三七皂甙Rb1对肺系疾病的影响及作用机制概述

三七总皂甙是中药三七的主要成分之一,三七皂甙Rb1又是其代表成分。大量研究证实,三七皂甙Rb1表达的高低与呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肺纤维化等肺系疾病的发生及发展密切相关,其作用机理多为三七皂甙Rbl通过抑制分泌性磷脂酶A2(secretory phospholipase A2,s PLA2)、磷脂酶A2(phospholipase A2,PLA2)、细胞色素氧化酶(eytochrome oxi-dase,COX-2)的活性,对呼吸衰竭起到保护作用。三七皂甙Rb1还可以通过保护肺脏线粒体结构与功能而起到防治慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary diseases,COPD)的作用。同时,有研究显示,三七皂甙Rb1抗肺纤维化作用机理可能与抑制肺组织蛋白酶的活性有关。由此可见,三七皂甙Rb1在临床治疗中具有广阔的前景,值得进一步研究,以便为中医治疗肺系疾病提供更好的临床思路。     

三七皂甙单体Rg1对大鼠脑缺血再灌注损伤保护作用的研究

目的:探讨三七皂甙单体Rg1对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用.方法:采用线栓法制成大脑中动脉缺血再灌注(middle cerebral artery ischemia reperfusion,MCA-IR)模型,将大鼠随机分为缺血再灌注组(模型组)、三七Rg1治疗组(Rg1组)和假手术对照组(假手术组).用原位末端标记法(TUNEL)检测皮层脑细胞凋亡,用免疫组织化学法检测胞浆型磷脂酶A2(cPLA2)在脑细胞中表达,用酶联免疫吸附测定法(ELiSA)检测血清中TNF-α和PGE2水平.结果:与假手术组比较,模型组各时相点(再灌注0.5h、6h、12h、24h、48h和60h组)、皮层脑组织细胞凋亡数及cPLA2蛋白表达明显增强,血清中TNF-α和PGE2水平也明显增高(P<0.01);与模型组比较,Rg1组能明显降低皮层脑细胞凋亡与坏死,同时也能明显降低血清中TNF-α和PGE2水平及cPLA2在皮层脑细胞中的表达(P<0.05).结论:三七皂甙单体Rg1对大鼠脑缺血再灌注损伤确有良好的保护作用,其机理在于通过抑制或下调cPLA2蛋白表达及其相关介质水平.     

三七超微粉与细粉中三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1的含量比较研究

目的测定三七超微粉中三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1的含量,为三七超微粉质量评价提供依据。方法采用高效液相法,Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水二元梯度洗脱;流速:1 mL.min-1;检测波长:203 nm;柱温:25℃。结果三七超微粉中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的平均含量均高于三七细粉,两者间的含量有显著性差异。结论超微粉质量优于细粉。本实验的含量测定方法简便、准确,可为三七超微粉的质量控制提供一定的参考依据。     

三七皂苷Rg1对肝纤维化大鼠线粒体质子跨膜转运的作用机制

目的探讨在三七皂苷(panax notoginseng saponins,Pn S)Rg1干预下,肝纤维化大鼠线粒体质子跨膜转运的变化和肝线粒体膜的流动性的变化,为开发三七单体Rg1在临床抗纤维化的应用提供详尽的试验依据和理论基础。方法 72只Wistar大鼠随机分为对照组、四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)肝纤维化大鼠模型组、Pn S Rg1组各24只。除对照组外,其余2组用5%CCl4橄榄油按5 m L/kg灌胃制作肝纤维化大鼠模型。Pn S Rg1组在每次CCl4灌胃同时腹腔注射Pn S Rg1(5 mg/kg)用稳态荧光探针标记技术动态观察肝纤维化大鼠线粒体质子跨膜转运的变化,用荧光偏振法测定肝线粒体膜的流动性和膜的微黏度的改变。结果 (1)与对照组相比,肝纤维化模型组大鼠用单因素多组间方差分析,发现模型组大鼠质子跨膜转运中,肝线粒体质子跨膜转运能力显著下降(P0.01)。Pn S Rg1组与对照组相比质子跨膜转运的变化没有显著性意义(P0.05),与模型组相比,有显著性差异(P0.01)。(2)肝纤维化模型组大鼠用单因素多组间方差分析,与对照组相比,证实模型组大鼠线粒体膜的流动性显著下降(P0.01),增加膜的微黏度(P0.01);而Rg1组与模型组相比增加线粒体膜的流动性(P0.01),降低膜的微黏度(P0.01)。结论肝纤维化大鼠肝线粒体质子跨膜转运能力下降和线粒体膜的流动性显著下降是导致肝纤维化的重要原因之一。Pn S Rg1通过增加肝线粒体质子跨膜转运能力和线粒体膜的流动性而防治肝纤维化的发生发展的。     

高效液相色谱法测定三七中三七皂苷R1及人参皂苷Rg1,Rb1的含量

目的测定三七药材中三七皂苷的含量.方法采用高效液相色谱法C18色谱柱,乙腈∶水(15∶85-12 min30∶70-45 min15∶85 v/v)梯度洗脱,检测波长203 nm.结果三七R1在72.8～109 μg*ml-1的范围内(r＝0.999 1),人参Rg1在68.8～860 μg*ml-1的范围内(r＝0.999 2),Rb1在62.8～785 μg*ml-1的范围内(r＝0.999 8),线性关系良好.平均回收率大于98%,方法的变异系数小于3.0%.结论方法简便,快速,准确,重现性好,可用于三七药材中三七皂苷的含量测定.     

HPLC法测定三七丹参颗粒中的人参皂苷Rg1及Rb1含量

目的：运用HPLC法建立三七丹参颗粒中的人参皂苷Rg1及Rb1含量测定方法。方法：采用ZORBAXNH2（4.6nm×150nm）流动相为乙腈：0.1%H3PO4（82：18）;流速为0.8mm·min-1,检测波长为203nm。结果：该法回收率为人参Rg1为99.73%,RSD为0.6%,人参Rb1为99.52%RSD为0.4%。结论：本法操作简单,准确,为测定三七丹参颗粒中人参皂苷Rg1和Rb1的含量提供了可靠的方法。     

HPLC-ELSD测定康尔心茶剂中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及Rb1的含量

目的:建立康尔心茶剂中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及Rb1的高效液相色谱蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)。方法:色谱柱为Kromasil C18柱(250×4.6 mm,5μm);保护柱为Attech C18柱;流动相为A:乙腈,B:水;线性梯度为0~20 min,A20%~40%、20 min~30 min,A 40%,平衡20 min。流速为1.0 ml/min;检测器漂移管温度40℃,压力3.5 bar;柱温:40℃。结果:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1线性范围为0.4614~1.8456μg、2.5536~10.2144μg、1.8048~7.2192μg;精密度分别为0.99%、1.4%、1.39%;加样回收率分别为101.10%、99.91%、102.74%;样品中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb124 h内分析的RSD分别为1.3%、0.5%、0.8%。结论:HPLC-ELSD法可准确地对康尔心茶剂中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及Rb1进行含量测定,可纳入本品的质量标准中。     

三七皂苷R_1、R_2和人参皂苷Rb_1药效学研究

目的:研究三七皂苷R1、R2和人参皂苷Rb1的生物活性。方法:观察组分对冠脉结扎导致的大鼠心肌缺血性模型的影响、催眠、镇静作用。结果:3个三七组分的均可减少大鼠心肌缺血模型心律失常的发生率,R1和R2作用明显。可不同程度的减少大鼠心肌缺血模型心肌梗塞面积,R2作用较明显。可不同程度的降低心肌缺血模型的大鼠CK、LDH、MDA含量,但是对于SOD水平均无明显影响。对戊巴比妥钠阈剂量均无明显的协同作用,对戊巴比妥阈下剂量无明显的催眠作用,对正常动物自主活动没有明显影响。R1和R2能够明显抑制咖啡因导致的自主活动增加。结论:R1和R2对冠脉结扎所致大鼠心肌缺血性损伤具有一定的保护作用,具有一定的镇静作用。     

HPLC法测定糖脂清胶囊中人参皂苷Rg1、Rb1、Re及三七皂苷R1的含量

目的建立复方制剂糖脂清胶囊中多种有效成分的含量测定方法。方法用D_(101)型大孔吸附树脂柱富集纯化制剂中的人参皂苷Rg_1、Rb_1、Re及三七皂苷R_1等有效成分,采用HPLC法对制剂中人参皂苷Rg_1、Rb_1、Re及三七皂苷R_1等有效成分进行含量测定。结果Rg_1、Rb_1、Re和R_1线性范围分别为1．88～11．28μg,1．76～10．56μg,0．294～1．764μg,0．752～2．256μg。该方法回收率Rg_1为101．51%(RSD=0．75%),Rb_1为100．58%(RSD= 0．46%),Re为100．29%(RSD=1．01%),R_1为98．64%(RSD=0．73%)。结论本测定方法简便可行、重复性好,可用于本制剂中各有效成分的含量测定。     

HPLC-ELSD法测定三七止血胶囊中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的含量

目的:采用高效液相色谱法-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)测定三七止血胶囊中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的含量.方法:以乙腈-水为流动相梯度洗脱(0～12 min,乙腈19%→36%),Hypersil ODS柱(4.0 mm × 200mm,5 μm)为固定相,流速为1.0 mL·min-1,ELSD参数:漂移管温度45℃,载气流量1.5 L·min-1.结果:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的回收率分别为97.86%,96.24%和97.58%,RSD分别为1.36%,1.58%和1.13%(n=6).结论:该方法简便、快速、重现性好,可用于三七止血胶囊的质量控制.     

三七总甙片与洛汀新治疗早期糖尿病肾病的对比研究

目的 :探讨三七总甙片和洛汀新治疗早期糖尿病肾病 (DN )的疗效和机理。方法 :48例早期 DN患者随机分为三七总甙片组 (2 4例 ,三七总甙片 3片 /次 ,每日 3次 )和洛汀新组 (2 4例 ,洛汀新 10 mg,每日 1次 ) ,采用对比研究方法 ,观察治疗早期 DN的疗效和相关指标变化。结果 :两组患者的尿蛋白 (AL B) ,β2 -微球蛋白 (β2 -MG)均显著下降 (P<0 .0 1)。且洛汀新组高于三七总甙片组 (P<0 .0 5 )。两组患者的肌酐清除率 (CCr均明显下降 (P<0 .0 1)。结论 :三七总甙片和洛汀新治疗早期 DN均具有降低尿白蛋白和改善肾功能功效。     

三七总皂苷对糖尿病小鼠空间认知功能改善及海马神经的保护作用研究

目的:评价三七总皂苷(PNS)对糖尿病模型小鼠空间学习记忆能力改善及海马神经的保护作用。方法:45只昆明种小鼠随机分为正常对照组(NC组)、模型组(DM组)、PNS治疗组(PNS组),每组15只。PNS组按200 mg/kg剂量灌胃给予PNS水溶液,其余两组给予等量双蒸馏水灌胃,每天1次,连续30 d。对各组动物进行Morris水迷宫学习记忆行为学检测及对大脑海马进行病理学分析。结果:定位航行实验中,与DM组比较,PNS组逃避潜伏期明显缩短(P<0.05);空间探索实验中,与DM组比较,PNS组表现出较好的原平台搜索策略,可延长其目标象限游泳时间(P<0.01);病理结果显示:PNS组神经元形态和数量均有不同程度的改善,神经元数量与DM组比较有显著性差异(P<0.01)。结论:三七总皂苷对糖尿病模型小鼠空间认知功能有改善作用,对海马神经具有一定保护作用。     

藜芦与人参三七西洋参配伍后藜芦定的含量变化研究

目的:考察藜芦与人参三七西洋参配伍后藜芦定的含量变化。方法:采用反相高效液相色谱法测定藜芦定的含量,比较藜芦单煎液与藜芦-人参合煎液、藜芦-三七合煎液、藜芦-西洋参合煎液中藜芦定的含量变化;色谱条件:Agilent-TC C18色谱柱(250×4.6mm),流动相为乙腈-0.1mol/L醋酸铵(35∶65),检测波长220nm,流速1.0mL/min。结果:藜芦与人参三七西洋参配伍后藜芦定的含量升高。结论:本方法简便、准确、灵敏度高,为十八反中"诸参辛芍叛藜芦"提供的实验依据。     

三七皂苷Rg1对失血性休克大鼠肠上皮细胞线粒体损伤保护作用的研究

 目的观察大鼠失血性休克后肠上皮细胞线粒体编码基因细胞色素氧化酶(COXⅠ，COXⅡ，COXⅢ)mRNA的表达变化，并探讨三七皂苷Rg1(Rg₁)对其保护作用的分子机制，为休克的防治提供实验依据。方法采用失血性休克模型，分离肠上皮细胞后进行RNA的提取，应用RT-PCR检测大鼠失血性休克后及用Rg₁治疗后COXⅠ，COXⅡ，COXⅢ mRNA的表达变化情况。结果大鼠失血性休克1h，COXⅠ，COXⅡ基因表达开始增强，2h表达最强，以后随着休克时间延长，表达又逐渐减弱，失血性休克晚期5 h表达显著低于正常对照鼠(P＜0.01)；Rg1(5 mg·kg^-1)治疗后，可使COXⅠ，COXⅡ mRNA表达显著增强(P＜0.01)。结论失血性休克可引起大鼠肠上皮细胞线粒体编码基因COXⅠ，COXⅡ mRNA的明显改变，Rg1可提高其表达,对失血性休克肠上皮细胞线粒体损伤有明显的保护作用。     

三七总皂苷抗大鼠心肌肥大作用

目的研究三七总皂苷(PNS)对体外培养大鼠心肌细胞肥大及在体大鼠心肌肥大的影响。方法体外培养大鼠心肌细胞,用血管紧张素(Ang)刺激制备心肌细胞肥大模型,分别采用Lowry法、3H-亮氨酸掺入法和激光共聚焦显微镜测定细胞内蛋白质的量、蛋白质合成速率和游离钙荧光强度。ip去甲肾上腺素法诱导大鼠心肌肥大,计算心脏指数和左心室指数。结果与模型组相比,0.05、0.10、0.15g/LPNS可显著降低细胞内蛋白质的量和3H-亮氨酸掺入量,减弱细胞内Ca2 荧光信号。25、50、75mg/kgPNS可显著降低心肌肥大大鼠左心室指数。结论PNS对Ang诱导的大鼠心肌细胞肥大和去甲肾上腺素诱导的在体大鼠心肌肥大均有明显的抑制作用。     

Effects of Panax notoginseng saponins on the activities of CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 and CYP3A4 in rats in vivo

The aim of this study was to assess the influence of the Panax notoginseng saponins (PNS) on the activities of the drug‐metabolizing enzymes cytochrome P450 (CYP450) 1A2, 2 C9, 2D6 and 3A4 in rats. The activities of CYP1A2, 2 C9, 2D6 and 3A4 were measured using specific probe drugs. After pretreatment for 1 week with PNS or physiological saline (control group), probe drugs caffeine (10 mg/kg; CYP1A2 activity), tolbutamide (15 mg/kg; CYP2C9 activity), metoprolol (20 mg/kg; CYP2D6 activity) and dapsone (10 mg/kg; CYP3A4 activity) were administered to rats by intraperitoneal injection. The blood was then collected at different times for ultra performance liquid chromatography/tandem mass spectrometry (UPLC‐MS/MS) analysis. The data showed that PNS exhibited an induction effect on CYP1A2 by decreasing caffeine C_max (36.3%, p < 0.01) and AUC_0‐∞ (22.77%, p < 0.05) and increasing CL/F (27.03%, p < 0.05) compared with those of the control group. Western blot analysis was used to detect the effect of PNS on the protein level of CYP1A2, and the results showed that PNS could upregulate the protein expression of CYP1A2. However, no significant changes in CYP2C9, 2D6 or 3A4 activities were observed. In conclusion, the results indicate that PNS could induce CYP1A2, which may affect the disposition of medicines primarily dependent on the CYP1A2 pathway. Our work may be the basis of related herb–drug interactions in the clinic. Copyright © 2011 John Wiley & Sons, Ltd.     

西洋参皂苷类成分及其生物活性、质量控制的研究进展

西洋参作为常见的贵细药材,具纷繁复杂的化学成分及独特的药理活性,能够对机体产生医疗保健作用.随着逐渐深入的研究,人们对西洋参的应用也变得越来越广泛.该文主要归纳了目前已经从西洋参不同部位中分离鉴别出的皂苷类成分及其结构分类、药理活性以及西洋参药材质量控制方面的研究进展,剖析了目前西洋参发展亟待解决的问题,希望能为西洋参...     

三七花总皂苷水凝胶促进大鼠急性皮肤创伤愈合作用研究

目的探讨三七花总皂苷水凝胶对皮肤创伤修复作用。方法切除大鼠全层皮肤,形成急性机械损伤动物模型。重组牛碱性成纤维细胞生长因子(rb-bFGF)凝胶做为阳性对照组,三七花总皂苷水凝胶(10 g/L、25 g/L、50 g/L)涂布创伤表面,每日1次,连续10日,比较不同处理方式对创面愈合时间、创面愈合率、创面血管形成、创面组织学的影响。结果三七花总皂苷水凝胶组(10 g/L、25 g/L、50 g/L)随时间和剂量的增加确实有提高创面愈合率和降低感染创面感染反应的作用,病理结果显示三七花总皂苷水凝胶明显促进创面炎性渗出物吸收、肉芽组织形成和表皮增生。结论三七花总皂苷水凝胶能够促进大鼠皮肤创伤的修复。     

HPLC法同时测定三七总皂苷中人参皂苷Rg1与Rb1的含量

目的：建立HPLC同时测定三七总皂苷中人参皂苷Rg1与Rb1的方法。方法：采用HPLC法，以茶碱为内标，氨基键合相为固定相，流动相为乙腈－水（80：20），检测波长203nm。结果：三七总皂苷中人参皂苷Rg1和Rb1与其他成分分离良好，保留时间分别约为5．7和21．5min。人参皂苷Rg1在80－280μg/mL（r=0.9995),Rb1在80－240μg/mL（r=0.9993)线性关系良好，Rg1和Rb1加样回收率分别为97．1％和98．4％，RSD分别为2．44％和2．35％（n=9)。结论：本法操作简便，准确，重现性好，可用于人参及三七的质量控制。