米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂的体外释药物特性研究

选择含１％维生素Ｃ的生理盐水作释药介质，用动态透析系统和分光光度法考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。分离子量聚乳酸毫微粒的释药速度明显慢于低分子量的聚乳酸毫微粒。通过选择适应分子量的聚乳酸制备毫微粒可控制其释药速度。     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂的体外释药特性研究

选择含1％维生素C的生理盐水作释药介质，用动态透析系统和分光光度法考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。高分子量聚乳酸毫微粒的释药速度明显慢于低分子量的聚乳酸毫微粒。通过选择适宜分子量的聚乳酸制备毫微粒可控制其释药速度。     

载药毫微粒制备方法及药物靶向性

讨论了目前适用的制备载药毫微粒的方法，不同制备方法工艺上的优缺点以及对包封率制备过程中包载上去的药物占投药量比例的分析。重点是其制备、精制、灭菌及冷冻干燥对药物最适合的方法，同时也提供了背景材料与指南，还涉及到对制成注射剂的毫微球的精制、灭菌及冷冻干燥方面所应达到的制剂学上的特殊要求。此外还综述了毫微粒制剂药物靶向及缓释方面的最新研究发展，对防止毫微粒被网状内皮系统大量吞噬所进行的体内研究方法进行     

靶向给药系统

为使药物在体内的作用增加选择性,近年来发展了靶向给药系统(Targeting of drugs with synthetic systems),包括脂质体、受体靶向、毫微粒制剂的靶向给药等.     

靶向载药系统毫微粒及其应用

近年来发展了一系列新的载药系统如脂质体和纳米级大小的固态颗粒系统。后者被称作毫微粒(nanoparticles)。毫微粒用于运载药物,可以降低循环系统中游离药物或蛋白结合药物的量;减少用药量;可以使药物在某些     

载多柔比星人血清白蛋白毫微粒和两种免疫毫微粒的体内外靶向性研究

目的 构建载多柔比星的普通毫微粒、全抗体免疫毫微粒和抗体F(ab’)2片段免疫毫微粒，比较它们对肿瘤的体外和体内靶向性，寻找对肿瘤组织具有特异性靶向作用的制剂。方法 采用异型双功能交联剂琥珀酰亚胺基-3-(2-吡啶二硫)丙酸酯(SPDF)，将兔抗大鼠乳腺癌细胞系Walker-256细胞的多克隆抗体(Wab)和其F(ab’)2片段即WF(ab’)2与载多柔比星(Doxorubicin，DRB)的人血清白蛋白毫微粒(DRB-HSA-NP)交联，制备全抗体免疫毫微粒Wab-DRB-HSA-NP和F(ab’)2片段免疫毫微粒WF(ab’)2-DRB-HSA-NP，比较它们的体外肿瘤细胞靶向性和体内组织器官靶向性。结果 与DRB-HSA-NP相比，两种免疫毫微粒均有较好的体外肿瘤特异靶向性，瘤体内给药后在瘤体内的滞留量也显著增高，特别是WF(ab’)2-DRB-HSA-NP，由于所偶联的抗体切除了FC段，降低了抗体与巨噬细胞的结合。结论 免疫毫微粒，特别是WF(ab’)2-DRB-HSA-NP具有较好的肿瘤肥向性，是一种很有价值的靶向制剂。     

毫微粒载体研究进展

毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。本文以三种常见的可生物降解聚合材料为例，综述了毫微粒的制备方法，同时介绍了毫微粒载体在靶向释药，性能改善方面的最新研究成果。     

阿柔比星A聚乳酸毫微粒冻干针剂小鼠体内分布研究

对阿柔比星Ａ冻干针剂与阿柔比星Ａ聚乳酸毫微粒冻干针剂给予小鼠尾静脉注射后体内分布比较，采用ＨＯＬＣ法分别测定小鼠给药后血液及主要脏器中ＡＣＲＢ０Ａ浓度。结果阿柔比星Ａ聚乳酸毫微粒在小鼠肝脏中的浓度高于对照品浓度。     

环糊精在药物制剂方面的新应用

环糊精及其衍生物在改善药物理化性质、改进处方、提高药效等方面具有重要价值，尤其在靶向及微粒给药系统等尖端制剂技术方面的应用越来越广泛。对环糊精及其衍生物在速释和缓释制剂、控释给药、定位给药、微粒给药系统、药物微粉化等方面的发展现状进行了综述，以促进国内在这方面的研究。     

阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药动学研究

目的 :研究阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药代动力学。方法 :采用HPLC法测定给药后的血浆药物浓度。结果 :经3p87药动学程序处理 ,得到两种制剂的药代动力学参数。结论 :与阿克拉霉素A相比 ,阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒具有显著的缓释特性     

固体类脂纳米粒的研究进展

固体类脂纳米粒（ Solid lipid nanoparticles, SLN）是近年来很受重视的一种毫微粒类给药系统。它是以固态的天然或合成类脂如卵磷脂、甘油三酯等为载体，将药物包裹或夹嵌于类脂核中，制成粒径约为 50nm～ 1 000nm的固体胶粒给药系统。 SLN具有靶向控释、增强药物稳定性、载药量高、毒性小、可大批量生产和灭菌等优点。本文拟就 SLN的制备、特性和应用作一综述。     

放射性碘标记毫微粒给小鼠灌胃后的示踪动力学实验研究

采用氯氨－Ｔ法用＾１２５Ｉ标记ＢＳＡ，再次其掺入到制备毫微粒的材料中，制备成放射标记的毫微粒，粒径在１５０－２１０ｎｍ之间。我们通过核素示踪法和放射自显影，对（两种）毫微粒给小鼠灌胃后的吸收，分布及清除进行研究。     

特殊性能毫微粒靶向制剂的研究进展

毫微粒是近年来研究的一咎固态胶体药物释放体系，是将药物溶解、夹嵌、包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒，其粒径一般为１０－１００ｎｍ，是靶向制剂中粒径最小的一种。由于其粒子细，因而可供静脉注射和做成冻干品。毫微粒制品较脂质体稳定且易制易，是比较理想的靶向载体。本文就免疫毫微粒、磁性毫微粒、磷脂毫微粒和光敏毫微粒的特性、制备及用途作了简要的介绍。     

生物降解性微粒和毫微粒在药物控释方面的新进展

药学、化工和其它学科的研究者努力设计生物降解聚合物使其降解机理和机械性能符合要求。生物降解聚合物的优点在于完全释药后不需外科手术将其取出，另外可将药物直接输送到体循环。根据实用需要，药物和聚合物的组合方式有多种。其中微粒制剂的应用最广，种类最多：口服、肌注、皮下注射及靶向约药。本文着重介绍生物降解性聚乳酸、聚乙醇酸或其共聚物得的微粒、毫微粒在药物控释中的最新研究进展。     

环糊精纳米给药系统在药物传递中的应用

目的对目前环糊精纳米给药系统的应用进行综述。方法参考近年来国内外文献共28篇,根据纳米制剂形成的驱动力不同将常见的环糊精纳米制剂分为四类进行分类和评述。结果基于环糊精的纳米给药系统综合应用环糊精包合技术和纳米技术共同改善药物的性质。根据形成纳米制剂的驱动力不同,主要分为四类:主分子—客分子介导的环糊精纳米载体、两亲性环糊精衍生物纳米粒、基于环糊精的聚合物纳米粒、无机环糊精纳米粒。同时介绍了环糊精纳米制剂的药剂学应用、研究进展以及发展前景。结论 环糊精纳米给药系统不仅能解决纳米粒载药量过低的缺点,还能达到靶向性,显著提高难溶性药物的生物利用度,极具发展前景和应用价值。     

溶菌酶对聚酯毫微粒稳定性的影响

近２０年来，可生物降解的聚合物毫微球（毫微囊、毫微粒）作为静注、口服、眼部给药载体，已进行了广泛的研究。但有关该新型给药系统与体液中的蛋白、酶之间的相互作用以及在体液中的稳定性研究很少有报道。为此本研究选用在粘膜表面浓度较高且为泪液中主要蛋白成分的溶菌酶（ＬＺＭ），以评价聚己内酯（ＰＥＣＬ）毫微囊、毫微粒在ＬＺＭ中的稳定性，并由此设法阻止Ｉ－ＺＭ对聚酯毫微球的去稳定效应。采用表面聚合物沉降法和毫微粒沉淀法分别制备了ＰＥＣＬ毫微囊及毫微粒。毫微粒是由ＰＥＣＩ。聚合物单位缠结而成的基质型系统，而毫微…     

毫微粒的制备方法(综述)

本文综述了近二十五年来常用材料毫微粒载体系统的制备方法,讨论了各种制备方法的优缺点对全面了解毫微粒的制备方法具一定参考价值。     

眼用诺氟沙星毫微粒的质量研究

目的：通过对眼用诺氟沙星毫微粒的形态、大小及分布,载药性质,体外释药性质,初步稳定性和安全性的考察,对其质量进行评价。方法：以透射电镜和激光粒度分析仪考察形态性质;紫外分光光度法测定包封率和载药量;动态透析法考察体外释药性质;通过药物含量及卫生学指标变化评价其稳定性;眼刺激试验考察其刺激性。结果与结论：毫微粒大小均匀、外形圆整、不粘连,平均粒径dav=553um,包封率=90．14％,载药量=22．70％;体外释药性质符合双相动力学规律;室温放置3月药物含量无变化,卫生学指标符合规定;眼刺激试验经单次、多次给药,证实对眼无刺激性。     

抗体F(ab'')2片段靶向的载多柔比星免疫毫微粒的构建及其抗肝癌作用

目的：构建抗体F（ab')2片段靶向的载药免疫毫微粒；评价F（ab')2片段免疫毫微粒对肿瘤的特异结合性及杀伤作用。方法：采用异型双功能交联剂琥珀酰亚胺基－3－（2－吡啶二硫）丙酸酯（SPDP）将抗人肝癌单抗HAb18或对照抗体4E3的F（ab')2片段与多柔比星（ADR）人血清白蛋白毫微粒（ADR－HAS－NP）共价交联构建抗体F（ab')2片段靶向的载药免疫毫微粒（HAb18F（ab')2ADR-HSA-NP,4E3F（ab')2ADR-HSANP);采用玻片凝集试验，免疫荧光染色实验研究F（ab')2片段是否结合在毫微粒表面；采用花环形成实验，花环形成阻断实验，扫描电镜分别从光镜、电镜水平观察F（ab')2片段免疫毫微粒是否同人肝癌细胞株SMMC7721特异性结合；采用MTT比色分析法研究F（ab')2片段免疫毫微粒的体外细胞毒作用；采用皮下荷人肝癌裸鼠模型，经瘤体注射观察免疫毫微业的抗人肝癌作用。结果：F（ab')2片段免疫毫微粒圆球状，粒径1.2μm左右，免疫荧光染色阳性而ADR－HSA－NP为阴性，提示F（ab')2片段已偶联到ARD－HSA－NP表面；HAb18F（ab')2ADR－HSA－NP能有效结合于人肝癌细胞株SMMC－7721，该结合能被HAb18抗体的F（ab')2片段阻断，未见该免疫毫微粒与对照细胞（SW1116）有效结合，这些结果提示，HAb18F（ab')2ADR－HSA－NP能有效特异性结合人肝癌细胞。HAb18F（ab')2ADR-HSA-NP能有效杀伤人肝癌细胞株SMMC－7721，且呈剂量依赖性，而4E3F（ab')2ADR－HSA－NP无明显杀伤作用；经瘤体给药，HAb18F（ab')2ADR-HSA－NP能阻止肿瘤生长，其20d后的抑瘤率为67.5%，明显高于ADR－HSA－NP（55.1%)。结论：采用SPDP化学校联法能构建抗体F（ab')2片段靶向的载药免疫毫微粒；该免疫毫微粒对肿瘤具有良好的特异靶向结合性及杀伤作用。     

药物载体系统的研究进展

综述了药物载体系统在近些年的新发展，特别是对脂质体，脂微粒和毫微粒3种载体系统的制剂和药效学等方面研究进行了论述，为研究开发载体制剂提供参考。