我国天然抗肿瘤药物的研究进展

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病和多发病,据世界卫生组织报告,全球50多亿人口中,每年新诊断的肿瘤患者约为900万人,因肿瘤而死亡者达700万人/a,占总病死率的近20%.药物治疗在恶性肿瘤的三大疗法中占有重要的地位, 发展速度最快.在合成的化学类抗癌药物中绝大多数都是以天然抗癌活性成分为先导化合物的,抗癌药物的开发,包括计算机模拟和仿生设计都是以天然抗癌活性成分为基础的.我国有丰富的药用植物资源, 自60年代以来我国的医药专家根据各民族运用天然抗癌药物的经验,从民族医药中研究和开发出了一批疗效确切、不良反应小的天然抗癌药物,为癌症的防治作出了应有的贡献.笔者以抗癌作用的机制为线索,对20世纪80年代以来我国研制的各类天然抗肿瘤药物作一扼要综述.……     

天然药物中生物碱类成分抗肿瘤活性

天然药物中生物碱成分具有高效、低毒的抗肿瘤作用特点,生物碱还具有镇痛、缓解痉挛、抗菌、消除炎症、降血压、平喘、抗肿瘤等功效。目前已多种生物碱类抗肿瘤新药用于临床,目前具有抗肿瘤功效的生物碱主要有以下几大类:异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱、吡啶类生物碱、喹喏里西啶类生物碱、萜类、有机胺类等。常见的生物碱主要有原小檗碱、喜树碱、长春碱、苦参碱、龙葵总碱、槐定碱类、一叶裻碱、巴豆碱、玫瑰树碱、秋水仙碱、三尖杉酯碱等。生物碱的抗肿瘤机制存在多样性,包括直接诱导癌细胞凋亡或者作用癌细胞内酶影响其活性及影响癌细胞生长周期等多个方面。     

天然抗肿瘤药物的研究进展

近年来,随着癌症发病率的不断升高,天然药物抗肿瘤作用日益成为研究热点。通过查阅国内公开发表的有关天然抗肿瘤药物的研究文献,对它们的研究进展作一归纳研究,表明我国在研究天然抗肿瘤药物方面做了大量的工作,但还有待进一步深入研究。     

天然抗肿瘤药物研究进展

天然药物在抗肿瘤药物的研究中占有相当大的比例.天然药物除通过抑制增殖或诱导凋亡等直接作用于肿瘤细胞外,还通过免疫调节、抑制转移等间接调节诱导肿瘤细胞死亡.对近几年来广泛研究的天然抗肿瘤药物按照作用方式进行分类,具有直接杀伤作用的天然药物主要介绍DNA拓扑异构酶抑制剂、蛋白激酶C抑制剂、细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂、端粒酶抑制剂、微管抑制剂、DNA干扰剂等;间接调节作用的天然药物则主要对免疫调节剂、抑制转移剂进行总结.     

中药生物碱抗肿瘤作用研究进展

恶性肿瘤的粗发病率和死亡率逐年增加,成为威胁人类健康的主要疾病之一。肿瘤的常规治疗药物具有严重的不良反应,给患者造成沉重负担。中药活性成分可有效抑制肿瘤生长、改善患者生存质量且不良反应小。中药生物碱是一类天然有机化合物,其广泛存在于多种中草药中,近年来因其展现出抗肿瘤作用越来越受到关注。中药生物碱抗肿瘤机制主要包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制侵袭转移、抑制增殖、诱导肿瘤细胞自噬、阻滞细胞周期、抑制血管生成、调控微小RNA和调节免疫功能等。此外,中药生物碱还可以逆转肿瘤耐药性,降低肿瘤干细胞干性。中药生物碱可通过调控磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)、c-Jun氨基末端激酶（JNK）、p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 MAPK）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）、Notch、刺猬（Hedgehog）及分泌型糖蛋白/β-连环蛋白（Wnt/β-catenin）等相关信号通路,多环节、多途径参与到肿瘤增殖、侵袭转移、自噬与凋亡过程中,影响肿瘤的发生发展。生物碱的衍生物、纳米制剂可改善生物碱溶解度、利用度和抗肿瘤活性,为生物碱的临床应用带来更广阔的前景。现将近年中药生物碱及其代表性衍...     

生物碱类天然药物抗痛风作用及作用机制的研究进展

痛风是由于机体嘌呤代谢异常和(或)尿酸排泄障碍所致的一组异质性疾病。生物碱是一类含有氮的有机化合物,广泛存在于植物中,用于痛风等多种疾病引起的炎症反应。通过查阅国内外最新相关文献报道,对生物碱抗痛风作用及作用机制的研究进展进行综述,以期为生物碱的进一步研究和临床应用提供科学依据和理论指导。     

抗糖尿病生物碱类成分研究进展

目的:综述近年来生物碱类成分在糖尿病治疗方面的研究进展,为加速新型抗糖尿病药物的研发提供依据。方法:查阅国内外近三年研究文献,整理归纳生物碱类成分在糖尿病治疗方面的研究成果,阐述生物碱类成分在抗糖尿病方面的作用。结果:从天然药物中分离得到的生物碱类成分,如异喹啉类生物碱、非异喹啉类生物碱,在糖尿病治疗方面具有显著疗效。结论:生物碱类成分在糖尿病治疗方面已取得令人瞩目的成果,引发了人们对高效、低毒天然降糖药物的极大关注,含生物碱类成分的天然药物的抗糖尿病作用有待进一步深入研究开发。     

天然药物抗肿瘤机制的研究进展

源自于天然的抗肿瘤药物在抑制、杀伤肿瘤细胞,改善症状的同时,也在减轻放化疗的不良反应方面发挥着重要作用,因而成为近年来的研究热点;主要是通过多种机制来诱导肿瘤细胞的死亡,如诱导细胞凋亡、发挥免疫调节、抗多药耐药、抑制肿瘤细胞血管的生成等多方面因素,因而体现了其抗肿瘤作用的应用价值和广阔前景,文章就其近几年的抗肿瘤机制研究进展作扼要综述。     

天然苄基异喹啉类抗肿瘤生物碱的筛选

目的:寻找具有抗肿瘤活性的天然苄基异喹啉类生物碱.方法:本实验建立以DNA为靶标,运用离心超滤和HPLC联用技术,从中药中筛选可能具有抗肿瘤活性的苄基异喹啉类生物碱活性成分的方法;并利用体外肿瘤细胞实验,对筛选出的化合物进行抗肿瘤活性验证和评价.结果:从博落回等3种中药中发现并鉴定了9种化合物与DNA有相互作用,有良好的细胞增殖抑制活性.结论:建立起来的方法能用于中药中具有抗肿瘤活性的天然苄基异喹啉类生物碱的筛选.     

阿朴菲类生物碱研究进展

阿朴菲类生物碱是异喹啉类生物碱中的一类,具有广泛的生理学活性,目前这类天然产物及其衍生物是发现治疗多种疾病药物的先导化合物和研究热点。通过对国内外文献调研,从自然界植物资源分布、生源合成途径、天然有机合成方法、药理活性等方面的研究进展进行综述,为阿朴菲类生物碱的进一步研究和深层次开发提供参考依据。     

苦参及其生物碱抗肿瘤活性研究进展

中药苦参又名地槐、野槐、牛参等,为豆科植物苦参(ＳｏｐｈｏｒａｆｌａｖｅｓｃｅｎｓＡｉｔ)的干燥根。其性寒味苦,入心、脾、肾三经,有清热解毒,明目止泪,燥湿利尿,祛风杀虫,安五脏,转身定志等作用。苦参在《本草疏经》中已被记载能“治瘕积聚”。后经现代医学研究证实,苦参中所含的生物碱成分:苦参碱(ｍａｔｒｉｎｅ)、氧化苦参碱(ｏｘｙｍａｔｒｉｎｅ)、槐果碱(ｓｏｐｈｏｃａｒｐｉｎｅ)、槐定碱(ｓｏｐｈｏｒｄｉｎｅ)及苦参总碱等均有较好的抗癌活性。近年来医学界对其做了大量的研究,表明苦参及其生物碱还具有抗过敏、抗病原微…     

生物碱类天然产物抗乳腺肿瘤机制研究进展

乳腺肿瘤已成为发病率最高的恶性肿瘤之一,严重威胁人类尤其是女性健康.化疗是抗乳腺肿瘤的重要治疗方法,其通过单独使用或与手术、放射治疗结合使用,几乎可用于乳腺肿瘤治疗的各个阶段.生物碱类化合物是自然界普遍存在的一类天然产物,是多种药用植物的重要活性成分.大量的研究表明,生物碱类化合物可通过抑制增殖、转移和血管生成、抗有丝...     

天然抗肿瘤药物的研究进展

从自然界寻找抗肿瘤药物具有广阔的前景。按照微管蛋白抑制剂、酶和酶抑制剂、新生血管抑制剂、干扰细胞信号转导通路、细胞毒作用、抗多药耐药等作用机理综述了具抗肿瘤活性的天然产物及其衍生物。     

生物碱抗肿瘤研究进展

心脑血管疾病、恶性肿瘤和心脏病已成为人类的3大杀手。其中，恶性肿瘤病人的死亡率仅次于心啮血管疾病，而且有逐年上升的趋势。生物碱是中草药、生物及海洋生物中抗肿瘤的主要活性成分。它们在植物常与有机酸结合成盐而存在，还有少数以糖苷、有机酸酯和酰胺的形式存在。现就生物碱抗肿瘤研究进展进行综述如下：     

植物生物碱抗肿瘤机制

生物碱中的一些种类用于治疗癌症已有相当长的一段时间。回顾了近年来在分子、细胞及生理水平上这些生物碱抗肿瘤的作用机制，包括长春花生物碱类、喜树碱、秋水仙碱、玫瑰树碱等。同时也涉及多药耐药现象。     

生物碱类植物化学物治疗和预防阿尔茨海默病的研究进展

阿尔茨海默病(AD)是最常见的老年痴呆型神经退行性疾病,目前尚无特效药。研究与开发防治阿尔茨海默病的有效植物化学物是当今医药学研究领域的重要课题之一。通过对近年来有代表性的文献进行分析归纳,总结了加兰他敏、毒扁豆碱、石杉碱、长春花属以及烟碱等生物碱类植物化学物治疗和预防阿尔茨海默病的研究进展。     

天然多羟基芪类化合物抗病毒及抗肿瘤活性的研究进展

多羟基类化合物 (polyhydrostilbenes,PHS)又称多酚 ,是具有均二苯乙烯母核的酚羟基衍生物或其聚合物的一类物质的总称 ,在植物的木质部的薄壁细胞中含量最多 ,是植物受到病虫害或其他不利刺激时产生的应激产物。PHS主要存在于种子植物中 ,在苔藓植物中也发现该类物质 [1 ]。自 182 2年从大黄中分离出第一个天然 PHS以来 ,已经从 2 4个科 5 3个属的植物中分离出大约 10 0余种此类化合物。含有 PHS的植物不易腐烂 ,因此 PHS又被称为植物杀菌素(phytoalexine) [2 ]。近年来大量的研究发现 PHS具有广泛的生物活性 ,除早已知道的抗…     

石蒜属植物生物碱类化学成分和药理作用研究进展

石蒜属植物富含生物碱类化学成分,并受到了国内外学者的广泛关注,按其分子骨架不同,主要分为7类,包括石蒜碱型、文殊兰型、加兰他敏型、水仙花碱型、水仙环素型、石蒜宁碱型或高石蒜碱型、猛他宁型。研究表明,石蒜属植物生物碱具有多种药理活性,对人乳腺癌MCF-7细胞、人早幼粒白血病HL-60细胞、转移性黑素瘤C8161细胞显示出较强的抗肿瘤活性;石蒜碱型生物碱对流感病毒、麻疹病毒、脊髓灰质炎病毒和SARS冠状病毒具有抑制作用;石蒜碱型生物碱和文殊兰型生物碱对恶性疟原虫具有抗疟活性;此外,石蒜碱还具有抗乙酰胆碱酯酶等多方面药理作用。石蒜属植物生物碱类化学成分的研究具有广泛的临床应用前景。     

天然产物中的β-咔啉生物碱及其生物活性研究进展

β-咔啉生物碱是一类广泛存在于自然界中的生物碱,具有结构简单且易于合成和结构修饰的特点。β-咔啉生物碱及其衍生物呈现广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗疟疾、治疗阳痿、降血糖、抗病毒、抗真菌等。β-咔啉生物碱的结构特点和良好活性得到了制药企业和研究机构的持续关注,目前已经成为有机合成和药物化学研究的热点,尤其是通过高通量筛选和计算机辅助药物设计技术设计合成了不少活性很好的药物先导物。对近20年来从海洋生物、陆生植物和高等真菌中提取分离的β-咔啉生物碱及其生物活性进行了综述。