肼苯哒嗪与食物

肼苯哒嗪用于控制高血压,经表明它的血管减压活性与血浆水平有密切关系。因此重要的是搞清楚口服后什么因素影响肼苯哒嗪的血浆浓度。一项报告指出,食物增加人体内肼苯哒嗪浓度。不过采用的分析方法尚有问题,故有人将食物对肼苯哒嗪生物利用度的影响重新进行了检验。研究对象为六名患原发性高血压的病人,其中四人是慢乙酰化者,二人是快乙酰化者。每人分别     

肼苯哒嗪诱发皮肤性脉管炎

与肼苯哒嗪有关的红斑狼疮样综合征最普通的特征是关节痛和不适,红斑疹亦可能发生,但并发脉管炎者则未见报告。我们近来见到二例,报告如下。例一,女性,63岁,由于高血压病和稳定的肾损害15年,于1977年9月开始服肼苯哒嗪,每天的剂量增加到250毫克,并同时使用利尿剂、β受体阻滞药和甲基多巴。1978年7月她的血清抗核抗体(ANA)阳     

盐酸肼苯哒嗪合成工艺改进

降压药盐酸肼苯哒嗪的合成方法很多,但生产工艺都存在问题。本文参照文献[日本公开特许77-27786;(CA 1977,87:184540b)]以邻氰基苯甲醛在酸性条件下与水合肼反应,生成肼苯哒嗪,经酸化成盐而得产物。     

分光光度法测定制剂中肼苯哒嗪

本文介绍一种测定制剂中肼苯哒嗪含量的方法,该法是以2-羟基-1-萘甲醛作为敏化试剂,测定与肼苯哒嗪形成的不溶于水的黄色产物(1-[2-羟基-1-萘基)-亚甲肼基]-2、3-二氮杂萘(HNMP)。本法与其它非经提     

08092 肼苯哒嗪／二硝酸异山梨醇酯治疗心力衰竭价效比好

美国研究者发现，非裔美国人心力衰竭患者采用肼苯哒嗪／二硝酸异山梨醇酯（hydralazine／isosorbidedinitrate）（Ⅰ）与单采用标准治疗相比，前者价效比好。     

气液色谱法测定联苯哒嗪和异烟肼中的肼

由于动物试验表明肼是一种诱变剂和致癌物,人们对药物中肼的存在十分关注,因此现在肼的测定已经延伸到肼苯哒嗪,肼苯哒嗪中肼的沾污发生于合成过程或由于药物降解。本文研究了一种测定肼苯哒嗪和异烟肼原料、单、复方片剂、注射剂和糖浆剂中肼的GLC法,该法基于肼与苯甲醛生成苄连氮,最低检测浓度为～0.0003％。     

芳基哒嗪酮酸姜黄素酯的合成

目的:合成芳基哒嗪酮酸姜黄素酯。方法:以5-甲基-2-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代哒嗪酸(化合物1)和姜黄素为原料,在N,N-二环己基碳二酰亚胺(DCC)/4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下,姜黄素两侧酚羟基与哒嗪酮6位羧基双侧成酯。经柱层析分离,得到目标产物,质谱和核磁表征其结构,并单因素考察原料配比、反应温度、反应时间、催化剂对反应的影响。结果:经表征,目标产物即芳基哒嗪酮酸姜黄素酯,产率为56.3%(以姜黄素计),高效液相色谱法测得含量为98.1%。最优反应条件为姜黄素-化合物1的配比为1∶3,反应温度为50℃,反应时间为10 h,催化剂为DCC/DMAP。结论:成功合成芳基哒嗪酮酸姜黄素酯,且工艺稳定。     

在玻璃碳电极上肼苯哒嗪的电流测定法

本文介绍基于在流体中玻璃碳电极上的电化学氧化作用,用流动注入法连续测定盐酸肼苯哒嗪。方法:用往复泵使流动相Walpole 醋酸盐缓冲液-无水甲醇(40∶60)流经一Metrohm EA-1096型电化学池(具E611型检测器),流速:1.0ml/min。池中配有玻璃碳工作电极、银-氯化银参比电极与另一玻璃碳辅助电极。用微量注射器将样品注入进样口,进样量:50μl。整个系统用HPLC 不锈钢管(0.02cm)连接固定,在室温下用记录器记录电流。标准、样品液制备:用Walpole 醋酸盐缓冲液(pH4.2)配制盐酸肼苯哒嗪贮备液(0.1mg/ml),再将其稀释成1～50μg/ml 的标准液,用作制备工作曲线。     

肼苯哒嗪去甲基化作用对肿瘤基因影响的研究进展

肼苯哒嗪（Hydralazine,Hyd）是一种传统的用于心脑血管疾病治疗的药物,经长期临床应用发现其可致机体免疫性疾病毒副作用,其机制是Hyd的去甲基化效应所致。DNA甲基化（DNAmethylation）是哺乳动物最普通的一种复制后调节方式,其在个体发育、肿瘤发生、免疫紊乱中起着重要作用。近年研究表明,基因启动子区CpG岛（哺乳类生物基因组中的一段富含CpG二核苷酸成分的DNA序列）高度甲基化是多种肿瘤细胞中常见的变异,多个肿瘤抑制基因因其启动子区CpG岛甲基化而表达沉默,与恶性肿瘤的发生发展、侵润及转移密切相关。笔者现就近几年Hyd去甲基化效应用于抗肿瘤治疗的研究进展作一综述。     

如何预防肼苯哒嗪诱发的全身性红斑狼疮样综合症?

〔答〕胼苯哒嗪(hydralazine)是一种抗高血压药,其不良反应是诱发全身性红斑狼疮综合症(简称狼瘫样综合症),主要与免疫有关,发病率(?)～13%,长期大剂量(200mg/日)服用本品容易诱     

双肼苯哒嗪治疗充血性心力衰竭的血液动力学及其临床观察

<正> 国外应用肼苯哒嗪治疗充血性心力衰竭已早有报道,但用双肼苯哒嗪治疗的报道尚少。我们于1981年12月到1982年4月,给20例住院的心力衰竭患者口服国产双肼苯哒嗪(dihydralazine,下简称DH),并在治疗前后用无损伤的阻抗心动图仪分别描记患者心阻抗图微分波,以研究双肼苯哒嗪对充血性心力衰竭患者的血液动力学作用及治疗后的收缩时间间期的变化,并观察临床疗效。     

以9-甲氧吖啶作显色剂的比色法测定盐酸肼苯哒嗪

本文介绍一测定微克量盐酸肼苯哒嗪(Hydrala-zine HCl,下简称HL)的比色分析法,方法使用稳定的9-甲氧吖啶(9-Methoxyacridine)甲醇溶液作显色剂,以替代不稳定的9-氨吖啶显色剂。贮备液制备:用无水甲醇分别溶解HL 与9-甲氧     

肼苯哒嗪对特发性扩张型心肌病并充血性心力衰竭婴儿血液动力学的作用

作者报告13例扩张型心肌病并充血性心力衰竭婴儿,年龄2至13个月。均作了心导管证实了临床诊断,排除了解剖异常并精确地确定了血液动力学状况,血管造影证明左室射血分数明显降低(0.24±11)伴左室扩张。静脉应用肼苯哒嗪0.5至1.0mg/kg,动脉阻抗从21.1±3.3降到12.0±2.7u/m~2(P<0.001),动脉阻抗降低41±14％,同时伴有心脏指数增加45±     

酰肼裂解制备酸、酯、酰胺等

酰肼裂解制备酸、酯、酰胺等ＫｏｃｅｖａｒＭ等［ＪＯｒｇＣｈｅｍ，１９９５；６０：１４６６］简单酰肼、α－氨基酸酰肼、４－取代氨基脲、杂环肼用硝酸铊（Ⅲ）三水合物氧化，其肼基发生裂解，继而分别与共存的水、醇、胺或氨基酸酯形成相应的酸、酯、酰胺、胺、氨基...     

哒嗪和哒嗪酮碳核苷类似物的合成

用杂环金属盐法,通过呋喃碳核苷中间体,合成了哒嗪、哒嗪酮等碳核苷,并讨论了反应机理提高了呋喃汞盐合成碳核苷的收率及立体选择性。     

药用哒嗪衍生物

本文对1975年以来合成的具有药用价值的哒嗪衍生物综述如下。解热镇痛消炎药临床常用的吡唑酮类解热镇痛药有时引起变态反应或粒细胞减少。作者等为降低毒性将氨基比林的吡唑酮改变成哒嗪酮,合成了一系列2-苯基哒嗪酮衍生物。其中化合物1的镇痛作用比氨基比林强3～5倍。但是,1不溶于水,不形成稳定的盐,故用易形成稳     

钩藤碱、钩藤总碱合用双肼苯哒嗪对清醒动物降压效应的研究

钩藤碱６０ｍｇ·ｋｇ－１合用双肼苯哒嗪３ｍｇ·ｋｇ－１十二指肠给药，１ｈ时降低清醒大鼠血压２３％，降低高血压模型大鼠血压２８％，降压幅度超过一药单用及等剂量钩藤总碱与双肼苯哒嗪合用的幅度，合并用药可克服单用后药的加快心率作用。双肼苯哒嗪０．８ｍｇ·ｋｇ－１ｉｖ加快心率，增加分钟心肌张力—时间指数，合用钩藤碱１５ｍｇ·ｋｇ－１增强了前药的降压效果，而心率、分钟心肌张力—时间指数未见明显变化。     

钩藤碱,钩藤总碱合用双肼七苯哒嗪地清桓动物降压效应的研究

钩藤碱６０ｍｇ．ｋｇ＾－１合用双肼苯哒嗪３ｍｇ．ｋｇ＾－１十二指肠给药，１ｈ时降低清桓大鼠血压２３％，降低高血压模型大鼠血压２８％，降压芳超过一药单用及等剂量钩藤总碱与双肼苯哒嗪合用的幅度，合并用药可克服单用后药的加快心率作用。双肼苯哒嗪０．８ｍｇ．ｋｇ＾－１ｌｖ加快心率，增国分钟心肌张力－时间旨数，合用钩藤碱１５ｍｇ．ｋｇ＾－１增强了前药的降太效果，而心率分钟心肌张力－时间指数未见明显变化。     

菸酸肌醇酯合成方法简介

菸酸肌醇酯(Hexanicotinoyl inositol)具有降低胆固醇、治疗高血压症和闭塞性动脉硬化症等功效,并为冻伤、偏头痛、座疮以及各种末梢血管障碍与精神分裂症的辅助治疗药。其合成方法可用下列化学反应式表示:     

肼和甲基肼对金鱼的急性毒性

肼和甲基肼是我国目前常用的液体火箭推进剂,在制造农药及炸药等方面亦有重要用途。本文研究了肼和甲基肼对金鱼的急性毒性。结果表明,金鱼在肼和甲基肼中毒后,产生的症状类似,主要表现为兴奋、尾颤、阵发性惊挛、交替速游等。浓度越大,中毒症状出现越早、越明显。依据金鱼中