度米芬渗透泵片的研制

目的:制备度米芬渗透泵片,并考察、分析其释药机制。方法:以均匀设计法优化包衣工艺,测定不同处方制剂累积释药百分率,研究渗透泵片的制剂学特征及释药机制。结果:致孔剂聚乙二醇-400用量和包衣膜厚度对药物释放均有影响。优化包衣工艺条件为聚乙二醇-400用量12%、包衣膜厚度10mg。喷雾速度、温度、转速对释药行为无影响。结论:改变度米芬渗透泵片包衣成分的组成,制剂可持续12h释药;该制剂释药机理包括扩散和渗透泵原理。     

度米芬合成的化学动力学测定

在度米芬合成研究时,采用了化学动力学方法。实验表明用N-溴代十二烷及N-(2-苯氧乙基)-N,N-二甲胺在丙酮中的反应为二级反应。其速度常数(k)为1.56×10~(-4)±0.14×10~(-4)l/mol.sec.据此确定了工艺条件。用于工业生产得到了良好效果。     

薄层扫描测定度米芬喉片中度米芬的含量

度米芬喉片是由度米芬、蔗糖、香草醛、柠檬黄等组成,适用于咽喉炎、扁桃腺炎、鹅口疮及溃疡性口腔炎等。而各省市药品标准中均未收载其含量测定方法。中国药典收载的度米芬原料药及病丸,其含量测定方法采用四苯硼钠法,由于取样量大,无法适用于度米芬喉片中微量度米芬的测定。用双波长测定度米芬喉片中的度米芬含量已有报道。本文采用乙醇提取后,应用薄层层析法把度米芬与有干扰的香草醛等分离开来,然后通过薄层扫描法测定度米芬喉片中的度米芬含量。1仪器与试药仪器岛律Cs－930薄层扫描仪,微量注射器10卜1,高效桂俊G＄层板（山东…     

度米芬渗透泵片稳定性研究

目的:研究度米芬渗透泵片的稳定性.方法:将度米芬渗透泵片在光照、高温、高湿条件下露置,定时取样,观察样品形态、含量及溶出度.结果:度米芬渗透泵片在光照、高温条件下均稳定;在相对湿度95%条件下放置,含量未发生变化,但释放明显加快,片剂外观有膨胀、吸潮现象.结论:该制剂在光照、高温条件下表现良好的稳定性,在高湿条件下极不稳定,应注意包装材料的隔湿性能.     

度米芬的熔点测定方法研究

目的建立度米芬的熔点测定方法。方法分别用毛细管熔点测定法以及热分析法考察度米芬熔点。结果两种方法测得的度米芬熔点无明显差异,但都超过了英国药典规定的范围。结论毛细管法可测定度米芬的熔点,熔点范围设定为108～118℃。     

紫外分光光度法测定度米芬消毒液中度米芬的含量

度米芬为季铵盐类消毒防腐药物，是一种阳离子型表面活性剂的新型消毒剂。对细菌、真菌和某些病毒有杀灭作用。消毒能力为苯酚的343．4倍，一般短时间(1～10min)即奏效。主要用于创面、粘膜以及皮肤、器械消毒。中国医院制剂规范尚未收载该制剂，其原料药的含量测定在2000年版药典中采用的是四苯硼钠滴定法。本文采用紫外分光光度法测定度米芬消毒液的含量，现将其内容报道如下。     

硝苯地平控释片的体外释放度考察

比较了国产硝茉地平控释片与艾克迪平片的体外释放放度，结果表明，两样品Ｔｄ间有显著差异。     

硝苯地平控释片的体外释放度考察

比较了国产硝苯地平控释片与艾克迪平片的体外释放度。结果表明,两样品Td间有显著差异。     

邻苯二甲醛与度米芬协同杀菌作用的研究

目的对邻苯二甲醛与度米芬复方消毒液的杀菌效果进行实验观察,探讨邻苯二甲醛与度米芬的协同杀菌作用。方法采用悬液定量杀菌试验观察杀菌效果,以杀菌率(KR)和协同系数(T/E)值作为评价指标。结果含5g.L-1邻苯二甲醛和2g.L-1度米芬的复方消毒液对金黄色葡萄球菌作用2minKR为99.97%、T/E值为109.05;对大肠埃希菌作用2minKR为99.98%、T/E值为1.23;对白色念珠菌作用2minKR为100.00%、T/E值为1233.36;对枯草杆菌黑色变种芽孢作用30minKR为96.82%、T/E值为2.97,作用60minKR为99.90%、T/E值为12.40。结论在一定条件下,邻苯二甲醛和度米芬存在明显协同杀菌作用。     

度米芬聚L-乳酸电纺纤维膜的制备及表征

目的制备阳离子表面活性剂型杀菌剂度米芬的微米纤维膜,考察不同载药量时度米芬的释放行为。方法采用均相溶液静电纺丝法制备载度米芬质量分数为1.25%、2.5%、5%的聚L-乳酸纤维,广角X-射线衍射法和差示热分析法考察度米芬在聚L-乳酸纤维表面及内部有无析出。将纤维膜置于水中释放度米芬,不同时间点取释放介质并采用高效液相色谱法测定释放介质中度米芬的含量,绘制时间-释放百分率曲线图。结果度米芬和聚L-乳酸混合溶解后能够静电纺成粗细较为均匀的纤维,纤维直径随载药量的升高而升高。纤维表面和内部无晶态度米芬析出。药物有明显的突释,在突释后至5 h呈现缓释行为,并随之进入平台期。相同时间点药物释放百分率随着载药量的增高而降低。去除突释点后,释放百分率-释放时间曲线对Freundlich方程有较高的拟合值。结论聚L-乳酸电纺纤维包裹度米芬后对后者呈现特别的释放行为,对类似结构小分子表面活性剂从电纺纤维的释放行为具有参考意义。     

国产硫酸沙丁胺醇控释片的人体药代动力学与相对生物利用度

目的 :研究国产硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片与进口控释片的人体药代动力学与生物利用度。方法 :男性健康受试者 18例 ,单次及多次随机交叉口服 7.2mg国产和 8mg进口硫酸沙丁胺醇控释片 2种制剂。用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中沙丁胺醇浓度 ,并进行药代动力学和生物等效性研究。结果 :单次给药后 ,2种制剂的Cmax分别为 (7.6 2± 2 .17)及 (10 .16± 2 .93) μg·L-1;Tmax分别为 (4 .83± 1.76 )及 (4 .6 7± 1.6 1)h ;AUC0～t分别为 (88.78± 4 1.18)及 (12 7.5 2± 30 .10 ) μg·h·L-1。国产硫酸沙丁胺醇控释片的相对生物利用度为 (77.19± 2 8.2 4 ) %。多次给药后 ,国产及进口硫酸沙丁胺醇控释片的Cmax分别为 (10 .94± 2 .38)及 (11.6 7± 3.2 4 ) μg·L-1;Tmax分别为 (5 .11± 1.4 9)及 (4 .5 0± 1.38)h ;AUCss分别为 (88.0 7± 18.33)及 (89.80± 2 0 .35 ) μg·h·L-1;波动度DF分别为 (76 .6 9± 4 3.89) %和 (82 .4 3± 2 9.4 4 ) %。计算得硫酸沙丁胺醇控释片的相对生物利用度为 (111.81± 2 4 .5 9) %。结论 :试验制剂与参比制剂多次给药具有生物等效性。     

己酮可可碱控释片的制备及体外释放度的考察

目的：研究己酮可可碱控释片的处方工艺。方法：对片芯组成进行考察，采用薄膜包衣技术制备己酮可可碱控释片。利用相似因子对优化处方重现性进行评价。结果：致孔剂用量、渗透促进剂种类和崩解剂用量对释药曲线有明显的影响，自制片符合零级释药特征。结论：该控释片处方及制备工艺简单，重现性好，适合工业生产，同时为水溶性大剂量药物制备成控释片提供了一种新的方法。     

国产与进口硝苯地平控释片治疗高血压病疗效比较

目的 评价国产硝苯地平控释片治疗高血压病(EH)的临床疗效和不良反应.方法 采用随机对照研究,将120例EH患者分为试验组60例给予国产硝苯地平控释片,对照组60例服用进口硝苯地平控释片,2组用药剂量均30～60 mg,qd×8wk.治疗前后行人工血压测定、24 h动态血压测定(ABPM)、血生化、血常规、尿常规检验、测ECG并计算其谷峰比值和平滑指数.结果 国产与进口硝苯地平控释片总有效率分别为95%和97%,显效率为78%和82%,2组比较差异无统计学意义(P＞0.05).2组服药前、服药8 wk后的24 h、白昼和夜间的平均SBP、DBP明显下降,有高度统计学意义(P＜0.01).国产组SBP和DBP的谷峰比值分别为71.2%和69.2%,而进口组分别为72.5%和68.2%.国产组SBP和DBP的平滑指数分别为4.06和2.31,而进口组分别为4.13和2.42.2组不良反应均轻微,不良反应发生率分别为13.3%和11.7%,撤药率分别为1.7%和3.3%(P＞0.c15).结论 国产与进口硝苯地平控释片治疗EH疗效、安全性相仿,而且耐受性良好.     

阿西美辛控释胶囊的研制及释放度研究

采用薄膜包衣制成阿西美辛控释微丸，用此微丸制成含阿西美辛３０ｍｇ的胶囊。测定其释药情况表明，该胶囊可达到预期的控释效果。     

尼群地平控释片的释放度测定

目的：研究了尼群地平控释片剂（Ａ）的处方、制备工艺及释放速率并与国产普通片（Ｂ）比较。方法：含量测定采用紫外分光光度法,检测波长２３８ｎｍ。线性范围０．２０５～２０．０μｇ·ｍｌ－１,ｒ＝０．９９９９。溶出介质：人工胃液∶异丙醇（５∶１）,旋桨法。结果：采用“多级火箭式原理”制备的控释片具有良好地控释作用,其Ｔ５０、Ｔ８０分别比Ｂ大１０倍左右,而形状参数ｍ相差不大。结论：提示药物进入体内后速释部分能迅速溶解吸收并达有效血药浓度,尔后控释部分逐级释放,使药物作用平稳而持久     

吲达帕胺控释片在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度

目的:研究健康Beagle犬口服吲达帕胺控释片的药动学和相对生物利用度。方法:采用两制剂、双周期交叉试验设计,用HPLC-MS法测定6只健康Beagle犬单次口服1.5 mg受试制剂(吲达帕胺控释片)和参比制剂(市售吲达帕胺缓释片)后血浆中吲达帕胺浓度,并绘制血药浓度-时间曲线;用统计分析软件计算药动学参数,进而计算相对生物利用度。结果:受试犬服用受试制剂和参比制剂后药时曲线相似,血浆中吲达帕胺的t1/2分别为(11.71±1.69)和(11.87±1.72)h;Cmax分别为(87.17±22.03)和(87.64±24.24)μg.L-1;Tmax分别为(6.67±0.52)和(6.83±0.75)h;AUC0~48 h分别为(1 200.31±577.16)和(1 162.53±463.85)μg.h.L-1;AUC0~∞分别为(1 276.73±619.22)和(1 250.20±507.63)μg.h.L-1。以AUC0~48 h计算,受试制剂的相对生物利用度F为(101.0±17.7)%。结论:吲达帕胺控释片具有与市售缓释片相似的缓释效果,主要药动学参数无显著差异,两个制剂生物利用度接近。     

渗透泵型控释片制备工艺研究进展

渗透泵型控释制剂作为缓控释制剂的典型代表,是以渗透压作为释药动力,以零级释放动力学为特征的一种制剂技术,已成为目前国内外研究开发的热点。本文就口服渗透泵型控释片的制备工艺研究进展情况进行了综述。     

盐酸小檗碱结肠控释微丸的制备和体外释放测定

目的制备盐酸小檗碱结肠控释微丸,并初步研究其体外释放行为。方法采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,旋转包衣锅Eudragit S100包衣,UV法在不同释放条件下测定释放度。结果及结论盐酸小檗碱结肠控释微丸在体外实验中可满足结肠定位释放的要求,使用该方法制备盐酸小檗碱结肠控释微丸有效、可控。     

沙丁胺醇控释片对成人支气管哮喘的治疗作用

采用随机公开交叉试验比较沙丁胺醇控释片（Ｖｏｌｍａｘ）和茶碱缓释片（Ｔｈｅｅｄｕｒ）对２９例支气管哮喘患者的作用及副作用。结果：Ｖｏｆｍａｘ及Ｔｈｅｅｄｕｒ均能显著改善，哮喘患者的肺通气功能（ＦＶＣ，ＦＥＶ１，ＰＥＦ），降低２４ｈＰＥＦＲ，两组比较无显著差异（Ｐ＞０．０５）。治疗期间二组之晨、夜ＰＥＦＲ，症状计分，无症状天数及气雾剂用量亦无显著差异。而Ｖｏｌｍａｘ的副反应远较Ｔｈｅｅｄｕｒ少而轻，且无需测定血药浓度，更易被患者接受，因此临床治疗中沙丁胺醇控释片更具优越性。     

吲哚美辛缓释片制备工艺及体外溶出特性的研究

目的：采用新型骨架材料甲壳胺制备吲哚辛缓释片。方法：单因素考察法考察工艺因素如压力及甲壳胺粒度对缓释作用的影响,利用正交设计优化处方。结果：甲壳胺粒度小于１５４μｍ 时,抗张强度在（４ ．０ ±１０ ．０）ｋｇ 范围内,对甲壳胺缓释作用无明显影响,当抗张强度大于１３ｋｇ ,时,药物释放明显减慢,优化后的处方可达到美国药典ⅩⅩⅡ版对缓释制剂体外溶出的要求。结论：该片剂处方合理,制备工艺简单易行,适合工业化大生产。