18F及其PET显像剂

18F具有优越的物理特性,相对长的半衰期允许有较充足的药物标记和显像研究时间,其类氢特性不至于引起标记分子的空间结构发生明显改变,因此,18F广泛用于标记葡萄糖、氨基酸、脂肪酸、核苷、受体的配体和神经递质等分子,利用PET探查血流、代谢、蛋白质合成和神经递质功能活动,借以诊断肿瘤、心脏疾病、神经和精神性疾病,并指导和确定疾病的治疗方案.因此,掌握并了解18F及其标记化合物的生产合成,将对生物功能影像学和分子核医学的发展具有非常重要的意义.     

正电子肿瘤阳性显像剂^18F—AMT

^18F-AMT(^18F-α-methyl-tyrosine,^18F-α-甲基酪氨酸）是新研制的一种正电子肿瘤阳性显像剂。^18F-AMT的合成方法较简单，在肿瘤／非靶组织的比值高于^18F-FDG(^18F-氟代脱氧葡萄糖），特别是在脑肿瘤显像方面较^18F-FDG显示更大的优越性。     

^18F—FDG PET显像在肝癌中的应用

^18F－FDG PET在肝脏的原发肿瘤和转移性肿瘤的诊断中有重要价值，特别是在肝肿瘤的诊断，分期和治疗方案的选择方面。结合CT，MRI和超声可以提高诊断的准确性，同时，在对肝肿瘤疗效监测以及评价手术效果方面也有重要作用。     

^18F—多巴PET在帕金森病中的应用

黑质纹状体多巴胺能神经通路的受损是帕金森病（ＰＤ）发病机制中的主要因素，＾１８Ｆ－多巴ＰＥＴ可以反映黑质纹状体神经元的结构和生化特性，这对于ＰＤ的早期诊断、鉴别诊断、病程评价和预后估计有重要的作用。     

^18F—FDG PET显像在恶性淋巴瘤中的应用

^18F-FDG（^18F-氟代脱氧葡萄糖）PET显像作为一种功能显像技术,能反映肿瘤组织中的生化变化和代谢状态,对淋巴瘤准确分期、恶性程度评价、治疗疗效评价、治疗后复发的诊断以及预后估计等匀具有重要作用。     

^18F—FDG PET显像在肺癌中的应用

^18F-FDG(^18F-氟代脱氧葡萄糖）PET可以反映正常机体组织和肿瘤细胞的功能状态，在对肺部病变的定性诊断、肺癌的临床分期、疗效评价、复发监测以及预后估计上都明显优于CT、MRI等形态解剖学检查，而且能间接提供瘤组织细胞分化程度和增殖潜能的判断依据，具有重要的临床应用价值。由于PET在空间分辨率上存在不足，应与其他影像学检查相结合，以提高其准确性。     

18F标记的正电子放射性药物及其临床应用

ＰＥＴ显像可以无创、动态、定量地研究特定标记物在人体内的化学过程和生理生化过程 ,在活体水平研究生命物质的代谢 ,研究受体的分布和功能、基因调控的变化等 ,这些使核医学的发展达到了真正意义上的分子水平。ＰＥＴ的发展离不开ＰＥＴ药物 ,其均为正电子核素标记药物。发射正电子的核素很多 ,主要有11Ｃ、13 Ｎ、15Ｏ、18Ｆ、62 Ｃｕ、68Ｇａ、82 Ｒｂ、75Ｂｒ、76Ｂｒ、3 8Ｋ、73 Ｓｅ和94 Ｔｃｍ。由于18Ｆ有相对较长的半衰期 (110ｍｉｎ) ,通过置换取代有机化合物分子中的氢原子、羟基或硝基 ,可以实现药物的18Ｆ标记。同时 ,18Ｆ标…     

^18F-fallypride：一种多巴胺D2受体PET显像剂

^18F-fallypride是一种新的多巴胺D2受体PFT显像剂，它与多巴胺D2受体亲和力高(Ki=0．03nmol／L)、亲脂性适宜(logKw=2．43)，适于纹状体及纹状体外多巴胺D2／D3受体显像。对其合成、药理作用及体内过程、临床应用等进行了综述。     

^18C-胆碱和^18F—FDG在肿瘤PET中的比较

^18C—胆碱是最近研制的一种正电子肿瘤阳性显像剂，在肿瘤／非靶组织的比值高于^18F—FDG，特别在脑肿瘤和前列腺癌显像方面较^18F—FDG显示出优势。^18C—胆碱和^18F—FDG在脑肿瘤、肺癌、食道癌和前列腺癌的诊断方面各有优劣，两的摄取机理与显像方法也不同。除了^18C—胆碱，还有^18F—氟代胆碱(^18F-fluorocholine)，其临床价值有待更多的研究来证实。     

4-18F-氟代丁酸及其甲酯作为PET显像剂可行性的初步研究

目的：利用PET-MF-2V-IT-I氟多功能合成模块自动化合成4-18F-氟代丁酸及其甲酯,并初步探讨其作为PET显像剂的可行性。方法前体4-溴代丁酸甲酯与18F－发生氟代反应,中间体4-18F-氟代丁酸甲酯用高压液相色谱法分离,收集保留时间在6．8～7．8 min的组分,将此组分与NaOH溶液于115℃下加热水解10 min,加入HCl调至中性,得到4-18F-氟代丁酸;稀释后过C18柱,再用20 ml注射用水清洗C18柱,0．5 ml乙醇洗脱后用生理盐水稀释,得到4-18F-氟代丁酸甲酯。分别目测两种产品的澄清度,精密试纸测定pH值、测定放射化学纯度和稳定性。正常小鼠尾静脉注射4-18F-氟代丁酸30 min后行micro PET显像。结果4-18F-氟代丁酸和4-18F-氟代丁酸甲酯的自动合成时间分别为40 min和20 min,放化收率分别为35%和50%（均未经时间校正）, pH值分别为6．5和7．1,产品放射化学纯度均>95%。二者均澄清无颗粒,室温放置30 min后均出现脱氟现象。正常小鼠micro PET显像结果显示,脊柱有明显的放射性浓聚,表明4-18F-氟代丁酸在体内脱氟,肠道亦有较高的放射性摄取。结论4-18F-氟代丁酸及其甲酯的合成方法操作简便,合成时间短,且放化收率也较高,但因其不稳定,不适合用作PET显像剂进行进一步研究。但小鼠micro PET显像结果提示,18F-氟代丁酸类似物在肠道疾病诊断中有潜在研究价值。     

^18F—FDG PET—CT在淋巴瘤临床应用中的进展

PET-CT集中了PET的功能显像与CT的解剖显像的双重优势，在淋巴瘤的准确分期，恶性程度评价，治疗效果评估、肿瘤复发鉴别以及预后判断等方面有着重要的临床应用价值。     

^18F—FDG PET在临床肿瘤影像诊断中的应用

正电子发射断层显像（ＰｏｓｉｔｒｏｎＥｍｉｓｓｉｏｎＴｏｍｏｇｒａｐｈｙ，ＰＥＴ）是当今影像学领域最先进的技术之一，代表了现代核医学影像技术的最高水平，被称为“活体分子生物学断层显像”，在肿瘤的早期诊断、定性诊断方面，有其它影像学检查方法不具备的独到之处。我院近期引进一台德国西门子ＰＥＴ成像仪，对１６例患者进行了１８Ｆ－脱氧葡萄糖（ＦＤＧ）ＰＥＴ代谢显像，其结果与同期ＣＴ、ＭＲＩ和手术病理结果对照，现将初步结果报道如下。１　材料与方法１．１　ＰＥＴ装置ＰＥＴ成像仪为第三代多环模块结构，探测器由…     

^18F—FDG PET肿瘤学应用进展

ＰＥＴ在肿瘤学方面的临床应用越来越重要。＾１８ＦＤＧ（＾１８Ｆ－ｆｌｕｏｒｏｄｅｏｘｙｇｌｕｃｏｓｅ）ＰＥＴ被广泛应用于多种癌症，对癌症的诊断及分期，它是一种最准确的非创作性的诊断技术。它可用于多种肿瘤的手术、放疗及化疗的疗效监测和评价。借助ＰＥＴ的检查结果，有助于及时调整治疗方案，避免不必要的治疗及其带来的副作用和浪费。     

^18F—FDG PET／CT在肺部肿瘤诊治中的作用

正电子发射型断层屁像以及计算机断层扫描的结合是当代最先进的检测仪器之一，它能够将解剖和功能的图像融合在一起．在分子水平上对疾病进行诊断。随着计算机软硬件的发展和正电子药物的问世，正电子发射型断层显像以及计算机断层扫描已经在多种疾病的诊断、分期及观察疗效等方面发挥更大作用。本文主要介绍^18F-氯代脱氧葡萄糖正电子发射型断层显像以及计算机断层扫描在肺部肿瘤诊断、治疗中的作用和进展。     

除FDG以外的用于肿瘤PET显像的^18F标记物

综述了除FDG以外的用于肿瘤PET显像的^18F标记物的研究和应用。这些^18F标记物主要包括：与相应受体结合的^18F标记的蛋白质和多肽，^18F标记的乏氧显像剂，用于评价基因治疗的^18F标记物等。此外，还介绍了用于诊断不同恶性肿瘤的^18F标记的组织特异性PET显像剂。     

^18F-FLT PET显像原理及肿瘤显像研究进展

^18F-脱氧葡萄糖（FDG）PET显像被广泛应用于肿瘤的诊断与分期,但这种显像技术仍有不足之处,其诊断肿瘤的灵敏度高,特异性低,常受到生理性摄取、炎性反应、结节病等良性疾病的干扰,易出现假阳性,因此临床亟需一种肿瘤特异性更好的显像剂。无限制增殖是肿瘤细胞的特性,因而用正电子核素标记的核苷及其类似物成为一种极具潜力的肿瘤显像剂。     

∧18F—FDG PET显像在鉴别胰腺良恶性肿块中的应用价值

∧18F-氟代脱氧葡萄糖（∧18F-FDG）PET显像诊断和鉴别诊断胰腺良恶性肿块有较高的特异性、敏感性、阳性预测率和阴性预测率,并对胰腺癌有无肝、肺等远处和淋巴转移、治疗方案的确定和肿块切除后随访等有着重要的实际应用价值。     

分化型甲状腺癌∧18F—FDG PET显像的临床应用

低分化型甲状腺癌细胞摄取碘能力的下降或丧失导致∧131I WBS（全身显像）假阴性（约20%）,高水平的血清Tg（甲状腺球蛋白）只能说明有分化型甲状腺癌（DTC）的复发或转移,不能确定DTC复发或转移的具体位置,而低分化型甲状腺癌正是DTC病人死亡的主要类型。本文主要探讨∧18F-FDG（∧18F-氟代脱氧葡萄糖）PET显像在∧131I的WBS阴性而血清Tg水平增高的DTC病人中鉴别复发和转移的应用以及评价DTC病人预后的价值,当嗜∧18F-FDG肿瘤显示的体积大于125mL及FDG标准摄取值大于10g/mL时,病人的预后不良。