巯甲丙脯酸糖衣片分析方法研究

巯甲丙脯酸(Captopril)是本院合成室研制的治疗高血压药物,它是口服有效的血管紧张素转化酶抑制剂,对肾性高血压疗效较好。为了控制质量,需要寻找一种在大量辅     

血管紧张素转换酶抑制剂对高血压的疗效

巯甲丙脯酸(Captopril)和苯脂丙脯酸(Enalapril)是治疗原发性和肾性高血压有效的血管紧张素转换酶抑制剂,由于很少有严重副作用,易被患者接受。巯甲丙脯酸已被用于严重的耐药性高血压。在那些出现过药物副作用或对其它抗高血压药禁忌症的患者中,这两种药常会受到重视。据观察,血管紧张素转换酶抑制剂将很可能被用于轻中度原发性高血压患者。自1930年Goldblatt首先证明肾素—血管紧张系统与高血压的产生和维持有关以来,已在大多数急性高血压(Ⅲ～Ⅳ级)和肾性高血压患者体中发现了不适宜的血浆肾素活性增高,而且还发现肾素很可能与大多数原发性高血压患者的血压持续升高有关。     

一类新的血管紧张素转化酶抑制剂

肾素-血管紧张素系统在控制血压和调节肾功能中起着重要作用。近代研究表明,血管紧张素转化酶抑制剂很有希望用于治疗高血压疾病。血管紧张素转化酶能使十肽的血管紧张素I羧酸端的二肽断裂,生成具有强力收缩血管作用的血管紧张素II,同时它还能促使血管舒缓素失活。所以血管紧张素转化酶抑制剂能显示出抗高血压作用。目前临床应用的有壬肽抗压素(SQ 20881)和巯甲丙脯酸(Captopril,SQ 14225)。由于SQ 14225有皮疹副作用,所以作者设想用其它弱的Zn~( )螯合基团代替     

浅谈巯甲丙脯酸临床使用的认识

1 临床应用1.1 降血压　　巯甲丙脯酸在治疗高血压中已广泛应用于临床。其机理为巯甲丙脯酸是血管紧张素转换酶抑制剂的代表性药物,由肾脏分泌的血管紧张素有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,其中显著升压的为血管紧张素Ⅱ,它使全身的小动脉收缩,使肾上腺皮质释放醛固酮增加,肾排钠减少,水钠     

转化酶抑制剂的降压机制

口服有效的转化酶抑制剂(CEI)如巯甲丙脯酸或MK 421等,业已成功地作为抗高血压药进入临床。最初认为,CEI的降压机制在于抑制转化酶使循环的血管紧张素Ⅱ(ANG Ⅱ)减少,从而减弱ANG Ⅱ的直接升压作用。然而有证据表明,在高血压病人和实验性高血压动物,不论血浆中肾素-血管紧张素系统是否兴奋,CEI均有降压作用。由于转化酶也是缓激肽的主要降解酶,故CEI亦能增加外原性缓激肽的血管扩张作用。此外,尚有些与转化酶抑制无关的作用,如血管平滑肌对钠通     

巯甲丙脯酸的临床应用进展

巯甲丙脯酸(CAP)为近年人工合成的一种口服血管紧张素转换酶抑制剂,不仅广泛应用于治疗各类型高血压和充血性心力衰竭,且有多种新用途。现将应用进展作一综述。一、作用机理1.CAP抑制血管紧张素转换酶,使血管紧     

复方阿司匹林片引起雷耶综合症一例

卡托普利(captopril,巯甲丙脯酸,简称CPT,是目前常用的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统),抑制血管紧张素Ⅰ转化酶活动,使血管紧张素Ⅱ及醛固酮浓度降低,减轻心脏前、后负荷。还可以减少缓激肽分解,增加前列腺素的活性使血管扩张,故现用于治疗重症高血压及充血性心力衰竭日趋广泛。常见的不良反应有皮疹、味觉障碍、中性白细胞减少、蛋白尿、高血钾症及偶见血管性水肿、     

ACE抑制剂对原发性高血压的治疗价值

血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂的研制和开发，最刀口在用于那些肾素一血管紧张素系统活性增高的临床综合征，如肾血管性高血压和某些心力衰竭，但随后又迅速地用于原发性高血压，单独使用或与其他药物并用。IAOEitu制剂“单一疗法”即使是无并发症的原发性高血压，其血浆血管紧张素D的浓度也处于能直接影响动豚压的范围。通过滴注血管紧张素D桔抗剂如沙拉新（saralasin）或使用ACE抑制剂，紧急阻断肾素一血管紧张素系统，可立即降低动脉压和血浆醛固酮浓度，其效果与原有血浆血管紧张素D浓度成正比。一些研究证明，ACE抑制剂单一疗…     

巯甲丙脯酸的多晶型现象

巯甲丙脯酸(captopril SQ-14225)是口服有效的血管紧张素转换酶抑制剂。该药对肾实质性和肾血管性高血压降压作用显著,对急慢性心力衰竭有明显控制作用,是治疗心力衰竭的有效药物。     

巯甲丙脯酸的临床应用

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEL)作为一种新型降压药物于80年代初用于临床,被认为是高血压治疗史上的一大飞跃.随着对ACEI研究的不断深入和各种ACEI制剂的广泛应用,其优越性也日益显现,以巯甲丙脯酸为代表的第一代血管紧张素转化酶抑制剂除用于降压外,尚能有效地控制心力衰竭.用途日益拓宽,现介绍如下.     

降压新药——巯甲丙脯酸通过鉴定

<正> 上海市医药工业研究院和常州制药厂联合试制的巯甲丙脯酸于今年7月上旬在常州市通过鉴定。它是口服有效的血管紧张素转化酶抑制剂,抑制血管紧张素转化成强烈缩血管的血管紧张素Ⅱ;还可抑制血管舒缓素的失活,从而使血压下降。曾经上海市高血压研究所、南京军区总医院及北京、苏州等十几所医院的     

新药研究的进展(14,续二)

7.4 抗高血压药SA-291(49)具有与巯甲丙脯酸相似的结构。动物试验证实,本品如巯甲丙脯酸一样,为一有效的血管紧张素转化酶抑制剂。根据现有的巯甲丙脯酸长时间应用的经验,显示其有一系列严重的副作用,故而寻找巯甲丙脯酸的衍生物是非常重要的,因而寄希望于进一步的药理与临床研究。     

糖尿病合并高血压患者血清内脂素水平的变化及肾素血管紧张素系统对其影响

目的：观察糖尿病合并高血压患者血清内脂素水平的变化及肾素血管紧张素系统对其影响。方法：测定50例糖尿病合并高血压患者、30例血压正常糖尿病患者和30例正常对照者血清内脂素、血浆血管紧张素Ⅱ水平,观察奎那普利治疗后合并高血压糖尿病患者血清内脂素、血浆血管紧张素Ⅱ水平的变化。结果：糖尿病合并高血压患者血清内脂素、血浆血管紧张素Ⅱ水平明显升高（均P〈0.01）,血清内脂素与患者平均动脉压、血管紧张素Ⅱ水平呈明显正相关（r=0.496,r=0.521,均P〈0.01）。应用奎那普利治疗后患者血清内脂素、血浆血管紧张素Ⅱ水平明显降低（均P〈0.01）。结论：血清内脂素水平升高在糖尿病合并高血压发病中发挥重要作用,肾素血管紧张素系统活性影响患者血清内脂素水平。     

巯甲丙脯酸的血管刺激与溶血试验

巯申丙脯酸（captopril）是一种有效血管紧张素转换酶抑制剂，其为高血压、充血性心力衰竭的有效治疗药物．巯甲丙脯酸化学名为3-巯基-2-D-甲基丙酸基-L-脯氨酸，药理研究表明，它是血管紧张素转换酶（ACE）的特异性抑制剂，它能抑制血管紧张素Ⅰ（ATI）转换成血管紧张素Ⅱ．同时还能增强接激肽（BK）的降压活性，从而达到降压目的。巯甲丙脯酸混悬液小鼠口服LD50为5．46±0.94g／kg，巯甲丙脯酸小鼠静脉注射LD50为1．12±0．10g／kg．上述资料表明其毒性低，使用安全[1]。目前临床上一般用片剂，但考虑到恶性高血压及充血性心力衰竭…     

卡托普利治疗原发性高血压46例的近期疗效分析

卡托普利(巯甲丙脯酸)是一种口服的血管紧张素转换酶抑制剂,对各型高血压都有良好的降压作用。本药的研制成功,为高血压治疗开辟了新途径。本文报告46例原发性高血压患者用卡托普利治疗的临床效果。     

N-[6-苯基-4-氧已酰基]-N-取代甘氨酸及其叔丁酯的合成

血管紧张素转化酶抑制剂是近十年来发展的一类新型抗高血压药,目前已用于临床的有巯甲丙脯酸(Captopril)和苯丁酯丙脯酸(Enalapril)。另外一些如Pivalopril等也正试用于临床。由于ACEI与血管紧张素转化酶(ACE)     

不同类型Goldblatt高血压大鼠对MK-421的降压反应

肾素—血管紧张素系统(RAS)与高血压发病机理密切相关。然而在不同高血压模型以及同一模型不同时期RAS在其发病中所起的作用大小不一。我们曾经报道血管紧张素Ⅰ转换酶(ACE)抑制剂巯甲丙脯酸灌胃能明显降低二肾一夹(2 K1C)型高血压大鼠的血压,但不降低一肾一夹(IK1C)型高血压大鼠的血压,MK-421是一种新的ACE抑制剂,化学名:N     

巯甲丙脯酸与其他药物的相互作用

巯甲丙脯酸(Captopril,简称CPT)是一种血管紧张素转换酶抑制剂。自1977年问世以来,其对各种高血压及充血性心力衰竭有很好的疗效,临床上与其他药物合用时     

血浆肾素-血管紧张素-醛固酮检测的临床应用(附122例检测分析)

目的了解肾素-血管紧张素-醛固酮系统与高血压、呼吸系统及泌尿系统疾病的关系。方法采用放射免疫分析法，对122例患有高血压、呼吸系统疾病、泌尿系统疾病和其他疾病的患者进行血浆肾素-血管紧张素Ⅱ-醛固酮的联合测定。结果高血压患者按其血浆肾素-血管紧张素Ⅱ-醛固酮的含量，可分为四个类型：正常肾素型高血压、高肾素型高血压、低肾素型高血压和继发性高血压(醛固酮增多)。呼吸系统疾病中的肺水肿等阻塞性肺疾病的血浆肾素-血管紧张素Ⅱ多降低；而哮喘等肺应激性疾病则表现为血浆肾素-血管紧张素Ⅱ升高，两者的醛固酮水平基本正常。结论肾素-血管紧张素Ⅱ-醛固酮对心血管系统、泌尿系统、神经系统等都有影响，在维持机体血压和血容量平衡中起着非常重要的作用。     

血管紧张素转换酶抑制作用评价

血管紧张素转换酶抑制作用评价０５００５１河北省人民医院张文素河北省医学科学院李兰芳１９７７年首次发现巯甲丙脯酸以来，有关血管紧张素转换酶（ＡＣＥ）抑制剂的基础和临床研究很多，目前已成为治疗高血压的重要药物．现常用的有６种，包括Ｃａｐｔｏｐｒｉｌ（巯甲...