尼莫地平片溶出度的测定

尼莫地平系二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂.用于治疗缺铁性脑血管病、蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛以及老年性脑功能损伤等.目前市场上有片剂、胶囊剂.我们对其中3个厂家3个批次的片剂进行了体外溶出度测定.方法采用人工肠液、人工胃液为溶出介质的浆法,同时和部颁标准测定溶出度方法进行比较.     

尼莫地平溶出度比较

目的:测定正大青春宝药业有限公司(A)、德国拜耳公司(B)、天津市中央制药厂(C)、丽珠集团丽珠制药厂(D)、上海信谊药厂(E)、广东省制药工业公司华南制药厂(F)、上海世康特制药有限公司(G)、海南省普利制药厂(H)生产尼莫地平片/胶囊溶出度。方法:按部颁标准[WSl-(X-100)-95Z](以15％乙醇为溶出介质)测定尼莫地平溶出度。结果:各药厂产品的体外溶出百分率与时间关系均符合成布尔分布函数方程,其中A、B、C、D4厂家生产尼莫地平片溶出均符合部颁标准规定的溶出限度。将国内7个厂家的产品与德国拜耳公司生产的尼莫通片体外溶出参数分别进行t检验分析:C、D、E3厂与B厂产品的T_(50)、T_d之间无显著性差异(P>0.05);A、F、G、H4厂与B厂产品的T_(50)、T_d有极显著性差异(P<0.01),其中A厂产品释药明显较B厂快,而F、C、H3厂产品的释药明显比B厂慢。结论:正大青春宝药业有限公司的尼莫地平片体外溶出度已达到国内先进水平。     

尼莫地平的溶出度测定

目的测定A、B、C、D四个厂家的尼莫地平制剂的溶出度(其中A为国外药品生产企业),评价该药制剂质量。方法定量分析法采用紫外分光光度法,溶出度以人工胃液及人工肠液(均不含酶)为介质,采用转蓝法测定。结果A和B生产的尼莫地平片的溶出度明显高于C和D生产的尼莫地平制剂的溶出度。将四个厂家溶出度曲线用相似因子法分析:B、C、D三家的产品与A的产品的溶出度均不相似,但与C和D相比B的产品的溶出度明显接近与A。结论市售尼莫地平制剂仅溶出度检测就出现明显变异性,说明国产尼莫地平的质量有显著差异性。     

尼莫地平溶出度比较

目的:测定正大青春宝药业有限公司(A)、德国拜耳公司(B)、天津市中央制药厂(C)、丽珠集团丽珠制药厂(D)、上海信谊药厂(E)、广东省制药工业公司华南制药厂(F)、上海世康特制药有限公司(G)、海南省普利制药厂(H)生产尼莫地平片/胶囊溶出度。方法:按部颁标准[WSl-(X-100)-95Z](以15%乙醇为溶出介质)测定尼莫地平溶出度。结果:各药厂产品的体外溶出百分率与时间关系均符合成布尔分布函数方程,其中A、B、C、D4厂家生产尼莫地平片溶出均符合部颁标准规定的溶出限度。将国内7个厂家的产品与德国拜耳公司生产的尼莫通片体外溶出参数分别进行t检验分析:C、D、E3厂与B厂产品的T₅₀、T_d之间无显著性差异(P>0.05);A、F、G、H4厂与B厂产品的T₅₀、T_d有极显著性差异(P<0.01),其中A厂产品释药明显较B厂快,而F、C、H3厂产品的释药明显比B厂慢。结论:正大青春宝药业有限公司的尼莫地平片体外溶出度已达到国内先进水平。     

尼莫地平片溶出度研究

尼莫地平是一种1,4-二氢毗P类钙离子拮抗剂,能够特异性地阻断细胞膜上的钙通道蛋白,有效调节胞内钙离子浓度,选择性舒张脑血管,改善脑血流,尤其是缺血区的血供状况.临床上主要用于预防和治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍.目前国内有尼莫地平普通片剂、肠溶片剂、肠溶胶囊剂等剂型,有资料表明尼莫地平片剂及胶囊剂的相对生物利用度变动范围在35%～96%[1,2],不同剂型、不同厂家的尼莫地平生物利用度具有很大的变异性.由于尼莫地平水溶性差,各国药典对尼莫地平溶出度测定的方法都没有作出规定.本文根据部颁标准,以乙醇和水为溶出介质,在溶出介质中添加十二烷基硫酸钠,考察了在避光条件下放置1年左右的5个不同厂家生产的尼莫地平片的溶出度.     

国内外尼莫地平片体外溶出度考察

用紫外分光光度法对国内5个厂家的尼莫地平片剂及进口的尼莫通片剂进行体外溶出实验。结果显示其中国内应用固体分散技术生产的尼莫地平片的溶出度与尼莫通溶出百分率接近，明显高于未采用此技术生产的尼莫地平片剂，经方差检验，有极显著性差异（P＜0．01）。提示经固体分散技术工艺改进后的国产尼莫地平片的溶出度明显提高。     

尼莫地平片/胶囊的溶出度测定

目的　测定正大青春宝药业 (A)、德国拜耳 (B)、天津市中央制药 (C)、海南同盟制药 (D)和金花企业 (E)生产的尼莫地平片 /胶囊的溶出度。方法　按部颁标准 ,以 15 % (体积分数 )乙醇为溶出介质 ,测定尼莫地平的溶出度。结果与结论　各药厂产品的溶出过程均符合威布尔分布函数方程 ,A,B,C,E均合格 ,D不合格     

尼莫地平片溶出度的紫外分光光度测定

尼莫地平（１）系二氢吡啶类钙拮抗剂，用于治疗缺血性脑血管病、珠网膜下腔出血所致脑血管痉挛，以及老年性脑功能损伤等。目前国内生产有采用固态分散技术的片剂（固分片）和普通片剂（普片）。我们采用以人工肠液为溶出介质的桨法和部颁标准法对４个厂家６批样品进行体...     

国内外尼莫地平片体外溶出度考察

尼莫地平为钙通道桔抗剂，主要用于防治缺血性脑血管疾病，但该药为脂溶性，难溶于水。口服片剂生物利用度低，仅为静脉注射的3％～28％[1.2]，很难达到药物应有的疗效。近年来，国内有应用固体分散技术，改善尼莫地平的溶出度，提高其生物利用度的报道[3]，目前国内有5个生产厂家生产尼莫地平片，其临床疗效不一。为此，我们采用新颁布的尼莫地平片的部颁标准（95）卫药标（X）－100－2号，以乙醇：水（15：85）为介质，在避光情况下．对国内5个厂家淇中一个厂家是应用固体分散技术生产的尼莫地平片）及德国拜耳的尼莫通进行体外溶出度比…     

尼莫地平片的溶出度研究

采用紫外分光光度法对国内外6个厂家生产的尼莫地平片进行溶出度测定,结果经工艺改进的A、F达到部颁要求,45min溶出度超过80％,其它4个厂家的尼莫地平产品低于部颁标准,这与生产工艺有关。     

尼莫地平干乳的家兔口服生物利用度研究

目的以尼莫地平为模型药物,对其干乳、脂肪乳、片剂3种制剂的生物利用度进行比较研究。方法新西兰大白兔单次口饲尼莫地平制剂,用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度,根据血药浓度计算生物利用度。结果兔口饲尼莫地平后,干乳和脂肪乳的生物利用度均大于片剂,差异具有统计学意义;干乳和脂肪乳的生物利用度比较,差异无统计学意义。与片剂相比尼莫地平干乳和脂肪乳均具有一定的缓释作用。结论干乳和脂肪乳能较大地提高尼莫地平兔口服生物利用度,且具有缓释作用。     

尼莫地平片的体外溶出度考察

本文采用紫外分光光度法(λmax239±1nm)对国产三厂四批尼莫地平片进行体外溶出度测定。求得Td参数具有极显著差异(P<0.01)。各厂产品在30min内溶出均大于60%,并建议尼莫地平片溶出标准[以转篮法:转速100r/min,无水乙醇:水(3:7)作溶出介质,介质容积1000ml]为30min内溶出量不低于60%。     

尼莫地平缓释胶囊的释放度与其普通片的溶出度比较

目的 在相同介质中将尼莫地平缓释胶囊的释放度与普通片的溶出度作比较。方法 利用ZRS-8C型药物智能释放仪,采用转篮法,溶出介质为0.55%的十二烷基硫酸钠水溶液,溶出杯内温度为(37±0.5)℃,转速为50±1r/min,分别在不同的时间点取样,在波长为360nm处测定吸收度,计算出释放度和溶出度。结果 尼莫地平缓释胶囊在60min的累积释放率为44.17%,而普通片的累积溶出率达到了90.91%。结论 尼莫地平缓释胶囊与普通片相比,血药浓度明显平稳,从而使药效延长,达到了提高人体生物利用度的目的。     

尼莫地平缓释胶囊的释放度与其普通片的溶出度比较

目的　在相同介质中将尼莫地平缓释胶囊的释放度与普通片的溶出度作比较。方法　利用ZRS 8C型药物智能释放仪 ,采用转篮法 ,溶出介质为 0 5 5 %的十二烷基硫酸钠水溶液 ,溶出杯内温度为 ( 37± 0 5 )℃ ,转速为 5 0± 1r/min ,分别在不同的时间点取样 ,在波长为 36 0nm处测定吸收度 ,计算出释放度和溶出度。结果　尼莫地平缓释胶囊在 6 0min的累积释放率为 4 4 17% ,而普通片的累积溶出率达到了 90 91%。结论　尼莫地平缓释胶囊与普通片相比 ,血药浓度明显平稳 ,从而使药效延长 ,达到了提高人体生物利用度的目的     

磨芋葡甘露聚糖在尼莫地平片制备中的应用

目的:探讨磨芋葡甘露聚糖作为黏合剂在尼莫地平片剂制备中的应用.方法:用磨芋葡甘露聚糖水溶液作为黏合剂制备尼莫地平片.结果:在尼莫地平片制备中可以使用磨芋葡甘露聚糖.结论:以磨芋葡甘露聚糖作为黏合剂,制成的尼莫地平片崩解快,溶出度增大.     

光纤传感系统在线监测不同厂家尼莫地平片溶出度

目的:使用光纤药物溶出度实时测定仪FODT-601,实时监测国内6个不同厂家尼莫地平片的溶出度曲线,以评价其工艺质量.方法:设定测定波长238 nm、基准校正波长550 nm、温度37℃、转速75 r·min-1、数据采集间隔时间30 s、监测时间30 min,以900 mL 醋酸盐缓冲液(pH4.5;含0.3%十二烷基硫酸钠)为溶出介质,桨法,用光程为2 mm的光纤探头监测尼莫地平片的溶出曲线.结果:6个不同厂家尼莫地平片的溶出度均符合<中国药典>规定,但各溶出曲线存在差异.结论:光纤药物溶出度实时测定仪准确、连续、定量地反映了药物的溶出过程,获得的数据信息更加完整、真实,可比较出不同厂家之间同种药品的溶出过程差异.     

HPLC法测定尼莫地平滴眼液含量

目的建立用高效液相色谱法测定尼莫地平滴眼液含量的方法.方法色谱柱:AgilentTC-C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-乙腈-水(27∶43∶30);流速1.0ml?min-1;检测波长:237nm.结果尼莫地平在2～80μg?ml-1的范围内线性关系良好.回收率为100.29%.结论方法简便、准确、可靠,适用于尼莫地平滴眼液的质量控制.     

Relationship between dissolution and bioavailability for nimodipine colloidal dispersions: the critical size in improving bioavailability

To compare the dissolution and bioavailability for nimodipine microcrystals and nanocrystals, and to determine the critical size range in improving the oral absorption of nimodipine. Nimodipine microcrystals and nanocrystals were prepared using a microprecipitation method. The particle size was determined with a laser diffraction method. X-ray powder diffraction was applied to inspect the potential crystal form transition. The aqueous solubility was determined by shaking flasks, and the dissolution behavior was evaluated using the paddle method. The pharmacokinetics was performed in beagle dogs in a crossover experimental design. Three nimodipine colloidal dispersions (16296.7, 4060.0 and 833.3 nm) were prepared, respectively. Nimodipine had undergone crystal form transition during microprecipitation process, but experienced no conversion under the high-pressure homogenization. The colloidal dispersions did not show any difference in aqueous equilibrium solubility. Additionally, the three formulations also displayed similar dissolution curves in purified water and 0.05% SDS. The AUC for dispersions of 4060.0 and 833.3 nm sizes was 1.69 and 2.59-fold higher than that for 16296.7 nm system in dogs. To sum up, the critical particle size was found to be within the range of 833.3-4060.0 nm (average volume-weighted particle size) in improving the bioavailability of nimodipine, and dissolution performance was not an effective index in evaluating the bioavailability for nimodipine colloidal dispersions.     

HPLC-ELSD测定尼莫地平脂肪乳注射液中溶血磷脂酰胆碱的含量

目的：建立HPLC-ELSD测定尼莫地平脂肪乳注射液中溶血磷脂酰胆碱（LPC）的含量.方法：采用Kromasil 100-5SIL（250 mm×215;4.6 mm,5 μm）色谱柱,以甲醇-冰醋酸（500：10,三乙胺调节pH至6.0） 为流动相,流速为1.0 ml·min^-1,柱温为30℃,使用蒸发光散射检测器（雾化气：氮气,漂移管温度：60℃）.结果：样品中磷脂酰胆碱（PC）及LPC与相邻杂质峰分离效果良好;LPC定量限为218.2 ng,检测限为65.46 ng;平均回收率为100.9%,RSD为3.3%（n=9）.结论：本法简便、专属性强、准确可靠,可用于尼莫地平脂肪乳注射液中溶血磷脂酰胆碱的含量测定.     

交联聚维酮粒度对尼莫地平片溶出度的影响

目的探讨不同粒度交联聚维酮(Polyplasdone)对尼莫地平片溶出度的影响。方法采用不同粒度的交联聚维酮制备尼莫地平片,用紫外分光光度法测定溶出度。结果采用不同粒径的交联聚维酮制备尼莫地平片其溶出度相差甚远,其中粒径在125~74μm范围内的交联聚维酮生产出的尼莫地平片溶出效果最好,30min溶出度为95.74%。结论粒度在125~74μm范围内的交联聚维酮生产出的尼莫地平片体外溶出度最高。