国产丹丙嗪片的相对生物利用度及生物等效性评价

目的：了解国产丙嗪片的相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：８名健康志愿者随机分成２组，每组４人分别口服单剂量８００ｍｇ国产或进口丙嗪片，半月后再交叉服药，采用高效液相色谱法检测血浆中的血药浓度。其生物等效性采用三因素方差和双单侧检验法分析。结果：口服国产或进口丙嗪后，血浆中药物浓度分别在９．０９±４．９１和３．０２±１．２６ｈ，达峰值６２．７６±９．１２和６９．８４±８．３３ｍｇ／Ｌ，血药浓度曲线下面积分别为４８８６．６６±８９２．８７和４５３０．０３±４８０．２７（ｍｇｈ）／Ｌ，其相对生物利用度为１０７．９％。结论：国产与进口丙嗪片具有生物等效性。     

尼莫地平片的药动学及生物等效性

 目的：研究尼莫地平片的药动学和相对生物利用度，验证该制剂与进口尼莫地平片的生物等效性。方法：采用HPLC法测定24名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产尼莫地平片和进口尼莫地平片120 mg的经时血药浓度，计算主要药动学参数以及受试制剂的生物利用度。结果：国产尼莫地平片和进口尼莫地平片的血药浓度-时间曲线符合一室模型，其主要药动学参数：C_max分别为(83.9±15.4) μg·L^-1与(83.5±12.8) μg·L^-1，T_max分别为(0.57±0.06) h与(0.67±0.08) h，T_1/2ke分别为(1.80±0.16) h与(1.69±0.17) h，AUC_0-t分别为(160.9±15.8) μg·h·L^-1与(156.2±18.7) μg·h·L^-1。国产尼莫地平片对进口尼莫地平片的相对生物利用度为(108.0±7.2)%。结论：国产尼莫地平片与进口尼莫地平片生物等效。     

两种盐酸特拉唑嗪片剂人体生物等效性评价

 目的评价国产和进口盐酸特拉唑嗪片剂在中国人群中的生物等效性。方法采用高效液相色谱-荧光检测方法测定20名健康受试者po 2 mg盐酸特拉唑嗪片后血浆中的盐酸特拉唑嗪浓度。采用3P97计算药动学参数，并评价其生物等效性。结果国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂的t_max分别为(1.08±0.54)和(1.18±0.37) h，c_max为(44.44±11.72) μg·L_-1和(41.28±9.77) μg·L_-1，MRT为(9.48±0.76)和(9.36±0.90) h，t_1/2为(10.10±1.45)和(9.77±1.76) h,AUC_{0～36 h}为(372.82±97.44)和(361.57±83.21)μg·h·L_-1。国产盐酸特拉唑嗪片剂的相对生物利用度为(103±13)%。结论经统计学分析，国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂具有生物等效性。     

不同厂家雷尼替丁口服制剂的生物等效性比较研究

 目的：利用HPLC对两种国产雷尼替丁胶囊剂与进口片剂进行生物利用度和生物等效性比较研究。方法：13名健康志愿者随机3组交叉po单剂量300 mg雷尼替丁国产和进口胶囊或片剂后，采集测定24 h内的血浆药物浓度并用非房室模型分析得到有关参数。结果：片剂A及胶囊B和C的c_{max分别为1.808±0.684,1.846±0.714,1.766±0.543 mg/L;Tmax分别为2.7±0.80,2.8±1.09,3.1±0.49 h;血浆药-时曲线下面积AUC0～∞分别为6.452±1.622,6.418±1.252,6.717±1.559 (mg·h)/L。结论：国产雷尼替丁胶囊剂B和C对进口片剂A的平均相对生物利用度分别为105%和109%。综合参数的统计学判定结果，试验所选雷尼替丁两种国产胶囊剂B和C与进口片剂A具有生物等效性。}     

健康志愿者辛伐他汀片的人体相对生物利用度研究

目的评价国产辛伐他汀片在健康志愿者中的人体相对生物利用度并与参比制剂比较其生物等效性。方法将18例男性健康志愿者随机分组,依照自身交叉、对照方案单剂量口服国产辛伐他汀片及参比制剂各40 mg,采用HPLC-质谱联用法测定血浆中辛伐他汀的浓度,并用BAPP 2.0软件计算药动学参数。结果国产辛伐他汀片和参比制剂的主要药动学参数:达峰时间Tmax分别为(2.28±0.73)h和(2.17±0.80)h;血药浓度峰值Cmax分别为(5.25±1.07)μg/L和(5.08±1.13)μg/L;药时曲线下面积AUC(0→12)分别为(17.59±1.95)ng.h/mL和(17.06±2.12)ng.h/mL。2种制剂的药物动力学参数比较均无显著性差异(P均>0.05),受试制剂的相对生物利用度(F)为(103.9±11.7)%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

国产非那雄胺片剂人体药动学及生物等高效性研究

 目的 评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性。方法 采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po10 mg非那雄胺国产或进口片剂后，血浆中非那雄胺的浓度。结果 非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC_0~24均值分别为（840.63±140.84)和（847.51±166.96)ng·h·mL^-1实测c_max均值分别为（117.17±19.74)和（117.43±18.06)ng·mL^-1,实测t_{max分别为（1.88 ±0.48)和（1.95±0.43)h,国产非那雄胺片剂的相对生物利用度为（100.73±15.27)%。结论 经统计学分析,供试制剂和参比制剂具有生物等效性。}     

国产盐酸西替利嗪片和胶囊的人体药动学及相对生物利用度

 目的：研究国产盐酸西替利嗪片和胶囊的人体药动学和生物等效性。方法：选择21名男性健康志愿者，采用反相高效液相色谱法，以紫外229 nm为检测波长，测定了单剂量（20 mg）口服国产盐酸西替利嗪片、胶囊和进口盐酸西替利嗪片在人体内的西替利嗪浓度。结果：盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型，国产片、胶囊和进口片的C_max分别为（648.5±117.6），（678.8±104.6）和（661.5±120.6） ng·ml^-1，T_max分别为（1.0±0.4），（1.2±0.5）和（1.1±0.4） h，t_1/2β分别为（7.8±2.6），（7.6±2.7）和（9.4±5.2） h，MRT分别为（7.2±0.6），（7.3±0.6）和（7.4±0.4） h，AUC_0→25分别为（4503.3±689.5），（4601.2±739.1）和（4840.5±937.1） ng·h^-1·ml^-1，AUC_0→∞分别为（5034.4±841.4），（5129.6±776.2）和（5432.8±1024.0） ng·h^-1·ml^-1。结论：国产盐酸西替利嗪片和胶囊与进口片具有生物等效性。     

盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学和生物利用度

 目的 以盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片为参比制剂,研究盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学性质和相对生物利用度。方法 采用自身对照法,健康志愿受试者分别单剂量和多剂量口服盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片,采用反相高效液相色谱法测定地尔硫上（艹）下（卓）血药浓度变化情况,3P87药代动力学程序进行处理。结果 单剂量 po 60 mg盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片的AUCo→τ分别为(637.56±106.18) h·μg·L^-1和(597.39±117.60) h·μg·L^-1,t_max分别为(59.5±8.0)μg·L^-1和(99.7±8.2) μg·L^-1,t_max分别为(4.5±0.5) h和(3.0±0.3) h,t_1/2分别为(5.9±1.1) h和(5.3±0.7) h,相对生物利用度为(106.39±12.53)%。多剂量 po 盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊(每次60 mg,每日2次)与盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片每次30 mg,每日3次达稳态后,AUCo→τ分别为(620.35±73.75) h·μg·L^-1和(303.90±54.53) h·μg·L^-1,c^ss_max分别是(79.0±7.6)μg·L^-1与(73.3±12.6) μg·L^-1,c^ss_min分别是(33.1±5.5)μg·L^-1与(23.9±5.7)μg·L^-1,c_ss分别为(51.7±6.2)μg·L^-1和(38.0±6.8)μg·L^-1,t_max分别为(3.4±0.5)h与(1.7±0.2) h,波动度(DF)分别是(0.89±0.11)与(1.30±0.16),相对生物利用度为(102.06±11.46)%。以配对 t 检验与双单侧 t 检验对上述参数进行统计分析,两种制剂的 AUC 无显著性差异(P＞0.05),而其它参数均有显著性差异(P＜0.05)。结论 两种制剂具生物等效性;盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊具有显著的控释特征。     

酒石酸唑吡坦在中国健康受试者体内的生物等效性研究

 目的 建立测定酒石酸唑吡坦血浆浓度的HPLC-荧光检测法,研究国产和进口的酒石酸唑吡坦片的药动学及人体生物等效性。方法 选择20名健康男性志愿者单次交叉po 10 mg国产或进口酒石酸唑吡坦片测定血浆药物浓度,经3P97拟合,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果 国产与进口片的药-时曲线符合一级吸收的一房室开放模型,其主要药动学参数AUC_0～12分别为(532.7±135.7)与(530.9±136.5) μg·h·L^-1,c_max分别为(134.2±31.5)与(136.3±35.3) μg·L^-1,t_max分别为(1.05±0.39)与(1.10±0.45) h,t_1/2分别为(2.34±0.29)与(2.32±0.21) h。国产片的生物利用度为(101.16±12.00)%。结论 药动学参数经方差分析、双向单侧t检验无显著性差别,提示国产和进口的酒石酸唑吡坦片具有生物等效性。     

两种雷贝拉唑钠肠溶片人体生物等效性研究

 目的 评价国产和进口雷贝拉唑钠肠溶片在中国人群中的生物等效性。方法 采用高效液相-紫外检测方法测定20名健康受试者po40 mg雷贝拉唑钠肠溶片后血浆中的药物浓度。采用3P97计算药动学参数，并评价其生物等效性。结果 国产雷贝拉唑钠肠溶片和进口肠溶片的t_max分别为（3.23±0.50)和（3.23±0.47)h,c_max为（658±226)和（628±222)μg·L^-1, MRT为（3.96士0.52)和（4.28±0.54）h，t_1/2为（1.20±0.30)和（1.17士0.26)h,AIC_0-10h为（1416±457)和（1414±478)μg·h·L^-1国产雷贝拉唑钠肠溶片的相对生物利用度为（102±17)%。结论 经统计学分析，国产雷贝拉唑钠肠溶片和进口肠溶片具有生物等效性。     

国产二氯乙酸二异丙胺片剂与胶囊剂人体生物等效性评价

 目的评价国产二氯乙酸二异丙胺片剂和胶囊剂与进口片剂人体生物等效性。方法采用单剂量三制剂三周期拉丁方实验设计。用顶空气相色谱法测定18名健康受试者po二氯乙酸二异丙胺60 mg后，尿中二氯乙酸二异丙胺的浓度。结果 国产片剂、胶囊剂和进口片剂的t_max分别为(1.24±0.50)，(1.11±0.31)和(1.03±0.23)h，c_max为(36.40±8.61)，(37.45±7.89)和(38.79±6.16) mg·L^-1，AUC为(151.81±38.18)，(147.29±34.61)和(146.82±33.93) mg·h·L^-1，t_1/2为(1.75±0.44)，(1.70±0.40)和(1.70±0.39) h。国产片剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为(105.68±27.46)% 和(101.43±14.48)%。结论经统计学分析，国产片剂和胶囊剂与进口片剂具有生物等效性。     

国产盐酸氨溴索片在健康人体内的生物等效性评价

 目的:比较国产和进口盐酸氨溴索片在健康人体内的药代动力学和生物利用度,评价2种制剂的生物等效性?方法:8名男性健康志愿者随机交叉单剂量po 90mg国产或进口盐酸氨溴索片,采用HPLC测定血浆中药物浓度,通过方差分析和双向单侧t检验比较2种制剂的药-时曲线下面积(AUC_0～24)?结果:国产和进口盐酸氨溴索片的c_max为(200.57±25.30)ng·ml^-1和(201.64±23.89)ng·ml^-1;t_max为(1.31±0.26)h和(1.38±0.23)h,t_1/2β为(7.22±1.50)h和(7.86±1.77)h;AUC_0～24为(1225.03±182.32)和(1229.60±276.51)ng·h·ml^-1?结论:国产与进口盐酸氨溴索片生物等效,国产片的相对生物利用度为(101.22±10.25)%?     

国产克拉霉素颗粒剂和胶囊剂的相对生物利用度

 目的：研究国产克拉霉素颗粒剂和胶囊与进口片剂的生物利用度和生物等效性。方法：8名健康志愿者随机分3组交叉单剂量po500mg克拉霉素颗粒剂、胶囊剂和片剂，用生物法测定血清浓度，以3P87药动学计算程序处理测定结果并计算药动学参数，采用NDST5.0程序进行统计分析。结果：三者的AUC_0～24分别为(22.13±2.65)，(21.97±2.83)，(22.56±3.26)μg·h·ml^-1；t_max分别为(1.6±0.5)，(1.7±0.6)，(1.6±0.8)h;c_max分别为(2.565±0.189)，(2.682±0.365),(2.518±0.182)μg·ml^-1。结论：统计分析结果表明三者为生物等效，以进口片为参比制剂计算国产颗粒剂和胶囊剂的相对生物利用度分别为(98.6±6.09)%和(97.37±6.29)%。     

替米沙坦片剂在健康人体的相对生物利用度

 目的研究国产和进口替米沙坦片相对生物等效性。方法24名健康志愿者随机、交叉单剂po80mg国产和进口替米沙坦片。用高效液相色谱-荧光法检测血浆中替米沙坦的药物浓度,计算试验制剂的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果国产及进口制剂的实测t_max分别为:(0.82±0.33)和(0.81±0.20)h,ρ_max分别为(560.94±229.23)和(602.75±212.71)μg·L^-1,AUC_0～t分别为(3231.42±1353.49)和(3304.46±1308.97)μg·h·L^-1。替米沙坦试验制剂的相对生物利用度为(98.2±11.5)%。结论主要药动学参数经统计学分析,两种制剂具有生物等效性。     

国产舒他西林胶囊的相对生物利用度

 目的:了解国产舒他西林胶囊的相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:10名健康志愿者随机交叉po单剂量750mg国产舒他西林胶囊和进口片剂后,采用HPLC测定血浆中的血药浓度。结果:口服国产舒他西林胶囊和进口片剂后,利用HPLC测得血浆中药物浓度舒巴坦分别在(38.66±10.39)min和(36.68±11.37)min达到峰值(3.45±2.63)mg·L^-1和(4.21±3.67)mg·L^-1;氨苄西林分别在(26.13±5.98)min和(28.00±7.54)min达到峰值(7.11±2.19)mg·L^-1和(7.46±2.79)mg·L^-1。血药浓度曲线下面积舒巴坦分别为(629.98±177.34)mg·min·L^-1和(687.78±225.44)mg·min·L^-1;氨苄西林分别为(693.87±192.15)mg·min·L^-1和(708.87±202.48)mg·min·L^-1?经药代动力学程序计算拟合后,发现氨苄西林和舒巴坦在体内的过程符合一级吸收和消除的二室模型。国产舒他西林胶囊的相对生物利用度舒巴坦为95%(81%～118%),氨苄西林为99%(81%～115%)两药的主要药代动力学参考无显著性差异(P>0.05)。结论：国产舒他西林胶囊和进品版剂具有生物等效性。     

泮托拉唑肠溶片药动学及相对生物利用度

 目的：比较国产和进口泮托拉唑肠溶片的相对生物利用度。方法：8名健康男性受试者交叉 po 单剂量国产和进口泮托拉唑肠溶片40 mg,采用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度。结果：国产及进口制剂的体内药动学主要参数分别为：c_max为(2932.3±665.8)和(3251.9±731.4)μg·L^-1;t_max为(2.9±0.7)和(2.9±0.6) h;AUC_o～∞为(9920.7±5250.9)和(10890.1±6015.6) μg·h·L^-1;t_1/2为(1.8±0.4)和(2.1±0.4) h;MRT为(4.8±1.0)和(4.7±0.7) h。国产制剂的平均相对生物利用度为(92.8±10.1)%。结论：经统计学分析,两种制剂为生物等效制剂。      

司帕沙星人体药代动力学与相对生物利用度研究

 目的:研究司帕沙星片在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度?方法:采用反相高效液相色谱法测定10名健康志愿者po 200mg国产和进口的司帕沙星片后血药浓度变化情况,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并以AUC_0～∞,t_max,c_max为指标,用配对t检验法分析国产片与进口片的生物等效性?结果:国产与进口司帕沙星片的药-时曲线可用二室模型拟合,其AUC_0～∞分别是:(23.73±2.11)μg·h·ml^-1与(23.91±3.18)μg·h·ml^-1;t_max分别是(3.13±0.54)h与(2.84±0.56)h,c_max分别是:(0.70±0.05)μg·ml^-1与(0.73±0.05)μg·ml^-1?配对t检验结果表明:AUC_0～∞,t_max,c_max均无显著性差异(P>0.05)?结论:国产与进口司帕沙星片为生物等效制剂;国产司帕沙星片对进口片的相对生物利用度为(97.81±13.62)%?