双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速度及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小(变异系数小)。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象。提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速度及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小(变异系数小)。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象。提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

双氯芬酸钾的人体药代动力学特点研究

采用反相高效液相色谱法测定双氯芬酸钾盐的血浆药物浓度,通过与双氯芬酸钠比较,研究双氯芬酸钾粉剂在人体内药动学过程的特点。结果表明,双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速率及程度方面相比,双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程,Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小（变异系数小）。受试者口服双氯芬酸钠无明显双峰曲线现象,提示双氯芬酸钾的体内吸收过程较双氯芬酸钠有一定的优点。     

浅析双氯芬酸钠的药物联用

双氯芬酸钠在临床上被广泛应用于镇痛、消炎,但出现胃肠道不良反应几率较大。将双氯芬酸钠与其他药物联用,能达到较好疗效并减少药物不良反应(ADRs)发生几率。本文通过查阅近十年国内外与双氯芬酸钠相关的文献报道,综合整理分析了双氯芬酸钠与抗炎药物、镇痛药物、胃肠道保护药物、传统中药等的联用状况、疗效及ADRs,为双氯芬酸钠与其他药物临床联用时的有效性与安全性提供了相关信息与参考依据。     

双氯芬酸钠对大鼠足跖肿胀的抑制作用及其与肿胀组织中药物浓度的关系

目的：观察双氯芬酸钠对鹿角菜所致大鼠足跖肿胀的抑制作用及其与肿胀组织和血浆中药物浓度的关系。方法：足跖皮下注射１ ％ 鹿角菜制备大鼠足跖肿胀模型,观察双氯芬酸钠对足跖肿胀的抑制作用,并采用高效液相色谱法测定该模型中足跖肿胀组织和血浆中的双氯芬酸钠浓度,分析其药动学特征。结果：灌胃给予双氯芬酸钠（１０ ｍｇ·ｋｇ － １） 对足跖浮肿的抑制率为３２ ％ ～５７ ％ ;消除相中双氯芬酸在足跖肿胀组织中的浓度高于血浆,消除较血浆缓慢, Ｔ１／２ 分别为３ ．４ ｈ 和１ ．５ ｈ ,消除速率常数 Ｋ 分别为０ ．２０６ ５ 和０ ．４７３ ３ ,注射鹿角菜后的 Ａ Ｕ Ｃ０ ～ Ｔｎ 分别为９ ．４７５ ５ μｇ·ｍｌ－ １·ｈ 和１ ．８３ μｇ·ｍｌ－ １·ｈ 。结论：双氯芬酸钠对大鼠足跖肿胀抑制作用的延长效应与药物在肿胀组织中蓄积相关。     

玻璃酸钠对退行性骨性关节炎临床药效学观察

目的 结合膝关节评分和软组织张力测试,探讨玻璃酸钠注射及口服双氯芬酸钠缓释片两种疗法对早期膝关节骨性关节炎的临床疗效.方法 随机将纳入病例分为两组,分别采用玻璃酸钠关节腔内注射和口服双氯芬酸钠缓释片两种疗法,比较治疗前后临床疗效.结果 从WOMAC评分比较,治疗组总有效率90.74%,对照组总有效率为84.21%.结论 两种疗法治疗早期膝骨性关节炎均能取得较好的疗效,但与口服双氯芬酸钠缓释片比较,玻璃酸钠关节腔内注射能降低局部软组织张力,对疼痛的缓解明显,疗效比单纯应用双氯芬酸钠缓释片可靠.     

固相萃取-HPLC法测定人血浆中双氯芬酸钠的浓度

目的:建立以固相萃取-HPLC法测定人血浆中双氯芬酸钠浓度的方法。方法:色谱柱为ODS-2,流动相为磷酸盐缓冲液(pH6.5)-甲醇(40∶60),检测波长为280nm,流速为1.0mL.min-1。结果:双氯芬酸钠血浆浓度在16.2~2 024.0ng.mL-1范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.998 9),方法回收率在90%~110%之间,萃取回收率大于90%;日内、日间相对标准差小于5%。结论:本方法操作简便,结果准确可靠,可用于双氯芬酸钠药动学研究。     

双氯芬酸钠对大鼠足跖肿胀的抑制作用及其与肿胀组织中药物浓 …

目的;观察双氯芬酸欠对鹿角菜所致大鼠足跖肿胀的抑制作用及其与肿胀组织和血浆中药物浓度的关系。方法：足跖皮下注射１％鹿角菜制备大鼠足跖肿胀模型,观察双氯芬酸钠对足跖肿胀的抑制作用,并采用高效液相色谱法测定该模型中足跖肿胀组织和血浆中的双氯芬酸钠浓度,分析其药动学特征。     

双氯芬酸钠制剂开发与临床应用

双氯芬酸钠(diclofenac sodium,双氯灭痛)是一种新型的非甾体抗炎药物,常用于治疗各种原因引起的疼痛和发热等,临床应用广泛.本文就近年来双氯芬酸钠新剂型开发及临床应用作一概述.     

复方双氯芬酸钠注射液联合阿托品治疗肾绞痛疗效观察

目的临床观察复方双氯芬酸钠注射液治疗急性肾绞痛患者中的应用疗效。方法对昆明市第二人民医院168例急性肾绞痛患者应用复方双氯芬酸钠注射液联合阿托品进行治疗。结果 168例患者中有124例在用药后30min内疼痛得到了明显缓解甚至消失,37例患者在1h左右缓解,其中7例无明显缓解进行了住院治疗。结论复方双氯芬酸钠注射液联用阿托品治疗肾绞痛急性发作起效快,应用方便,不良反应小,使用安全,疗效确切,值得临床推广使用。     

双氯芬酸钠贴剂绝对生物利用度和局部组织药物浓度研究

目的: 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床合理用药提供参考.方法: 单剂量给予静脉给药和贴剂,采用反相HPLC测定血浆和局部组织中双氯芬酸钠的浓度.结果: 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药代动力学参数为:AUC22.63(μg·h·ml-1),t1/2Ka0.82 h, t1/2Ke8.51 h, tmax2.53 h, Cmax1.64(μg·ml-1), CL0.91(L·h-1), Ka1.15(h-1), Ke0.12(h-1);静脉给药在兔体内的药代动力学参数为AUC 43.85(μg·h·ml-1),t1/2Ke0.60 h, Cmax51.17(μg·ml-1),CL0.47(L·h-1), Ke1.16(h-1).求算得双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度为51.6%,对两种制剂的药代动力学参数进行双单侧t检验,均有显著性差异(P<0.05).再对给予贴剂的兔皮肤、肌肉、血浆3组之间进行LSD检验,各组间均有显著性差异(P<0.05),皮肤中的药物浓度是血浆的36.5倍.结论: 双氯芬酸钠贴剂的Cmax、AUC低于静脉给药,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用.贴剂的血药浓度较低,而局部血药浓度高,避免了双氯芬酸钠所形成的不良反应.     

UPLC-MS/MS法测定人血浆中双氯芬酸钠的浓度

目的建立测定人血浆中双氯芬酸钠浓度的超高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法。方法采用蛋白沉淀法处理血浆样品。色谱柱为Waters C18(50 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为乙腈-体积分数为0.06%的甲酸溶液(体积比为40∶60),流速为0.7 m L·min-1,正离子模式多反应监测(MRM)扫描分析,离子通道分别为m/z 296.03→249.98(双氯芬酸钠),m/z 358.10→138.92(吲哚美辛,内标物)。结果血浆中双氯芬酸钠线性为10³ 000μg·L-1(r=0.998 0),定量下限为10μg·L-1,提取回收率在95.1%3 000μg·L-1(r=0.998 0),定量下限为10μg·L-1,提取回收率在95.1%¹01.3%,日内、日间精密度RSD均小于10%。结论该方法可用于双氯芬酸钠的药物动力学研究。     

双氯芬酸钠新制剂研究进展

综述双氯芬酸钠在制剂方面的新进展。双氯芬酸钠可与某些合成有机高分子物质(如HPMC，PVP，EC，CMC)或天然有机高分子物质(如氢化大豆磷脂、甲壳素等)制备缓释微囊剂、微丸剂、颗粒剂，进而制备具有控释作用的片剂、胶囊剂；双氯芬酸钠可与卡波姆、硅胶、PEG等制备具有控释作用的栓剂、皮肤外用制剂；另外将双氯芬酸钠络合成盐，如赖氨酸盐、锌盐等，可制成前体药物制剂；此外还介绍了无刺激性、性质稳定的眼用制剂。双氯芬酸钠良好的治疗效果与制刺新技术、新辅料结合，将更好地推动其临床应用。     

中西药联合治疗退行性骨关节炎疗效分析

目的：对比双氯芬酸钠联合风湿骨痛胶囊与单纯双氯芬酸钠治疗退行性骨关节炎的疗效。方法：将50例患者随机分成观察组和对照组。观察组服用双氯芬酸钠同时配合服用风湿骨痛胶囊,对照组只服用双氯芬酸钠,观察两组临床疗效,并进行对比分析。结果：观察组的总有效率为92％,显效率为64％;对照组的总有效率为72％,显效率为20％,两组在总有效率上差异无统计学意义,P〉0．05,在显效率上差异有统计学意义,P〈0．05。结论：双氯芬酸钠治疗退行性骨关节炎,配合风湿骨痛胶囊,能提高总有效率和显效率,不良反应少,效果明显。     

双氯芬酸钠致不良反应的文献分析

目的探讨双氯芬酸钠致药品不良反应（ADR）的一般规律和特点。方法检索《中国期刊全文数据库》（CNKI）1994—2008年双氯芬酸钠所致ADR文献，进行统计、分析。结果ADR涉及泌尿系统、消化系统、血液系统、皮肤及附件、神经系统及其他，在高年龄段发生率较高。结论临床上应重视双氯芬酸钠所致ADR，坚持合理用药。     

超快速液相色谱-质谱联用法测定人血浆中双氯芬酸钠的浓度

目的:建立测定人血浆中双氯芬酸钠含量的超快速液相色谱-质谱联用(UFLC-MS/MS)方法。方法:血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,以乙腈-2 mmol.L-1乙酸铵水溶液(45∶55)为流动相,用Ultimate C18(5μm,2.1 mm×150 mm)色谱柱,通过电喷雾离子化三重四级杆串联质谱,经多反应监测模式检测,监测的离子对为m/z 295.9→m/z 251.8(双氯芬酸钠),m/z250.8→m/z207.9(苯妥英钠,内标)。结果:双氯芬酸钠在1.955～195.5μg.L-1范围内线性关系良好,最低检测浓度为1.955μg.L-1。方法回收率(n=5)分别为73.92%,80.98%,86.28%,日内和日间精密度RSD均小于10%。结论:该法操作简单,灵敏度高,准确,重现性好,适用于该药的临床药代动力学研究。     

丹参、双氯芬酸钠和β-七叶皂甙钠联用治疗严重偏头痛疗效分析

目的：探讨丹参，双氯芬酸钠和β-叶皂甙钠联合治疗严重偏头痛的疗效。方法：用丹参、双氯芬酸钠（诺福丁）和β－七叶皂甙钠联用治疗严重偏头痛51例，观察其临床疗效，并与双氯芬酸钠治疗严重偏头痛62例进行对比。结果：联合用药组与双氯芬酸钠单用组总有效率及控制率差异显性（P＜0．01）。结论：丹参、双氯芬酸钠、β－七叶皂甙钠联用治疗严重偏头痛疗效确切。     

双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶剂的制备及临床应用

目的:制备双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶并应用于临床。方法:用超声分散法制备双氯芬酸钠柔性脂质体,用原子力扫描探针显微镜及ζ电位粒度仪观测其大小及分布;用微型葡聚糖凝胶柱法测定其包封率,并以双氯芬酸钠胶囊为对照药,观察双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶临床疗效。结果:双氯芬酸钠柔性纳米脂质体平均粒径89．6 nm,包封率38．6％。治疗类风湿关节炎患者24例,总有效率达83％。结论:本品符合凝胶剂的要求,疗效确切,可试用于临床。     

不同剂型的双氯芬酸钠的应用

<正> 双氯芬酸钠具有疗效可靠,毒副作用小的特点,因此它的临床应用日趋受到重视。 目前,已有多种双氯芬酸钠剂型上市,如肠溶制剂、控释微丸制剂、缓释制剂、复合制剂、复方制剂、外     

凹凸棒石对双氯芬酸钠的吸附作用与应用研究

目的研究凹凸棒石对双氯芬酸钠的吸附作用及应用。方法比较研磨法、搅拌法、超声法对吸附的影响,以L9(34)正交试验法筛选超声法制备双氯芬酸钠吸附物的主要因素,优化最佳的吸附条件;采用紫外分光光度法考察其在水中的解吸性能。结果最佳制备工艺条件为A3B2C3D3,即双氯芬酸钠与凹凸棒石的用量比例为1∶6,加水适量使双氯芬酸钠的浓度为4 mg/mL,超声2 h,静置48 h。应用研究显示,双氯芬酸钠吸附物在1 h平均释放度为91.77%,RSD%为1.40%,可认为已基本解吸完全。结论凹凸棒石对双氯芬酸钠有一定吸附作用,但缓释作用不明显,能否利用凹凸棒石作为辅料制备双氯芬酸钠的缓释制剂有待进一步研究。