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金昭英 《国外医学(药学分册)》1985,(1)
众所周知大多数药物制成口服剂型,在胃肠道内的溶出均为一级动力学过程,不能维持恒定的血药水平。注射剂和滴眼液也如此,首先迅速释药到周围组织,而后速度不断下降,持续数小时之久。这些剂型多剂量给药后虽能达到稳态血药浓度,但仍呈锯齿形变化。大多数药物的药理作用均与血药浓度有关,表示受体效应随药物浓度的增加而增强。如果血中药物浓度维持在治疗有效范围(C_(min)到C_(max))内,则治疗作用将能维持不变,是最为理想的给药方法。 相似文献
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一、引言控制释放系统即是通过控制药物进入体循环的速度和/或控制药物到达其作用部位的时间和速度。以增加药物作用的选择性。也就是说该释放系统使药物能自动地按某一速度在确定的期间内释放,以满足特殊治疗的需要,减少毒副作用,确保用药的安全有效。近年来,国内研制成功的有异烟肼和扑尔敏蚀解片、长效硝酸异山梨醇片、 相似文献
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(四)延长药物在胃肠道运行的时间近来已创立了几种方法,通过延长药物释放系统在胃中的滞留时间而延长药物在胃肠道的运行时间。(1)漂浮于胃内的片剂在与胃液接触时,漂浮于胃内的片剂形成了一水不透性胶体屏障膜包围在其表面,并维持一定密度(小于1)。所以,片剂在胃 相似文献
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控制给药体系的出现是药物治疗方法上最新的成就之一,这种体系提供一种程序,使药物能自动地按某一速度,在确定的期间释放,以满足特殊治疗的需要。其目的就是要确保用药的安全有效,使药物作用最佳化。控制给药体系的构成本文所介绍的控制给药体系是由下述几部分组成:药物、药物输送组件、基体和治疗程序等。药物输送组件:包括(1)药物贮储库,为履行规定的药物输送程序,贮存稳定形式的、所需数量的药物;(2)速 相似文献
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郑玲妹 《国外医学(药学分册)》1985,(6)
许多药物由于其口服疗效差,或由于其生物半衰期太短不能制成注射剂而被淘汰。自从引进注射用微囊后,情况大有改观。控释微囊注射剂经一次注射后作用可持续几天、几周、甚至几个月。控释微囊注射剂有三个优点:1.病人用药剂量随给药方案得以调整;2.无首过效应;3.可到达靶器官。注射用控释微囊通常为可流动粉末,所含球型颗粒直径小于250μm,最好是小于125μm。由于包囊的工 相似文献
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本文综述有关控制口服药物进入体循环的人体胃肠道生理因素。主要讨论影响药物转运、通过肠细胞进入门脉血流的因素,并简要地讨论肝脏吸收,即首过消除。若于假设口服药物的吸收部位是在上部和中部小肠。胃不是重要的吸收部位,这是由于它的表面积较小和对亲水小分子的非渗透性。大 相似文献
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口服给药,乃临床最常用的给药方法。然服药后所取得的作用、效果好与坏,与服用时间、方法有关,故正确地掌握与否,直接关系到药剂的发挥效果。今就此抒以叙谈。服用时间早晨空腹服此时胃肠均不存在食物,药物可保持最高浓度,并较快从胃入肠。食前服系于饭前半小时至一小时内服,此时胃存食物甚微,使药剂能保持较高的浓度,易被吸收与发挥药物效应。食时服于紧接饭前或饭后服,目的是使药品与食物相遇。食后服于饭后15~30分钟,此时胃中有大量食物,起稀释作用。睡前服系于睡前15~30分钟左右服用,亦可据不同性质所发挥效应最佳时间而定。按时间间隔服系按药物在血液或胃中 相似文献
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口服给药是一种最常用的给药方法,它是一种既方便经济又较安全的给药方法。一般说来,只要病情不重,患者的吸收功能好,药物在胃液或肠液中性质稳定,以及慢性患者等,采用口服的方式。大量临床研究资料表明,人体的生理和病理变化有昼夜节律性波动现象,如消化液分泌、糖皮质激素分泌、醛固醇合成、哮喘发作等。根据疾病的昼夜节律性波动现象,选择最佳服药时间,达到最佳疗效并可避免某些不良反应。 相似文献
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脂质体口服给药研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
脂质体(Liposome)系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂。由于其结构类似于生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,选择性高,靶向性强,具有减少药物剂量、降低毒副作用、无免疫原性、缓慢释放、降低体内消除速度、保护药物提高稳定性、适合多途径给药等特点,含有药物脂质体的制剂在医药界得到了日益广泛的关注。虽然目前静脉注射仍是脂质体主要给药形式。但随着制剂技术的不断发展,脂质体口服给药以其安全、方便、易于被患者接受等独特特点,逐渐成为研究的热点。本文综述口服用脂质体制剂最近的研究进展。 相似文献
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<正> 脂质体作为药物的载体在国内外发展很快。由于脂质体本身的特有结构可以定向地分布于体内的淋巴系统和网状内皮系统,尤其作为抗癌药物的载体,通过各种给药途径,脂质体可以将药物运载到癌症的病变部位,达到提高药物对癌症的疗效,减少药物毒性的作 相似文献
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胰岛素的口服给药是各种给药途径的首选方式,也是研究最为活跃的领域,但是由于胰岛素在胃肠道内不稳定、易降解,口服给药的难度大。现简要介绍胰岛素口服给药的研究近况。 相似文献
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目的:找出诺氟沙星3种给药方案中最高稳态血药浓度与平均抑菌浓度(MIC)的比值,选择最佳给药方案。方法:运用药动学和抗菌后效应理论对各种给药方案进行计算。结果:诺氟沙星片0.4 g,bid,po优于0.1或0.2 g,tid,po。结论:随着耐药菌的逐年增加,给药方案也应相应调整。 相似文献
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胰岛素的口服给药是各种给药途径的首选方式,也是研究最为活跃的领域,但是由于胰岛素在胃肠道内不稳定、易降解,口服给药的难度大。现简要介绍胰岛素口服给药的研究近况。 相似文献
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胰岛素口服给药研究概况 总被引:3,自引:0,他引:3
胰岛素是目前治疗糖尿病的主要药物之一 ,长期以来一直注射给药 ,给患者造成痛苦和不便 ,因此医药界一直在致力于胰岛素非注射途径的研究开发 ,例如口服、眼部、鼻部、肺部、透皮和结肠等途径 ,其中口服给药的研究较多。本文对近年来胰岛素口服给药研究进展作一综述。口服给药较为方便 ,但是由于胰岛素在胃肠道内易被低pH环境和各种酶降解、分子量大难以透过胃肠上皮细胞膜而吸收差、肝脏首过效应等原因导致口服无效 ,必须采取适当手段防止降解 ,促进吸收。国内外围绕这一目的进行的研究大致有以下几个方向 :1 肠溶包衣或结肠给药胃部 p… 相似文献