塑料及玻璃安瓿开启方法对注射剂不溶性微粒污染的影响

玻璃安瓿是小容量水针剂的主要包装形式,临床使用量大,护士在掰开抽取药液的过程中可能会引入不溶性微粒,微粒的多少取决于安瓿的质量和操作者的动作.因此,选择适宜的安瓿材质和开启安瓿的方法,对于减少引入的不溶性微粒和保护操作人员都是有意义的.我国现行药典尚未限制小容量注射剂中不溶性微粒的数量,而<美国药典>(第24版)规定小体积注射液每个容器≥10μm微粒不得超过3000个,≥25μm的微粒不得超过300个.     

安瓿与抗生素玻璃瓶开启时微粒污染量的比较

目的:比较安瓿与抗生素玻璃瓶开启时的微粒污染量,为安全用药提供参考。方法:分别抽取用安瓿与抗生素玻璃瓶包装的法莫替丁注射液各50支,按常规方法开启吸药,经孔径0.45μm、直径25mm滤膜过滤后,显微镜下观察注射液中的微粒污染量。结果:抗生素玻璃瓶装法莫替丁注射液开启时,微粒污染量明显少于安瓿装法莫替丁注射液。结论:抗生素玻璃瓶包装的注射液使用更安全。     

静脉用药集中调配工作模式下非易折型安瓿开启方式改进及效果验证

目的:探寻静脉用药集中调配工作模式下非易折型安瓿最佳开启方式,降低开启过程不溶性微粒的污染,提高药品配制速度.方法:对传统的标准非易折型安瓿开启方式进行改进,将砂轮划痕提前到药品准备时段,并采用流水冲洗及水平层流台风干安瓿.结果:改进后的开启方式在大于5μm的不溶性微粒增加量、每个安瓿开启时间与传统标准开启方式比较差异具有统计学意义(P<0.05),效果优于传统标准开启方式.结论:改进后的开启方式可显著提高药品配制速度,减少不溶性微粒的污染.     

注射液中不溶性微粒检查方法的改进

<正>中国药典2005年版中不溶性微粒检查法:系在澄明度检查符合规定后,用以检查静脉滴注用注射液(装量为100ml以上者)中的不溶性微粒。除另有规定外,每1ml中含10μm以上的微粒不得过20粒,含25μm以上的微粒不得过     

低硼硅玻璃安瓿、中性硼硅玻璃安瓿与碳酸氢钠注射液之间的关系

目的:确定碳酸氢钠注射液适宜选用何种玻璃安瓿。方法:通过对小容量注射剂使用低硼硅玻璃安瓿与中性硼硅玻璃安瓿后可见异物的对比,确定使用何种玻璃安瓿。结果:碳酸氢钠注射液宜选用中性硼硅玻璃安瓿。     

清开灵注射液与4种抗生素配伍前后不溶性微粒的变化

目的探讨清开灵注射液与头孢拉定注射液、头孢哌酮钠注射液、阿米卡星注射液、盐酸环丙沙星注射液配伍后不溶性微粒的变化及解决方法,指导临床合理配伍。方法利用GWF-5J型微粒分析仪分别计数上述配伍后≥5μm、≥10μm、≥12μm、≥20μm、≥25μm、≥50μm的不溶性微粒数,并进行比较。结果4种抗生素与清开灵注射剂配伍后的不溶性微粒超过《中国药典》标准,清开灵注射液与阿米卡星、盐酸环丙沙星注射液配伍后≥5μm、≥10μm、≥12μm、≥20μm、≥25μm、≥50μm的不溶性微粒明显多于配伍前。头孢拉定、头孢哌酮钠这2种注射液与清开灵配伍后的不溶性微粒也比配伍前有所增多,但低于清开灵注射液与阿米卡星、盐酸环丙沙星注射液配伍后的不溶性微粒数。结论临床上清开灵注射液与这些药物联合应用时,应分别放在不同输液瓶中,以避免因不溶性微粒数的增加导致不良反应发生率的上升。     

塑料安瓿用于小容量注射剂包装的现状及发展趋势

塑料安瓿主要用于水针剂、滴眼剂的包装,较玻璃安瓿具有不产生玻璃颗粒或脱片、不易碎、不扎手、易打开、易运输的优点。虽然塑料安瓿在欧美等发达国家生产技术已极其成熟,但是在国内,仍处于起步阶段。近几年来,国内已陆续有企业取得聚丙烯和聚乙烯安瓿的注册批件,塑料安瓿正成为国内水针剂包装技术发展的生力军。为此,本文对塑料安瓿用于水针剂包装的现状及国内最新趋势进行综述,以期为塑料安瓿的研究开发提供参考。     

环境因素对输液制剂中微粒和微生物污染的影响

目的观察不同配制环境对静脉输液中微粒和微生物含量的影响。方法按《中华人民共和国药典》(2000年版)“注射液不溶性微粒检查法”中的光阻法和“无菌检查法”的项下规定的方法，将10瓶0.9%氯化钠注射液随机分成两组，每组5瓶，一组在超净工作台下分别加入10%氯化钠注射液20 mL，另一组在普通环境中加入10%氯化钠注射液20 mL，混匀，分别测定在不同条件下加入10%氯化钠溶液后的各种微粒数和微生物数量。结果洁净条件下配制的药液中＞10～＜25 μm的微粒数和＞ 25 μm的微粒数均明显较普通条件下配制的药液少(均P＜0.05)，洁净条件下配制的药液中的微生物检出数也明显少于普通条件下配制的药液。结论为防止产生不溶性微粒和微生物污染，医院在临床输液制剂的配制过程中有建立临床输液配制中心的必要。     

注射液中不溶性微粒检查初探

注射液中不溶性微粒检查初探高玉成曲丹丹（（天津大学精密仪器厂３０００７２）注射液中不溶性微粒检查法是中国药典对于注射液（装量为１００ｍＬ以上）进行限量检查的一项规定。笔者介绍了国内进行不溶性微粒检查的现状，论述了电阻法和光障碍法进行不溶性微粒检查的原...     

使用FX—10型测微目镜检测大输液中不溶性微粒的体会

1985年版中国药典规定,“注射液中不溶性微粒检查法。”本法系指在澄明度检查符合规定后,用以检查静脉滴注用注射液,(装量为100ml以上)中不溶性微粒。我国药典以“微孔滤膜——显微镜”法,来检测不溶性微粒,其优点:仪器简易,便于此项工作     

塑料和玻璃安瓿注射剂临床使用微粒及微生物污染的比较

OBJECTIVE To investigate the difference of insoluble particles and microorganism contamination of plastic and glass ampoules produced by clinical use.METHODS To determine according the detection method of insoluble particles and microorganism investigatio     

医院静脉用药调配中心药品消毒方法改进

目的改进医院静脉用药调配中心的药品消毒方法。方法将240支玻璃安瓿装灭菌注射用水随机分为C₁组、C₂组、C₃组、P₁组、P₂组、P₃组,各40支。C₁组、C₂组、C₃组采用传统消毒法,P₁组、P₂组、P₃组采用喷雾式消毒法。C₁组、P₁组加硫乙醇酸盐流体培养基,C₂组、P₂组加改良马丁培养基均作为阴性对照,C₃组、P₃组接种金黄色葡萄球菌,作为为阳性对照。按无菌操作法操作,记录耗时及成本,并分别采用不溶性微粒检测法和无菌检测法(薄膜过滤法)考察不溶性微粒及微生物的杀灭情况。结果与C₁组、C₂组、C₃组比较,P₁组、P₂组、P₃组耗时明显更短经济成本明显更低(P<(0.01));C组和P组微粒数比较差异无统计学意义(P>(0.05));仅C₃组第2天、P₃组第3天有菌生长。结论传统消毒法与喷雾式消毒法在输液微粒控制、微生物杀灭方面效果相当,后者用时更短,经济成本更低。     

成骨细胞的功能与损伤和骨质疏松的防治

骨质疏松是一种全身性骨骼疾病,导致骨折风险增加。成人的骨量通过破骨细胞的骨吸收和成骨细胞的骨形成作用来维持动态平衡,治疗骨质疏松症的理想策略是抑制破骨细胞的骨吸收和/或增强成骨细胞的骨形成功能。目前针对保护成骨细胞及增强其功能的骨质疏松疗法相对较少。因此,本文针对成骨细胞相关功能蛋白、各种细胞损伤机制（内质网应激、氧化应激、机械过载、微小RNA和长链非编码RNA的影响等）及骨质疏松的治疗与预防作一综述,以期为针对增强成骨细胞功能的骨质疏松治疗策略提供新思路。     

PTEN和DNA含量与非小细胞肺癌侵袭转移的关系探讨

目的 研究非小细胞肺癌(NSCLC)组织中抑癌基因PTEN的表达和DNA含量与NSCLC侵袭、转移的关系.方法 采用免疫组织化学SP方法检测PTEN在78例肺癌标本中的表达,并用流式细胞术检测30例肺癌标本中DNA含量.结果:肺癌标本中PTEN蛋白总缺失率为42.3%,有淋巴结转移组和无淋巴结转移组肺癌表达缺失率分别为52.1%和26.7%(P＜0.05),其表达缺失率随TNM分期增加而上升,分期越晚表达缺失率越高.PTEN缺失率高者生存时间短.DNA指数(DI)的分布范围在1.04～1.93.异倍体肿瘤24例,DI值随TNM分期增加而增加(P＜0.05),与淋巴结转移呈正相关.结论 肺癌组织中PTEN的表达与肺癌淋巴结转移有显著相关性,肺癌细胞DNA含量与肺癌TNM分期及淋巴结转移密切相关.检测PTEN蛋白表达和DNA含量将有助于判断肺癌的转移及预后.     

Comparison of formation of thiolactones and active metabolites of prasugrel and clopidogrel in rats and dogs

1. Prasugrel and clopidogrel are antiplatelet prodrugs that are converted to their respective active metabolites through thiolactone intermediates. Prasugrel is rapidly hydrolysed by esterases to its thiolactone intermediate, while clopidogrel is oxidized by cytochrome P450 (CYP) isoforms to its thiolactone. The conversion of both thiolactones to the active metabolites is CYP mediated. This study compared the efficiency, in vivo, of the formation of prasugrel and clopidogrel thiolactones and their active metabolites.

2. The areas under the plasma concentration versus time curve (AUC) of the thiolactone intermediates in the portal vein plasma after an oral dose of prasugrel (1 mg kg^?1) and clopidogrel (0.77 mg kg^?1) were 15.8 ± 15.9 ng h ml^?1 and 0.113 ± 0.226 ng h ml^?1, respectively, in rats, and 454 ± 104 ng h ml^?1 and 23.3 ± 4.3 ng h ml^?1, respectively, in dogs, indicating efficient hydrolysis of prasugrel and little metabolism of clopidogrel to their thiolactones in the intestine.

3. The relative bioavailability of the active metabolites of prasugrel and clopidogrel calculated by the ratio of active metabolite AUC (prodrug oral administration/active metabolite intravenous administration) were 25% and 7%, respectively, in rats, and 25% and 10%, respectively, in dogs.

4. Single intraduodenal administration of prasugrel showed complete conversion of prasugrel, resulting in high concentrations of the thiolactone and active metabolite of prasugrel in rat portal vein plasma, which demonstrates that these products are generated in the intestine during the absorption process.

5. In conclusion, the extent of in vivo formation of the thiolactone and the active metabolite of prasugrel was greater than for clopidogrel’s thiolactone and active metabolite.

     

阿立哌唑与利培酮治疗自闭症谱系障碍与注意缺陷多动障碍共病患儿的疗效与安全性评价

目的：评价阿立哌唑与利培酮治疗自闭症谱系障碍（ASD）与注意缺陷多动障碍（ADHD）共病患儿的疗效与安全性。方法：选取在某院精神科治疗的ASD和ADHD共病患儿68例,根据随机数字表法将患儿分为阿立哌唑组（n=34）和利培酮组（n=34）。阿立哌唑组患儿接受起始剂量为5 mg·d^-1的阿立哌唑片口服治疗,最终剂量增加至15 mg·d^-1。利培酮组患儿接受起始剂量为1 mg·d^-1的利培酮片口服治疗,最终剂量增加至2 mg·d^-1;2组患儿均治疗12周。在基线（T₀）、治疗6周（T₁）与12周（T₂）时,采用注意缺陷/多动评定量表（ADHD-RS）评价患儿总体ADHD症状变化情况;采用康纳斯行为评定量表（CRSR）教师用量表多动因子（CRSR-I）评价患儿多动症的改善情况;采用CRSR不注意缺陷-冲动因子（CRSR-H）评价患儿注意力缺陷的改善情况;采用临床整体印象-严重程度量表（CGI-S）及儿童总体评估量表（C-GAS）评分评价患儿整体功能。对患儿的相关临床指标进行常规监测,比较2组患儿药物不良事件与安全性。结果：与T₀时比较,阿立哌唑组患儿T₁与T₂时,ADHD-RS、CRSR-I、CRSR-H与CGI-S评分均显著降低（均P<0.05）,C-GAS评分显著提高（P<0.05）。利培酮组患儿T₂时,ADHD-RS、CRSR-I、CRSR-H与CGI-S评分均显著降低（均P<0.05）,C-GAS评分显著提高（P<0.05）。2组患儿的ADHD症状显著改善,多动症状与不注意缺陷-冲动症状显著改善,患儿的整体功能也显著改善。2组患儿主要的不良事件是食欲增加、体质量增加与嗜睡,但均没有发生严重的不良事件。T₂时,利培酮组患儿催乳素水平显著提高（t=9.619,P<0.001）,其他临床指标没有显著性差异（均P>0.05）。结论：阿立哌唑和利培酮能够通过减少ASD和ADHD共病患儿的注意力涣散和多动症症状来改善患儿整体功能,具有较高的疗效、安全性,值得临床推广应用。     

Whole-body retention of mercury and selenium and histopathological and morphological studies of kidneys and liver of rats exposed repeatedly to mercuric chloride and sodium selenite

Distribution and retention of mercury and selenium was studied in rats exposed repeatedly to HgCl₂ injections (0.5 mg Hg/kg to the tail vein every other day) and intragastrically to Na₂SeO₃ (0.5 mg Se/kg every day), applying combined and separate administration of these metals for 2 weeks. Whole-body retention of mercury in the presence of selenium was augmented by 20% and that of selenium in the presence of mercury by 4% with respect to the administered dose. Combined administration of mercuric chloride and sodium selenite brought about damage to the epithelial cells of renal proximal convolutions and formation of protein casts in their lumen. These changes had the same pattern as those induced by administration of mercuric chloride alone, but the intensity was lower. Submicroscopic studies revealed that repeated combined administration of sodium selenite and mercuric chloride did not completely abolish the mercury-induced mitochondrial swelling and contributed to chromatin destruction in the hepatocyte nuclei.This work was supported by the Section of Medical Sciences of the Polish Academy of Sciences (Agreement 537/VI)