透皮给药系统在镇痛治疗中的临床应用和治疗进展

<正>近年来透皮给药系统以其无需针刺、避免了胃肠道反应、提高了生物利用度等优势被广泛研究。而为了保证镇痛治疗的持续性和有效性,出现了采用透皮给药系统促进止痛药物经皮吸收的新型方法。本文对直流电离子导入技术和超声透皮给药技术促进镇痛药物经皮吸收展开论述,探讨这些技术的安全性和有效性,以及影响药物渗透吸收的因素。传统镇痛常以口服非甾体类抗炎药、局部外用药物或者静脉滴注镇痛药物为主,但分别面临胃肠道反应、镇痛效果有限以及     

冰片的药理研究及临床应用进展

冰片为通渚窍、散郁火、去翳明目、消肿、止痛之药。除此之外,冰片自古以来医家多以“佐使”之药用之。并被现代医药学的研究所证实,现将药理研究及临床应用进展简介如下。 1 药理研究 1.1 冰片率领群药的作用 可理解为促进其它药物透过生物膜效应,即外用促进其它药物透皮吸收,口服促进其它药物吸收,肌注,静脉给药延长药物T1/2,生物利用度及透过血脑屏障的作用。现将上述作用分别简述如下。     

低浓度N-三甲基壳聚糖对依托泊苷经肠黏膜透过性的影响

背景:N-三甲基壳聚糖作为透皮吸收促进剂,可以影响口服药物在体内经肠黏膜的透过性.目的:考察低浓度N-三甲基壳聚糖对依托泊苷经肠黏膜透过性的影响.方法:使用体外扩散池法评价依托泊苷经肠黏膜经时吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数,并测定10%N-三甲基壳聚糖对依托泊苷经肠黏膜透过性的影响.依托泊苷在接受室中的浓度用高效液相色谱法测定.结果与结论:10%N-三甲基壳聚糖具有增加依托泊苷经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性.说明低浓度的N-三甲基壳聚糖可用于改善受P-糖蛋白介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度.     

药源性胃肠道疾病

口服给药是最方便、最容易被患者接受的给药途径。药物口服后经胃肠道吸收而作用于全身,或直接作用于胃肠道局部,因而最易发生不良反应,引起药源性胃肠道疾病。药源性胃肠道疾病的发病机制可分为中毒性机制及变态反应（过敏）性机制两类。中毒性机制与长期或大量用药有关,变态反应性机制与用药剂量无关。治疗非消化道疾病及消化道本身疾病的药物,尤其对消化道有刺激性或毒性作用的口服药物,可直接引起消化系统不良反应。     

小儿用药基本知识(1)

小儿用药体内过程有什么特点一、吸收功能对药物作用的影响:药物由胃肠道吸收时,与胃肠道的酸碱度、排空、蠕动、粘膜的完整性和肠系膜血流量等有关。一般在病理情况下吸收较差.要用胃肠道外给药。但周围循环不良时用皮下或肌注也会影响吸收,例如此时口服地高辛可比肌注吸收快。静脉给药可直接入血循环.抢救危重儿较可靠。由于小儿代谢旺盛.血液循环快.药物吸收与发挥作用较快.排     

胰岛素吸入给药降血糖的效果评价

背景:口服胰岛素易被胃酸及胃肠道内的各种酶降解,难以透过胃肠道上皮细胞膜,针剂形式也至少需要36 h注射1次.近年正在不断研究各种肺部给药制剂如干粉型吸入剂、吸入气雾剂、电喷雾剂、胰岛素纳米化技术和吸收增强剂等,具有较好的应用前景.目的:观察胰岛素溶液经正常大鼠吸入后的降血糖作用.方法:体质量(220±30)g的健康雄性大鼠30只,随机分为7组.其中3组分别予吸入胰岛素溶液1.0,5.0,10.0U/kg,每组4只:另3组分别给予吸入2.0 U/kg胰岛素溶液+5％的卵磷脂、2.0 U/kg胰岛素溶液+1％的油酸、2.0 U/kg胰岛素溶液+1％DTPA,每组5只;剩余3只为空白对照组.分别于给药后0,30,60,120,180,240 min从大鼠尾部取血15 Μl,使用ONE TOUCH~(TM)BASIC~(TM)PLUS稳捷基础倍加型血糖仪测定血糖,计算不同条件下胰岛素溶液的药理生物利用度.结果与结论:1 U/kg的胰岛素溶液经大鼠吸入后即有明显的降血糖作用,随着剂量的增加,大鼠体内血糖下降幅度随之增大,10 U/kg的剂量降血糖最低可降至14.5％.1 U/kg的胰岛素溶液经吸入后,在不加吸收促进剂的条件下的药理生物利用度为11.5％.吸收促进剂油酸、DTPA和卵磷酯的加入均能显著地增强胰岛素溶液的降血糖作用.     

使用小儿脐敷固定带的对照研究

脐部为神阙穴处,从中医学角度来看,脐部可以联系全身经络.脐部比其他透明给药部位更易于药物吸收,生物利用度高,是理想的给药部位.     

维拉帕米对P-糖蛋白底物罗丹明123经空肠黏膜透过性的影响

目的:研究维拉帕米对肠黏膜P-糖蛋白(P-gp)的调控作用.方法:使用体外扩散池测定不同浓度维拉帕米对P-gp底物罗丹明123(R123)和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响.R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定.结果:维拉帕米具有增加R123经吸收方向的透过性,并且减少分泌方向的渗透性.但实验浓度的维拉帕米对CF的肠道转运没有影响.结论:维拉帕米可通过对P-gp功能的抑制而用于改善受P-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度.     

透皮吸收的药物--水杨酸乙酯贴皮剂的药理与临床

1引言药物必须通过吸收,利用血循环到达它的作用部位后才有可能结合受体发挥药理作用。常用的给药方法有口服给药和注射给药。消化道有广阔的吸收表面,血流丰富,有利于药物的吸收,但药物进入体循环以前,部分药物经肝脏降解,令到达体循环的药量减少,被称为首过效应。因此,口服药物受到胃肠道功能的影响,其吸收的药量有明显的个体差异。注射给药无须通过消化道吸收,药物能迅速到达血循环,起效较快,但血药浓度波动较大,对药物制剂的质量和无菌要求较高。当药物发挥局部作用时,不可避免对其它部位产生作用而表现为药物的不良反应。通过皮肤表面…     

抗菌药物的药代动力学特点与临床应用

抗菌治疗的根本目的是选择合适的药物，以合宜的剂量及给药间隔来达到期望的治疗作用。了解抗菌药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程即药代动力学特点，对制订合理的给药方案以提高疗效、减少不良反应以及评估药物相互作用均具有重要意义。比较重要的药代动力学指标有药物的吸收率、生物利用度、蛋白结合率、血药浓度、组织分布、组织药物浓度、消除途径、消除速率(消除半衰期)等。     

经鼻粘膜用药在急症患者中的应用

经鼻粘膜用药日益受到医务人员的重视, 在临床上的应用也越来越广泛。鼻粘膜用药避免了针头穿刺, 不需无菌技术, 从而降低了针头穿刺带来的风险和病人的不适感, 适用于所有病人。而且, 鼻粘膜吸收面积大、血流丰富, 药物能迅速被吸收到血液和脑脊液。另外, 经鼻粘膜用药能直接吸收,从而避免了胃肠道破坏和肝脏首过代谢作用, 比口服药物起效更快。因此, 许多鼻内用药的吸收率和血浆浓度与静脉给药方式的效果相当。影响药物经鼻粘膜吸收的因素　用药后其被吸收进入血液中的药物的百分比被称为“生物利用度”。静脉用药的生物利用度为 100%, 口…     

问答

<正>问:老年人药代动力学特点?答:由于老年人机体功能减退,使药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄都发生改变。(1)药物的吸收方面:随着年龄增长,机体有许多生理变化会改变药物从胃肠道吸收及非口服途径(肌内注射、皮下注射、皮内注射)的吸收。老年人胃肠道的生理与病理改变会影响胃肠道对药物的吸收,如胃酸缺乏及胃液pH升高,胃排空速度减慢,胃肠活动程度减少以及胃肠的肝血流减少。但是老     

第三讲 给药法(上)

药物治疗是临床治疗学中极重要的一个方面,如何正确用药,使药物达到最佳疗效,做为一个医务人员必需知道。给药途径有口服、外用及注射等,现分述如下: 一、口服法口服用药是简便、安全、无痛苦及无损伤的方法,很多药物都可通过胃肠道吸收而达到全身治疗效果。     

生物利用度

生物利用度，是用药动学原理来研究和评价药物吸收进入血液循环的速度与程度，是评价一种制剂的有效性的常用指标。有绝对生物利用度（被试口服制剂与其静脉注射剂的曲线下面积之比）和相对生物利用度（被试药制剂与其参比制剂口服后的曲线下面积之比）之分。药物的生物利用度常受药物的剂型与患者的吸收和肝脏首关效应的影响。     

直肠给药止痛

当病人不能经口服药控制疼痛时,可选择直肠给药。它既经济又不需要特殊的设备和技术,但这一点往往被忽视。 病人有恶心呕吐、胃肠道梗阻、精神状态改变时宜采用直肠给药。它禁用于中性白细胞减少和血小板减少的病人,因为插入栓剂可引起直肠出血。 直肠吸收药物的部位在肛门以上６～８ｃｍ的区域,此处无消化酶,直肠对首次通过该区域的药物的吸收率大约为５０％,故药物插入直肠可最大限度提高药物吸收的效果。直肠粘膜的状况、血运情况、润滑剂的使用和粪便的存在都影响直肠对药物的吸收,脱水可减慢药物溶化,便秘时可阻止药物与直肠粘…     

神经毒素与鼻腔给药入脑途径的相关研究

蛇毒素通常分为作用于神经系统的神经毒素和作用于血液与循环系统的出血毒素（或称血循毒素）。前者又分为选择地阻遏神经肌肉接头前或后传递的β- 型或α-型神经毒素。神经毒素（Cobratoxin，NT）是从云南眼镜蛇（Najanajaatra）毒液中分离得到的多肽类药物，具有良好的中枢镇痛作用，是一种新型的替代性镇痛药物。蛇毒突触前磷脂酶A2神经毒素（Snake presynaptic phospholipase A2 neurotoxins，SPANs）是蛇毒中毒性最大的成分之一，通过阻断神经递质乙酰胆碱的释放致使动物肌肉麻痹、呼吸衰竭直至死亡。研究表明，NT的中枢作用部位为下丘脑、尾状核、第三脑室、中脑导水管周围灰质（PAG）、海马和皮质等脑区，主要是通过影响脑中枢内乙酰胆碱（Ach）能系统的活动而产生的。但由于NT分子量较大，注射给药方式不易透过血脑屏障（blood brain barrier，BBB）进入脑靶部位，而口服给药因为存在首关效应以及会受到胃肠酶的破坏而失效，因此如何使药物有效透过BBB进入脑内发挥作用成为近年来的研究重点，为了克服BBB，目前主要通过改变给药途径及利用相关载体帮助药物运载入脑等方法。鼻腔给药是目前一种极具发展潜力的药物转运系统，可促使药物直接有效进入脑靶部位，并且还可能增加药物向脑内的递释。因此，本文主要从NT鼻腔给药直接入脑途径的机制，中药透黏膜吸收促进剂在鼻腔给药研究中的作用以及鼻腔给药对NT药效的影响等三个方面作简要综述，为NT的研究及临床应用提供参考。     

改良的臀部肌肉注射操作方法的探讨

肌肉注射是将少量药液进入肌肉组织内的方法,人体肌肉组织有着丰富的毛细血管网,毛细血管壁是多孔的类脂质膜,药物透过的速度较透过其他生物膜为快,自肌肉注射的药物通过毛细血管壁达到血液内吸收较完全而迅速,它是临床工作中最基本的给药途径之一.     

应用生物可降解材料玉米醇溶蛋白制备胃肠道生物黏附控释片

背景：胃肠道生物黏附控释制剂能延长药物制剂在胃肠道的停留时间,提高药物的生物利用度。目的：制备5-氟尿嘧啶胃肠道生物黏附控释片。方法：利用生物可降解性玉米醇溶蛋白为骨架材料和黏附材料,氟尿嘧啶为模型药,制备氟尿嘧啶胃肠道黏附控释片。对片芯工艺进行正交设计,优化包衣液的选择,观察生物黏附缓释片的体外黏附力及体内外相关性。结果与结论：5-氟尿嘧啶玉米醇溶蛋白生物黏附片体外释放10h内均符合零级释放特征,片剂具有较好的体外黏附力,且在2～8h内体内血药浓度较为平稳,没有明显峰谷现象,体内外释放吸收具有良好的相关性。     

应用生物可降解材料玉米醇溶蛋白制备胃肠道生物黏附控释片

背景:胃肠道生物黏附控释制剂能延长药物制剂在胃肠道的停留时间,提高药物的生物利用度。目的:制备5-氟尿嘧啶胃肠道生物黏附控释片。方法:利用生物可降解性玉米醇溶蛋白为骨架材料和黏附材料,氟尿嘧啶为模型药,制备氟尿嘧啶胃肠道黏附控释片。对片芯工艺进行正交设计,优化包衣液的选择,观察生物黏附缓释片的体外黏附力及体内外相关性。结果与结论:5-氟尿嘧啶玉米醇溶蛋白生物黏附片体外释放10h内均符合零级释放特征,片剂具有较好的体外黏附力,且在2～8h内体内血药浓度较为平稳,没有明显峰谷现象,体内外释放吸收具有良好的相关性。     

替硝唑口腔缓释膜的研制及临床应用

目的 替硝唑牙用缓释膜是我们根据临床用药需要，为了减轻口服全身给药药物产生的副作用，我院研制了一种能延长给药时间，治疗效果好的替硝唑缓释膜。方法 取替硝唑1．5g，羧甲基纤维素钠2．5g，聚乙烯醇（05-88）4g，5％尼泊金乙酯乙醇溶液5ml，糖精钠及香精适量，用蒸馏水加至100g，按膜剂配制方法制备，利用紫外分光光度计，在310nm波长处测得替硝唑的最大吸收度。通过临床应用和实验观察，药膜具有可吸收性，药物释放缓慢，牙周袋内药物浓度高、维持时间长等特点，患者使用该药膜治疗，经过1～2次给药，治愈率在89％以上，有效率达93％，治愈时间短于使用其它抗生素。结论 该药膜具有延缓药物释放，达到长效等特点，药物能直接作用于炎症部位，局部药液浓度高治疗效果好；该药膜在使用方面，由于改变了给药途径，克服了口服给药而带来的副作用和不良反应，活疗效果优于局部冲洗和口服全身给药；该药膜制备工艺，制作方法简单，应用方便，安全无毒，无刺激性，是治疗口腔疾病的一种理想制剂。