褪黑素对肿瘤化疗药物骨髓毒性的抑制作用

褪黑素对肿瘤化疗药物骨髓毒性的抑制作用丁长海徐叔云（安徽医科大学临床药理研究所，合肥２３００３２）中国图书分类号Ｒ９７９．５；Ｒ９７９．１褪黑素（ｍｅｌａｔｏｎｉｎ，ＭＴ）具有免疫调节作用。它能刺激Ｔ淋巴细胞因子ＩＬ－２、ＩＦＮ－γ的产生〔１〕，刺激...     

谷氨酸及其受体与帕金森氏病

谷氨酸及其受体与帕金森氏病张春芬伦学庆１（济宁医学院药理教研室、１附属医院神经外科，济宁２７２１１３）１９９６－０６－２６收稿，１９９７－０４－０４修回作者简介：张春芬，女，３０岁，硕士，副教授中国图书分类号Ｒ７４５．７；Ｒ９７１；Ｒ９７７．４帕金森...     

长期饮用普萘洛尔对大鼠心脏和血淋巴细胞β肾上腺素受体效应及亚型的影响

采用放射配体结合实验，离体左心房收缩功能实验，逆转录聚合酶链反应及高效液相色谱等方法研究长期饮用普萘洛尔（７０ｍｇｋｇ－１ｄ－１，８ｗｋ）对大鼠心脏β肾上腺素受体（β－ＡＲ）及其亚型，外周血淋巴细胞β２－ＡＲ和血浆儿茶酚胺水平的影响．结果表明长期饮用普萘洛尔后：（１）心脏β－ＡＲ密度从对照组的４１±８ｐｍｏｌｇ－１蛋白上调到６１±９ｐｍｏｌｇ－１蛋白，ＣＧＰ２０７１２Ａ竞争抑制曲线２位点分析结果显示为β１和β２－ＡＲ同等程度上调；（２）心脏β１－ＡＲｍＲ－ＮＡ水平不变而β２－ＡＲｍＲＮＡ水平显著增加；（３）β－ＡＲ及其亚型介导的离体左心房正性变力效应增强，以β２－ＡＲ的功能改变更为显著；（４）血淋巴细胞β２－ＡＲ数目从对照组的１９±７ｐｍｏｌｇ－１蛋白上调至３２±８ｐｍｏｌｇ－１蛋白；（５）血浆去甲肾上腺素水平（０．２１±０．１２μｇＬ－１）明显低于对照组（０．３８±０．１５μｇＬ－１）．     

β-榄香烯致突变试验

β－榄香烯致突变试验顾康生洪素珍梅蔚德黄凤心（安徽医科大学第一附属医院肿瘤内科，合肥２３００２２）中国图书分类号Ｒ９７９．１；Ｒ２８２．７１；Ｒ９６５β－榄香烯是从中药莪术中提取的榄香烯类化合物，基础与临床试验均表明其具有较强的抗肿瘤作用，是一种具有...     

炎症性肠疾患的实验动物模型

炎症性肠疾患的实验动物模型＊郑礼王淑仙（中国医药研究开发中心药理研究室，北京１０２２０６）中国图书分类号Ｒ３６３－３３２；Ｒ３９２．３；Ｒ５７４．６２炎症性肠疾患（ＩｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙＢｏｗｅｌＤｉｓ－ｅａｓｅ，ＩＢＤ）包括溃疡性结肠炎（Ｕｌｃｅ...     

三七皂甙单体Rb1对心肌细胞膜钙离子通道的影响

Ｒ２８４．１；Ｒ３３１．３８；Ｒ９７２．２；Ｒ９７２．４摘要目的观察Ｒｂ１对豚鼠心肌细胞膜Ｌ－型电压依赖性钙通道的影响。方法采用标准全细胞膜片钳技术（ｗｈｏｌｅ－ｃｅｌｐａｔｃｈｃｌａｍｐｒｅｃｏｒｄｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅ）。结果在保持电位－４０ｍＶ，细胞去激化至＋４０ｍＶ，刺激频率０．５Ｈｚ，时程１５０ｍｓ条件下，Ｒｂ１１０μｍｏｌＬ－１和３０μｍｏｌＬ－１分别使ＢａｙＫ８６４４和ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ敏感的钙内向电流减少１６．２％±３．７％（Ｐ＜０．０５，ｎ＝５）和３８．３％±１０．４％（Ｐ＜０．０１，ｎ＝５），且在３～１０００μｍｏｌＬ－１范围内，其抑制作用呈浓度依赖关系。结论实验证明Ｒｂ１为一钙通道阻滞剂。     

人体中氧氟沙星的立体选择性代谢

５名健康志愿者日服单剂３００ｍｇ氧氟沙星［（±）－Ｏｆ１］后，采用立体选择性的ＲＰ－ＨＰＬＣ手性流动相添加剂法测定尿中Ｓ－（－）－Ｏｆ１和Ｒ－（＋）－Ｏｆ１浓度结果显示Ｏｆ１在人体内呈现立体选择性代谢。尿中排泄的Ｓ－（－）－Ｏｆ１／Ｒ－（＋）－Ｏｆ１之比随时间变化。服药后２ｈＳ／Ｒ是０．８７５，２４ｈ增加到１．１５０．Ｓ－（－）－Ｏｆ１的消除半衰期（ｔ１／２）是４．５７ｈ；消除速率常数（ｋ）是０．１５４ｈ；药时曲线下的面积（ＡＵＣ）为１．１７ｍｇ·ｈ－１．ｍＬ－１；Ｒ－（＋）－Ｏｆ１的ｔ１／２为４．１８ｈ，ｋ为０．１６８ｈ－１，ＡＵＣ是１．７８ｍｇ·ｈ－１·ｍＬ－１；经配对ｔ检验这三对参数间有显著性差异，Ｐ值分别小于０．０１，０．００１和０．００５．因此两对映体在人体内呈现立体选择性处置     

丹参素的药理研究进展

丹参素的药理研究进展杨春欣（上海医科大学附属中山医院药剂科，上海２０００３２）中国图书分类号Ｒ２８２．７１；Ｒ２８４．１；Ｒ９７２丹参为唇形科鼠尾草属植物（Ｓａｌｖｉａｍｉｌｔｉｏｒ－ｒｈｉｚａＢｕｎｇｅ）的干燥根部，是常用的活血化瘀中药，其水溶性提...     

阿片成瘾者中的人格障碍问题

本文采用多种人格障碍筛查表对接受戒毒治疗的８０例阿片成瘾者进行了测查。结果显示，各种人格障碍（ｐｅｒｓｏｎａｌｉｔｙｄｉｓｏｒｄｅｒｓ，ＰＤｓ）的现患率为８６％，其中戏剧性ＰＤ、依赖性ＰＤ、回避性ＰＤ和边缘性ＰＤ各分别占４４％、３６％、３５％和７６％。具有统计学意义的多种ＰＤ为：（１）依赖性－回避性（ＯＲ值＝１３．９；９５％可信限范围＝４．５５，４２．８３）；（２）戏剧性－依赖性（ＯＲ值＝２．８；９５％可信限范围＝１．１１，７．２６）；（３）边缘性－戏剧性（ＯＲ值＝５．５；９５％可信限范围＝１．４５，２０．８７）；（４）边缘性－依赖性（ＯＲ值＝３．９；９５％可信限范围＝１．０４，１５．０４）。此结果提示，在阿片成瘾者中存在着各种严重的人格障碍，需要在临床工作中注意进行筛查诊断和必要的治疗     

NO在抗肿瘤治疗中的作用

ＮＯ在抗肿瘤治疗中的作用臧梦维刘景生（中国医学科学院基础医学研究所、中国协和医科大学基础医学院药理室，北京１００００５）１９９６－１２－３１收稿作者简介：臧梦维，３３岁，博士生，副教授；刘景生，６０岁，教授，博士生导师中国图书分类号Ｒ９７９．１；Ｒ７...     

12月龄与3月龄大鼠心脏α1肾上腺素受体亚型的比较

采用［１２５Ｉ］ＢＥ２２５４放射配体结合实验和离体灌流左心房收缩功能实验，比较１２月龄与３月龄大鼠心脏α１肾上腺素受体（α１－ＡＲ）三种亚型分布及其介导的正性变力效应的差别．结果显示与３月龄大鼠相比，１２月龄大鼠：（１）心脏α１－ＡＲ最大结合容量显著减少；去甲肾上腺素（ＮＥ）通过激动α１－ＡＲ引起的左心房累积浓度－收缩效应曲线显著右移；（２）（＋）尼古地平，ＢＭＹ７３７８和ＷＢ４１０１的高亲和性位点所占百分比显著下降；（３）氯乙基可乐定预处理使ＮＥ引起的左心房最大收缩效应的下降幅度，以及舍吲哚，ＢＭＹ７３７８和ＷＢ４１０１拮抗ＮＥ介导正性变力效应的ｐＡ２值均无显著差异．提示１２月龄大鼠较３月龄大鼠心脏α１－ＡＲ总数减少，且以α１Ａ－和α１Ｄ－ＡＲ亚型更为显著；α１－ＡＲ介导的正性变力效应明显降低，α１Ｂ－ＡＲ的功能效率降低最为明显．     

用~（35）S测定兔关节软骨蛋白多糖的合成和降解

用３５Ｓ测定兔关节软骨蛋白多糖的合成和降解王斌姚余有李常玉陈敏珠（安徽医科大学临床药理研究所，合肥２３００３２）中国图书分类号Ｒ９６５．２；Ｒ５９３．２２；Ｒ３３６；Ｒ３２９－３４类风湿关节炎（ＲＡ）和骨关节炎（ＯＡ）等关节损伤性炎症疾病均涉及关节软...     

薄层扫描法同时测定尿中几种安定类药物

本文建立了一种同时测定尿中地西泮，硝西泮、艾司唑伦的方法。实验采用硅胶ＧＦ２５４薄层板，以氯仿－苯－丙酮－甲醇（５∶５∶３∶１）为展开剂。地西泮、硝西泮、艾司唑伦的测定波长、参比波长分别为２３０ｎｍ（λＳ），３５０ｎｍ（λＲ）；３００ｎｍ（λＳ），３５０ｎｍ（λＲ）；２００ｎｍ（λＳ），３２０ｎｍ（λＲ）。扫描方式为锯齿状扫描。三种药物的平均回收率为９２．３％，ＲＳＤ＝２．３５％（地西泮），９１．８％，ＲＳＤ＝３．１２％（硝西泮），９０．６％，ＲＳＤ＝２．７８％（艾司唑伦）。本方法简便、快速，可用于治疗药物监测。     

HPLC法同时测定肤康软膏中地塞米松和酮康唑的含量

本文以Ｎ─（对溴苯基）－２－氨基－４Ｈ，５Ｈ－噻唑为内标，采用ＮＰＬＣ法同时测定了肤康软膏中地塞米松和酮康唑的含量。本法操作简单，灵敏度高，准确度好，测得酮康唑的回收率为９７．３％，ＲＳＤ为０．６５％；地塞米松的回收率为９５．８％，ＲＳＤ为０．７２％。     

大鼠前列腺炎模型的制备方法

大鼠前列腺炎模型的制备方法＊唐凤珍候惠茹张景云张何（辽宁省卫生职工医学院药学系，沈阳１１０００５）１９９７－０３－２０收稿，１９９７－０８－１５修回＊辽宁省科委计划项目资助课题作者简介：唐凤珍，女，５２岁，副教授中国图书分类号Ｒ６９７．３３；Ｒ９６５...     

氧自由基致痛、痛敏及其与阿斯匹林、吲哚美辛镇痛的关系

采用光照核黄素产生氧自由基，观察后者在外周和脊髓水平对疼痛的影响。发现在外周，小鼠足跖部皮下注射ＬＲＦ０．０６，０．６７ｍｍｏｌ．ｍｏｕｓｅ＾－１有致痛作用；脊髓水平，小鼠鞘内注射ＬＲＦ０．１０６－０．６６５ｎｍｏｌ．ｍｏｕｓｅ＾－１有致痛敏作用；进一步研究发现ＯＦＲ的脊髓痛敏与Ｃａ＾２＋有密切关系，用维拉帕米，尼莫地平，ＥＧＴＡ可拮抗ＯＦＲ的痛敏作用。     

蒽醌类抗癌药物心脏毒理研究

蒽醌类抗癌药物心脏毒理研究王宏飞杨频高飞（山西大学分子科学研究所，太原０３０００６）１９９７－０４－１１收稿作者简介：王宏飞，男，２８岁，博士，讲师；杨频，男，６３岁，教授，博士生导师，山西大学分子科学研究所所长中国图书分类号Ｒ９６２；Ｒ９７９．１蒽...     

人参二醇皂甙对沙土鼠急性脑缺血－再灌注损伤的保护作用

人参二醇皂甙对沙土鼠急性脑缺血－再灌注损伤的保护作用王国贤宗瑞义１刘丹平２（锦州医学院药理教研室，锦州１２１００１）中国图书分类号Ｒ９７１；Ｒ９３１．７；Ｒ２８４．１人参二醇皂甙（ＰａｎａｘａｉｏｌＳａｐｏｎｉｎ，ＰＤＳ）是从吉林人参茎叶中分离出来的...     

柔红霉素-白蛋白交联物逆转多药耐药KB/VCR细胞株对柔红霉素的耐药性

将柔红霉素（Ｄａｕ）与牛血清白蛋白（ＢＳＡ）交联，以克服耐长春新碱（ＶＣＲ）的ＫＢ细胞株（ＫＢ／ＶＣＲ）对Ｄａｕ的耐药性．Ｄａｕ抑制ＫＢ和ＫＢ／ＶＣＲ细胞生长的ＩＣ５０分别为３．３μｇＬ－１和０．２６ｍｇＬ－１．ＫＢ／ＶＣＲ细胞对Ｄａｕ的耐药性是ＫＢ细胞的７９倍．反转录聚合酶链式反应结果显示，ＫＢ／ＶＣＲ细胞有很高水平的ｍｄｒ－１基因表达．Ｄａｕ－ＢＳＡ交联物和Ｄａｕ杀伤ＫＢ／ＶＣＲ细胞的ＥＣ５０分别是１２μｇＬ－１（指其中Ｄａｕ含量）和０．２４ｍｇＬ－１，即Ｄａｕ－ＢＳＡ对ＫＢ／ＶＣＲ细胞的细胞毒作用是Ｄａｕ的２０倍．药物蓄积实验显示，使用Ｄａｕ－ＢＳＡ时，ＫＢ／ＶＣＲ细胞内Ｄａｕ蓄积量较使用Ｄａｕ者增加１．４倍（２４ｈ时）；药物外排实验显示，加入Ｄａｕ时，Ｄａｕ迅速从ＫＢ／ＶＣＲ细胞排出，而使用Ｄａｕ－ＢＳＡ时Ｄａｕ能在ＫＢ／ＶＣＲ细胞内长时间维持较高浓度．结果提示，Ｄａｕ与ＢＳＡ交联后，能克服多药耐药细胞对Ｄａｕ的耐药性．     

最小二乘－分光光度法测定复方甲硝唑片中二组分的含量

本文应用最小二乘－分光光度法，借助微机，选择８个波长，不经分离，同时测定复方甲硝唑片中甲硝唑和ＶｉｔＢ－６的含量。平均回收率分别为（ｎ＝５）：甲硝唑：１００．３７％（ＲＳＤ＝０．９２％）；ＶｉｔＢ－６：９９．８３％（ＲＳＤ＝０．８７％）。