星点设计-效应面法优化银杏内酯长循环固体脂质纳米粒的制备

目的 优化银杏内酯AB长循环固体脂质纳米粒(GAB-LSLN)的制备工艺.方法 以热融-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量为评价指标,采用星点设计考察辅料单硬脂酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、Myrj 59用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程-以优化条件制备的GAB-LSLN平均粒径为169.5nm,包封率为92.3％,载药量为5.1％.结论 优选的GAB-LSLN制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产.     

星点设计-效应面法优化白蛋白纳米粒吸附灯盏花素的研究

制备空白牛血清白蛋白纳米粒,通过星点设计-效应面法优化空白白蛋白纳米粒吸附灯盏花素的制备参数。以灯盏花素浓度、空白白蛋白纳米粒浓度、灯盏花素加入量为因素,以包封率、载药量、载药后粒径的增大量为指标,分别用不同数学模型描述指标与因素间的关系。根据模型绘制效应面,预测最优处方并进行验证。对制得产物的粒径、多分散系数、Zeta电位及体外释药性质等进行了研究。结果表明,考察因素与考察指标之间的定量关系均具有较高的可信度,优化处方的预测值和测定值非常接近。最佳制备参数:灯盏花素溶液浓度1.45 mg/mL,空白白蛋白纳米粒混悬液浓度30 mg/mL,前者为后者的2.4倍体积;产物的载药量为6.73%,包封率为80.08%,粒径增加22.7 nm。载药后的纳米粒平均粒径为283.4 nm,多分散系数为0.117,Zeta电位为17.95 mV,24 h累积释放率79.19%。本实验成功地将灯盏花素吸附于空白白蛋白纳米粒,并优化了该载药白蛋白纳米粒的制备条件。     

星点设计-效应面优化黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺研究

目的：优化黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的处方工艺。方法：采用改进的复乳化-溶剂挥发法制备黄芩苷PLGA纳米粒,以纳米粒的包封率、载药量、粒径及总评＂归一值＂为评价指标,采用中心复合设计-效应面优化法考察聚乙烯醇（PVA）浓度与PLGA浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,并进行预测分析,同时采用扫描电镜和粒度分布仪观察纳米粒的表面形态和粒径分布。结果：从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺条件下制得纳米粒大小均匀,表面光滑圆整,平均粒径为（186.23±2.98）nm,包封率为（68.23±1.93）%,载药量为（8.44±0.58）%。结论：优化的黄芩苷乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺稳定可行,可以用于生产。     

星点设计-效应面法优化黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方研究

目的:优选制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方工艺。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以黄芩总黄酮固体脂质纳米粒包封率及载药量作为评价指标,考察黄芩总黄酮用量百分数、硬脂酸用量百分数、吐温-80用量的影响。采用高压均质法制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒。结果:高压均质法能有效制备固体脂质纳米粒,优选的最佳处方为黄芩总黄酮0. 35%,硬脂酸0. 5%,吐温-80 2. 46%,黄芩总黄酮固体脂质纳米粒载药量为8. 7%,包封率90. 2%。结论:星点设计-效应面法能有效优选黄芩总黄酮固体脂质纳米粒处方包封率高,方法简便。     

星点设计-效应面法优化黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方研究

目的:优选制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方工艺。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以黄芩总黄酮固体脂质纳米粒包封率及载药量作为评价指标,考察黄芩总黄酮用量百分数、硬脂酸用量百分数、吐温-80用量的影响。采用高压均质法制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒。结果:高压均质法能有效制备固体脂质纳米粒,优选的最佳处方为黄芩总黄酮0. 35%,硬脂酸0. 5%,吐温-80 2. 46%,黄芩总黄酮固体脂质纳米粒载药量为8. 7%,包封率90. 2%。结论:星点设计-效应面法能有效优选黄芩总黄酮固体脂质纳米粒处方包封率高,方法简便。     

丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究

目的:制备丹参酮ⅡA长循环固体脂质纳米粒(TA-LSLN)并考察其理化性质。方法:以乳化-溶剂挥发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位和药物包封率,以透射电镜观察纳米粒形态,考察了纳米粒的稳定性,并进行TA-LSLN的体外释放试验。结果:纳米粒平均粒径为107.6 nm,Zeta电位为-34.5 mV,包封率为82.3%。4℃放置1个月粒径和包封率无变化。体外释药试验表明TA-LSLN开始阶段释放较快,10 h时释放了41%,之后缓慢释放;体外释药结果符合Weibull方程。结论:制备的TA-LSLN平均粒径和包封率较为理想,能使药物缓慢释放。     

星点设计-效应面法优化水飞蓟素滴丸的制备工艺

目的采用固体分散技术将水飞蓟素制成滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度。以星点设计-效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选最佳处方。方法以Po loxam er 188的用量及药物的质量分数为考察因素,崩散时间以及一定时间的溶出度为指标,采用多元线性回归及二次和三次多项式拟合建立指标与考察因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,再根据效应面优选最佳条件。结果三次多项式是描述指标与因素之间的最佳模型,r=0.998。最佳处方滴丸的崩散时间及溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。60 m in溶出度为普通片剂的19倍。结论水飞蓟素制成滴丸后溶出速度显著提高,星点设计-效应面优化法可以很好地应用于处方筛选。     

Box-Behnken响应面法优化索拉非尼PLGA-TPGS聚合物纳米粒的处方与工艺

目的 优化索拉非尼聚乳酸-羟基乙酸共聚物［poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA］-维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯（D-ɑ-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate, TPGS）聚合物纳米粒的处方与制备工艺。方法 采用乳化-溶剂挥发法制备纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,采用Box-Behnken响应面法考察索拉非尼与PLGA的质量比、有机相与水相的容积比、乳化剂维生素E-聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）的浓度因素对制备的影响,得到最优工艺参数,并对最优处方与工艺下纳米粒药物的体外释放、形态和粒径进行考察。 结果 最佳处方为：索拉非尼与PLGA的质量比为1∶11.56;有机相与水相的容积比为1∶5.56;乳化剂TPGS的浓度为0.03%。制备的优化纳米粒形态均一,平均粒径为249.6 nm,包封率为89.78%,载药量为9.41%。体外索拉非尼在含1%吐温-80的磷酸盐缓冲液（pH 5.0、pH 7.4）中呈二相释放,120 h累积释放率分别为80.69%±4.70%和40.67%±3.77%。结论 所优选的索拉非尼PLGA-TPGS纳米粒处方与工艺合理可行,体外实验具有明显的缓释作用,可为后期体内、体外研究提供实验基础。     

星点设计-效应面法优选罗布麻叶总黄酮提取工艺

目的：采用星点设计-效应面法优化罗布麻总黄酮的提取工艺。方法：在预实验及单因素试验基础上,采用乙醇回流提取,并以乙醇体积分数、提取时间、料液比为自变量,罗布麻总黄酮得率为因变量,利用星点设计模型进行多元线性回归和二项式拟合,确定罗布麻的最佳提取工艺。结果：罗布麻的最佳提取工艺为23倍量65%乙醇,提取2次,150 min/次。得率实测值与预测值偏差为-1.60%,二项式拟合r=0.9870。结论：星点设计-效应面法优化罗布麻总黄酮提取工艺,方法简便,合理可行,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化山茱萸-白芍提取工艺研究

目的:采用星点设计-效应面法优化山茱萸-白芍最佳水提取工艺。方法:以莫诺苷、马钱苷含量之和与芍药苷的含量为考察指标,单因素考察提取次数对提取工艺的研究,星点设计-效应面法考察加水量和提取时间对提取工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,利用效应面法筛选提取工艺,再预测分析。结果:最佳水提取工艺为加水量11. 2倍,提取2次,每次81 min。最佳工艺验证结果与二项式拟合方程预测值偏差均小于1%。结论:采用星点设计-效应面法优化山茱萸-白芍最佳煎煮提取工艺,方法简便,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化山茱萸-白芍提取工艺研究

目的:采用星点设计-效应面法优化山茱萸-白芍最佳水提取工艺。方法:以莫诺苷、马钱苷含量之和与芍药苷的含量为考察指标,单因素考察提取次数对提取工艺的研究,星点设计-效应面法考察加水量和提取时间对提取工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,利用效应面法筛选提取工艺,再预测分析。结果:最佳水提取工艺为加水量11. 2倍,提取2次,每次81 min。最佳工艺验证结果与二项式拟合方程预测值偏差均小于1%。结论:采用星点设计-效应面法优化山茱萸-白芍最佳煎煮提取工艺,方法简便,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化藤茶总黄酮超声提取工艺

<正>藤茶系葡萄科蛇葡萄属植物显齿蛇葡萄Ampelopsis grossedentata(Hand-Mazz)W.T.Wang的嫩茎叶,主要分布在福建、广东、湖南等省,其味甘、淡,性凉,具有清热解毒、利湿消肿的功效,主治黄疸型肝炎、风热感冒、咽喉肿痛、目赤肿痛、痈肿疮疖等[1]。研究[2]发现,藤茶主要有效成分为黄酮类物质,含量高达45.52%。已报道的藤茶总黄酮提取方法多是热水提取法和乙醇回流提取法,用超声提取的报道少见。国内采用正交旋转设计或均匀设计来优化总黄酮的提取工艺,这2种方法采用线性数学模型,具有简便、试验次数少等优点,     

胸腺五肽纳米粒的制备及其处方优化

目的建立制备胸腺五肽纳米粒的方法并对其处方进行优化,为制备符合要求的压力定量吸入气雾剂奠定基础。方法将胸腺五肽、卵磷脂、乳糖溶于叔丁醇-水的混合溶剂中,冷冻干燥,将冻干产物用异丙醇混悬,离心除去多余的卵磷脂以得到纯药物纳米粒。采用星点设计-效应面法对其中水、卵磷脂、胸腺五肽的用量进行优化,因胸腺五肽的含量受此处方影响不显著,所以只选取纳米粒的粒径、粒径分布为结果考察指标。结果最优处方:水∶叔丁醇、卵磷脂∶叔丁醇、胸腺五肽∶水的比例分别为0.5(mL∶mL)、213.5(mg∶mL)、17.0(mg∶mL),即水的用量1.5 mL、卵磷脂的用量640.57 mg、胸腺五肽的用量25.57 mg、叔丁醇的用量3.0 mL。按此处方制备的纳米粒粒径在150 nm左右,多分散系数为0.1以下,含量均能保持在98%以上。结论采用该方法制备胸腺五肽纳米粒,质量佳,重现性好,方法简便,具有良好的应用前景。     

星点设计-效应面法优化柘树提取物片剂处方

 目的 通过星点设计-效应面法优化柘树提取物片剂处方。方法 以微晶纤维素（MCC）的用量、乳糖的用量和黏合剂聚维酮（PVP）的浓度为考察因素，以崩解时间和3个有效成分的溶出度为考察指标，分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系，绘制效应面和等高线图，确定较优处方并进行验证试验。结果 根据二次多项式模型，发现3个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系；优选的最佳处方为MCC的用量40 mg，乳糖的用量为70 mg，PVP浓度为4 %，优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论 采用星点设计-效应面法，得到了基于二次多项式模型的柘树提取物片剂处方优化模型，实现了该片剂的处方优化。     

基于星点设计-效应面法优化红花多糖提取工艺研究

目的：运用星点设计-效应面法探讨红花多糖的最佳提取技术工艺,并对其进行质量评价。方法：以红花多糖的提取率为指标,以料液比、提取时间、提取温度、提取次数为考察因素,在单因素试验的基础上,采用星点设计-效应面法优选出红花多糖的最佳提取工艺并验证。结果：以红花多糖提取率为因变量Y,料液比、提取时间和提取温度为自变量X,P<0.000 1建立效应面模型。最佳提取技术工艺为料液比1∶16.69,提取温度91.39℃,提取工作时间89.78 min。在此条件下红花多糖提取率可达7.45%,验证实验结果显示相对标准偏差（RSD）为1.05%,证明该模型能较好地预测实验结果。结论：星点设计-效应面法优化红花多糖的提取率较高,工艺操作简便有效合理、稳定性高、精确度高,可充分发展应用于红花多糖的资源管理开发利用。     

星点设计-效应面法优选金银花中绿原酸回流提取工艺

[目的]优选金银花中绿原酸回流提取工艺。[方法]以绿原酸提取量为指标,乙醇浓度、回流时间及溶剂量为考察因素,采用星点设计-效应面优化法优选提取工艺条件,并进行预测分析。[结果]最优提取工艺条件为乙醇浓度65%、提取时间120min、溶剂用量12倍,二项式拟和复相关系数较高(r=0.9921),提取率预测值与理论值偏差率为-3.79%。[结论]星点设计-效应面法优选金银花提取工艺方法简单、精密度高、预测性好。     

星点设计-效应面法优化细辛脑的溶解度

目的 星点设计-效应面优化法优化细辛脑的溶解度.方法 以pH值、烟酰胺和卵磷脂的用量为考察因素,细辛脑的溶解度为考察指标,用线性方程和二次多项式描述细辛脑溶解度和3个考察因素之间的数学关系,根据最佳效应面,选择最佳组成,并进行预测分析.结果 细辛脑的溶解度与3个考察因素之间用线性方程拟合效果不好,其相关系数为0.724...     

星点设计—效应面法优化依托贝特缓释胶囊的制备

目的:制备依托贝特缓释胶囊,并采用星点设计—效应面法对依托贝特缓释胶囊的处方进行优化。方法:采用离心造粒法制备依托贝特母丸,PEG4000与依托贝特的丙酮溶液包增溶层,以丙烯酸树脂水分散体溶液(Eudragit RL30D)包缓释层。考察因素为增溶层与丸心质量比(X1)、增溶层中PEG4000用量(X2)、缓释层增重百分率(X3),考察指标为4,8和24 h的累积释放度,采用Design-Expert软件建立模型描述自变量及响应值之间的关系,根据模型绘制效应面图和等高线图,通过重叠等高线图确定优化处方并通过实验对拟合结果进行验证。结果:确定依托贝特的制备处方优化参数:增溶层与丸心质量比为0.7～1.2;PEG4000占增溶层比例为3.5%～12.8%;缓释层包衣增重8.0%～13.5%,与多元线性模型相比,二次多项式模型具较高的置信度;二次多项式模型方程表明考察因素和相对应的考察指标之间存在可信的定量关系;优化处方各考察指标的预测值和实际值非常接近。结论:星点设计—效应面法可用于依托贝特缓释胶囊的处方优化,所建模型具有良好的预测能力。     

星点设计-效应面法优化钩藤碱缓释片处方

目的：优化钩藤碱缓释片处方,为该制剂的工业化生产提供参考。方法在单因素考察的基础上以释放度为指标,采用星点设计-效应面法,考察骨架材料羟丙甲基纤维素（ HPMC）、阻滞剂乙基纤维素（ EC）、黏合剂聚乙烯吡咯烷酮（ PVP）的质量比对释放度的影响,筛选钩藤碱缓释片最优处方。结果最优处方：钩藤碱：9.5%,HPMC：19%,EC：7%,PVP：2.2%,淀粉：61.5%,滑石粉：0.8%,按优化后的处方工艺制备的钩藤碱缓释片无突释效应且12 h释放度＞84%。结论钩藤碱缓释片处方合理,能满足缓释制剂的要求,可为制剂工业化提供参考。     

星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索缓释片处方

目的:通过星点设计-效应面法优化盐酸氨溴索缓释片处方。方法:以HPMC的用量和乳糖的用量为考察因素,以2,8,16和24h的累积释放度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,根据模型绘制效应面和等高线图,及设定的2,8,16和24h释药目标值,通过重叠等高线图确定优化处方,最后进行验证。结果:根据多元线性模型和二次多项式模型,发现两个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系;多元线性模型和二次多项式模型所得到的优化区域比较接近;优化处方各设定指标的预测值和测定值非常接近;多元线性模型比二次多项式模型置信度高且简便易用。结论:采用星点设计-效应面法,得到了基于多元线性模型的盐酸氨溴索缓释片处方优化模型,实现了该缓释片的处方优化。