采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释胶囊的研究

目的：采用多元定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法：将处方药材精制后的制备成舒胸微丸。使用流化床包衣设备，先以一定比例的羧丙基甲基纤维索（HPMC）、十二烷基硫酸钠（SDS）分别与低取代羟丙基纤维素（L-HPC）配成包衣液进行包衣作为溶胀层。然后以乙基纤维素水分散体（Surelease）进行包衣作为控释层，制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0％、9％、15％、18％和20％的包衣微丸。混合均匀，装入硬胶囊中，即得舒胸缓释胶囊。结果：当溶胀层处方及用量固定后，通过控制控释层的厚度。可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成舒胸缓释胶囊。在溶出介质中，各种包衣微丸可以在不同时间依次释药，从而在整体上呈现出一种缓释特征。在模拟人体胃肠道pH变化条件下，舒胸缓释胶囊中红花黄色素和三七总皂苷体外释放的？2值为90．1，红花黄色素和阿魏酸的？2值为77．3，三七总皂苷与阿魏酸的？2值为87．0。表明三者的释放度差异无显著性，而且均呈现出明显的缓释特征。结论：采用定时释药技术制备而成的复方中药舒胸缓释微丸制剂中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放，遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。     

多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊的研究

目的 采用多元定时释药技术制备复方丹参缓释胶囊。方法 将处方药材精制后制备成复方丹参同步释放微丸,使用流化床包衣设备,先以3%低取代羟丙基纤维素、2%羟丙基甲基纤维素和1%十二烷基硫酸钠混合配成包衣液进行包衣作为溶胀层,包衣增重为12%;再将2%乙基纤维素溶于90%乙醇中,加入2%微粉化滑石粉和0.2%邻苯二甲酸二乙酯混合配成包衣液进行包衣作为控释层,制备包衣微丸。等量称取控释层包衣增重分别为0%、8%、16%、20%、24%、26%的包衣微丸,混合均匀,装入硬胶囊中,即得复方丹参缓释胶囊。结果 当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药。将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成复方丹参缓释胶囊,在溶出介质中,各种包衣微丸可以在不同时间依次释药。在模拟人体胃肠道pH变化条件下,丹酚酸B和三七总皂苷的f₂值为66.9,丹酚酸B和冰片的f₂值为69.0,三七总皂苷与冰片的f₂值为58.0,三者能够同步释放且均呈现出明显的缓释特征。结论 采用定时释药技术制备而成的复方丹参缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。     

痹舒缓释胶囊制备工艺研究

目的 研究痹舒缓释胶囊的成型工艺。方法 以总皂苷体外累积释放百分率为评价指标，筛选出胶囊微丸的制备方法，并对药物释放动力学过程进行释药模型拟合。结果 最佳工艺条件为用淀粉作辅料泛制小丸，包苏丽丝衣膜，小丸增重16％～18％，装囊，得痹舒缓释胶囊。在1、4、8、10h，痹舒缓释胶囊总皂苷（UV法）体外累积释放百分率分别为10～30％、40～70％、70～90％、80～100％，经释药模型拟合，释放度与时间均有较好的相关性。结论 制订的成型工艺对研制的痹舒缓释胶囊达到缓释胶囊的要求。     

灯盏花素骨架缓释微丸释药机制的研究

灯盏花素是从灯盏花中提取的黄酮类有效部位，主要为灯盏花乙素和灯盏花甲素的混合物，其中灯盏花乙素含量占95％以上。灯盏花素在治疗心脑血管疾病方面具有独特的疗效。目前在临床上应用的只有灯盏花素的片剂和注射液，存在诸多不便：片剂服用次数多，生物利用度低；注射剂使用又受到一     

舒胸胶囊质量标准的研究

舒胸胶囊是根据《中华人民共和国药典》(1995年版)舒胸片改变剂型研制而成的胶囊剂。处方由三七、红花、川芎组成,与原剂型比较,其质量标准除相应剂型的检查项外,增加了三七、红花的薄层色谱鉴别及三七的含量测定,制剂质量标准有了明显提高。1　制备工艺红花、川芎加水提取,滤液浓缩、干燥成干膏碾成红粉,加入三七细粉,混匀,制颗粒,装入胶囊即得。2　定性鉴别原片剂收载了川芎的色谱鉴别及皂甙类成分试管颜色反应。而胶囊则增加了三七、红花的薄层色谱鉴别,处方中3味药均有专属性较强的薄层色谱定性鉴别。(1)取本品10粒,倾出内容物,加乙醚20…     

甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理

目的:研究自制的甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理。方法:用电镜观察微丸在释药前后的变化,通过替换包衣材料来考察微丸的释药行为,通过改变释放介质的渗透压来考察微丸的体外释药特性。结果:乳糖代替HPMC包衣的微丸释药后衣膜也出现破裂;释放介质渗透压升高后微丸释药速率减慢,释药速率与膜内外渗透压差之间有较好的线性关系。结论:微丸的释药机制是介质通过外层EC膜向内渗透,内层的HPMC吸水缓慢水合、溶解,药物及丸心中的水溶性物质也随后溶解,外层EC膜在渗透压作用下发生破裂,药物在渗透压驱动作用下通过EC衣膜裂口向外扩散,从而达到延时释药的效果。     

双控释型格列齐特缓释胶囊的研制

格列齐特属磺酰脲类降糖药,用于治疗2型糖尿病因其疗效好,不良反应较少等已处于用药主导地位[1]。格列齐特人体半衰期为12h,为维持有效血药浓度须每日给药两次以上,患者可能漏服,且可发生低血糖不良反应。普通片需2～3次/d,剂量80～320mg/d,且其用药后体内药物浓度波动大,患者需长期服用,顺应性差[2-3]。若将其制成每天只需服用     

格咧吡嗪缓释微囊的制备及其释药特性考察

采用喷雾干燥法，以乙基纤维素为囊材，制备格咧吡嗪缓释微囊，并对其体外释药特性进行考察。实验结果表明，所得微囊能延缓药物释方，药物释放速率随其含量增加而增加，随着介质ｐＨ值升高而增加，随着微囊粒径的增大而减少。     

基于定位释药电子胶囊的氨茶碱近端小肠释放药动学研究

目的 研究氨茶碱被无创、定位释放于健康人胃肠道特定部位(近端小肠)内的药动学特征.方法 用自主研制的消化道药物定位释放胶囊系统,将150 mg氨茶碱无创、精确的定位释放在志愿者的近端小肠内,用TDx测定氨茶碱的血药浓度,计算机拟合房室模型并计算药动学参数.结果 氨茶碱于志愿者近端小肠内定位释放的时效曲线符合一室模型,ρmax为3.6 mg·L-1,tmax为1.89 h,t1/2为6.8 h,AUC0-24为42.87 mg·h·L-1.结论 氨茶碱于近端小肠定位释放后吸收很快且有很好的吸收.     

抗高血压药物不同缓控释剂型在鼻饲中的应用

抗高血压药物的口服固体制剂在鼻饲患者中存在许多不合理用药现象.许多固体制剂因其特殊的制药技术,不能掰开、研磨后鼻饲.本文通过查阅相关文献,阐述口服药物体内的释药过程,归纳总结了几类抗高血压药物缓控释制剂的类型和结构特点,并尝试探讨药物不同缓控释类型在鼻饲使用中的特点,为全科医生在临床工作中提供合理用药参考.缓控释制剂主...     

可生物降解聚合物纳米胶囊型药物载体及组合胶囊的药物控制释放

该文通过缩合、偶联、自由基聚合等方法制备出了聚乙二醇(PEG)接枝或嵌段的可生物降解共聚物,分别为:聚(D,L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PEDLLA)和聚(L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PELLA),聚乙二醇-聚己内酯-聚乙二醇三嵌段共聚物(PECL),聚乙二醇-聚己二酸酐嵌段共聚物,聚(-氰基丙烯酸酯-聚乙二醇接枝共聚物(PECA),壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物(PECS).这些嵌段或接枝共聚物都能够在水中自组装形成纳米胶束,作为疏水性药物和生物药物的纳米载体,具有优良的性能.该文采用固相熔融分散法、自乳化溶剂蒸发法、透析法及复乳法制备出了疏水性药物的纳米胶束,采用复乳法制备出胰岛素纳米粒,研究表明这些药物纳米粒具有很好的稳定性、粒径小且分布较窄、药物包封率高.通过胶束型纳米药物的释放行为的研究,笔者开发了组合聚合物纳米药物胶束控制药物释放的有效方法.体外经鼠皮透皮吸收试验结果表明,这种载有药物的聚合物组装胶束能够以完整的形态通过鼠皮,具有传递药物经皮释放的功能性.