盐酸恩丹西酮缓释胶囊质量标准研究

目的:制定盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准。方法:采用 HPLC 法测定盐酸恩丹西酮的含量和溶出度。结果:盐酸恩丹西酮缓释胶囊含量在90.0%～110.0%范围内;体外释放曲线符合一级动力学方程和 Higuchi 方程;有关物质检查未见。结论:本法简便、准确,专属性强,可用于盐酸恩丹西酮缓释胶囊的质量标准研究。     

盐酸恩丹西酮口服液的制备及质量控制

目的研究盐酸恩丹西酮口服液的制备及质量控制方法,考察其稳定性并预测室温贮存有效期。方法确定了盐酸恩丹西酮口服液的处方,应用紫外分光光度法测定口服液中盐酸恩丹西酮的含量,用初均速法预测有效期。结果盐酸恩丹西酮口服液质量浓度在4.236～21.18μg/mL范围内与吸光度线性关系良好,低、中、高3种质量浓度样品的回收率分别为100.74%,103.56%,102.86%,日内和日间精密度均较好;在室温(20℃)下,盐酸恩丹西酮口服液有效期为1.5年。结论该制剂制备工艺简单,质量易于控制,稳定性较好。     

盐酸恩丹西酮鼻用凝胶剂的制备与质量控制

目的设计盐酸恩丹西酮鼻用凝胶剂处方,并建立其质量控制方法.方法以卡波姆-940和甘油作为凝胶基质和主要辅料,用三乙醇胺调节pH值,制备盐酸恩丹西酮鼻用凝胶剂,采用紫外分光光度法对凝胶剂中盐酸恩丹西酮的含量进行测定.结果所得凝胶剂质量稳定,含量准确,盐酸恩丹西酮平均回收率为100.15%.结论该制剂制备工艺简便、稳定性好,质量控制方法简便、快速、准确.     

盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂配伍的稳定性考察

目的 :考察盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂的配伍稳定性。方法 :采用紫外分光光度法测定盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂配伍后在室温下8h内的含量变化 ,并观察外观及测定其 pH值的变化。结果 :配伍液外观、pH值及含量均无明显变化。结论 :盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂在配伍后8h内稳定。     

吲达帕胺缓释胶囊的制备及体外释放度考查

目的:制备吲达帕胺缓释胶囊及考查体外释放特性。方法:以空白丸芯、柠檬酸三乙酯、滑石粉、硬脂酸镁、胶体二氧化硅、聚维酮K30等为骨架材料制备吲达帕胺缓释胶囊;采用高效液相色谱法建立含量测定方法,通过释放度试验评价缓释效果。结果:本品在0.01 mol/L盐酸溶液中可持续释药24 h,其释放规律符合Higuchi方程;前12 h平均累计释放度与时间呈良好线性关系,3批样品与进口吲达帕胺缓释片释放曲线基本一致。结论:本品处方合理,制备工艺简单,体外缓释效果明显。     

盐酸恩丹西酮乳酸羟基乙酸共聚物微球中药物的含量测定

目的:建立测定盐酸恩丹西酮乳酸羟基乙酸共聚物微球含量的方法.方法:采用二氯甲烷溶解微球后,再以水提取主药,用紫外分光光度法测定药物的含量.结果:盐酸恩丹西酮在2～20μg·ml-1的范围内,浓度与吸收度的线性关系良好,平均回收率为98.76%±0.64%,RSD为1.82%.结论:该方法操作简单、可靠,可用于快速测定微球中药物的含量.     

盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液稳定性研究

目的 :研究盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液的稳定性。方法 :以高效液相色谱法测定盐酸恩丹西酮及其有关物质的含量 ,分别用强光照射法、加速试验法和室温留样观察法对盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液进行稳定性试验。结果 :除强光照射条件下本品含量略有下降外 ,加速试验和室温留样观察各项指标均符合质量标准的规定。结论 :本品在避光、密闭的贮存条件下性质稳定 ,室温下贮存期可定为2年。     

盐酸恩丹西酮包芯缓释片的研制

目的　研制盐酸恩丹西酮包芯缓释片。方法　采用HPMC为骨质材料,通过正交设计试验优选最佳处方和工艺,考察释放介质pH值对缓释片释药特性的影响。结果及结论　释放介质pH值对盐酸恩丹西酮包芯缓释片释药影响较大,在酸性介质及中性蒸馏水中 2 4h释药完全(≥ 95 %),在 pH6 8磷酸盐缓冲液中释药不完全( <4 5 % ),0～ 14h体外释放符合零级动力学过程。     

RP-HPLC法测定盐酸恩丹西酮氯化钠注射液的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸恩丹西酮氯化钠注射液含量的方法。方法：采用ODS反相柱，流动相为甲醇-0.02M磷酸二氢钾（58：42，pH=6.0),检测波长为308nhm。结果；盐酸昂丹司琼在辅料中的回收率为100.14%。日内与日间精密度分别为0.41%和0.54%。结论：本法准确，快捷，适用于测定盐酸恩丹西酮氯化钠注射液的含量。     

盐酸吡格列酮缓释微丸胶囊制备及体外释放特性

目的：制备盐酸吡格列酮缓释微丸胶囊并考察其体外释放特性。方法：底喷式流化床包衣制备盐酸吡格列酮缓释微丸,通过正交设计优化处方。结果：该方法简单易操作,所选处方工艺重复性良好,所制备微丸具有明显缓释作用。结论：该包衣处方及制备工艺简便可控,缓释微丸稳定性良好。     

Formulation and evaluation of sustained release floating capsules of nicardipine hydrochloride

Nicardipine hydrochloride, a calcium channel blocker with significant vasodilating and antihypertensive activities, was formulated in this work as sustained release floating capsules. A hydrocolloid of high viscosity grade was used for the floating systems. The inclusion of sodium bicarbonate to allow evolution of CO2 to aid buoyancy was studied. Polymers that retard drug release were included as coprecipitates with the drug and/or as additives in the formulated capsules. Both simple powder mixing of the ingredients and granule preparation via wet granulation were used. Seven capsule formulae were prepared. The prepared capsules were evaluated in vitro by testing drug dissolution, floating time and the kinetics of drug release. In vitro evaluation of a commercially available conventional 20 mg capsule of nicardipine hydrochloride, "Micard", was carried out for comparison. The hydrocolloid used succeeded in effecting capsule buoyancy. Floating time increased with increasing the proportion of the hydrocolloid. Inclusion of sodium bicarbonate increased buoyancy. All of the seven floating capsule formulae prepared proved efficient in controlling drug release. The sustained release floating capsule formulation of choice was evaluated in vivo in comparison to "Micard" capsules using rabbits. Reversed phase HPLC with UV detection was used for drug determination in rabbit plasma. Plasma concentration time curves revealed a longer drug duration for administration in the sustained release formula than the conventional "Micard" capsule being 16 h in the former versus 8 h for the latter.     

盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放度对比研究

对盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放模式及在不同ｐＨ条件下的体外累积释放度和释放速率进行对比研究。缓释片剂体外释放符合一级动力学模式,而缓释胶囊剂体外释放则符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,二者在不同ｐＨ介质中的累积释放百分率及释放速率均有显著性差异（Ｐ〈０．０５）。表明两种盐酸曲马多缓释制剂体外释放模式存在差异。而且ｐＨ对二者的体外释放过程具有明显影响。     

盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察

目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。     

盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗40例慢性非细菌性前列腺炎的临床研究

目的探讨盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床疗效。方法将80例慢性非细菌性前列腺炎患者分成观察组和对照组,对照组采用盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗,观察组采用盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗,比较两组的临床治疗效果。结果观察组总有效率为90.00%,高于对照组的72.50%,差异有统计学意义（P〈0.05）;观察组复发率为7.50%,低于对照组的25.00%,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗慢性非细菌性前列腺炎患者疗效佳,能有效减少患者的复发。     

右旋酮洛芬缓释胶囊的制备及体外释药研究

目的:研究右旋酮洛芬缓释胶囊制备的处方条件。方法:采用喷雾干燥法制备右旋酮洛芬缓释细粒,填充入胶囊制成缓释胶囊,测定缓释胶囊(或细粒)的体外释放度,并考察制备处方条件对药物释放度的影响。结果:喷雾干燥法制备右旋酮洛芬缓释细粒,填充入胶囊即为缓释胶囊;在最优处方条件下缓释胶囊1h内体外累计释药量不超过30%,24h不低于90%。结论:该处方条件的右旋酮洛芬缓释胶囊的生产工艺简单可行,最终所得的缓释胶囊具有较好的缓释特征。     

布洛芬缓释胶囊相对生物利用度研究

目的:研究布洛芬缓释胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度,以评价其生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定20名健康志愿者随机交叉口服单剂量（600mg）布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊后血浆中布洛芬的药-时数据,用3p87药代动力学程序拟合,计算药代动力学参数并评价其生物等效性。结果:布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊的主要药代动力学参数分别为T1-2=（2.88±0.25）h、（2.91±0.33）h;Cmax=（30.66±4.21）mg/L、（29.09±3.54）mg/L;Tmax=（4.4±0.52）h、（43±0.48）h;AUC0-1=（174.26±13.95）mg/（h·L）、（165.80±11.89）mg/（h·L）;Css=（16.25±1.47）mg/L、（15.63±1.83）mg/L;Cmin=（1.36±0.56）mg/L、（1.24±0.46）mg/L;FI=（1.83±0.07）、（1.84±0.06）。布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为（105.10±7.77）％。结论:布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊为生物等效制剂。     

小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊的制备及其体外释药特征的研究

目的:制备小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊并研究其体外释药特征。方法:以阿司匹林为模型药物,以不同粘度和不同用量的羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆为主要辅料制成阿司匹林胃漂浮胶囊,测定其释放度。结果:当HPMC K4M和HPMCK15M的最佳配比为3∶1时,阿司匹林胃漂浮胶囊在0h~10h内体外释药符合表观零级动力学过程,体外释放速度常数Kr=10.3%/h,释放参数n=0.6 173。结论:所制胶囊缓释效果明显,HPMC用量、粘度为影响阿司匹林胃漂浮胶囊释放速率的主要因素,其体外释药特征属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用。     

盐酸格拉司琼胃漂浮型缓释片的质量控制

目的:对研制的盐酸格拉司琼胃漂浮缓释片进行质量研究。方法:通过测定盐酸格拉司琼片的体外漂浮时间、释放度及工艺稳定性等,对其质量进行研究;用紫外分光光度法测定主药盐酸格拉司琼的含量。结果:盐酸格拉司琼胃漂浮缓释片体外漂浮性能良好,体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程。结论:该制剂有缓释和漂浮作用,工艺稳定,质量可控。     

Pharmacokinetic properties of tramadol sustained release capsules. 3rd communication: investigation of relative bioavailability under steady state conditions.

In an open, randomized two-period crossover study in 24 healthy male volunteers multiple doses of tramadol (CAS 27203-92-5) test and reference medication were administered as follows: Test: sustained release capsules containing 100 mg tramadol hydrochloride, a total of 6 capsules at intervals of 12 h; Reference: instant release capsules containing 50 mg tramadol hydrochloride, a total of 12 capsules at intervals of 6 h. As a result of the statistical analysis of AUCss(48-72 h) after logarithmic transformation a bioavailability of 100% for the sustained release capsules compared with the instant release capsules was obtained. As expected statistical analysis of the peak trough fluctuation at steady state PTFss(48-72 h) yielded a distinct diminution of the fluctuation.