穿心莲内酯油水分布系数和溶解度的测定

目的:测定穿心莲内酯的油水分布系数(P)和溶解度,为体内吸收及新剂型研究提供参考。方法:采用高压液相色谱法测定穿心莲内酯的浓度,以饱和法测定穿心莲内酯的溶解度,采用摇瓶法测定穿心莲内酯的油水分布数。结果:穿心莲内酯溶解度较大的乳化剂为Labrasol、吐温80、RH40,助乳化剂为Transcutol HP、1,2-丙二醇、乙醇,油相为Maisine 35-1;穿心莲内酯油水分布系数为(35.6399±0.2953),lgP为(1.5520±0.0036)。结论:穿心莲内酯为亲脂性化合物,该实验结果可为穿心莲内酯进一步的研究提供依据。     

10-甲氧基喜树碱平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的：测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水 分配系数,为新型制剂的设计和制备提供参考。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定10-甲氧基喜树碱在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果：确定了10-甲氧基喜树碱在10种溶剂和8种pH的缓冲溶液中的溶解度,25 ℃时10-甲氧基喜树碱在水中的平衡溶解度为1.01 mg·L^-1,在三氯甲烷-甲醇（1：1）、三氯甲烷及甲醇有机溶剂中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH增强而增加;25 ℃时10-甲氧基喜树碱的正辛醇/水的表观分配系数为29.15（lg P=1.46）,在正辛醇/pH 1.0的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[57.29(lg P=1.76)]。结论：10-甲氧基喜树碱难溶于水而微溶于甲醇等有机溶剂。增大pH可增加10-甲氧基喜树碱的溶解度,在强酸性条件下10-甲氧基喜树碱有较大的油水分配系数。     

杏香兔耳风提取物基本理化性质研究

目的以绿原酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-二咖啡酰基奎宁酸为指标,考察杏香兔耳风提取物的表观溶解度、表观油水分配系数及在高温高湿强光照射条件下的稳定性。方法采用HPLC法及摇瓶法分别测定4个指标成分的质量浓度和表观油水分配系数,重量法测定提取物的溶解度和表观油水分配系数。结果37℃下,介质的pH值越大,提取物和4个指标成分的表观溶解度越大,但表观油水分配系数越小。绿原酸的水溶性最好,而4,5-二咖啡酰基奎宁酸的脂溶性最好。高温高湿强光照射条件下,4个指标成分均不稳定,由此可推测该提取物对光湿热较敏感。结论建立的方法可准确测定杏香兔耳风提取物及其指标成分的表观溶解度和表观油水分配系数,为杏香兔耳风提取物的剂型设计以及其他药学研究提供理论依据。     

脱氧土大黄苷溶解度及油水分配系数测定

目的:测定脱氧土大黄苷的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用紫外分光光度-摇瓶法测定脱氧土大黄苷在有机溶剂、水及不同pH磷酸盐缓冲盐中的平衡溶解度和其在正辛醇-水/磷酸盐缓冲盐溶盐中的表观油水分配系数。结果:在温度37℃时,脱氧土大黄苷在水中的溶解度为0.1217mg/m L,乙醇和正辛醇对脱氧土大黄苷的溶解性较好,其溶解度分别为12.1146mg/m L和7.2867mg/m L,在不同pH的磷酸盐缓冲溶液中随着pH的升高其溶解度变化无规律;脱氧土大黄苷在正辛醇-水中的表观油水分配系数Papp为138.52(lg P=2.14);当pH在1~8的磷酸盐缓冲溶液中时,受pH影响几乎无变化,表现为亲脂性。结论:脱氧土大黄苷在水中的平衡溶解度差,受介质的pH影响,且油水分配系数高。因此,在制剂过程中,可通过改变pH增加药物的溶解性和稳定性。其测定结果为进一步研究脱氧土大黄苷的制备、制剂及其在生物体内外的吸收、分布和代谢过程提供重要的参考和依据。     

荆芥内酯平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的:测定荆芥内酯的平衡溶解度和在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定荆芥内酯在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定荆芥内酯在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:25℃时荆芥内酯在水中的平衡溶解度为910 mg.L-1,常用有机溶剂甲醇对荆芥内酯的溶解性较好,为93 855 mg.L-1;25℃时荆芥内酯的正辛醇-水的表观分配系数为49.35(lnKow=1.69)。结论:荆芥内酯在石油醚中几乎不溶,在水中的平衡溶解度较低,在甲醇中的平衡溶解度较高,在酸性至中性磷酸盐缓冲溶液中的表观分配系数变化不大,碱性条件下的表观分配系数明显下降。     

水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

 目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg·L^-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

淫羊藿苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数.结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度为15.04mg/L,表观油水分配系数为77.31)logPapp=1.89);常用有机溶剂甲醇和乙醇对淫羊藿苷溶解性较好,分别为1 930.80mg/L和187.61mg/L.结论:淫羊藿苷的水溶性差,增大pH值可增加淫羊藿苷的溶解性,在正辛醇/pH7.4磷酸盐缓冲溶液中油水分配系数最大[113.14(logPapp=2.05)1;水溶性差可能是影响淫羊藿苷肠吸收的原因之一.     

水飞蓟宾处方前研究

目的研究水飞蓟宾的理化性质,为设计优良的处方奠定基础。方法采用高效液相色谱法测定水飞蓟宾在不同溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定水飞蓟宾在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数,并进行破坏性试验等处方前研究。结果水飞蓟宾在25℃水中的平衡溶解度为1.352 mg/L,在乙腈中溶解度最大,在碱性缓冲液中溶解度增大,且加入表面活性剂能增加水飞蓟宾在水中的溶解度,其中十二烷基苯磺酸钠对水飞蓟宾的增溶能力最强;水飞蓟宾的表观油水分配系数为61.39;水飞蓟宾在酸、碱、氧化性和还原性溶液中均不稳定。结论本研究结果可为水飞蓟宾新制剂的设计提供参考。     

冰片衍生物对血脑屏障通透性影响的研究

【目的】 探讨10种合成的冰片衍生物对血脑屏障通透性的影响。【方法】 采用多功能酶标仪检测小鼠脑组织中伊文思蓝的含量来评价2-氯苯甲酸冰片酯、3，5-二硝基苯甲酸冰片酯、3-硝基苯甲酸冰片酯、4-硝基苯甲酸冰片酯、1-萘乙酸冰片酯、4-氯苯甲酸冰片酯、苯甲酸冰片酯、3-甲基苯甲酸冰片酯、4-甲基苯甲酸冰片酯、三氯乙酸冰片酯10种冰片衍生物的血脑屏障通透性效果。【结果】 酶标仪法测定结果显示，10种冰片衍生物中只有2-氯苯甲酸冰片酯的血脑屏障通透性效果显著优于右旋冰片组（阳性对照），两者具有显著性差异（P < 0.001）。【结论】 2-氯苯甲酸冰片酯对血脑屏障通透性具有促进作用。     

银杏酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定银杏酸在水、缓冲溶液、有机溶剂中的平衡溶解度,及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相法测定银杏酸的浓度,采用摇瓶法测定银杏酸的表观油水分配系数.结果 25 ℃银杏酸在水中的平衡溶解度为0.886 8 mg·L-1;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH上升增加显著.银杏酸在甲醇、乙醇、正丁醇和正辛醇中平衡溶解度均大于35 g·L-1.37 ℃银杏酸的正辛醇-水表观油水分配系数为14.2 (lg Papp= 1.15);在正辛醇-pH 2.0磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[307.2(lg Papp=2.49)].结论 银杏酸的脂溶性好,水溶性差,增大pH值可增加银杏酸的水溶性.     

秋水仙碱油水分配系数和平衡溶解度的测定

目的:测定秋水仙碱在正辛醇-水系统中的油水分配系数及其在不同p H水溶液中的平衡溶解度,为该成分的制剂开发提供参考。方法:采用摇瓶法和高效液相色谱法(HPLC)测定秋水仙碱在正辛醇-水中的油水分配系数及其在不同p H水溶液中的平衡溶解度,色谱条件为C_(18)色谱柱,流动相甲醇-水(40∶60),检测波长254 nm。结果:秋水仙碱在水及p H为1.2,2.0,4.0,6.8,7.4缓冲液中的平衡溶解度分别为12.99,14.77,15.32,23.99,12.28,12.36 g·L~(-1),油水分配系数分别为4.05,6.62,6.31,5.34,8.88,7.13。结论:秋水仙碱的油水分配系数和平衡溶解度均与p H无相关性,秋水仙碱属于高溶解性、低渗透性药物,可能存在除油水分配系数以外的因素限制秋水仙碱的渗透性。     

HPLC测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:考察苦参碱在不同pH下的平衡溶解度和油水分配系数,为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法:测定苦参碱在pH 2～11磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的质量浓度比,计算油水分配系数,采用HPLC测定样品溶液的质量浓度。结果:苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随pH的增大有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,且随极性增大溶解度也增大。水中溶解度70.26 g.L-1,苦参碱在pH>7.00时油水分配系数(lgPapp)>1.0,易于药物吸收。结论:苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。     

黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度与油水分配系数测定

目的:测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的平衡溶解度与油水分配系数,为相关制剂研究奠定基础。方法:建立HPLC分别测定盐酸小檗碱和黄芩苷含量,PntulipsTMBP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.2%磷酸水溶液(30∶70),检测波长230 nm,流速1 m L·min~(-1),柱温30℃。采用摇瓶法测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物在水、不同p H介质中的平衡溶解度;测定该复合物在正辛醇-水中的浓度并计算油水分配系数。结果:在p H 6.8~8.0的介质中,复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与原药相比分别降低了50,2倍左右;复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的油水分配系数分别为0.109和0.399,分别较原药提高了2.37,4.69倍。结论:黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度和油水分配系数与原药存在差异,可能会影响药物的体内行为和口服给药后的胃肠道吸收情况。     

柴胡总皂苷提取物制剂前的评价

目的:对柴胡总皂苷提取物进行制剂前研究,为设计合理的剂型提供依据。方法:采用分光光度法和高效液相色谱法研究柴胡总皂苷提取物的表观溶解度、油水分配系数、稳定性及初步考察柴胡总皂苷提取物对胃黏膜的刺激性。结果:柴胡总皂苷提取物在水中的表观溶解度为0.145 g.L-1;在pH 5.0的缓冲液中,油水分配系数为34.72;在pH 9.0的缓冲液中,油水分配系数为60.36;高湿度试验结果不符合规定;刺激性较大。结论:柴胡总皂苷提取物的表观溶解度小,在碱性溶液中的油水分配系数大于酸性溶液中的分配系数,稳定性较好,但具有一定的吸湿性,具有较大的胃黏膜刺激性。     

葛根芩连片主要活性成分的溶解度及油水分配系数的测定

目的：测定葛根芩连片中主要活性成分（葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱）及其在复方多成分环境下,于不同pH磷酸缓冲液中的溶解度及油水分配系数。方法：采用HPLC法测定葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在不同pH介质中的溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。结果：葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与油水分配系数随pH的变化而变化,在复方多成分背景下也会发生改变。在pH为7.4时溶解度最大,葛根素为7.56 mg?mL^-1,黄芩苷为17.07 mg?mL^-1,盐酸小檗碱为3.57 mg?mL^-1;3者油水分配系数P在pH为1.0时较大,葛根素为0.420（lgP=-0.38）,黄芩苷为10.783（lgP=1.03）,盐酸小檗碱为0.267（lgP=-0.57）。结论：葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在pH为1.0时脂溶性均较好,推测在胃里吸收较好,在其它pH介质下脂溶性较低,推测脂溶性可能是影响其肠吸收的原因之一。     

丹黄凝胶提取物的溶解性能研究

目的：考察丹黄凝胶提取物及其指标成分大黄酚和小檗碱在外用制剂常用溶媒中的溶解性，并测定提取物中大黄酚和小檗碱的油/水分配系数。方法：运用沉淀法、指标成分溶解量法测定提取物及其主要活性成分大黄酚和小檗碱溶解性，采用摇瓶法测定提取物中大黄酚和小檗碱的油/水分配系数。结果：丹黄凝胶提取物在丙二醇、水和磷酸缓冲溶液中有较大的溶解度，而大黄酚和小檗碱均在丙二醇、乙醇和异丙醇中有较好的溶解性；油/水分配系数测定结果表明，提取物中大黄酚和小檗碱的油/水分配系数受pH值影响较大。结论：丙二醇和乙醇能较好地溶解提取物及其活性成分大黄酚和小檗碱，适宜的pH值可使大黄酚和小檗碱具有一定的脂溶性和水溶性，有利于透皮吸收。     

丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究

目的 测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质.方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数.结果 25℃丹皮酚在水中的平衡溶解度为0.5 g/L,在酸性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低,碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较高,在常用的有机溶剂中的溶解度大于1 g/L;25℃丹皮酚在正辛醇-水系统中的油水分配系数Papp为263.2( lgPapp=2.42);丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降.结论 不同pH值的介质对丹皮酚表观油水分配系数影响不大;丹皮酚在整个肠段均有吸收,小肠为主要吸收部位.     

质量分数权重系数法表征银杏内酯组分溶解性及表观油水分配系数的探讨

该研究采用 HPLC-ELSD测定银杏内酯A和银杏内酯B在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数,进一步通过质量分数权重系数法,整合表征银杏内酯组分整体的平衡溶解度和整体的油水分配系数.研究中对直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏内酯组分性质值进行了比较,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性研究可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路,同时为中药组分制剂研究提供依据.     

丹黄凝胶提取物的溶解性能考察

目的:考察丹黄凝胶提取物及其指标成分大黄酚和小檗碱在外用制剂常用溶媒中的溶解性,同时测定提取物中大黄酚和小檗碱的油水分配系数。方法:运用沉淀法、指标成分溶解量法测定提取物及其主要活性成分大黄酚和小檗碱的溶解性,采用摇瓶法测定提取物中大黄酚和小檗碱的油水分配系数。结果:丹黄凝胶提取物及大黄酚和小檗碱在丙二醇中溶解性最好,溶解度分别为8.25,60.17,353.01 mg.L-1;提取物中大黄酚和小檗碱的油水分配系数受pH影响较大。结论:丙二醇和乙醇能较好地溶解提取物及其活性成分大黄酚和小檗碱;适宜pH可使大黄酚和小檗碱具有一定的脂溶性和水溶性,有利于其透皮吸收。     

不同pH值对马钱子碱油水分配系数和体外经皮吸收的影响

目的：考察不同pH值对马钱子碱油水分配系数和体外经皮渗透性的影响。方法：采用恒温水浴磁力搅拌法,测定马钱子碱的油水分配系数;改良的Franz扩散池进行体外经皮吸收实验,选择离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,HPLC测定马钱子碱的浓度。结果：pH值为5,6,7.4,8,9时,油水分配系数分别为：0.04,0.25,3.59,11.02,26.05;累积透过百分率为：（56.785±27.825）%,（71.258±5.46）%,（63.760±8.176）%,（70.232±5.72）%,（75.551±2.48）%,油水分配系数随着pH的升高而增大,而经皮渗透速率不随pH的增大规律性升高,在pH值为9时,渗透速率最大。结论：本研究为马钱子碱贴剂制备提供实验依据。