些总体建议。     

失眠的治疗药物及其使用方法研究进展

治疗失眠的药物研究及失眠的治疗方法近年来取得了很大的进展。治疗失眠的药物主要有苯二氮(?)类药物和非苯二氮(?)类药物(如吡唑嘧啶类、吡咯环酮类、GABA受体激动药及其再摄取抑制药等)以及其他有助于睡眠的药物(包括抗抑郁药物、细胞因子、褪黑素及激素类药物)等;新型催眠药物的研制为失眠的治疗提供了新的选择。根据失眠的不同形式和不同病因选择治疗药物;失眠的药物治疗应个体化,使用最低有效剂量,短期用药;对于慢性失眠,目前采用"按需治疗"方法正在取代持续使用镇静催眠药物。     

抗癌作用新靶点及其抑制剂的研究进展

针对靶点分子或某种发生发展机制来设计抗肿瘤药物的研究工作已取得了相当大的成就.这类药物的特异性强,疗效显著,因此,针对这些新靶点进行药物设计可以使抗肿瘤药物的研究产生一次新的革命.本综述旨在讨论目前抗肿瘤药物研究的潜在的新靶点以及它们相应的抑制剂或拮抗剂.     

lncRNA作为抗肿瘤药物新靶点的机制及其研究进展

目的综述lncRNA作为抗肿瘤药物新靶点的机制及其研究进展,揭示其研究趋势及方向。方法查阅近年来国内外相关文献,进行分析总结。结果与结论 lncRNA在肿瘤发生和发展中具有多重调节作用,以lncRNA为靶点开发抗肿瘤新药必将成为未来抗肿瘤药物研发的新趋势。     

失眠的治疗药物疗效与应用策略

治疗失眠的药物研究及失眠的治疗方法近年来取得很大的进展。失眠的治疗药物主要有苯二氮艹卓类药物和非苯二氮艹卓类药物（如吡唑嘧啶类、吡咯环酮类、咪唑吡啶类、GABA受体激动药及其再摄取抑制药等）以及其他有助于睡眠的药物（包括抗焦虑药物、抗抑郁药物、褪黑素及激素类药物）等;新型催眠药物的研制为失眠的治疗提供了新的选择。临床应根据失眠的不同形式和病因选择不同治疗药物;失眠的药物治疗应个体化,使用最低有效剂量、短期给药;对于慢性失眠,目前采用＂按需治疗＂方法正在取代持续使用镇静催眠药物。     

新药研究与开发

对药物作用机制的认识是未来抗癌药开发的关键新多靶点抗癌药作用机制的确认，再一次强调了其作为这一类药物未来发展的关键所在及重要性。2个最新药物苏尼替尼（sunitinib）和索拉非尼（sorafenib）。