7种中药化学成分抗结核分支杆菌的实验室研究

目的:探讨大蒜、银杏、远志、北豆根、苍术、夏枯草与淫羊藿的体外抗结核分支杆菌的活性;方法:采用绝对浓度法对上述7种中药进行了实验室抗菌活性的试验;结果:7种中药的抗菌活性分别为,大蒜1∶6;远志1∶10 ;北豆根1∶10 ;苍术1∶3 ;夏枯草1∶8;淫羊藿1∶3 ;银杏无作用。结论:7种中药除银杏无抗菌作用外,其余的6种中药在体外都有明显的抗结核分支杆菌的作用,这些药物在抗结核病所起的作用有待进一步的研究。     

新型药物载体——脂质体的作用特点及应用

 本文介绍了脂毶体作为药物载体的作用特点，如脂质体的靶向性、长效作用、降低药物毒性、保护被包封药物等;同时还介绍了脂质体在抗肿瘤药物、抗寄生虫药物、酶系统疾病治疗药物、解毒剂、免疫增强剂和抗菌、抗结核药物等多方面的应用。     

金银花体外抗结核活性研究

目的：探讨金银花体外抗结核活性。方法：使用试管倍比稀释法测定金银花、绿原酸、异烟肼对结核分支杆菌标准株和金色分支杆菌的最小抑菌浓度（Minimum Inhibitory Concentration,MIC）及最小杀菌浓度（Minimum Bactericidal Concentration,MBC）。结果：金银花对金色分支杆菌的MIC为0.83mg?mL-1,MBC为1.75mg?mL-1,对H37Rv的MIC、MBC均为0.18mg?mL-1;绿原酸对两种分支杆菌的MIC、MBC均为0.18mg?mL-1;异烟肼对两种分支杆菌的MIC、MBC均为10.5?滋g?mL-1,异烟肼配伍金银花使用,异烟肼对两种分支杆菌的MIC、MBC为5.25?滋g?mL-1。结论：金银花有抗结核活性。同异烟肼联合使用能显著降低异烟肼的MIC和MBC。     

卡铂热敏脂质体释药特性考察

 目的建立卡铂热敏脂质体包封率和含量测定方法,并对其体外热敏释药特性进行考察。方法采用超滤法分离载药脂质体和游离药物,以甲醇-水作为流动相,采用C₈柱,用HPLC测定包封率。采用超滤分离法考察脂质体在42℃的体外释放规律和不同温度条件下的释放度。结果超滤分离方法的药物回收率为99.5%,加样回收率为100.6%,药物含量测定方法的工作曲线为A=8 572.6ρ-918.77(n=6),r=0.999 9,线性范围0.517～51.7 mg·L^-1;脂质体在42℃条件下的释放规律符合一级动力学过程。结论本方法简便、准确,可以用于测定卡铂脂质体的含量和包封率,所制备的热敏脂质体具有显著的热敏释药特性。     

金银花体外抗结核活性研究

目的：探讨金银花体外抗结核活性。方法：使用试管倍比稀释法测定金银花、绿原酸、异烟肼对结核分支杆菌标准株和金色分支杆菌的最小抑菌浓度（Minimum Inhibitory Concentration,MIC）及最小杀菌浓度（Minimum Bactericidal Concentration,MBC）。结果：金银花对金色分支杆菌的MIC为0．83mg·mL^-1,MBC为1．75mg·mL^-1,对H37Rv的MIC、MBC均为0．18mg·mL^-1;绿原酸对两种分支杆菌的MIC、MBC均为0．18mg·mL^-1;异烟肼对两种分支杆菌的MIC、MBC均为10．5μg·mL^-1,异烟肼配伍金银花使用,异烟肼对两种分支杆菌的MIC、MBC为5．25μg·mL^-1。结论：金银花有抗结核活性。同异烟肼联合使用能显著降低异烟肼的MIC和MBC。     

脂质体载药降低阿霉素毒性的实验研究

 目的：研究阿霉素(F-ADM)和脂质体阿霉素(L-ADM)对正常NIH小鼠和肝癌腹水型(HcAC)小鼠的毒性。方法：采用卵磷脂、磷脂酸和胆固醇，应用冰冻融解法制成多层脂质体。NIH小鼠分为阿霉素和脂质体阿霉素两组。每组分为7.5,15,20和30 mg/kg 4个对应剂量组，尾静脉给药，观察60 d。NIH小鼠腹内接种HcAC 96 h后分为阿霉素和脂质体阿霉素两组，每组分为9,15和20 mg/kg 3个对应剂量组，腹腔内给药。结果：脂质体组动物体重和器官失重明显减轻；血生化变化相对减小；外周血白细胞下降幅度减小，恢复加快；心、肾、胃肠道病理损害减轻；药物的LD₅₀从14.7 mg/kg提高到21.9 mg/kg。在接种肿瘤96 h的延迟治疗组，动物对药物的耐受性下降，毒性死亡率升高。而脂质体组仍有较好疗效，生存期有所延长。结论：脂质体载药后可降低阿霉素的毒性并保留药物的抗肿瘤活性。     

治疗早老性痴呆药物的研究现状及前景

 目的：有关早老性痴呆的新药研究近几年在国外已经越来越受到重视，本文主要介绍国外目前治疗早老性痴呆病药物的研究现状及发展前景。方法：通过综述国外有关早老性痴呆病新药研究的资料文献，把早老性痴呆病药物分成4大类进行综述。结果：目前临床用于治疗早老性痴呆病的药物主要是乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物。促进乙酰胆碱释放的药物目前正处于不同期的临床研究阶段，或已完成临床研究。结论：β-淀粉样肽可能是导致早老性痴呆病发病的直接原因，因此抗β-淀粉样肽药物是研究治疗早老性痴呆病药物的一个主要研究方向。     

克霉唑醇质体和脂质体的体外经皮渗透性及抗菌性的对比研究

 目的比较醇质体和脂质体作为克霉唑经皮给药载体的体外渗透性及抗菌活性。方法采用注入法制备克霉唑醇质体和脂质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、时滞和皮内滞留量;采用二倍稀释法测试抗菌活性。结果测得克霉唑醇质体的经皮渗透速率和皮内滞留量分别是20.4和656.52μg·cm^-2,与脂质体相比提高了2.59和1.09倍;醇质体的时滞为0.32h,仅是脂质体的11%。克霉唑醇质体对大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌的MIC分别是7.80×10^-3,1.95,7.81,31.3μg·L^-1,是脂质体MIC的50%,50%,12.5%和50%;MBC的变化趋势与MIC类似。结论克霉唑醇质体的经皮渗透性和抗菌活性都优于其脂质体,醇质体是一种有效的经皮给药载体。     

RP-HPLC测定齐多夫定棕榈酸酯脂质体药物含量

 目的建立测定齐多夫定棕榈酸酯脂质体中药物含量方法。方法采用BetasilODS柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相为乙醇-水(85:15),流速1mL·min^-1,检测波长266nm,柱温为室温。结果在本色谱条件下齐多夫定棕榈酸酯与辅料及溶剂峰分离度符合要求,在10.3～103μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.9999,n=5),此方法回收率在100.1%～101.0%,日内及日间RSD均小于2%(n=5)。结论方法准确可靠、简单快速,可用于齐多夫定棕榈酸酯脂质体含量测定。     

紫杉醇磁性长循环脂质体的研究

 目的制备紫杉醇磁性长循环脂质体，以提高紫杉醇的疗效并降低其不良反应。方法用逆相蒸发法制备紫杉醇磁性长循环脂质体，高效液相色谱法测定药物的含量。大耳白兔药动学考察BALB/C，小鼠体内分布实验，建立了小鼠EMT6乳腺癌模型，静注或腹腔注射给药，并计算抑瘤率。结果紫杉醇磁性长循环脂质体的粒径是640nm，包封率是96.64%，兔体中药动学符合三室模型。体内分布研究表明：紫杉醇磁性长循环脂质体对小鼠EMT-6肿瘤生长均有较明显的抑制作用，抑瘤作用较紫杉醇注射液提高；同时，可降低药物对心、肺、肾等器官的毒性。结论紫杉醇磁性长循环脂质体不同给药途径均有一定的肿瘤靶向性和缓释长效作用。     

环胞苷前提药物脂质体的研究

 环胞苷二棕搁酸酯在体内可被酯水解酶作用，释放出活性成分，是环胞苷的前体药物，选择脂质体做为此药的载体，与游离药物比较，动物吸收好，抗癌活性提高1.5倍，分解失效减缓，有效期延长3倍。显示出脂质体适于脂溶性药物载体的优越性。     

2018—2019年北京市海淀医院多重耐药鲍曼不动杆菌临床感染特点及耐药性分析

目的 分析北京市海淀医院多重耐药鲍曼不动杆菌（multidrug-resistant Acinetobacter baumannii,MDR-AB）临床感染的特点及耐药性,为临床用药提供一定的理论依据。方法 将北京市海淀医院2018年10月—2019年10月分离的178株鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii）作为研究对象,对其相关临床资料及体外药物敏感性试验结果进行分析。结果 鲍曼不动杆菌多重耐药率为46.6%,且97.6% MDR-AB为耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌（CR-AB）。MDR-AB主要分离自高龄（>60岁）患者（86.7%）和重症监护室（ICU）患者（65.1%）,且86.7% MDR-AB分离自痰液标本。MDR-AB对各种常用抗菌药物的耐药率明显高于普通鲍曼不动杆菌,差异具有统计学意义（P<0.05）;MDR-AB中同时耐碳青霉烯类、氟喹诺酮类、抗铜绿假单胞菌青霉素加酶抑制剂类、广谱头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类等抗菌药物的菌株的占比最高（39.8%）。结论 高龄和ICU患者是MDR-AB的主要易感人群,MDR-AB对各种常用抗菌药物的耐药率明显高于普通鲍曼不动杆菌,替加环素对MDR-AB的耐药率相对低于其他抗菌药物,临床应合理使用抗菌药防止MDR-AB的产生和传播。     

嗜酸性乳杆菌培养上清液对实验性腹泻的作用

 目的研究嗜酸性乳杆菌LA14菌株耗尽培养上清液(spent culture supernatant,SCS)对小鼠实验性腹泻的影响。方法小鼠100只,随机分为10组。采用小鼠灌胃给予80 g·L-1的番泻叶水煎剂(25 mL·kg^-1)或蓖麻油(15 mL·kg^-1),造成小鼠实验性腹泻动物模型,造模前分别以SCS、活菌、SCS+活菌25 mL·kg^-1·次^-1给小鼠灌胃,以及思密达冲剂3 g·kg^-1·次^-1给小鼠灌胃,每天2次,连续3 d。造模后连续观察6 h内小鼠腹泻累积次数、腹泻发生率和稀便率。结果在SCS组、活菌组以及SCS+活菌组,两种实验性腹泻小鼠的稀便率均有降低,与模型组比较差异显著(P<0.05或P<0.01),同时各时间点腹泻累积次数也有所下降,与模型组比较差异显著(P<0.05或P<0.01)。结论嗜酸性乳杆菌SCS和活菌均有一定的抗小鼠实验性腹泻的作用。     

2019-2020 年永城市产后子宫内膜炎患者三种致病菌分布及耐药性研究

〔摘 要〕 目的：研究 2019 年 1 月至 2020 年 1 月永城市产后子宫内膜炎患者大肠杆菌、坏死梭杆菌、化脓隐秘杆 菌三种致病菌的分布及耐药性。方法：筛选永城市 6400 名体检产妇,接受宫腔分泌物脱氧核糖核酸（DNA）检测与 致病菌聚合酶链式反应（PCR）鉴定,筛选出健康产妇为对照组,产后子宫内膜炎患者为观察组,对观察组进行药敏 试验,总结产后子宫内膜炎致病菌分布情况以及致病菌耐药性规律。结果：在 6400 例产妇中产后子宫内膜炎患者例 数 1961 例,产后子宫内膜炎发生率为 30.64 %。观察组患者的化脓隐秘杆菌阳性率、坏死梭杆菌阳性率均高于对照组, 差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）。观察组患者的大肠杆菌阳性率与对照组比较,差异无统计学意义（P ＞ 0.05）。 大肠杆菌、化脓隐秘杆菌、坏死梭杆菌对子宫内膜炎患者常见抗菌药物的耐药性结果中以大肠杆菌耐药性数量最多 （9 种）,而后分别是坏死梭杆菌（6 种）、化脓隐秘杆菌（2 种）,通过对观察组患者耐药性分布情况的深入分析发现, 大肠杆菌的耐药类型主要以内酰胺类抗菌药物为主,化脓隐秘杆菌的耐药类型以内酰胺类抗菌药物和青霉素类为主, 坏死梭杆菌的耐药类型以大环酯类抗菌药物、蛋白质生物合成抑制剂、氨基糖苷类抗菌药物、糖肽类抗菌药物、放线 菌产生的广谱抗菌药物为主。结论：2019 年至 2020 年永城市产后子宫内膜炎大肠杆菌、坏死梭杆菌、化脓隐秘杆菌 三种致病菌分布以化脓隐秘杆菌和坏死梭杆菌为主,而在子宫内膜炎致病菌耐药性上以大肠杆菌耐药性最高,化脓隐 秘杆菌和坏死梭杆菌次之。     

葛根素脂质体的研制及其大鼠口服吸收

目的：制备葛根素脂质体并研究大鼠对其的口服吸收。方法：利用薄膜分散-超声法制备脂质倚，利用超滤法分离游离药物测定包封率，观测脂质体的微观形态与粒径分布；HPLC法测定葛根素脂质体大鼠口服后血浆中的药物含量。结果：脂质体对葛根素的包封率为53．0％，脂质体粒子在电镜下为圆形或椭圆形，粒径范围50-300nm；葛根素脂质体对其水溶液的相对生物利用度为168％。结论：脂质体对葛根素口服吸收有显著促进作用。     

聚合脂质体的热敏性研究

 目的：研究获得稳定性好、靶向性强的脂质体。方法：以合成的磷脂酰乙醇胺型聚磷酸酯为膜材，采用REV法制备脂质体。结果：偏光显微镜结果表明，制得的脂质体M₁～M₃为大单层脂质体（large unilamelar vesicles，LUV）。对5-氟尿嘧啶的包封率约为43％～45％。热敏试验表明M₁在39℃～41℃，M₂在37℃～39℃，M₃在37℃～39℃，对包封药物有最大泄露率。DSC曲线表明，M₂的相变温度t_m为38.5℃，与热敏试验相吻合。结论：合成的聚磷酯酯膜材均能形成良好脂质体，热敏试验和DSC曲线证实通过混配可获得较好的热敏脂质体。     

一例头孢他啶针过敏致全身多处水泡患者的护理

<正>头孢他啶为白色或类白色结晶性粉末,系第三代头孢菌素类抗生素。用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌有高度抗菌活性。临床使用广泛,具有抗菌作用强,疗效高、毒性低,过敏反应较少等优点。此药也可引起皮疹、哮喘、药物热及过敏性休克等不良反应,上述不良反应均有报道,对于过敏所致水泡的病例未见报道,但     

马钱子碱隐形脂质体的药剂学性质考察

目的：制备马钱子碱隐形脂质体并与普通脂质体比较体外性质。方法：采用硫酸铵梯度法制备了0.9 g·L^-1马钱子碱隐形脂质体及普通脂质体，并比较了两者的包封率、粒径、释放度、稳定性等药剂学性质。结果：马钱子碱隐形脂质体和普通脂质体的包封率分别为(80.7±0.5)%，(80.5±0.3)%，粒径分别为103.5，169.4 nm。无论加血浆与否，马钱子碱隐形脂质体的释放度均显著低于普通脂质体。隐形脂质体更加稳定。结论：作为抗肿瘤药物载体，马钱子碱隐形脂质体的体外性质比普通脂质体更加理想。     

聚合酶链反应快速检测痰液中结核分支杆菌DNA的临床应用

目的:评价聚合酶链反应(PCR)检测痰液中结核分支杆菌在肺结核诊断中的价值。方法:62例已经确诊的肺结核患与62例同期非肺结核的呼吸内科病人,全部病例取清晨漱口后深部痰液3～5ml,分别作痰涂片找抗酸杆菌、作结核分支杆菌培养及PCR检测,对比效果。结果:两组病例的PCR检测结果分别与同组痰涂片找抗酸杆菌、结核分支杆菌培养比较,差异显著(P<0.01),PCR检测特异、敏感、快速。结论:用PCR检测痰中结核分支杆菌DNA可作为临床诊断肺结核的常规辅助手段。     

鲍曼不动杆菌的流行病学调查与耐药性分析

目的：了解鲍曼不动杆菌医院感染分布特点及对常用抗菌药物的耐药性,为指导临床合理选用抗菌药物提供科学依据。方法：对甘肃省中医院2009年1月至2010年3月间临床标本分离出来的33株鲍曼不动杆菌的药敏试验结果进行回顾性调查和分析。结果：鲍曼不动杆菌以骨外科病区分布最多,占45．45％;其次是神经内科病区,占27．27％。鲍曼不动杆菌标本来源以痰标本为主,占54．55％;其次是伤口分泌物标本,占39．39％。该菌耐药现象较为严重,在常用抗菌药物药敏试验中,鲍曼不动杆菌多重耐药率较高,妥布霉素、庆大霉素耐药率最高;对青霉素类、头孢菌素类、氟喹诺酮类等临床常用抗菌药物耐药率在60．O％以上。亚胺培南对鲍曼不动杆菌的抗菌活性最高,可作为抗菌药物治疗首选。结论：临床治疗应根据该菌在本院内的药敏结果合理选用抗菌药物,有效控制鲍曼不动杆菌在医院内的定植和播散。一旦出现多重耐药株,必须迅速采取控制措施,加强对患者的管理,做好消毒隔离措施,避免引起院内感染的暴发流行。