龙眼叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的:研究龙眼叶不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对龙眼叶提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:龙眼叶乙酸乙酯提取物(IC_50=0.105 2mg/mL)和正丁醇提取物(IC_50=0.1261mg/mL)均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,抑制活性大于阳性对照药阿卡波糖(IC_50=0.1960mg/mL),且抑制活性呈浓度依赖性。结论:龙眼叶乙酸乙酯和正丁醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

苹果属植物叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的:初步评价苹果叶提取物及主要化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:采用经典α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对苹果属不同种(品种)、不同产地来源的20种共40份苹果叶提取物与3种主要化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较。结果:在样品浓度为2 mg·mL~(-1)的浓度体系下,所测样品对α-葡萄糖苷酶均有不同程度的抑制作用,其中23份提取物和2个化合物(根皮素和槲皮素)的IC_(50)值低于阿卡波糖的IC_(50)值,且绝大多数提取物的IC_(50)值低于其所含的化合物IC_(50)值。结论:根皮素、槲皮素和根皮苷等成分是苹果属植物叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶的活性物质基础,且可能还含有其它协同作用的成分存在,值得深入研究;不同种(品种)、不同产地来源的苹果属植物叶片提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性存在一定的差异,多数提取物显示了较强的活性。本实验为苹果属植物叶片资源的可持续利用和开发提供一定的科学依据。     

酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠血糖及α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的影响

目的研究酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠糖吸收的抑制作用。方法采用蔗糖负荷大鼠模型观察酸角壳提取物对蔗糖负荷后不同时间点血糖的影响;采用酶标法测定酸角壳提取物对正常大鼠肠黏膜和内容物中α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响,评价酸角壳提取物对肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响。结果各剂量酸角壳提取物能显著降低蔗糖负荷后15分钟大鼠的血糖水平(P0.01)。酸角壳提取物能明显抑制小肠上段和中段α-葡萄糖苷酶以及小肠中段α-淀粉酶的活性,在给药30分钟到1小时的抑制作用最为显著。结论酸角壳提取物能够显著降低蔗糖负荷后大鼠的血糖水平,其作用可能与抑制肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性有关。     

尼泊尔酸模α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗菌活性研究

目的:对尼泊尔酸模根和地上部分的不同溶剂提取物的α-葡萄糖苷酶抑制作用及抗菌活性进行研究.方法:采用索氏提取法提取尼泊尔酸模不同部位,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用,采用纸片扩散法测定其抑菌圈及MIC值.结果:尼泊尔酸模根和地上部分各提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,各提取物的IC50值大小为:RNAE(2.13 μg/mL)、RNAM(2.13μg/mL)、RNRE(3.83 μg/mL)、RNRM(22.5 μg/mL)、RNRe(36.01 μg/mL)和RNAP(56.59μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(1 081.27 μg/mL).抑制动力学实验表明,尼泊尔酸模地上部分乙酸乙酯提取物的抑制类型为非竞争性抑制,其甲醇提取物为混合型抑制.尼泊尔酸模根石油醚和乙酸乙酯部分有抑菌活性,尼泊尔酸模根石油醚部分对SA、MRSA、ESBLs的MIC分别为0.25、0.25、0.125 mg/disc;尼泊尔酸模根乙酸乙酯部分对SA、MRSA的MIC分别为0.25、0.25 mg/disc.结论:尼泊尔酸模各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,尼泊尔酸模根的抑菌活性较好.     

桑叶提取物对体外α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以酵母产α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠上皮细胞(IEC -6)中酶来研究桑叶提取物对酶活性的影响.结果 在酶-抑制剂模型上,不同浓度桑叶提取物(5,2.5,1.25,0.625 mg/ml)对α-葡萄糖苷酶抑制活性分别为54.62％,39.79％,8.51％,6.62％;5 mg/ml阳性药物(阿卡波糖)的抑制作用为65.60％;在IEC -6细胞模型上,不同浓度桑叶提取物(200,100,50μg/ml)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性分别为26.88％,12.76％,5.92％;250μg/ml的阳性对照(阿卡波糖)抑制率为47.46％.结论 桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,随抑制率浓度增加而增加,对桑叶提取物降糖药物开发具有指导意义.     

制半夏水煎提取物抑制基质金属蛋白酶-2活性的研究

目的研究制半夏水煎液对基质金属蛋白酶-2(MMP-2)活性的抑制作用。方法使用荧光酶标仪测定MMP-2活性。结果制半夏水煎液提取物具有抑制MMP-2活性的作用,其抑制活性IC50=33.5 mg/L。结论制半夏水煎剂具有较强的抑制MMP-2活性的作用,有剂量-效应关系。     

桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性体系的优化及动力学研究

目的研究桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性反应体系的条件优化及酶动力学。方法采用酶-抑制剂模型法,优化底物浓度、酶用量和反应时间,确定最佳反应体系,研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究桑叶提取物的酶抑制动力学特性。结果当蔗糖浓度为40 mg/mL,酶用量为0.2mL(约1.6 U/mL),反应时间为25 min时为最佳反应体系;酶抑制动力学实验表明,桑叶提取物的抑制类型为混合型竞争性抑制,阳性对照为非竞争性抑制。结论桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用;桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性为混合性竞争性抑制,可以用于开发降糖药物。     

泰国产中国五层龙的生物活性:以α-葡糖苷酶抑制活性为指标进行评价

比较探讨了泰国产中国五层龙(Salaciachinensis,Sc)、斯里兰卡产网状五层龙(S.reticulata,Sr)和印度产长圆五层龙(S.oblonga,So)的80%甲醇提取物的抗糖尿病及抗炎活性。结果:①对糖负荷大鼠血糖升高的抑制作用:Sc甲醇提取物对蔗糖负荷大鼠血糖升高有明显抑制作用,但弱于Sr和So。Sc和So对于麦芽糖负荷大鼠血糖升高具有同等程度的抑制作用,但弱于Sr。对于葡萄糖负荷大鼠的血糖升高,3种提取物均无抑制作用,表明对消化道糖水解酶具有抑制活性。进一步进行化学分析,从Sc中分离得到salacinol(1),Sr、So亦均含有该活性成分。②对α-葡糖苷酶…     

金花茶种子对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

目的 研究金花茶种子乙醇提取物及醇提物的乙酸乙酯部分、正丁醇部分及水溶部分三个极性部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法 采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型测定活性并进行酶抑制动力学研究,通过Lineweave-Burk作图法确定抑制类型。结果 金花茶种子乙醇提取物、乙酸乙酯部分、正丁醇部分及水溶部分均有抑制α-葡萄糖苷酶作用,其IC_(50)分别为37.74、335.90、20.53、17.80μg/ml,活性均高于阳性对照药阿卡波糖(484.90μg/ml)。其中阿卡波糖为竞争性抑制剂,其余均为非竞争性抑制剂。结论 金花茶种子为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性,而正丁醇部分与水层部分为其抑制α-葡萄糖苷酶的有效部位。     

新疆金鸡菊提取物体外对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：研究新疆金鸡菊五种提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：用醇提法并有机溶剂萃取法制备新疆金鸡菊5种提取物,用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种新疆金鸡菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：新疆金鸡菊的5种提取物体外对α-葡萄糖苷酶的活性均有抑制作用,其中提取物Ⅲ的IC50最低,活性最强。结论：在体外,新疆金鸡菊提取物在一定浓度下有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。     

荞麦提取物对蛋白激酶C的选择性抑制作用

开花期植物荞麦(Fagopyrum esculentum)经层析法提取、分离得到红色荧光的纯净提取物。提取物在ng/ml浓度范围内对光激活条件下蛋白激酶(蛋白酪氨酸激酶、丝氨酸-苏氨酸激酶)有抑制作用。与金丝桃素和calphostin C相比,荞麦提取物对各种蛋白激酶的抑制作用更为敏感。在非感光的条件下,荞麦提取物也能有效地抑制丝氨酸-苏氨酸激酶和蛋白激酶C的活性。     

绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及机制研究

目的　研究绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响及其机制。方法　给糖尿病大鼠口服蔗糖或淀粉和绿茶提取物后 ,观察绿茶提取物对糖尿病大鼠糖耐量的影响 ,并用比色法测定绿茶提取物对α-葡萄糖苷酶 (EC 3.2 .1.2 0 )和α -淀粉酶 (EC 3.2 .1.1)的抑制活性。结果　绿茶提取物可明显改善蔗糖或淀粉负荷糖尿病大鼠的血糖水平。在糖尿病相关酶的抑制试验中 ,绿茶提取物显示有较强的α -葡萄糖苷酶抑制活性 ,其α -葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50 )值为 0 .13g/L ;绿茶提取物对α-淀粉酶的抑制活性则较弱 ,浓度为 1g/L时 ,其对α -淀粉酶的抑制率为 2 1%。结论　绿茶提取物能够降低糖尿病大鼠糖负荷血糖 ,可能由其对α -葡萄糖苷酶和α -淀粉酶的抑制作用所致     

可作3α-羟基类固醇脱氢酶抑制剂的食品粉

抗炎剂含有一种或多种可食用植物的粉末或提取物,有抑制3α-羟基类固醇脱氢酶(3α-hydroxysteroid dehydrogenase)或透明质酸酶(hyalurondase)的活性。其组成包括香料(肉豆蔻、胡椒、鼠尾草、月桂或肉桂叶),草(熏衣草或玫瑰),咖啡豆,可可豆,小球藻,菌类(香菇、冬菇或离褶伞属菌Lyophyllum),蔷薇科植物的果实,未经发酵     

丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

紫蜂斗菜中抑制肽白细胞三烯合成成分的鉴定

检验了紫蜂斗菜(Petasites hybridus)的7种提取物对钙离子载体A23187(10~(-6)M)刺激小鼠腹腔巨噬细胞白细胞三烯(LT)合成的抑制作用。结果发现不同来源的根、叶提取物呈现不同的抑制活性,提取物7(不含生物碱)未呈现活性,虽加入紫蜂斗菜的2种生物碱(克氏千里光碱和千里光宁碱),但未呈现     

滇黄精及其活性成分群对α-糖苷酶活性抑制作用研究

目的:探讨滇黄精及其活性成分群对α-葡萄糖苷酶活性的抑制。方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,研究滇黄精不同提取成分对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:滇黄精及其不同提取物对α-葡萄糖苷酶都具有一定的抑制作用,其中小剂量的滇黄精总皂苷抑制率最明显,抑制率为34.2%;滇黄精生水提液次之,抑制率为27.7%;而其制水提液及其总多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用不明显。结论:滇黄精总皂苷具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,可能为滇黄精降糖活性的主要物质基础。     

7种贵州民族药材提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究7种贵州民族药材(三角风、野苦瓜、三颗针、天花粉、野葛根、小玉竹、猕猴桃根)的提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的民族药材。方法:采用水提醇沉法对7种民族药材进行提取,然后采用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型对7种民族药材提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较,进而对活性较强的猕猴桃根的有效部位进行筛选。结果:7种民族药材提取物中,猕猴桃根提取物对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,其IC50为1.55μg/mL,强于阳性药阿卡波糖(IC50=175.97μg/mL);进一步对猕猴桃根的有效部位进行了筛选,发现其正丁醇部位的活性较强,其IC50为1.94μg/mL。结论:猕猴桃根对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,可进一步采用活性追踪的方法分离其活性成分。贵州民族药材猕猴桃根对于糖尿病的治疗具有进一步研究和开发的潜在价值。