促甲状腺素释放激素拮抗β－内啡肽对心血管的抑制作用

本研究用兔侧脑室给药观察了促甲状腺素释放激素（ＴＲＨ）对β－内啡肽心血管抑制作用的影响。结果表示，β－内啡肽（１０μｇ，ｉｃｖ）能显著抑制兔心血管功能，表现为血压下降，心机收缩力指标如左室收缩压（ＬＶＳＰ），心室内压最大上升和下降速率（±ｄｐ／ｄｔｍａｘ），心肌纤维收缩速度（Ｖｃｅ４０，Ｖｐｍ）和心肌收缩向量环面积（Ｌｐ）明显降低。β－内啡肽的这一作用可被ＴＲＨ（５０μｇ，ｉｃｖ）取消，阿片受体拮抗剂纳洛酮（ＮＡＬ，５０μｇ，ｉｃｖ）也可拮抗β－内啡肽的心血管抑制作用，表明，ＴＲＨ与内源性阿片肽系统有密切关系，结合以前的实验结果提示ＴＲＨ拮抗β－内啡肽的心血管抑制作用有可能是作用在阿片受体上的。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮的临床应用余玲纳洛酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ）为纯吗啡受体拮抗剂，其化学结构与吗啡极为相似，时三种阿片受体亚型都有拮抗作用。最初用于吗啡类镇痛药急性中毒。随着对中枢神经系统阿片受体及内源性吗啡样物质（ＯＬＳ）研究的深入，纳络酮的临床应用也有了新的进展...     

纳洛酮临床应用进展

目的：综述纳洛酮的临床应用进展。方法：以手工检索并参阅国内外近２０篇文献资料。结果：由于阿片受体广泛存在于人体内，而当机体应激时所释放的β－内啡肽能与之结合，参与了许多疾病的病理过程。使用特异性阿片受体拮抗剂纳洛酮，能竞争性拮抗内源性阿片样物质介导的各种效应。结论：纳洛酮能有效地逆转应激情况下的循环和呼吸抑制，可以作为急诊抢救的必备药物。     

纳洛酮抢救急性药物中毒30例报告

纳洛酮抢救急性药物中毒３０例报告苏永忠，许文灿关键词纳洛酮，药物中毒，β－内啡肽盐酸纳洛酮（ＮａｌｏｘｏｎｅＨｙｄｒｏｃｌｏｒｉｄｅ）是一种阿片受体拮抗剂，临床上用于麻醉镇痛药过量和中毒的治疗。我院于１９９３年１０月至１９９４年１０月使用纳洛酮抢救急...     

纳洛酮在抢救急危病中的应用现状

纳洛酮（naloxone）又名烯丙羟吗啡酮，是内源性阿片样物质的特异性受体拈抗剂。内源性阿片样物质主要有3组：β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类。机体应激（如休克、缺氧、缺血、中毒、呼吸衰竭、心力衰竭等）时，下丘脑释放因子促使垂体前叶释放β-内啡肽类和促。肾上腺皮质激素。纳洛酮是纯吗啡受体拈抗剂，体内吸收迅速，易通过血脑屏障，与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽，从而消除β-内啡肽对机体许多不利的影响。因此可以治疗许多应激性疾病。以下重点介绍纳洛酮在抢救急危病中的应用。     

κ阿片受体介导100Hz电针对吗啡戒断大鼠心动过速的缓解作用

目的 研究１００Ｈｚ电针缓解吗啡戒断大鼠心动过速的受体机制。方法 在吗啡戒断１８－２４ｈ的大鼠模型上,腹腔注射阿片受体拮抗纳洛酮（ｎａｌｏｘｏｎｅ,ＮＸ）或侧脑室注射κ阿片受体拮抗剂ｎｏｒ－ｂｉｎａｌｔｏｒｐｈｉｍｉｎｅ（ｎｏｒ－ＢＮＩ）给予１００Ｈｚ电针刺激,记录吗啡戒断大鼠清醒状态下的心率和血压。结果：１００Ｈｚ电针的作用可被腹腔注射ＮＸ１ｍｇ．ｋｇ＾－１完全翻转,被侧脑室注射Ｎｏｒ－ＢＮＩ１     

纳洛酮在急性脑梗塞中的应用

近年来的研究证明，脑缺血后可产生许多代谢变化，如内皮素（ＥＴ）、肿瘤坏死因子（ＩＮＦ）、β－内啡肽（β－ＥＰ）及降钙素基因相关肽（ＣＧＲＰ）等水平均明显改变，并参与了缺血再灌流损伤的病理过程。纳洛酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ，ＮＸ）是纯阿片受体拮抗剂，研究证...     

纳洛酮的临床新用途

<正> 纳洛酮(naloxone,NX)为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体特异拮抗剂,对机体各型阿片受体亚型均有拮抗作用,而不产生对心血管及呼吸的抑制。因此,它能有效地拮抗β—内啡肽(β—EP),对机体产生的不良反应。该药已广泛应用于临床各科,且疗效满意。 1 药理作用     

纳洛酮的临床应用新进展

纳洛酮，化学名为烯丙羟吗啡酮，化学结构与吗啡相似，是人工合成的阿片受体拮抗剂，对4型阿片受体都有拮抗作用。纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体，适用于吗啡类镇痛药急性中毒。纳洛酮还能够竞争性拮抗应激状态下因大量内啡呔分泌所引起的广泛性病理生理效应，近年来在临床上广泛用于急危重症的抢救治疗。现将其综述如下：     

nor－BNI拮抗不同剂量强啡肽A_（1－13）及A_（2－17）鞘内注射致瘫

利用ＳＤ大鼠，观察了预先鞘内注射阿片肽Ｋ受体拮抗剂ｎｏｒ－ＢＮＩ拮抗不同剂量ＤｙｎＡ＿（１－１３）及ＤｙｎＡ＿（２－１７）蛛网膜下腔注射致瘫的结果。结果表明：ｎｏｒ－ＢＮＩ能对抗低剂量，而不能对抗高剂量ＤｙｎＡ＿（１－１３）所致瘫痪；ＤｙｎＡ＿（２－１７）不作用于阿片受体，其鞘内注射仍能引起双后肢瘫痪，ｎｏｒ－ＢＮＩ对其无拮抗作用。结果提示：强啡肽Ａ在脊髓继发性损伤中的作用除经由阿片肽Ｋ受体介导外，尚存在非阿片样介导途径，强啡肽Ａ的致瘫机理是阿片样和非阿片样联合作用的结果。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮为阿片受体拮抗剂，他与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡肽，可拮抗吗啡内啡肽效应。纳洛酮治疗麻醉镇痛引起的呼吸抑制、安眠药中毒、急性酒精中毒及各种休克效应得到公认，下面介绍纳洛酮的几种临床新用途。     

促甲状腺素释放激素与μ、δ和κ阿片受体的作用关系初步观察

本实验用豚鼠回肠，小鼠输精管和兔输精管为实验对象，用特异性阿片受体激动剂和拮抗剂为工具药，从定性，定量两方面研究了促甲状腺素释放激素（ＴＲＨ）与μ，δ，κ亚型阿片受体的关系。结果显示ＴＲＨ（０．０１ｍｍｏｌ／Ｌ）可拮抗Ｄ－丙２，Ｄ－亮５－脑啡肽（ＤＡＤＬＥ）抑制小鼠输精管的收缩反应，同时可使ＤＡＤＬＥ的对数浓度反应曲线（ＬＣＣＲＣ）右移，其拮抗参数ｐＡ２值为９．３，但ＴＲＨ不拮抗双氢埃托啡（ＤＨＥ）抑制豚鼠回肠及埃托啡（Ｅｔｏ）抑制兔输精管的收缩反应，对ＤＨＥ及Ｅｔｏ的ＬＣＣＲＣ无明显影响，结果提示ＴＲＨ拮抗阿片肽的作用有一定的受体亚型选择性，这种选择性可能与δ阿片受体有关     

纳洛酮临床应用浅析

纳洛酮为羟二氢吗啡酮的衍生物,为阿片受体特异性拮抗剂,对机体内各类型阿片受体均有竞争性拮抗作用,能与体内的阿片受体结合,以对抗释放过多的β内啡肽,在体内吸收迅速、代谢快、拮抗作用也强,易透过血脑屏障,并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢抑制作用,迅速恢复脑、心、肺等脏器的正常功能,而且不产生吗啡样物质的依赖性、戒断症状和呼吸抑制作用.     

纳洛酮救治感染中毒性脑病患者的护理

纳洛酮系阿片受体拮抗药,能竞争性拮抗各类阿片受体,还具有与阿片受体不相关的复苏及抗休克作用.我科应用纳洛酮抢救治疗81岁感染中毒性脑病患者成功.护理体会如下: 1 病例资料     

纳洛酮抢救急性酒精中毒昏迷

纳洛酮是阿片受体拮抗剂,可拮抗β-内啡呔而显效,对吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定.自1996年至1998年间,我院用军事医学科学院研制、北京四环制药厂生产的纳洛酮注射液抢救急性酒精中毒昏迷病人30例,现报告如下.     

纳洛酮的临床应用进展

纳洛酮（naloxone，NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体桔抗剂，于1960年合成，1963年始用于临床。近年来随着对NX的深入研究，使其在临床上得到广泛应用。1药理作用NX是内源性阿片祥物质的专一性拮抗剂。1963年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的抬抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药过量和中毒。1973年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，其他学者也相继在脑内和外周组织中发现内源性阿片祥物质─—脑啡肽、内吗肽（β－EP）。强啡肽。认为内源性阿片肽，特别是β－EP在调节神经、精神、内分泌、学习记忆、睡眠觉醒和呼吸、循环…     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮(naloxone)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟-2-氢吗啡酮的衍生物,具有拮抗内源性阿片样肽和某些中枢麻醉镇痛药的作用,脂溶性好,极易透过血脑屏障,能迅速与内源性阿片受体结合,起竞争性拮抗作用.近年来,越来越多的研究显示,内源性阿片肽,特别β-内啡肽可能是一种重要的神经调节物质,对呼吸、心血管等生理功能活动起着重要的调节作用,并参与了昏迷、颅脑损伤、休克、急性药物及酒精中毒等应激性疾病的病理生理过程.纳洛酮能阻断并逆转β-内啡肽的毒性作用,因而其临床应用范围不断拓宽.     

β—内啡肽在小鼠脾淋巴细胞转化过程中的调节作用

本文采用淋巴细胞转化（淋转）试验法观察到β－内啡肽在浓度为０．３，３，３０ｎｍｏｌ／Ｌ时，可增强亚适量刀豆蛋白Ａ（ＣｏｎＡ）（０．６２５ｍｇ／Ｌ）诱导的小鼠脾淋转反应，而对未经活化的静止淋巴细胞未见致分裂作用。作者又观察到纳洛酮作为阿片受体的拮抗剂，可阻断β－内啡肽对小鼠脾淋转反应的增强作用。另外，发现在ＣｏｎＡ诱导淋转过程中不同时间加入β－内啡肽，其协同效应从培养起始后２４ｈ内最为明显。     

纳洛酮的临床应用进展

纳洛酮为阿片受体拮抗剂,主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所至的呼吸抑制,促使病人苏醒。用于阿片类药物过量,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。解救急性乙醇中毒。本文综述该药在治疗休克,乙醇中毒,麻醉中的低血压,心绞痛,心肺复苏,治疗脑卒中等疾病中的应用并对其作用机理进行简述。纳洛酮为特异性阿片受体拮抗剂,对机体各型阿片受体均有拮抗作用。     

纳洛酮在治疗休克中的临床应用

纳洛酮是特异性阿片受体拮抗剂,它能有效拮抗β-内啡肽(β-EP)对机体的不良反应.人体处于休克状态时,垂体前叶释放β-EP增加,从而抑制前列腺素、儿茶酚胺的心血管效应,构成休克病理生理的重要环节.