恩诺沙星缓释片释药性质研究

采用紫外分光光度法测定恩诺沙星缓释片体外释放度,平均回收率为101．62％,RSD为2．86％（n=0),处方8在1h释药达33％,12h释药达75％以上,具有较好的释药性能,该制剂体外释药行为符合双指数方程。     

醋氯芬酸缓释片的研制及释药性质

为了减轻醋氯芬酸对胃肠道的刺激作用和副作用，减少服药次数，利用其几乎不溶于水的特性，制成亲水性凝胶骨架片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方，结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，处方Ｒ４具有较好的缓释效果。     

醋氯芬酸缓释片的研制

目的研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制.方法采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析.结果处方R324h释放达95%以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果.结论该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol934p的量及压力的影响.     

醋氯芬酸缓释片的研制

目的:研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制。方法:采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析。结果:处方R₃2 4h释放达95 %以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果。结论:该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol 934p的量及压力的影响。     

法莫替丁缓释片的研制及体外释药作用

研制了法莫替丁缓释片并测定其体外溶出度。结果表明：该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，释药速度常数（Ｋ）主要受药物与辅料比例的影响；不同处方的释药速度常数（Ｋ）、释药５０％的时间、释药６３．２％的时间有显著差异（Ｐ＜０．０１）。     

黄藤素缓释片释放度的测定及其释药特性

目的　进行黄藤素缓释片释放度的测定及释药规律的研究。方法　采用紫外分光光度法测定黄藤素缓释片的释放度,并进行释药规律的研究。结果　测定波长为342nm ,黄藤素在3. 0～1 0 . 0 μg·ml-1 范围内线性关系良好(r =0 . 9999)。其体外释放特性符合Higuchi模式。结论　黄藤素缓释片释药机理是扩散和骨架溶蚀协同作用,而非单纯Fick扩散。     

盐酸雷尼替丁控释微丸的制备和释药机理的研究

目的：制备盐酸雷尼替丁控释微丸并研究其释放机理。方法：用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂量对药物释放的影响。结果：膜材浓度增加、水比全大，释药速度加快；加入PVPk30，可加快释药，这些与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论：体外释放度表明本微丸属于包衣骨架控释微丸，随包衣厚度的改变而释放机理有所不同。     

水凝胶双氯芬酸钠缓释片的研制及释放度研究

根据水凝胶控制释放原理，研究了羟丙基甲基纤维素水凝胶型双氯芬酸钠缓释片，并对不同处方缓释片进行筛选。其体外释放度试验表明，本品体外释放度符合一级动力学方程且有明显的缓释效果，体外平均溶解时间（MDT）＞4．6h，此外释放介质的pH值、转篮转速对本品的体外释放均有一定影响。     

西替伪麻缓释片制备工艺及体外释药研究

目的：探讨西替伪麻缓释片的制备工艺及体外释药特性。方法：筛选最佳处方，采用湿法制粒，并制备双层西替伪麻缓释片。建立释放度检测方法，以HPLC法测定盐酸西替利嗪与盐酸伪麻黄碱含量，采用不同方程拟合自制片释放曲线，根据相似因子法计算并比较自制片与进口片的释药行为。结果：用25％HPMC K4M制得缓释片，其释药曲线可用一级方程动力学拟合，相似因子法算得f2为73．64，表明自制片与国外进口片的释药行为相似。结论：HPMC用量为25％时所制西替伪麻缓释片具良好的释药效果。     

格列齐特片的制备及释药动力学

目的:参照中华人民共和国药典2000年版标准研制格列齐特片,并考察其释药动力学。方法:采用正交实验设计确定处方及最佳制备工艺,用分光光度法测定格列齐特的含量,用体外溶出实验考察其释放效果。结果:制备的3批格列齐特片60和180 min的平均溶出量分别为(32．96±1．85)％,(84．09±3．08)％;(35．00±2．31)％,(87．73±2．02)％和(35．36±1．77)％,(86．10±2．30)％。释药动力学符合Higuchi方程(r>0．99)。结论:按优化结果选择的制备工艺重复性好,格列齐特片具有缓释的特征,体外溶出度符合要求。     

罗格列酮缓释片释放度测定方法的研究

目的建立罗格列酮缓释片的释放度的测定方法。方法《中国药典》附录ⅩC第三法,pH=1.2的盐酸缓冲液和pH=6.8磷酸盐缓冲液(含0.25%十二烷基硫酸钠)为释放介质,转速100r·min-1,在318nm处测定紫外吸收并计算累计释药量。结果平均回收率100.3%,RSD%=1.55%,三批产品平均累积释药量为2h(30.7%),6h(78.3%),12h(98.0%),药物释放符合Higuchi方程模型。结论方法可靠准确,可用于罗格列酮缓释片释放度的测定。     

盐酸利多卡因缓释胶丸的药代动力学研究

目的　研究盐酸利多卡因缓释胶丸 (简称缓释胶丸 )的动物药代动力学。方法　用高效液相色谱分别测定缓释胶丸的释药动力学、血药浓度及组织分布浓度。结果　家兔皮下植入缓释胶丸 40mg·kg-1·丸 -1·只 -1后第 3 60min ,仍有近 1/ 3残留率。缓释胶丸 2 0、40和 80mg·kg-13组的Ta1/2 分别比对照组 (盐酸利多卡因水溶液 10mg·kg-1皮下浸润注射 )明显延长 ;Te1/2 与对照组接近 ;随着剂量增大 ,缓释比提高 ,Tr1/2 明显延长。缓释胶丸 3组的Tmax比对照组明显延长 ,40mg·kg-1组的Cmax比对照组还低 ,80mg·kg-1组的Cmax接近或达到人的中毒浓度。大鼠皮下植入缓释胶丸 40mg·kg-1后 ,局部皮肤组织的药物浓度明显升高 ,肝脏中较低 ,肾脏中较高。结论　皮下植入缓释胶丸能使局部组织内利多卡因保持长时间、高浓度 ,以满足术后切口镇痛的需要     

盐酸伪麻黄碱缓释片的人体药动学及生物等效性

目的研究盐酸伪麻黄碱(d-peseudoephedrine hydrochloride)缓释片与普通片在正常人体内的药动学和相对生物利用度.方法高效液相色谱法测定20名男性健康志愿者交叉po 60 mg普通片和缓释片后的血药浓度,求算药动学参数并进行统计学评价.结果单剂量po普通片和缓释片主要药动学参数Cmax分别为(317.9±99.6)μg·L-1和(205.1±29.8)μg·L-1;t1/2(Ke)分别为(3.9±0.5)h和(5.7±1.2)h;AUC0～24分别为(2 386.8±246.1)h·μg·L-1和(2 310.9±171.9)h·μg·L-1,相对生物利用度为(97.4±8.8)%.多剂量po普通片和缓释片Cmin分别为(126.6±18.2)μg·L-1和(147.9±18.2)μg·L-1;Cmax分别为(307.9±24.1)μg·L-1和(275.2±26.8)μg·L-1;FI分别为(0.79±0.22)和(0.58±0.14).结论两种制剂生物等效.     

洛索洛芬钠缓释片的制备

目的：考察不同因素对洛索洛芬钠缓释片体外释放的影响。方法在缓冲液中测定 HPC、mCC、HPmC、压力等因素对缓释片释放速率的影响。结果随着 HPmC、HPC 用量的增加洛索洛芬钠缓释片释药减慢,但随着 mCC 用量增加溶出速率增加,累积释放量亦有明显改善,压力增大释放减慢,但影响不明显。结论通过调节洛索洛芬钠缓释片可以得到满意的释放效果。     

美洛西林治疗小儿急性菌痢32例疗效观察

目的：评价美洛西林治疗小儿急性菌痢的临床效果方法：治疗组３２例ｉｖ ｇｔｔ美洛西林１００－２００ｍｇ（ｋｇ．ｄ）;对照组３０例ｐｏ氟嗪酸１５ｍｇ／（ｋｇ．ｄ）,ｔｉｄ。均７－１０ｄ为了个疗程。结果：２组治愈率及临床症状平均恢复正常时间无显著性差异,治疗组未见明显不良反应。     

几种缓释尿基复合肥氮素释放的动力学研究

采用 2种恒温 (2 5℃ ,37℃ )培养试验研究了 4种化学物质 (B1 、B2 、HQ和 DCD)对尿素氮释放的缓效作用和用该化学物质研制 5种缓释尿基复合肥氮释放的动力学效应及其对土壤无机氮的影响。结果表明 ,中、高浓度B1 、B2 对土壤脲酶的抑制作用优于 HQ ,可作为高效无残毒的理想脲酶抑制剂 ;2 5℃下培养 14天 ,3种化学物质 (B1 、B2 、HQ)均明显降低尿素中氮的释放总量、释放速率和平均释放速率。施用缓释尿基复合肥对土壤无机氮含量的影响大 ,含 DCD的缓释复合肥 NH4 + N释放总量高 ,而 NO3- N数量低 ;含硼的 3种缓释尿基复合肥铵释放的动力学与环境温度关系密切 ,在 37℃下 ,铵释放速率大且峰值出现时间早 ;2 5℃时铵释放速率高峰期大大延迟 ,释放绝对量低 ;两种温度下表征铵释放的数学方程 y=a+blogt和 y=a+bt1 /2的 b值 (铵释放速率常数 )可作为衡量 5种缓释尿基复合肥养分释放性能的指标。缓释尿基复合肥对土壤无机氮释放过程的动力学效应能用一级反应动力学方程 Nt=No(1- ekt)极好地描述 ,在 4 2天内 ,土壤 NH4 + N和无机氮释放潜力 (No值 )均以 4种含硼缓释复合肥为低 ,仅为CK的 5 3.5 %～ 6 3.8%     

复方磺胺甲噁唑片释放度的考察

目的:考察复方磺胺甲唑片释放度。方法:参照美国药典(ⅩⅫ),采用桨法和双波长分光光度法测定5种不同厂家批次的复方磺胺甲唑片释放度。结果:5种不同厂家批次的复方磺胺甲唑片释放度有非常显著差异(P<001)。结论:有必要增加释放度检查以保证国产复方磺胺甲:目的:考察复方磺胺甲唑片释放度。方法:参照美国药典(ⅩⅫ),采用桨法和双波长分光光度法测定5种不同厂家批次的复方磺胺甲唑片释放度。结果:5种不同厂家批次的复方磺胺甲唑片释放度有非常显著差异(P<001)。结论:有必要增加释放度检查以保证国产复方磺胺甲唑质量。     

阿西美辛缓释片的制备及体外释放度测定

目的:制备阿西美辛缓释片并对其体外释放度进行研究.方法:采用4因素3水平正交试验设计法筛选、优化最佳处方,以进口缓释胶囊(优妥)为对照,采用转蓝法测定体外释放度,319 nm波长处UV法定量.结果:两剂型体外释药相似,释药方程分别为对照品F1=0.2032 0.197t1/2(r=0.9706),样品F2=0.1535 0.2971t1/2(r=0.9701).结论:以正交法优选的阿西美辛缓释片处方合理.     

替硝唑胃滞留缓释胶囊的制备及药代动力学研究

目的:研制替硝唑胃滞留缓释胶囊,以延长药物在胃内的滞留时间,使其在感染部位能维持较长作用时间,提高疗效,减少不良反应。方法:用紫外分光光度法测定药物含量,制定胶囊的质量标准,进行制剂稳定性研究;用HPLC法测定人体唾液中替硝唑的浓度,进行胶囊体外释放特性研究及人体生物利用度研究。结果:胶囊质量稳定,人工胃液滞留时间长达10h,体外0.5h～5h的释放符合零级释放;体内相对生物利用度为163.6％。结论:替硝唑胃滞留缓释胶囊为治疗幽门螺旋杆菌相关性疾病的有效药物。