五类抗艾滋病药物的研究分析

艾滋病是威胁人类健康的重大疾病,目前各国均积极投入抗艾滋病药物的研发与生产。本文详细分析了五类抗艾滋病药物的研究进展,包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、进入抑制剂（entry inhibitors）、整合酶抑制剂（integrase inhibitors）的抗病机理、上市品种及副作用等情况。     

抗逆转录病毒药物的基因组学研究进展

艾滋病已经成为全球性疾病,多种药物用于艾滋病治疗,但疗效和毒性反应的个体差异严重影响抗艾滋病药物的疗效。研究表明,遗传多态性是导致药物反应个体差异的主要因素。近年来,国内外学者对抗艾滋病药物进行基因组学研究发现,基因多态性很大程度上决定了这类药物反应的个体差异。该文针对国内常用的4类艾滋病治疗药物,即核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)和整合酶抑制剂(raltegravir),对抗逆转录病毒药物及其基因组学研究进展进行综述。     

抗艾滋病药物的不良反应和对策

目前经美国FDA批准上市的抗艾滋病治疗药物有3类：①核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)，有6种单剂，3种复合剂；②非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)有3种；③蛋白酶抑制剂有7种，     

业界信息

全球主要抗艾滋病药物市场状况 1986年,美国FDA首先批准AZT(齐多夫定)用于治 疗艾滋病患者,这是抗艾滋病的第一个药物。到目前为 止,已经相继有多个抗艾滋病药物问世。据最新统计,目 前FDA批准上市的抗艾滋病药物和剂型已经有28种。核 苷类逆转录酶抑制剂(NRTls):是最先问世,也是目前开 发品种较多的一类药物,常用品种是齐多夫定、拉米夫     

艾滋病证治探讨

1艾滋病治疗的当前形势艾滋病症状复杂多变,至今未有根治疗法。国际通行的抗H I V药物,大体可分为核苷类逆转录酶抑制剂(N R T I)、非核苷类逆转录酶抑制剂(N N R T I)和蛋白酶抑制剂三类。所谓高效抗逆转录病毒疗法(H A A R T)即“鸡尾酒疗法”,就是上述三类药物的联合应用,据     

非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平

艾滋病是严重威胁人类健康的传染性疾病，它是由HIV引发，特别是HIV-1。奈韦拉平是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂，该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用可用于治疗艾滋病，单独用药可用于预防HIV感染和母婴传播。     

抗艾滋病药物的不良反应和对策

目前经美国FDA批准上市的抗艾滋病治疗药物有 3类 :①核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTIs) ,有 6种单剂 ,3种复合剂 ;②非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)有 3种 ;③蛋白酶抑制剂有 7种 ,共 16种单剂 ,外加 3种复合剂。1　核苷类、非核苷类、蛋白酶等药物的不良反应3类药物不良反应见表 1～ 3[1～ 2 ] 。表 1　核苷类逆转录酶抑制剂的不良反应药　　物不良反应齐多夫定 (zidovudine ,ZDV ,叠氮胸苷 ,AZT ,Retrovir,克度 )头痛、头晕、厌食、恶心、贫血、粒细胞减少、肌痛、指甲色素沉着。地丹诺辛 (didanosine ,ddI,去羟肌苷 ,Videx惠妥滋 …     

抗艾滋病药物的现状与展望

艾滋病（AIDs）的肆意传播对人类生存和发展提出了严峻挑战,迫切需要开发出新的药物来遏制AIDS的泛滥。笔者全面综述了已上市的五大类抗AIDS药物,包括核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、进入抑制剂（entry inhibitors）、整合酶抑制剂（integrase inhibitors）的作用机制、特点及ADR情况,并探讨了一些有可能成为新的抗AIDS药物的研究进展,以期为AIDS的药物治疗提供参考。     

艾滋病防治研究进展

人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的艾滋病自被发现以来，一直严重威胁着人类的健康和生存，尤以近年来发展势头迅猛，艾滋病的防治变得刻不容缓，目前艾滋病的防治研究主要集中在药物治疗和疫苗研究两个方面，抗艾7滋病的药物主要有核苷类逆转录酶抑制剂，非核苷类逆转录酶抑制剂，HIV水解酶抑制和其他靶点抑制剂；HIV疫苗主要有ALVAC疫苗，gp120疫苗，HIV DNA疫苗，HIV活疫苗等。     

已进入临床研究阶段的新药

核苷类逆转录酶抑制剂Apricitabine[关键词]核苷类逆转录酶抑制剂;抗HIV药;Apricitabine[中图分类号]R978.7高效抗逆转录病毒疗法(HAART,不少于3种治疗药物的组合,其中至少有2种具抗逆转录病毒活性)可降低HIV感染的发病率和死亡率,能有效降低血液中HIV水平,但其治疗失败造成病毒反弹仍是一个难题,主要原因是HAART的副作用所致顺应性差(导致采用次优化疗法)及耐药性病毒株的迅速产生。据考察,约有30%的病人在使用HAART的6年内对3类抗逆转录病毒药物产生耐药性从而增加了治疗期间艾滋病相关疾病发生的危险。包括拉米夫定、齐多夫定…     

FDA批准首个非核苷类逆转录酶抑制剂etravirine

FDA最近快速批准了Tibotec Pharmaceuticals公司的抗HIV药物—首个非核苷类逆转录酶抑制剂etravirin片剂（Intelence）。本品对于那些对常规非核苷类逆转录酶抑制剂和其他抗逆转录病毒药物抵抗的HIV成年患者具有抗病毒活性。     

Etravirin

Etravirine（TMC-125）是强生公司下属的Ti—botec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs），具有抗HIV感染作用。2008年1月18日，etravirine经美国FDA批准上市，商品名为Intelence。该药与其他抗逆转录病毒药物合用，可以用于治疗对其他抗病毒药物耐药的艾滋病患者。     

非核苷类逆转录酶抑制剂在艾滋病中的应用

系统介绍非核苷类逆转录酶抑制剂在艾滋病中应用的基础与进展。     

逆转录酶和蛋白酶抑制剂在治疗艾滋病中的应用及研究进展

目前抗艾滋病病毒药物的研究日益受到重视,新药的研究和开发也日益加快,不断有新的抗艾滋病药物问世.目前为止,美国食品药品管理局(FDA)批准上市的艾滋病抗病毒药物有逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和融合抑制剂.     

艾滋病治疗药物的研究进展

作者全面系统地阐述了近年来抗艾滋病新药的研发策略和研究进展,并根据药物作用靶点分别介绍了新上市的抗艾滋病药物的作用机制和结构特点,如第二代HIV-1逆转录酶抑制剂和HIV-1蛋白酶抑制剂,以及全新作用机制的HIV-1进入抑制剂和HIV-1整合酶抑制剂,并对今后抗艾滋病药物的发展方向进行了展望。     

新类型的抗HIV药物——CCR5拮抗剂

艾滋病是由于感染了人类免疫缺陷病毒（human immtmodeficiency virus,HIV）后引起的一种严重危害人类健康的传染病。HIV主要破坏人体的免疫系统,使机体逐渐丧失防卫能力。因而晚期艾滋病患者易受条件致病因素及肿瘤的攻击,并最终因此而死亡。临床上,目前常用的几类抗HIV药物如逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂。但长期使用不良反应较大,耐药性问题也日趋严重,迫切需要寻找新的抗HIV靶点。     

抗艾滋病复合制剂研究进展及其市场趋势

1抗艾滋病疗法的变迁 自1984年发现人免疫缺陷病毒（艾滋病毒）3年后，GlaxoSmithKline公司的齐多夫定（zidovudine／Retrovir）成为第一个获准治疗该病毒感染的药物（表1）。齐多夫定属核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），后者是抗逆转录病毒的一类最常用药物。     

HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展

逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性靶酶,从作用机制、构效关系等方面综述HEPT及其类似物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展.     

多拉韦林

<正>多拉韦林(doravirine)是由默克公司开发的用于治疗艾滋病感染的口服新药,于2018年8月30日获美国FDA批准上市,商品名为Pifeltro。多拉韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),可与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于无既往抗逆转录病毒药物治疗史的成年HIV-1感染患者。同时获得批准的还有多拉韦林与拉米夫定、富马酸替诺福韦二吡呋酯三种药物联用的治疗方案,此方案治疗对象和多拉韦林作为单剂使用时的     

2001年美国批准的32个新药、新生物制品及其特性

20 0 1年ＦＤＡ共批准了 32个新药 ,用于治疗ＡＩＤＳ病 ,关节炎 ,癌症 ,眼疾 ,心脏病 ,感染类疾病 ,精神障碍 ,神经失调 ,呼吸道疾病 ,皮肤病及避孕药和疫苗。1　治疗艾滋病用药ＶｉｒｅａｄＴＭ (ｔｅｎｏｆｏｖｉｒｄｉｓｏｐｒｏｘｉｌｆｕｍａｒａｔｅ) ,由ＧｉｌｅａｄＳｃｉｅｎｃｅｓ公司研制生产 ,美国第一上市。用于治疗艾滋病 ,和其他抗逆转录病毒药物联合使用。Ｖｉｒｅａｄ是第一个被批准用于艾滋病治疗的核苷类逆转录酶抑制剂。作用机制是抑制艾滋病病毒复制所需逆转录酶。由于是一种核苷 ,所以它比其他许多抗病毒药在细胞里…