青蒿琥酯钠对大鼠抗孕作用的研究

目的:研究青蒿琥酯钠(SA)对大鼠的抗孕作用以及其对妊娠及假孕大鼠血清孕酮含量和蜕膜组织的影响,以探讨其终止妊娠的机理。方法:采用放射免疫分析法(RIA)测定血清孕酮含量;HE染色法观察SA对大鼠子宫内膜的影响;用人蜕膜细胞体外培养方法观察SA对蜕膜细胞的直接作用。结果:SA 40mg·kg^-1·5d可使妊娠和假孕大鼠血清孕酮水平显著下降(P<0.05) ,但假孕大鼠血清孕酮水平下降晚于妊娠大鼠;整体水平能损伤蜕膜组织乃至胎盘;对体外培养的人蜕膜细胞有直接杀伤作用,其LC₅₀为25.18±3.49ml·L^-1。结论:青蒿琥酯钠能使血清孕酮含量下降并损伤蜕膜和胎盘而使胚胎坏死、吸收而终止妊娠。     

青蒿琥酯钠对大鼠抗孕作用的研究

目的 :研究青蒿琥酯钠 (SA)对大鼠的抗孕作用以及其对妊娠及假孕大鼠血清孕酮含量和蜕膜组织的影响 ,以探讨其终止妊娠的机理。方法 :采用放射免疫分析法 (RIA)测定血清孕酮含量 ;HE染色法观察SA对大鼠子宫内膜的影响 ;用人蜕膜细胞体外培养方法观察SA对蜕膜细胞的直接作用。结果 :SA 40mg·kg 1·5d可使妊娠和假孕大鼠血清孕酮水平显著下降 (P<0 .0 5 ) ,但假孕大鼠血清孕酮水平下降晚于妊娠大鼠 ;整体水平能损伤蜕膜组织乃至胎盘 ;对体外培养的人蜕膜细胞有直接杀伤作用 ,其LC50 为 2 5 .18± 3.49ml·L 1。结论 :青蒿琥酯钠能使血清孕酮含量下降并损伤蜕膜和胎盘而使胚胎坏死、吸收而终止妊娠。     

青蒿琥酯对假孕大鼠蜕膜瘤和骨髓血管生成的影响

目的观察青蒿琥酯对大鼠蜕膜瘤和骨髓血管生成的影响。方法采用大鼠假孕模型,将假孕大鼠随机分高、中、低剂量组给药(80、40、20mg·kg~(-1)·d~(-1))和溶剂对照组(3%NaHCO3),利用免疫组化的方法,检测青蒿琥酯对大鼠蜕膜瘤和骨髓的血管密度和血管内皮生长因子VEGF表达的影响。结果青蒿琥酯高、中剂量组给药时对血管密度的影响与溶剂对照组相比,差异有非常显著意义(P<0.01),低剂量组(20mg·kg~(-1)·d~(-1))与溶剂对照组相似(P>0.05);对VEGF表达的影响,高、中剂量组与溶剂对照组比较差异有显著意义(P<0.01)。结论青蒿琥酯对大鼠蜕膜瘤和骨髓血管生成具有抑制作用。     

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理徐在海王翠娥（军事医学科学院微生物学流行病学研究所，北京１０００７１）青蒿琥酯属青蒿素衍生物，具有显著抗疟效果和开发价值．本研究观察青蒿琥酯片剂对Ｗｉｓｔａｒ大鼠亚急性毒理病理，揭示中毒靶器官，病变性质和程度，病变与药物剂量的...     

青蒿琥酯对孕体组织的损伤

为了探讨青蒿琥酯 (Art)对胚胎发育的影响 ,作者观察了Art对体外培养人蜕膜细胞存活率的影响 ,并选用SD大鼠用DTNB直接法和TBA法测定胚胎和胎盘组织中谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH Px)的活性及脂质过氧化产物丙二醛 (MDA)含量 .结果表明 ,二氢青蒿素对体外培养的人蜕膜细胞有直接杀伤作用 ,其LC50 为 (2 5 .2± 3.5 )mg·L- 1.大鼠于妊娠d 6～ 10scArt ,末次给药后 2 4h ,胚胎中GSH Px活性显著降低 ,MDA含量显著升高 (P <0 .0 5 ) ,并使胎盘中GSH Px活性非常显著升高 (P <0 .0 1) .结果提示 ,Art能直接损伤蜕膜 ,破坏胚胎和胎盘的抗氧化系统的平衡状态 ,造成胚胎和胎盘组织的氧化损伤 ,最终导致胚胎吸收 .     

青蒿琥酯

青蒿琥酯为一种对恶性疟有快速治疗效果的抗疟药，既能口服，又可经直肠和胃肠外给药，因此，成为治疗严重疟疾，包括脑型疟的理想药物。至今没有明显的计算所说明青蒿琥酯治疗的脑型疟病人的的死亡率比标准奎宁疗法要高。     

青蒿琥酯对前列腺癌PC-3细胞的抑制作用

目的:观察青蒿琥酯对前列腺癌细胞株PC-3的体外作用,并探讨其可能作用机制。方法:应用光镜形态学、MTT法、流式细胞仪观察不同浓度青蒿琥酯在体外对前列腺癌细胞系PC-3的作用和对细胞DNA含量的影响。结果:青蒿琥酯对前列腺癌细胞系PC-3有明显的生长抑制作用,并能诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖周期。结论:青蒿琥酯对前列腺癌PC-3细胞有明显生长抑制和凋亡诱导作用,提示青蒿琥酯有用于治疗激素非依赖性前列腺癌的可能性。     

青蒿琥酯对小鼠免疫功能的影响

研究青蒿琥酯对小鼠免疫功能的影响，溶血素含量用分光光度法测定，血清ＩｇＧ和Ｃ３含量用单向免疫扩散法测定，淋巴细胞转化率、巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数镜检计数。青蒿琥酯ｉｍ７５ｍｇｋｇ＾－１ｂｉｄｆｏｒ５－７ｄ能降低ＳＲＢＣ致敏小鼠血清溶血素和ＩｇＧ的含量，抑制抗体生成，但增加疟鼠补体Ｃ３的含量。     

青蒿琥酯的荧光法测定

青蒿琥酯是具有过氧基的倍半萜烯内酯结构的抗疟药,它经1,1,1-三氯乙烷-醋酐的硫酸先后处理,能转变为具有荧光特性的化合物,据此可用荧光法测定含量。在2～10μg/ml内荧光强度与青蒿琥酯浓度呈线性关系。检测限量为10~(-6)g。荧光的产生与过氧基的存在有关。     

复方甲地孕酮注射液对大鼠子宫雌激素受体的影响

应用放射性配体测定法观察一定剂量的甲地孕酮、雌二醇微晶混悬液和复方甲地孕酮注射液对大鼠子宫雌激素胞浆受体(R_cE)和核受体(R_nE)的影响。结果表明:与对照组比较,甲地孕酮组 R_cE 值明显降低;复方甲地孕酮两个剂量组均无明显变化;雌二醇组则明显升高。子宫 R_nE 与 R_cE 和雌二醇结合的 K_d值各给药组与对照组间均无显著差异,但子宫重量,给药组均较对照组明显为低。     

抗孕唑对妊娠大鼠子宫蜕膜、前列腺素含量和宫缩的影响

目的　研究抗孕唑对妊娠大鼠子宫蜕膜组织形态,PGF_2α和PGE₂含量及对离体大鼠子宫收缩幅度的影响。方法　用HE染色,放射免疫法和离体子宫收缩记录等方法。结果　抗孕唑使妊娠大鼠子宫蜕膜细胞受损、剥离,并使子宫和血清中PGE₂和PGF_2α的含量升高;　对离体妊娠大鼠子宫有收缩作用,其效价为米索前列醇的0.6倍。结论　抗孕唑损伤蜕膜细胞,刺激释放前列腺素,并可提高早孕子宫对催产素和米索前列醇的敏感性。     

醋酸棉酚与米索前列醇对大鼠和小鼠的抗早孕研究

用抗早孕实验和大鼠子宫离体实验,研究了醋酸棉酚与米索前列醇抗早孕的协同作用。结果表明,早孕小鼠单服米索,其终止早孕作用微弱;当与棉酚合用时,对小鼠的抗早孕作用增强。对离体大鼠子宫,米索有明显的增强宫缩作用,而棉酚则无影响,但早孕大鼠po棉酚80mg·kg^-1·d^-1,3d后其子宫对米索的敏感性较对照组有显著提高。大鼠于妊娠d 6～8 po棉酚或米索,或两药剂量的一半合并用药,可使子宫蜕膜组织损伤,而以两药合用组最为严重,但子宫孕酮受体含量和分布与对照组相似。结果提示,两药合用有协同抗早孕作用。     

青蒿酯钠对微生物作用的实验研究

本文报道抗疟新药青蒿酯钠对金葡菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌、甲型与乙型副伤寒杆菌均有一定的抗菌作用,MIC与MBC为12.5～25mg/ml;对铁锈色小孢子癣菌MIC寿0.0625mg/ml;絮状表皮癣菌MIC为0.5mg/ml;但对流感病毒A_3(京科79—2)与冈比亚锥虫则朱见抑杀作用。     

青蒿琥酯抗肿瘤作用的机制研究

青蒿琥酯 (ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ ,ＡＳＴ)是我国研制的抗疟药。文献[1,2 ] 报道青蒿琥酯有抗肿瘤作用 ,体外试验还能诱导人肝癌细胞凋亡 ,对Ｐ5 3表达无明显影响。尚未见有青蒿琥酯对在体肿瘤细胞中增殖细胞核抗原 (ＰＣＮＡ) ,Ｂｃｌ 2和Ｂａｘ基因的影响的报道。本实验进一步探讨青蒿琥酯抗肿瘤作用及其作用机制。材料与方法　　药物与试剂　注射用青蒿琥酯 ,桂林第二制药厂产品 ,批号 0 0 0 10 1,先用 5 %ＮａＨＣＯ3溶解后用生理盐水配制成所需浓度 ;5 氟尿嘧啶针剂 (5 ＦＵ) ,上海旭东海普药业有限公司产品 ,批号 9912 0 5 ;抗ＰＣ…     

前胡丙素对肾性高血压左室肥厚大鼠心功能、左室顺应性及心肌胶原含量的影响

观察前胡丙素对肾性高血压左室肥厚（ＬＶＨ）大鼠心功能、左室顺应性及心肌胶原含量的影响。用两肾一夹肾性高血压动物模型，ｉｇ前胡丙素（ＰｒａＣ）９周。结果，与ＬＶＨ组相比，ＰｒａＣ组的ＣＦ／ＨＷＷ及ＣＯ／ＨＷＷ分别增加３１３％和２８９％；ＬＶＳＰ和－ｄｐ／ｄｔｍａｘ负值分别增加１６７％和２７８％；ＬＶＥＤＰ和Ｔ值分别降低３４９％和３６５％；ＰＶ曲线接近正常组水平；左室肌羟脯氨酸降低２３８％。提示ＰｒａＣ可提高ＬＶＨ大鼠心脏收缩及舒张功能，改善心肌顺应性     

前胡丙素对肾性高血压左室肥厚大鼠心功能、左室顺应性及心肌胶原含量的影响

观察前胡丙素对肾性高血压左室肥厚(LVH)大鼠心功能、左室顺应性及心肌胶原含量的影响。用两肾一夹肾性高血压动物模型,ig前胡丙素(Pra-C)9周。结果,与LVH组相比,Pra-C组的CF/HWW及CO/HWW分别增加31.3%和28.9%;LVSP和-dp/dt_max负值分别增加16.7%和27.8%;LVEDP和T值分别降低34.9%和36.5%;P-V曲线接近正常组水平;左室肌羟脯氨酸降低23.8%。提示Pra-C可提高LVH大鼠心脏收缩及舒张功能,改善心肌顺应性。     

二氢青蒿素与青蒿琥酯的抗孕作用

研究表明,二氢青蒿素与青蒿琥酯对小鼠、金黄地鼠、豚鼠及兔均有抗孕作用。在金黄地鼠和豚鼠表现为引致流产,在小鼠和兔表现为使胚胎吸收。小鼠妊娠d7、金黄地鼠妊娠d5单次sc二氢青蒿素的抗孕ED₅₀(95%可信限)分别为32.8(27.7～38.9)及6.1(5.6～6.7)mg·kg^-1,豚鼠妊娠d18单次im二氢青蒿素的抗孕ED₅₀为18.3(13.9～24.2)mg·kg^-1,。金黄地鼠妊娠d5单次sc青蒿琥酯的抗孕ED₅₀为12.2(10.3～14.4)mg.kg^-1.以金黄地鼠进行的观察表明二氢青蒿素对胚胎有较高的选择性作用,引起胚胎坏死的剂量对于母体子宫、卵巢和一般健康状况无明显损害。