12-去氧大戟二萜醇酯类化合物对人血小板的聚集作用

大戟二萜醇酯类化合物是强的促肿瘤剂和致炎剂,而血小板的聚集是研究炎性介质释放的一种简单模型。12-0-十四酰基-大戟二萜醇-13-乙醇酯(TPA)可引起血小板聚集。作者研究了十个与TPA类似的酯对血小板聚集的作用,并和TPA的聚集作用作了比较。取男性血置于柠檬酸钠中,离心制成富有血小板的血浆(PRP)。酯溶于0.5％丙酮,配成0.05～10微克分子浓度(μM),然后与血浆混合,检测对血小板的聚集作用(0.5％丙酮溶液不引起血小板聚集)。     

茯苓对TPA诱导小鼠耳水肿和皮肤癌形成的抑制作用

研究发现茯苓(Poria cocos)菌核甲醇提取物对12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导小鼠二阶段皮肤癌形成具有抑制作用。为追踪其活性成分,从甲醇提取物中分离出8种羊毛甾烷型三萜酸和4种3,4-开环羊毛甾烷型三萜酸。这些化合物均能抑制TPA诱导的耳水肿,其作用与氢化可的松相当。茯苓酸、3-O-乙基-16α-羟trametenolic acid、脱氢茯苓酸、脱氢齿孔酸、3β-羟基羊毛甾-7.9(11),24-三烯-21-酸、porlcoic acid A和B对TPA诱导炎症的IC_(50)为17～44μg/耳。     

大蒜水提取物对萘诱导的小鼠氧化应激的抑制作用

作者研究了大蒜水提取物(AGE)对萘诱导的小鼠肝、肺、肾和脑组织氧化损伤的抑制作用。将Balb/c小鼠随机分为5组,每组10只。第1组:每日ip生理盐水;第2组:每日ip玉米油;第3组:每日ip AGE125mg/kg;第4组:每日ip萘100mg/kg;第5组:ip AGE125mg/kg 萘100mg/kg,每日给药2次;各组给药或     

圆锥远志提取物对甲基汞诱导的小鼠神经毒性的抑制作用

甲基汞（MeHg）是最危险的环境污染物之一，具有较强的神经毒性。有研究显示，远志属Polygala植物可拮抗与兴奋毒性有关的神经元死亡或神经退行性病变中的认知损伤。圆锥远志P．paniculata提取物对谷氨酸盐诱导的小鼠感受伤害有显著抑制作用。因此作者研究了该植物提取物（PE）对MeHg诱导的小鼠神经毒性的体内抑制作用。     

(+)-3-O-丙酰基和(-)-3-O-戊酰基取代可增强(+)-儿茶素对人多形核白细胞呼吸爆发的抑制作用

儿茶素的活性与其化学结构有关。作者采用2种无细胞比色法和细胞化学发光法,比较研究了天然儿茶素与2种合成的儿茶素酯,即(+)-3-O-丙酰儿茶素[(+)-3-O-PC]和(-)-3-O-戊酰儿茶素[(-)-3-O-VC]的抗氧化活性。     

芒果标准提取物对小鼠耳水肿的保护作用以及对巨噬细胞株J774中花生酸类产物的抑制作用

〔英〕/Garrido G…∥Phytomedicine.-2006,13(6).-412~418芒果Mangifera indica L.茎皮的标准水提取物VIMANG○R在古巴用作抗氧化剂。采用公认的方法检验了提取物的抗炎作用。进行了以花生四烯酸(AA)和佛波醇肉豆蔻酸乙酸酯(PMA)诱导的小鼠耳肿胀的实验;髓过氧化物酶(MPO)试验     

数种食用菌对TPA诱导的小鼠耳肿胀及小鼠皮肤癌发生的抑制作用

对27种食用菌甲醇提取物的抗癌作用进行了研究。试验材料及方法:各种菌均以甲醇热提取后回收甲醇浓缩待用,动物选用雌性ICR小鼠。将10μl TPA涂于小鼠右耳的内外两侧,受试物在涂TPA前30分钟涂布(20μl),并于致炎前、后6小时测定耳廓厚度,计算抑制率。另选两组小鼠先将二甲苯蒽(DMBA)涂于背部,7天后田TPA 1μg每周2次涂布促发,共20周,每次涂TPA前30分钟分别涂Mycoleptodonoides aitchisonij的甲醇提取物及空白溶液(丙酮-二甲基硫化     

人参提取物EFLA400对苯并芘诱导的小鼠肺腺瘤的抑制作用

人参提取物EFLA400是以人参（约占909／6）与山楂（约占10％）的煎剂，根据韩国专利提供的工艺制备而得。在抗肿瘤试验中，新生的Swiss小鼠分为4组：第Ⅰ组管饲聚山梨酯80，连给6周；第Ⅱ组小鼠管饲EFLA400，每次10mg／kg，亦连给6周；第Ⅲ组为模型组，小鼠肩胛SC0．02mL苯并芘1次；第Ⅳ组小鼠按第Ⅲ组方法造模，同时管饲EFLA400共6周，每次10mg／kg。给药结束后处死所有小鼠，取出肺脏，进行腺瘤计数；计算肿瘤发生指数、各组荷瘤小鼠的百分率；进行肿瘤多发性分析；     

壁虎醇提取物对小鼠肾包膜下移植H22肝癌的抑制作用

目的 研究壁虎乙醇提取物(GEE)在肾包膜下移植H22肝癌小鼠中的抗肿瘤作用.方法 建立肾包膜下移植H22肝癌模型,连续腹腔注射GEE 6 d后,计算抑瘤率、胸腺和脾脏指数;观察各瘤组织的病理学变化并检测血清中白细胞介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子α(TNF-α)的含量.结果 GEE高、中、低组抑瘤率分别为81.08％、72.67％、54.18％;各用药组中肿瘤组织有不同程度的坏死且GEE能降低血清中IL-6和升高TNF-α蛋白的含量.结论 升高TNF-α和降低IL-6蛋白的表达可能是GEE发挥抗肿瘤作用的两种途径.     

12-去氧佛波醇-13-棕榈酸酯对K562细胞增殖的抑制作用

目的：观察12-去氧佛波醇13-棕榈酸酯（12-Deoxyphorbol-13-Palmitate,12D-13P）对慢性粒细胞白血病（chronic myeloid leukemia,CML）细胞株K562细胞增殖的抑制作用.方法：不同浓度的12D-13P处理的K562细胞,光镜下观察细胞形态学变化,MTT法检测药物对K562细胞增殖的抑制作用,甲基纤维素克隆形成实验分析细胞克隆能力.结果：MTT法和甲基纤维素克隆形成实验均显示12D-13P对K562细胞增殖具有较明显的抑制作用.结论：12D-13P能抑制体外培养的K562细胞的增殖,且呈一定的量效和时效关系.     

天目琼花果实醇提物对高脂饮食诱导ApoE~(-/-)小鼠动脉粥样硬化的抑制作用

目的:探讨天目琼花果实醇提物对高脂饮食诱导ApoE~(-/-)小鼠动脉粥样硬化的抑制作用。方法:40只8周龄的ApoE~(-/-)小鼠高脂饮食诱导动脉粥样硬化动物模型,分为模型组、天目琼花果实组和辛伐他汀组,药物处理12 w。酶法检测血清中总胆固醇(TC)、非高密度脂蛋白(non-HDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)和甘油三酯(TG);Elisa法检测血清中白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)和C-反应蛋白(CRP)。羟胺法和硫代巴比妥法(TBA)检测血清与肝组织中的超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)。Elisa法检测肝组织中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)活性与一氧化氮(NO)。酶法检测肝组织中的脂质沉积,并检测肝组织病理学改变。结果:与模型组比较,天目琼花果实高剂量组血清TC、non-HDL-C、IL-6、CRP、TNF-α、MMP-9水平显著降低,HDL-C显著升高,肝组织中iNOS活性和NO含量显著降低,氧化应激水平亦得到抑制。结论:天目琼花果实可能通过调节胆固醇代谢与炎症反应、抑制氧化应激和保护血管内皮减轻了高脂饮食诱导的ApoE~(-/-)小鼠的动脉粥样硬化。     

雷公藤内酯醇对-淀粉样肽诱导的PC-12细胞凋亡的影响

阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）是一种老年人常见的神经退行性疾病，其发病机制尚未完全阐明，目前治疗手段如胆碱酯酶抑制剂着眼于临床症状的改善，而不能从根本上阻断AD的发展。因此，寻找新的抗AD药物迫在眉睫。     

雷公藤内酯醇对-淀粉样肽诱导的PC-12细胞凋亡的影响

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种老年人常见的神经退行性疾病,其发病机制尚未完全阐明,目前治疗手段如胆碱酯酶抑制剂着眼于临床症状的改善,而不能从根本上阻断AD的发展[1]。因此,寻找新的抗AD药物迫在眉睫。β-淀粉样肽(β-amyloid,Aβ)沉积在脑内引起炎症反应,造成对神经元的损伤,促成了AD的发生。因此干预炎症反应,可能成为有效干预AD发病的方法之一。抗炎药是目前抗AD药物研发的热点之一。雷公藤内酯醇(triptolide,TP)是从药用植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.中分离得到的有效成分,具有抗炎和免疫抑制的…     

何首乌-牛膝药对提取物抗维甲酸诱导的小鼠骨质疏松药效物质基础研究

目的分析何首乌-牛膝药对提取物对维甲酸诱导的小鼠骨质疏松作用,研究药对提取物中β-蜕皮甾酮、二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚四种药效成分与骨质疏松指标ALP、TRAP、E_2和ALP/TRAP的相关性。方法采用水回流法,以溶剂倍量、提取时间和提取次数为因素安排正交实验。应用酶标法检测不同提取物对维甲酸诱导骨质疏松模型小鼠血清ALP、TRAP、E_2水平。应用RP-HPLC梯度洗脱法检测提取物中β-蜕皮甾酮、二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚的含量。应用综合评分标定值确定最佳提取工艺。应用spss pearson法分析提取物中四种成分与模型小鼠血清ALP、TRAP、E_2和ALP/TRAP的相关性。结果各组提取物对TRAP、E_2和ALP/TRAP影响较大,对ALP影响较小。TRAP与β-蜕皮甾酮、二苯乙烯苷和大黄素呈中等负相关;E_2与β-蜕皮甾酮、大黄素呈中等相关。结论何首乌-牛膝药对提取物对维甲酸致小鼠骨质疏松有显著治疗作用,其机制可能为为升高ALP和E_2水平、降低TRAP水平。β-蜕皮甾酮、二苯乙烯苷、大黄素与ALP、TRAP、E_2和ALP/TRA等指标呈现良好相关性,含量高有利于骨质疏松的治疗。     

土白术药材中(6E,12E)-十四癸二烯-8,10-二炔-1,3-二乙酸酯和芹烷二烯酮的定性定量方法研究

目的建立土白术药材中(6E,12E)-十四癸二烯-8,10-二炔-1,3-二乙酸酯(TDEYA)和芹烷二烯酮两种化学成分的定性定量方法。方法采用薄层色谱法和高效液相色谱法。薄层色谱采用G254薄层硅胶预制板,以石油醚-乙酸乙酯(10∶1)为展开剂,置紫外光(254 nm)下检视。高效液相采用ZORBAX SB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-1%甲酸溶液(67∶33),检测波长为254 nm,流速1.0 ml/min;柱温30℃;进样量10μl。结果 TDEYA和芹烷二烯酮在薄层色谱和高效液相色谱上均获得良好的分离,可作为土白术药材的定性定量指标。结论本法操作简单,结果准确,重现性好,可为评价土白术药材的质量标准提供检测方法。     

土白术药材中(6E,12E)-十四癸二烯-8,0-二炔-1,3-二乙酸酯和芹烷二烯酮的定性定量方法研究

  目的：建立土白术药材中(6E,12E)-十四癸二烯-8,0-二炔-1,3-二乙酸酯(TDEYA)和芹烷二烯酮两种化学成分的定性定量方法。  方法：采用薄层色谱法和高效液相色谱法。薄层色谱采用G254薄层硅胶预制板,以石油醚-乙酸乙酯(10∶1)为展开剂,置紫外光(254 nm)下检视。高效液相采用ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-1%甲酸溶液(67∶33),检测波长为254 nm,流速1.0 ml/min;柱温30 ℃;进样量10 μl。  结果：TDEYA和芹烷二烯酮在薄层色谱和高效液相色谱上均获得良好的分离,可作为土白术药材的定性定量指标。  结论：本法操作简单,结果准确,重现性好,可为评价土白术药材的质量标准提供检测方法。     

引火汤含药血清对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤的抑制作用

目的：观察引火汤含药血清对Aβ25-35诱导PCI2细胞损伤的抑制作用,并探讨其对抗Aβ毒性的机制。方法：添加Aβ于培养基以诱导PCI2细胞损伤,采集去势及非去势雌性大鼠灌服引火汤后的含药血清添加于PCI2细胞培养液中,MTT法检测引火汤含药血清对Aβ25-35州诱导PCI2细胞损伤的影响。结果：Aβ25-35,埘呈浓度依赖性的引起PCI2细胞活力下降,大鼠引火汤含药血清能抑制Aβ25-35诱导的PCI2细胞损伤,这种抑制Aβ毒性的效果在大鼠卵巢摘除后部分降低,但并未消失。结论：Aβ25-35可引起培养PCI2细胞损伤,引火汤含药血清可抑制Aβ的毒性作用,其部分机制是通过刺激卵巢增加雌激素的产生,可能是提高靶细胞的雌激素敏感性或是血行移行成分的直接作用。     

12种中药醇提取物对TGF-β1诱导的A549细胞上皮间质转化的干预作用

目的对茯苓、蒲黄、白及、鸡血藤、郁金、红花、牛膝、何首乌、黄芪、仙茅、鹿衔草、白化参共12种中药的醇提取物进行筛选,探讨12种中药醇提取物对转化生长因子-β1(TGF-β1)诱导的非小细胞肺癌A549细胞上皮间质转化(EMT)的干预作用。方法10 ng/ml TGF-β1诱导A549细胞;采用MTT法检测12种中药醇提取物对A549细胞增殖的影响;观察醇提取物对TGF-β1诱导的A549细胞形态变化的影响;采用Western blot方法检测醇提取物对TGF-β1诱导的EMT相关标志蛋白的表达,以及对EMT相关信号转导的影响。结果 10 ng/ml的TGF-β1诱导A549细胞48 h后使其发生EMT过程;何首乌醇提取物不影响A549细胞增殖;与TGF-β1组相比较,100μg/ml的何首乌醇提取物能逆转A549细胞形态变化过程;与TGF-β1组相比较,100μg/ml的何首乌醇提取物降低vimentin蛋白表达水平(P0.05),上调E-cadherin蛋白表达水平(P0.05);与TGF-β1组比较,100μg/ml的何首乌醇提取物降低pSmad2和p-Erk蛋白表达水平(P0.05)。结论何首乌醇提取物具有抑制TGF-β1诱导的A549细胞上皮间质转化过程的作用,这可能与Smad2和Erk1/2信号通路有关。     

普洱茶根提取物对3-甲基胆蒽诱导的小鼠实体瘤的作用

由于普洱茶 Camellia sinensis var as-samica 根的提取物(TRE)显著抑制小鼠艾氏腹水瘤的生长并延长小鼠生存时间,作者研究了 TRE 对3-甲基胆蒽(3-MC)诱导的小鼠实体瘤的抑制效果。将0.2g TRE 溶于100 mL 无菌水中,4C 贮存不得超过1周,再以无菌水稀释供实验用。在 ICR 小鼠的小腿皮下注射溶于蓖麻油中的3-MC 0.5 mg,于第7天再注射1次。