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1.
[目的]制备黄芩素聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及体外角膜细胞相容性进行研究。[方法]使用乳化溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,评价其性质和体外缓释效果,主要包括:纳米粒粒径,纳米粒包封率,药物载药量和体外缓释曲线等。采用细胞增殖实验评价黄芩素PLGA纳米粒的细胞毒性。[结果]黄芩素PLGA纳米粒粒径(92.5±2.35)nm、Zeta电位(-21.1±2.5)mV、包封率(92.5±2.35)%、载药量(23.12±1.45)%。体外缓释实验提示:突释阶段黄芩素释放率在1 d内达(8.37±0.31)%,缓释阶段纳米粒可稳定释放,在10 d时释放达(51.30±0.50)%,细胞增殖实验提示黄芩素PLGA纳米粒对细胞体外生长无不良影响,细胞相容性好。[结论]采用乳化溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒具有良好的缓释效应和良好的细胞相容性。  相似文献   

2.
目的 探讨壳聚糖-组织因子小干扰RNA(TFsiRNA)纳米粒制备方法并研究其特性.方法 采用三聚磷酸钠(TPP)离子胶凝法分别制备包封型和吸附型壳聚糖-TPP-TFsiRNA纳米粒.检测纳米粒平均粒径和Zeta电位、载药率,并分析血清稳定性、体外生物活性及其细胞毒性.结果 两种纳米粒粒径均小于550 nm,粒径大小主要取决于壳聚糖类型、分子量及其浓度.酸碱度、壳聚糖TPP质量比也影响粒径大小.包封型纳米粒siRNA载药率为100%.壳聚糖-TPP-TFsiRNA纳米粒中的siRNA在5%血清中孵育24 h开始降解,60 h完全降解;50%血清孵育6 h保持完整,48 h完全降解.结论 壳聚糖纳米粒可能成为有效的siRNA转运载体.  相似文献   

3.
装载肝素PLGA纳米粒的制备及体外细胞相容性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 采用双次乳化法制备装载有肝素的PLGA纳米粒,并评价其体外缓释性能和细胞相容性.方法 ①使用双次乳化法制备PLGA-肝素纳米粒(PLGA-Hep NPs);②对PLGA-Hep纳米粒进行理化分析和体外缓释效果评价,主要指标有:纳米粒径分析、表面形态观察,测定药物载药量和绘制体外缓释曲线等;③采用细胞增殖实验评价PLGA-Hep纳米粒的细胞毒性.结果 ①所制备的PLGA-Hep纳米粒呈球形,纳米粒的粒径、Zeta电位和肝素载药量与初始肝素投入量相关,当肝素投入量为100 mg时,粒径平均大小为(184.8±3.0)nm,Zeta电位为(-20.24±0.83)mV,1mg PLGA-Hep纳米粒装载(48.7±2.3)μg肝素;②体外缓释试验提示:突释阶段肝素释放率在24 h内达(26.6±2.8)%,缓释阶段纳米粒可稳定释放,在14 d时释放达(54.9±1.9)%;③细胞增殖实验提示PLGA- Hep纳米粒对细胞体外生长无不良影响,细胞相容性好.结论 采用双次乳化法制备的PLGA-Hep纳米粒具有良好的缓释效应和良好的细胞相容性,显示了PLGA纳米粒在药物缓释领域的广泛应用前景.  相似文献   

4.
目的:制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并考察对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。方法:采用离子凝胶化法制备丹酚酸B壳聚糖纳米粒,并以包封率(EE%)和粒径分布(nm)为评价指标,对丹酚酸B壳聚糖纳米粒处方进行优化;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察丹酚酸B壳聚糖纳米粒的体外释药行为;考察丹酚酸B壳聚糖纳米粒对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结果:丹酚酸B壳聚糖纳米粒的包封率为85.8%±3.1%;粒径为(166.1±42.4)nm,Pd I为(0.189±0.032),Zeta电位为(+24.9±4.5)m V;透射电镜显示丹酚酸B壳聚糖纳米粒粒径均一,成球状;纳米粒在24 h内平稳缓慢释药;丹酚酸B壳聚糖纳米粒可以增加大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用。结论:丹酚酸B壳聚糖纳米粒对大鼠心脏缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用。  相似文献   

5.
目的局部麻醉药体内生物半衰期短,且局部组织的高浓度极易造成药物经血管吸收入血产生中枢神经和心血管毒性反应。文中旨在制备罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒,优化工艺,并对其体外性质进行研究。方法以乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用O/W乳化溶剂挥发法制备包载罗哌卡因(RVC)的PLGA纳米粒,以纳米粒的粒径、包封率及载药量为考察指标,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,进行体外释放研究。结果以优化处方制备的罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(RVC-PLGA-NPS),外观光滑圆整,平均粒径为(331.21±2.11)nm,载药量、包封率分别为(13.81±1.35)%、(74.82±2.53)%。体外释药研究表示,96 h累积释药率达73%,释放曲线符合Higuchi方程。结论乳化溶剂挥发法适用于RVC-PLGA-NPS的制备,制得的纳米粒形态圆整,在体外具有明显的缓释行为。  相似文献   

6.
载基因壳聚糖-聚乙二醇纳米粒的制备和体外评价   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 制备壳聚糖-聚乙二醇(CS-PEG)载基因纳米粒,并对其体外的相关性质进行初步研究.方法 用接枝共聚法制备壳聚糖-聚乙二醇纳米粒;用复凝聚法制备载基因纳米粒;通过其形态、粒径、ζ电位、栽药量、包封率和基因保护实验考察其理化特性以及基因转染效果;逆转录多聚酶链反应(RT-PCR)法和Western blot法检测转染Mcl-1 siRNA质粒后肝癌细胞中Mcl-1的表达.结果 CS-PEG纳米粒粒径为(68.9±12.3)nm,ζ电位为(32.0±6.4)mV;栽基因纳米粒粒径为(111.4±16.9)nm,ζ电位为(7.5±6.4)mV,包封率为(86.8±9.7)%,载药量为(31.2±5.3)%,对基因有较好的保护作用;载基因纳米粒的最大转染效率为转染后72h的(81.39±3.57)%,强于脂质体组且持续作用时间长(P<0.05);对肝癌细胞中Mcl-1的表达明显抑制.结论 制备出低细胞毒性的CS-PEG纳米载体,载基因后粒径小,带正电荷,有很好的基因保护功能、较高的包封率和栽药量,能高效率转染至细胞并有效抑制肝癌细胞中Mcl-1的表达,降低癌细胞的生存能力.  相似文献   

7.
①目的 探讨疏水性乙酰普鲁兰作为纳米药物载体负载表阿霉素的可行性.②方法 采用溶剂扩散法制备负载表阿霉素的PA纳米粒,并对其形态、粒径、包封率、载药量、体外释药特征和细胞摄取进行研究.③结果 载药PA纳米粒为球形,载药量随乙酰基取代度的增大而增加,药物体外累积释放量随乙酰基取代度增高及释放介质pH降低而加快;与KB细胞(口腔上皮癌细胞株)温育2h,纳米粒中药物主要位于细胞浆,而游离药物主要位于胞核.④结论 溶剂扩散法制备负载表阿霉素的PA纳米粒包封率和载药量高,体外释药具有缓释制剂特征,并可被肿瘤内吞入细胞.  相似文献   

8.
目的研制粒径小于200 nm的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并对其质量进行评价,对其结构、体外释放性能进行研究。方法以低相对分子质量的壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并考察纳米粒的形态、粒径、药物包封率、载药量、回收率、表面氨基以及体外释放特征。同时,采用红外光谱(IR)、X-射线衍射技术(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对其结构进行了表征。结果制备的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒粒径小(131±11)nm、大小分布均匀(多分散指数PDI 0.183),外观呈球形,药物包封率45.12%,载药量7.3%,回收率99.62%,且70 min后体外释药完全。IR、XRD与DSC分析表明,壳聚糖已发生交联并形成了新的物相。结论低相对分子质量的壳聚糖有望成为制备载药纳米粒的优良材料。  相似文献   

9.
甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒的制备及特性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:制备具有肝细胞靶向的甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒,并考察其理化特性。方法:采用离子凝胶法制备阿霉素壳聚糖纳米粒,再以高碘酸盐氧化法制备甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒。激光透射电子显微镜观察纳米粒的形态,马尔文激光粒度仪测定其粒径。RP-HPLC法间接测定纳米粒中甘草酸结合率和阿霉素包封率,并初步研究体外甘草酸的结合稳定性和阿霉素释药特性。结果:电镜显示纳米粒呈类球形,平均粒径为179.5 nm,甘草酸结合率达到80%以上,在释放介质中,12 h的甘草酸结合率仍保持(65.2±3.4)%;纳米粒中阿霉素包封率达90%以上,体外释药缓慢,无明显的"突释"现象,72 h的累计释放百分率为(28±4.6)%。结论:本方法制备的甘草酸表面修饰阿霉素纳米粒工艺简单,包封率高,且甘草酸表面结合稳定,有望提高阿霉素的肝细胞靶向性。  相似文献   

10.
目的制备甘草酸介导的木犀草素牛血清白蛋白纳米粒,并研究其体外抗肝癌细胞活性。方法采用化学偶联方法制备甘草酸偶联牛血清白蛋白,透析后冻干;采用去溶剂化法制备木犀草素白蛋白纳米粒,并利用正交试验设计筛选最优工艺,高效液相检测所筛选纳米粒的包封率和载药量;由细胞存活率实验检测载药纳米粒体外抗肝癌细胞活性。结果甘草酸化学修饰牛血清白蛋白胨干粉制备成功,偶联度123.12μg/mg。制备出载药纳米粒,正交试验设计优化得到最佳工艺A4B1C4D3E3,平均粒径300 nm。其中处方样品1肝癌细胞抑制实验的IC50值为375μg/mL。结论本文采用去溶剂化法成功制备甘草酸介导的木犀草素牛血清白蛋白纳米粒,且具备良好的体外抗肝癌细胞活性,为木犀草素剂型化和提高药效打下基础。  相似文献   

11.
目的 制备载基因壳聚糖纳米粒,研究纳米粒的结构特征以及对细胞的基因转染效率.方法 用表达绿色荧光蛋白的质粒(pGFP)作报告基因,采用复凝聚法制备壳聚糖-pGFP纳米粒.琼脂糖凝胶电泳分析壳聚糖和pDNA的结合能力,通过比色法检测其包封率,用纳米粒度仪和原子力显微镜对纳米粒的形态和粒径分布进行考察;通过荧光显微镜观察壳聚糖纳米粒介导pGFP在体外培养的人结肠腺癌细胞LoVo中的表达.结果 琼脂糖凝胶电泳分析结果表明,pDNA与壳聚糖之间通过静电作用而完全结合,包封率大于90%.制备的壳聚糖-pGFP纳米粒为结构紧密的不规则球形,平均粒径为209 nm,多分散指数为0.15.体外细胞转染的结果表明,壳聚糖-pGFP纳米粒能介导pGFP转染LoVo细胞并在细胞中表达绿色荧光蛋白.结论 壳聚糖可以有效凝聚pDNA,采用复凝聚法可制得100~500 nm范围荷正电的纳米粒,有较高的包封率.壳聚糖纳米粒在体外能将基因递送到细胞内,并且报告基因能在细胞内表达.因此,壳聚糖作为非病毒基因载体具有介导核酸类生物大分子的应用价值.  相似文献   

12.
目的制备和评价甘露糖修饰壳聚糖包衣乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,考察其对巨噬细胞毒性和对巨噬摄取功能的影响。方法采用复乳法制备负载卵清蛋白(OVA)的PLGA纳米粒,并经甘露糖修饰壳聚糖包衣处理后用激光粒度测定仪测定该纳米粒的大小与ζ电位,透射电镜观察纳米粒的外观形态,BCA法测定OVA含量后计算载药量与释放度。负载异硫氰酸荧光素(FITC)标记的OVA纳米粒与巨噬细胞(RAW 264.7)共孵育,MTT法测定细胞存活率,荧光显微镜考察摄取程度。结果 OVA-PLGA纳米粒的大小和ζ电位均随壳聚糖包衣液浓度的增加而变大(P〈0.05),OVA载药量范围为7.2%~8.4%。壳聚糖与甘露糖修饰壳聚糖包衣FITC-OVA-PLGA纳米粒与RAW 264.7共孵育后,对细胞存活率的影响不大(P〉0.05),但可明显促进FITC-OVA-PLGA纳米粒的巨噬细胞摄取(P〈0.05)。结论初步建立了负载模型抗原的甘露糖修饰阳离子型纳米粒系统,这为体内抗原递呈细胞靶向性研究提供了依据。  相似文献   

13.
目的:制备复方一枝蒿-壳聚糖纳米药物并研究其体外抗菌作用.方法: 通过乳化交联法合成复方一枝蒿-壳聚糖纳米药物.分别用激光粒度分析仪(Malvern Zetasizer 1000-HAS)和原子力显微镜(AFM)检测该种纳米药物的粒径分布以及表面电位.通过体外抗菌实验检测此种纳米药物的体外抗菌能力,并与传统复方一支蒿颗粒的抗菌能力作比较.结果: 该种纳米药物粒径分布均一,为(137.00±14.28) nm;表面携带正电荷,Zeta电位值为(16.90±1.32)mV.其对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、乙型溶血性链球菌和大肠杆菌的最小抑菌浓度分别为1:32,1:32,1:16 和 1:2,最小杀菌浓度分别为1:16,1:16,1:8和1:2.与传统复方一支蒿颗粒相比,该纳米药物对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及乙型溶血性链球菌的抗菌能力均有所改进(P<0.05).结论:复方一枝蒿-壳聚糖纳米药物对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、乙型溶血性链球菌均具有明显的体外抗菌作用,为我国传统中药新剂型的开发奠定了实验学基础.  相似文献   

14.
目的 制备蜂毒素全氟碳纳米囊,考察其外观特征、粒径、Zeta电位、电镜形态、包封率及稳定性.方法 以全氟碳为纳米核心,通过高压均质法制备蜂毒素纳米囊.采用透射电镜和激光粒度分析仪检测纳米颗粒形态、粒径及Zeta电位,双波长考马斯亮蓝法测定纳米颗粒载药包封率.将制备的蜂毒素全氟碳纳米囊乳液置于4℃下密封贮藏30 d,以纳...  相似文献   

15.
目的:探讨庆大霉素-壳聚糖纳米粒(gentamicin loaded chitosan nanospheres,GS/CS NPs)对兔慢性胫骨骨髓炎的治疗作用?方法:取48只兔制作慢性胫骨骨髓炎模型,造模3周后行大体观察及患肢X线检查?44只兔造模成功后行不同治疗,A组:未特殊治疗;B组:患肢髓腔壳聚糖纳米粒填塞;C组:患肢髓腔庆大霉素粉末填塞;D组:患肢髓腔GS/CS NPs填塞?治疗3周后行患肢X线片检查及Norden评分?髓腔大体观及髓腔内容物细菌学培养,患肢标本行组织学观察及Smeltzer病理评分?结果:治疗3周后A?B?C组均出现明显的慢性骨髓炎X线表现,髓腔脓肿形成,髓腔内容物细菌学培养阳性,组织学观察示中性粒细胞浸润?骨小梁破坏,A?B组尚可见死骨形成,D组治疗后未见明显阳性表现?Norden评分D组较A?B?C组均有统计学意义(P < 0.05),Smeltzer病理评分D组较A?B?C组均有统计学意义(P < 0.05)?结论:庆大霉素-壳聚糖纳米粒作为局部释药系统治疗兔慢性骨髓炎具有良好的效果?  相似文献   

16.
目的制备包载雷帕霉素(RPM)的聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒子(NPs),评估其通过DISPATCHTM球囊在血管内局部给药的应用条件及给药效能。方法超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs,测定其载药量和包封率。激光光散射实验测定纳米粒子的粒径及分布,扫描电镜观察纳米粒子的表面形态。双室扩散池行体外药物释放实验,计算释放量,绘制累积释放曲线。通过新西兰白兔腹主动脉及小型猪冠状动脉内局部给药模型评估DISPATCHTM球囊血管内应用RPM-PLGA-NPs的实验条件及给药后不同时段血管组织药物浓度。结果成功制备了平均粒径为246.8 nm的RPM-PLGA-NPs,包封率为77.53%,平均载药量为19.42%。体外释放近似于零级过程,至2周释放75%的药物。成功建立经DISPATCHTM球囊新西兰白兔腹主动脉、中国实验用小型猪冠状动脉内局部给药模型,20.27 kPa灌注压力下经DISPATCHTM导管球囊灌注5 mg/ml RPM-PLGA-NPs 10 min,第7和14天后局部组织药物浓度为(2.438±0.439)和(0.529±0.144)μg/mg干重。结论超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs方法稳定可靠,包封效率高,载药量控制稳定,粒径小、范围窄,体外释放药物恒定、效果满意。纳米载药系统结合DISPATCHTM球囊导管能显著延长局部血管内药物浓度,为血管疾病提供新的治疗手段。  相似文献   

17.
目的 制备一种Mn2+掺杂普鲁士蓝纳米颗粒,用于检测体外T1-T2双模磁共振成像和光热治疗效果。方法 采用微乳液法,以二氯化锰、氯化亚铁和铁氰化钾为原料制备Mn2+掺杂普鲁士蓝纳米颗粒;观察纳米颗粒的体外T1-T2双模磁共振成像性能;考察808 nm 激光照射后纳米颗粒的升温效果;通过CCK-8法和AM/PI活死细胞染色法观察体外光热治疗效果。结果 成功制备了Mn2+掺杂普鲁士蓝纳米颗粒,粒径为39.46±0.42 nm,电位为-25.9±1.2 mV,粒径均匀,分散性好;808 nm激光照射10 min 后,纳米颗粒分散系可以升温至 90 ℃。由 7T 磁共振测得的数据拟合获得 r1 值为 0.68(mmol/L)-1s-1,r2 值为 3.65(mmol/L)-1s-1,具有良好的T1-T2双模磁共振成像效果;在808 nm激光照射下,可显著降低细胞存活率(P<0.05);CCK-8 法和AM/PI活死细胞染色法的结果均显示纳米颗粒对HepG2细胞具有良好的光热治疗效果。结论 成功制备了粒径均一的Mn2+掺杂普鲁士蓝纳米颗粒,该纳米颗粒的T1-T2双模磁共振成像效果和体外光热治疗效果良好,且无明显细胞毒性。  相似文献   

18.
  目的  探索阿奇霉素/鼠李糖脂自组装纳米粒(AZI-RHL NPs)在体外对铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa, P. aeruginosa)生物被膜的清除作用。  方法  制备并表征AZI-RHL NPs。采用微量肉汤稀释法测定AZI-RHL NPs对游离P. aeruginosa的最低抑菌浓度(MIC)。采用结晶紫染色法和SYTO 9/PI死活菌染色法评价AZI-RHL NPs对生物被膜的清除作用。采用荧光标记法探究NPs对生物被膜胞外聚合物(EPS)的清除作用。通过结晶紫染色法观察NPs对P. aeruginosa在人正常肺上皮细胞(BEAS-2B)黏附中的抑制作用。通过测定NPs与黏蛋白溶液孵育后的粒径变化考察其与黏蛋白的相互作用,以推测其黏液穿透能力。  结果  AZI-RHL NPs的粒径约为(121.4±6.0) nm,表面带负电,具有高包封率高载药量,对AZI的包封率为96.72%,载药量为45.08%,对RHL的包封率为99.38%,载药量为53.07%。AZI-RHL NPs对游离P. aeruginosa的MIC是AZI组的一半。AZI-RHL NPs可有效破坏生物被膜的结构,去除EPS中的蛋白质和多糖,在清除生物被膜的同时降低膜内细菌存活率,并抑制P. aeruginosa在BEAS-2B细胞上的黏附,避免残余细菌形成新的生物被膜。与黏蛋白溶液共孵育后NPs粒径无明显变化,提示NPs与黏蛋白相互作用较弱,推测其可穿透黏液到达P. aeruginosa感染部位。  结论  AZI-RHL NPs通过“穿透黏液-破坏生物被膜-杀死膜内细菌-抑制残余细菌再黏附”的“除膜四部曲”策略,有效提高了P. aeruginosa生物被膜的清除,为治疗包括P. aeruginosa在内的由生物被膜引起的顽固性感染提供了一种可复制的通用型策略。  相似文献   

19.
目的制备载NC-1900的MePEG-PLA纳米粒。方法以溶液聚合法合成不同分子量的MePEG-PLA聚合物为材料,采用复乳溶剂挥发法制备纳米粒,以纳米粒粒径和NC-1900包封率为考察指标,设计正交试验及多元回归分析优化处方与工艺,并对纳米粒进行表征,结合体外泄漏试验筛选出最优的NC-1900纳米粒载体。结果以MePEG3000-PLA44800为材料根据最优处方制得的载NC-1900NPs均匀圆整,平均粒径为(77 ±11) nm,包封率约为(21.40 ±0.10) % ,在pH7.4的PBS溶液和空白血浆中48h NC-1900泄漏率分别小于5%和15%。结论最优处方制得的MePEG3000-PLA44800纳米粒适宜作为NC-1900的载体。  相似文献   

20.
目的 构建N-精氨酰壳寡糖聚合物纳米粒 (N-arginyl-chitooligosaccharidenanoparticles,ACOS NPs),研究其作为药物载体的可行性。方法 合成N-精氨酰壳寡糖 (N-arginyl-chitooligosaccharide,ACOS),利用FT-IR、1H NMR对其结构进行表征。离子凝胶法制备ACOS NPs,利用透射电镜观察其形貌,ZetasizerNano-ZS纳米粒度仪测定其粒径分布及表面ζ电位。利用MTT法研究ACOS NPs对HeLa细胞的体外细胞毒性。利用流式细胞仪和共聚焦显微镜研究HeLa细胞对FITC荧光标记的ACOS NPs的体外细胞摄取情况。结果 FT-IR和1H NMR结果确证了精氨酸对壳寡糖的修饰。ACOS NPs近似球形,平均粒径为146.3 nm,表面电位为9.76 mV,且具有良好的分散性。MTT实验结果证实ACOS NPs对HeLa细胞未表现出明显的细胞毒性,具有良好的细胞相容性。ACOS NPs可被HeLa细胞快速、持续摄取,摄取率较高且表现出一定的时间和浓度依赖性。结论 ACOS纳米粒具有良好的细胞相容性,作为药物载体可显著促进药物的跨膜转运,有望成为一种高效无毒的药物递送载体。  相似文献   

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