洛沙坦在心血管系统疾病中的应用

肾素血管紧张素系统在调节血压和水电解质平衡方面起了很重要作用 ,在药理学上阻滞这个系统的任何一点都将有益于治疗高血压。洛沙坦是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 ,它与血管紧张素Ⅱ竞争性结合血管紧张素Ⅱ受体 ,抑制血管紧张素Ⅱ通过血管紧张素Ⅱ受体介导的生理作用而达到治疗目的。本文主要介绍洛沙坦在心血管系统中的应用1 降压作用　洛沙坦可降低高肾素型动物的血压 ,但不能降低低肾素型动物的血压 ,其降压作用可持续 2 4h。静脉注射洛沙坦血压出现双相反应 ,开始时血压迅速下降 ,然后再缓慢下降 ,3h后降压作用达高峰。临床上给 …     

口服沙坦类抗高血压药物的作用特点与评价

血管紧张素 Ⅱ（ＡｎｇⅡ）受体拮抗剂的应用已成为心血管系统血压调节生理中的关键因素。（ＡｎｇⅡ）受体拮抗剂的上市是临床抗高血压治疗的一大进步。我院１９９８年引进世界上第一个ＡｎｇⅡ拮抗药物──洛沙坦（ｌｏｓａｒｔａｎ）,受到临床专家的好评。 临床上近几年来防治高血压广泛应用血管紧张素转化酶抑制剂（ＡＣＥＩ）,代表性的药物如卡托普利、依那普利、赖诺普利、苯那普利等在缓解症状,控制高血压、防止心衰等方面作用显著,但由于这类药物在临床中有不良反应（如严重咳嗽）,有一定的局限性,有的患者因此中断治疗。因此…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用和用途

血管紧张素Ⅱ是肾素－血管紧张素－醛固酮系统的活性激素,对血压和肾功能等都有作用,其通过与各种组织细胞膜上的特异性受体（AT1）受体结合而发挥作用,血管紧张素Ⅱ受体拮抗体,现在已有6种沙坦类药物上市。本文综述它们的药动学,药理作用,临床应用以及安全性与耐受性,总之,它们作用确切,副作用少,是一类很有发展前途的抗高血压药物,还可治疗心力衰竭等疾病。     

阿齐沙坦的临床应用进展

阿齐沙坦为批准用于高血压的第8个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensinⅡ receptor antagonist,ARB）。最近的研究表明,阿齐沙坦降低收缩压比其他ARB类药物奥美沙坦、缬沙坦、坎地沙坦和血管紧张素转换酶（Angiotensin-converting enzyme,ACE）抑制剂雷米普利更有效。研究还表明,阿齐沙坦与钙离子拮抗剂氨氯地平合用不仅能有效降低收缩压,而且可以减少外周水肿的发生,与噻嗪类利尿剂氯噻酮联合应用可有效降低收缩压。     

“沙坦”类药物的研究进展

"沙坦"类药物即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensinⅡreceptor blocker,ARB)类抗高血压药物,问世10余年来,因其独特的疗效和安全性得以迅速发展。本文针对ARB类药物的上市情况、作用机制、药代动力学、临床应用、不良反应及发展前景等方面的研究进展进行综述。     

奥美沙坦可致口炎性腹泻样肠病

2013年7月3日,美国食品和药品管理局（FDA）发布信息,抗高血压药奥美沙坦可引起口炎性腹泻样肠病。FDA已批准更改所有含奥美沙坦药物的说明书。奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂（ARB）,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌血管紧张素Ⅱ受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药联合应用。口炎性腹泻样肠病的症状包括伴有体重明显减轻的严重慢性腹泻。这种肠道病变可能于服用奥美沙坦后数月到数年发生,甚至需要住院治疗。     

沙坦类抗高血压药的不良反应

沙坦类抗高血压药即血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)受体拮抗剂,因名称均以"沙坦"(sartan)结尾而被称为沙坦类抗高血压药.自1994年第1个品种洛沙坦(Losartan)首先在瑞典上市以来,相继有缬沙坦(Valsartan)、伊普沙坦(Eprosartan)、依贝沙坦(Irbesartan)、坎地沙坦(Candisartan)和替米沙坦(Telmisartan)等上市.洛沙坦1998年在我国上市,该类新药临床主要用于治疗高血压,但洛沙坦也一度是用于治疗心衰的一线药.据称与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药相比,顺从性好,咳嗽及血管性水肿等不良反应发生率较低是本类药的一大优点.曾有人预测,"沙坦"类药物将成为抗高血压药市场的主角[1],但它的不良反应也不容忽视.     

抗高血压药物的临床应用

抗高血压药根据其作用部位可分为：利尿降压药、中枢性降压药、β受体阻断药、α受体阻断药、钙离子拮抗剂（0CB）、血管扩张药、血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂（ARB）等。为了能够安全、有效、合理地治疗高血压疾病,对目前抗高血压药物在临床的应用进行评价,为该类药物的使用提供参考。     

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂药理作用及合理用药

血管紧张素Ⅱ受体（AngⅡ）阻断剂是继血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂后应用于临床的一类新的抗高血压药物，目前临床主要有氯沙坦（络沙坦）、缬沙坦、厄贝沙坦等。     

针对糖尿病患者的新的抗高血压研究

ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ公司针对糖尿病患者的高血压进行研究,从而进一步拓展了血管紧张素Ⅱ抑制剂坎地沙坦的临床应用。 降低Ⅱ型糖尿病患者的血压可减少并发症,改善存活率。世界卫生组织和国际高血压协会建议糖尿病患者的血压应控制在１７．３３／１１．３３ｋＰａ以下。 糖尿病患者的高血压标准治疗为血管紧张素转化酶抑制剂,在该类药物专利期即将到期时,各公司正在寻找有效的新的替代药物。坎地沙坦和赖诺普利的联合用药研究提示,双重阻断肾素一血管紧张素系统对Ⅱ型糖尿病患者有益。 据悉,ＢＭＳ／Ｓａｎｏｆｉ－Ｓｇｕｔｈｅｌ…     

新型降压药奥美沙坦酯

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）而在当前抗高血压治疗中起着重要的作用,是目前新一类极具竞争力的高血压治疗药,自1994年第一个非肽类ARB氯沙坦（Losartan）问世至今,该类药物发展极为迅速.奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil,代码CS-866）是由日本三共（Sankyo）和美国（Forest Laboratories）共同开发的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类降血压药,2002年5月以Benicar之名首次在美国上市,规格为5 mg、20 mg和40 mg.同年8月在德国获批准并在10月初以商品名Olmetec上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在我国作为三类新药正在申报之中。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

高血压是一种常见病、多发病,常见的抗高血压药物分为5类（交感神经抑制剂,血管扩张药,利尿降压药,钙拮抗剂,肾素－血管紧张素拮抗剂）。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,使血管阻力增加;调节醛固酮的分泌（释放增加）,使水、钠重吸收增强,血容量上升;引起心输出量增加;使儿茶酚胺睡或,在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加,使平肌细胞增生。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以在受体水平对抗血管紧张素Ⅱ的病理生理效应。重点介绍了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、他素沙坦、依普罗沙坦、替米沙坦的合成。     

新一代血管紧张素受体阻断剂奥美沙坦酯

奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体ATl的阻断剂，是一种前体药物，它通过阻止血管紧张素Ⅱ与ATl受体结合，使血管平滑肌放松，从而使血压降低。临床上用于治疗各种类型的高血压，不良反应较少。综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床评价。     

治疗高血压的新型药物──芦沙坦

芦沙坦（Losarfan）是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，是美国杜邦—默沙东公司开发的新一类降压药的代表，它比血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）具有更广泛的治疗作用，而且去除ACE抑制剂部分有关的不良反应，是继ACEI后的又一新的突破。1作用机理芦沙坦是二苯四唑类化合物[1]，具有高选择性、高亲和力、无部分激动剂作用等优点。血管紧张素Ⅱ有至少两种已知的膜受体，即1型和2型（ATI和AT）受体相互作用[1]。通过实验表明芦沙坦选择性地与血管紧张素1型（ATI）受体结合，从而抑制了它对血管紧张素11（ANG11）与受体部位的结合，可阻断AN…     

高血压疫苗进入临床试验

普鲁图斯（Ｐｒｏｔｅｕｓ）公司的高血压疫苗已进入Ⅰ期临床研究,年底前将开始用于高血压患者的Ⅱ期临床试验。此产品为一种血管紧张素免疫治疗剂,是有史以来首次用于心血管疾病治疗的疫苗,预示着对高血压治疗的革命。疫苗通过对血管紧张素Ⅰ产生抗体,阻断其转变为血管紧张素Ⅱ而发挥作用。其作用类似于血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）,如卡托普利（阻止血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ）,并类似于血管紧张素Ⅱ拮抗剂,如氯沙坦（ｌｏｓａｒｔａｎ）的作用。虽然这两类药作用于不同部位,实际结果都是使血压降低。使用普鲁图斯公…     

坎地沙坦的药理特性及临床研究

坎地沙坦为新型血管紧张素ⅡAT，亚型受体拮抗剂，具有良好的降压效果，口服后经胃肠吸收代谢，特异性的作用于血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1，对AT2受体无影响。本文简要综述了近年来坎地沙坦的药理特性和临床应用以帮助医生了解这一新药，并针对病人的个体情况，能够正确地选用这类药物减少副作用的发生，以达到最佳治疗效果。     

治疗高血压新药——血管紧张素Ⅱ受体拮抗药非马沙坦

非马沙坦为一新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,为氯沙坦的衍生物,其降压作用较氯沙坦强,作用时间较氯沙坦持久。非马沙坦于2010年由韩国食品与药物管理局批准用于治疗高血压。本文从药效学、药动学、临床应用及不良反应等方面对非马沙坦进行了综述。     

洛沙坦对原发性高血压妇女的全身血压和前列腺素合成的影响

ACE抑制剂在治疗高血压和充血性心衰方面有重要的临床应用，但这类药可能干扰肾素一血管紧张素一醛固酮系统（RAAS），例如增加原发性高血压病人前列腺素（PG）和激肽的生成，因而引起一些副作用。提高RAAS抑制剂特异性的努力，近期主要集中在研制’育素抑制剂和血管紧张素D受体桔抗剂上。洛沙坦（losartan）是一个没有激动剂活性，可以口服的非肽类血管紧张素I受体桔抗剂，1994年已经上市。洛沙坦的抗高血压作用，主要是抑制了血管紧张素刀的升压作用。由于肾内外＊G合成的改变能影响血压，有研究表明血管紧张素刀受体持抗剂能影响P…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的临床应用与不良反应

随着人们对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）认识的不断深入，血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）已成为一类重要的高血压治疗药物，是继血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）后，又一类作用于肾素-血管紧张素系统（RAS）的新型降压药，具有高效、长效、安全、可口服、耐受性好等特点。ARB属非肽类化合物，目前经美国食品与药品管理局（H）A）批准应用于临床的ARB有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、     

新型降压药奥美沙坦酯

奥美沙坦是最新上市的口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻断剂，系一种新型的高血压治疗药，具有高效安全、作用持久和良好耐受性等特点，尤其是对高血压患者的靶器官具有一定的保护作用。本文就其药效学．药动学及临床研究进展进行探讨和总结。