注射用药物袖珍指南(摘译·续3)

<正> 盐酸肼酞嗪(Hydralazine HCl)商品名:Aprcsoline。本品是降血压药,可直接松弛血管平滑肌,使血管舒张,外周阻力减少而致血压下降。制剂使用浓度:20mg/ml。稳定性:在多种输注液内易变色,但变色溶液在温度30℃或更低时,8～12h以内效力并不丧失.im或缓慢iv给药.常用量20～40mg,必要时可重复.儿童用量1.7～3.5mg/(kg·d)或50～100mg/(m~2·d),分4～6次给药. 重酒石酸去甲肾上腺素(Levarterenol Bitartrate)商品名:Levophed.本品与内源性儿茶酚胺之一的去甲肾上腺素相同,主要作用是收缩血管和兴奋心脏.制剂使用浓度:1mg/ml。稳定性:溶液遇光或暴露于空气中颜色逐渐变暗,变为     

阿替洛尔、血管扩张药和利尿剂治疗106例高血压病人

本文报道3yr来我院对106例中度以上高血压患者,分别口服β-阻滞剂阿替洛尔(氨酰心安)30mg;血管扩张剂:米诺地尔(长压定)2.5mg或双肼酞嗪(双肼苯哒嗪)12.5mg及利尿剂:氯噻酮20mg或环戊噻嗪(环戊甲噻嗪)0.5mg,及氨苯喋啶20mg的4种不同配方,观察其疗效。结果以阿替洛尔30mg合并米诺地尔2.5mg、氯噻酮20mg及氨苯喋啶20mg的3号配方的临床降压效果最为显著、作用持久而副反应少。     

肼酞嗪注射液质量改进的研究

肼酞嗪(Hydralazin)是直接松驰血管平滑肌,使血管扩张,降低周围血管阻力而降低血压的抗高血压药物。我厂自1979年研制成功肼酞嗪注射液后,因稳定性较差,贮存期易变色及析出结晶,故未正式生产。本课题在于寻找影响本品稳定性的因素,以制订新的处方工艺,改进质量。     

相转移催化法合成1,4-双肼酞嗪

目前临床应用的周围血管扩张药主要有双肼酞嗪、肼苯哒嗪、长压定、氯甲苯噻嗪和硝普钠等,它们不仅适用于治疗一般高血压疾病,而且能降低前负荷和后负荷,因而也用于治疗顽     

注射用的速效抗高血压药

临床上为了防止脑血管意外和心肌局部缺血,有必要对高收缩压加以控制。在用药途径上,肠胃外给药比口服更适合于高血压急症和危象病人、外科手术病人和不耐受口服药者。本文评述了几种可用于成年高血压病人的速效、可供注射用的抗高血压药。肼酞嗪(Hydralazine) 本品直接扩张小动脉血管,从而迅速降低血压,其舒张压的降低幅度大于收缩压。它能减低外周血管阻力,导致反射性心动过速和心输出量增高。本品对高血压患者大脑血流量的影响不一,取决于颅内压的增高程度     

A-HeFT研究的启示

A-HeFT研究在美国黑种人心力衰竭患者中直接证实,硝酸酯类药物联合肼屈嗪(抗氧化剂)长期治疗能在已经接受现今抗心力衰竭标准治疗(抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统和交感神经系统)的基础上,进一步显著改善心力衰竭患者的长期预后和生活质量。A-HeFT研究的结果并不意味着只有黑种人才能从硝酸酯类药物联合肼屈嗪治疗中获益,并且提示还需要长期艰苦的工作以阐明人类遗传特征与药物治疗反应的关系。     

动脉选择性钙通道阻滞剂——非洛地平

非洛地平是一种对小动脉有高度选择性的双氢吡啶类钙通道阻滞剂。5-10mg,qd,适用于治疗各期高血压,降压幅度和有效率均优于氢氯噻嗪、普萘洛尔和哌唑嗪。它与β阻滞剂合用可取代传统的三联疗法(利尿剂+β阻滞剂+肼酞嗪);非洛地平还能降低肾血管阻力,增加肾血流量和肾小球滤过率,并有轻微利尿作用。常见的不良反应有面部潮红、头痛和踝部水肿;长期应用无耐药性。     

盐酸肼酞嗪在水溶液赋形剂中的稳定性

用HPLC 法研究盐酸肼酞嗪(Hydralazine HCl)在含有葡萄糖、果糖、乳糖、麦芽糖、甘露醇、山梨醇及蔗糖等水溶液赋形剂中的稳定性。色谱条件为:流动相甲醇-冰醋酸(2%:0.1%)于0.015M 磷酸二氢钾水液中;层析柱Bondapak C18,检测波长UV 265 nm。内标为苯丙醇胺(1.6 mg/ml),在肼酞嗪前洗脱;但果糖存在时,则需改用氢氯噻嗪(60 μg/ml),并用苯基柱于肼酞嗪后洗脱。实验发现,蔗糖本身对盐酸肼酞嗪无作     

降血压新药布酞嗪的合成新工艺

本文采用邻氰基苯甲醛为原料,与水合肼反应生成肼苯哒嗪(Ⅱ),然后(Ⅱ)与异丙叉丙酮缩合,得到布酞嗪。此工艺过程简单、操作简便、收率较高。     

降压药布屈嗪的缩合工艺改进

布屈嗪(budralazine,1)化学名4-甲基-3-戊烯-2-酮(1-酞嗪基)腙,是一安全有效的降血压药。作者曾报道其合成及中间体肼苯哒嗪盐酸盐(2)的工艺改进,本文再介绍布屈嗪最后一步缩合的的工艺改进。文献报道,1是由2和亚异丙基丙酮     

抗高血压药Naftopidil

近年来,血管扩张药在治疗动脉高血压方面已显得越来越重要,这是因为高血压的病理生理因素突出表现在外周动脉阻力增大。因此,能减少外周动脉阻力的药物就能利用血液动力学的有效途径来降低升高的血压。血管扩张药能降低心脏前负荷,现已证明,此类药物尚能在心力衰竭的治疗中用作强心甙和利尿剂的辅助药物。在高血压的血管舒张疗法中,最常用的药物是肼肽嗪和派唑嗪,但由于这些药物存在副作用和药效时间短,影响了其应用。因此,需要开发一种既能舒张血管,又能满足下     

钙拮抗剂治疗严重高血压及高血压危象

恶性或急进性高血压可很快发生肾功能衰竭、心力衰竭、脑病、颅内出血,甚至危及生命。特异性药物如二氮嗪、硝普钠、肼苯达嗪和咪噻芬等均可迅速降低血压,但这些药物副作用较多,治疗时需密切观察病人的血液动力学变化。动脉血管阴力增加是恶性高血压的最常见原因,减少心搏出量和降低外周血管阻力可使升高的血压降至正常。但药物所致心搏出量减少可使血压     

卡托普利与硝苯啶对高血压伴间歇性跛行的疗效对比

血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂降低外周血管阻力,在降压的同时能保存运动能力和运动后腓肠肌血流(Calf blood flow,CBF),这说明ACE抑制剂对外周动脉疾病患者能保存侧支血流供应。钙拮抗剂(特别是硝苯啶)作为抗高血压药时,也降低外周血管阻力,而维持肢体血流。 12例轻中度原发性高血压伴慢性间歇性跛行。随机口服卡托普利(25～50mg每日2次)或缓释型硝苯啶(20～40mg,每日2次),治疗3个月后,两药互换再治疗3个月。结果发现,卡托普利和硝苯啶均使平均血压同等程度明显下降(p值皆<0.01)。卡托普利治疗使运动2分钟时的CBF增加(p<     

气液色谱法测定联苯哒嗪和异烟肼中的肼

由于动物试验表明肼是一种诱变剂和致癌物,人们对药物中肼的存在十分关注,因此现在肼的测定已经延伸到肼苯哒嗪,肼苯哒嗪中肼的沾污发生于合成过程或由于药物降解。本文研究了一种测定肼苯哒嗪和异烟肼原料、单、复方片剂、注射剂和糖浆剂中肼的GLC法,该法基于肼与苯甲醛生成苄连氮,最低检测浓度为～0.0003％。     

肼苯哒嗪与食物

肼苯哒嗪用于控制高血压,经表明它的血管减压活性与血浆水平有密切关系。因此重要的是搞清楚口服后什么因素影响肼苯哒嗪的血浆浓度。一项报告指出,食物增加人体内肼苯哒嗪浓度。不过采用的分析方法尚有问题,故有人将食物对肼苯哒嗪生物利用度的影响重新进行了检验。研究对象为六名患原发性高血压的病人,其中四人是慢乙酰化者,二人是快乙酰化者。每人分别     

复方硫酸双肼屈嗪片含量测定方法的改进

目的:建立高效液相色谱法同时测定复方硫酸双肼屈嗪片中硫酸双肼屈嗪和氢氯噻嗪的含量.方法:采用Aglient E-clipse XDB-CN柱(4.6 mm × 250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.01 mol· L-1庚烷磺酸钠溶液(用20％磷酸调节pH至2.7)(55:45),流量为0.8 mL·min-,检测波长316 nm.结果:硫酸双肼屈嗪在34.38～ 343.8 mg·L-的范围内线性关系良好(r＝0.9999,n＝6),测得平均回收率为100.1％(RSD＝0.70％);氢氯噻嗪在25.70 ～ 257.0 mg·L-1的范围内线性关系良好(r＝0.9999,n＝6),测得平均回收率为100.9％ (RSD ＝0.33％).结论:本方法简便、快速,专属性强,可用于复方硫酸双肼屈嗪片的质量控制.     

肼酞嗪对蛋白激酶A和蛋白激酶G的体外抑制作用(英文)

目的:研究血管扩张药肼酞嗪和KRN2391对蛋白激酶的直接作用以探讨其作用机制.方法:采用层析纯化的蛋白激酶进行体外活性测定.结果:肼酞嗪可以抑制PKA和PKG的活性(0.01-10 mmol·L~(-1)),其IC_(50)分别为1.2和2.5 mmol·L~(-1),而对PKC作用很小.KRN2391(1—1000μmol·L~(-1))对PKA,PKG和PKC活性均无明显影响.结论:肼酞嗪对PKA和PKG的直接作用可能是其扩张血管的机制之一.     

Budralazine

异名 Buterazine 化学名 1-[2-(1,3-二甲基-2-丁烯叉)肼基]酞嗪药效分类抗高血压药开发单位(日)第一制药上市厂商(日)第一制药 1983年2月首次报道 Chem ＆ Pharm Bull 1974,29(12):3006 药理本品是与盐酸肼苯哒嗪相似的血管扩张剂,但作用时间长,对心脏的刺激作用弱,是一种良好的降压药。对各种高血压模     

双肼苯哒嗪治疗充血性心力衰竭的血液动力学及其临床观察

<正> 国外应用肼苯哒嗪治疗充血性心力衰竭已早有报道,但用双肼苯哒嗪治疗的报道尚少。我们于1981年12月到1982年4月,给20例住院的心力衰竭患者口服国产双肼苯哒嗪(dihydralazine,下简称DH),并在治疗前后用无损伤的阻抗心动图仪分别描记患者心阻抗图微分波,以研究双肼苯哒嗪对充血性心力衰竭患者的血液动力学作用及治疗后的收缩时间间期的变化,并观察临床疗效。     

新降压药与妊娠高血压

现在市售的降压药其临床试验都不是以妊娠高血压患者为对象应用对照药加以实施的。根据临床试验,应用较广的降压药是α-甲基多巴和肼苯哒嗪。α-甲基多巴可通过胎盘进入胎儿体内,但迄今尚无对胎儿产生副作用及障碍发生的报告。该药每日用量250～1500mg,可引起母体口渴、嗜睡、直立性低血压等副作用。肼苯哒嗪亦可通过胎盘进入胎体,并可使家兔、小鼠致畸。有人报告,孕妇服用本品后可使新生儿血小板和白细胞减少、皮下出血、血肿等。这些副作用在出生后1～3周消失。肼苯哒嗪每日用量为30～