5-氨基水杨酸类衍生物的合成

目的 寻找活性强，副作用小的5-氨基水杨酸衍生物，本文设计并合成新的5-氨基水杨酸衍生物。方法 以水杨酸为起始原料，通过硝化、酰化、卤化反应，制得酰氯，与对乙酰氨基酚相偶联，合成了新的5-氨基水杨酸衍生物。结果 化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱及元素分析确证。结论 该合成方法成功地合成了新的5-氨基水杨酸类衍生物。     

氨基水杨酸药理作用研究进展

水杨酸偶氮磺胺吡啶（SASP）、5-氨基水杨酸（5-ASA）、对氨基水杨酸（4-ASA）是治疗溃疡性结肠炎卓有成效的药物。它们具有共同的氨基水杨酸结构,但三者作用机制不甚相同,确切作用机制不清。SASP、5-ASA抑制炎性介质,而4-ASA对PG、LT无影响。5-ASA清除反应性氧代谢产物作用明显,4-ASA作用较弱。氨基水杨酸影响多种细胞因子（如IL-1,IL-2,IL-6,INF-γ、TNF-α、GM-CSF等）的功能,可能是通过抑制细胞因子与受体结合,或减少一些细胞因子的合成与释放。SASP抑制中性粒细胞脱颗粒、释放溶酶体及一些酶,改变淋巴细胞活性。氨基水杨酸类药物对一氧化氮合成酶、粘附分子及肠道通透性等亦有影响。     

5-氨基水杨酸的新前体药物

５－氨基水杨酸及其前体药物是治疗和预防炎症性肠道疾病的常用药物。柳氮磺吡啶是最早使用的５－ＡＳＡ前体药物。现对近年来５－ＡＳＡ新前体药物的研究情况，作用特点以及临床试验结果等作一综述。     

反相高效液相色谱法测定5-氨基水杨酸及其代谢物在人血浆及尿中的浓度

目的：研究５－氨基水杨酸及其代谢物在人血浆及尿中的浓度。方法：反相高效液相色谱法（ＲＰ－ＨＰＬＣ）为测定方法。结果：血浆测定两者线性范围均为０．０８～８．００μｇ·ｍｌ－１，最低检出浓度均为０．０４μｇ·ｍｌ－１，两者平均回收率分别为８７．９３％，９１．４８％，日内ＲＳＤ分别为６．０４％，５．５１％，日间ＲＳＤ分别为７．９８％，４．４３％。５－氨基水杨酸尿浓度测定线性范围为０．５～１０μｇ·ｍｌ－１，最低检出浓度为０．２５μｇ·ｍｌ－１，平均回收率为１０１．８３％，日内ＲＳＤ为１．５７％，日间ＲＳＤ为２．６４％。结论：该测定方法快速，简便，灵敏     

反相高效液相色谱法测定5—氨基水杨酸及其代谢物在人血浆 …

研究５－氨基水杨酸及其代谢物在人血浆及尿中的浓度。方法：反相高效液相色谱法为测定方法。结果：血浆测定两者线性范围为０．０８－８．００μｇ．ｍｌ＾－１，最低检出浓度均为０．０４μｇ．ｍｌ＾－１，两者平均回收率分别为８７．３％，９１．４８％，日内ＲＳＤ分别为６．０４％，５．５１％，日间ＲＳＤ分别为７．９８％，４．３％。     

5-氨基水杨酸制剂研究现状及展望

5-氨基水杨酸是临床治疗溃疡性结肠炎的主要药物,为促进该产品更好地研发与应用,本文就5-ASA目前已上市品种及正处于研发的制剂设计进行较详细的整理,并探讨5-氨基水杨酸临床最佳的制剂形式。     

5-氨基水杨酸明胶微球的体外溶出研究

目的研究5-氨基水杨酸明胶微球的缓释及靶向作用。方法用乳化一交联固化法制备含抗溃疡性结肠炎的药物5-氨基水杨酸明胶微球；用紫外分光光度法制作5-氨基水杨酸的标准曲线，测定微球体外溶出度。结论将5-氨基水杨酸制成明胶微球可提高药物稳定性、延缓释药，且对抗溃疡性结肠炎有一定的靶向作用。     

HPLC法测定帕司烟肼片中对氨基水杨酸和异烟肼的含量

目的：用ＨＰＬＣ法测定帕司烟肼片中对氨基水杨酸和异烟肼的含量。方法：以ＯＤＳ为固定相,流动相为０．０５％十二烷基硫酸钠－甲醇（７：１,含０．２％醋酸钠）,检测波长为２５４ｎｍ,采用外标法。结果：对氨基水杨酸、异烟肼的线性范围分别为０．２１～１．２μｇ和０．１８～１．１μｇ,回收率分别为１００．１％和１００．５％。结论：本法结果准确,重现性好,以此法测定帕司烟肼的含量,更具合理性,能有效地控制质量。     

氨基水杨酸类药物治疗炎症性肠病的应用进展

5-氨基水杨酸及其前体药物是临床治疗炎症性肠病和预防其复发的药物.柳氮磺胺吡啶是应用时间最久的5-氨基水杨酸前体药物,但因其不良反应较大而迫使人们不断寻求安全、有效的新型5-氨基水杨酸制剂.近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展,本文简要综述其进展情况.     

5-氨基水杨酸肠溶片治疗慢性肠炎的疗效

目的探讨5-氨基水杨酸肠溶片治疗慢性肠炎的临床实际疗效。方法选取成都市第一人民医院2011年1月～2012年8月间收治的128例慢性肠炎患者为研究对象,针对实施不同治疗方案后的相关临床效果进行了比较分析。结果两组患者完全缓解和总有效率组间比较,实验组均优于对照组,差异具有统计学意义(P0.05);两组患者不良反应发生比例组间比较,实验组均低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论在治疗慢性肠炎的过程中,运用5-氨基水杨酸肠溶片的治疗效果显著,安全性较好,是临床治疗慢性肠炎的可靠选择。     

5-氨基水杨酸保留灌肠治疗慢性溃疡性结肠炎280例观察

目的探讨5-氨基水杨酸保留灌肠治疗慢性溃疡性结肠炎的临床效果。方法分别采用5-氨基水杨酸保留灌肠（0.9%NaCl-60ml＋5-氨基水杨酸制剂4 g,保留灌肠,Qd）和常规治疗法（0.9%NaCl-60ml＋氢化可的松100mg,保留灌肠,Qd）对慢性溃疡性结肠炎患者进行治疗,比较其治疗效果。结果 5-氨基水杨酸保留灌肠治疗可加快慢性溃疡性结肠炎患者粘液脓血便及腹泻症状的缓解。但对患者的腹疼症及里急后重症状的治疗,两组方法无明显差异。5-氨基水杨酸保留灌肠治疗法能够有效提高慢性溃疡性结肠炎患者的治疗有效率（其有效率为98.58%）。结论针对慢性溃疡性结肠炎患者采用5-氨基水杨酸保留灌肠治疗,可明显提高患者的治疗有效率,加快部分临床症状的缓解。     

5-氨基水杨酸肠溶片治疗溃疡性结肠炎

目的 :比较 5 氨基水杨酸肠溶片和柳氮磺吡啶 (SASP)治疗溃疡性结肠炎的疗效和安全性。方法 :采用随机对照、双盲双模拟的临床试验设计。试验组 2 0例病人服 5 氨基水杨酸肠溶片 ,0 .8g ,tid ;对照组 19例病人服SASP片 1g ,qid。疗程均为 6wk。结果 :试验组无效 3例 ,有效 1例 ,显效 8例 ,临床治愈 8例 ,总有效率为 80 % ;对照组无效 5例 ,有效 4例 ,显效 8例 ,临床治愈 2例 ,总有效率为5 3%。 2组不良反应发生率分别为 10 %和 2 5 %。结论 :5 氨基水杨酸肠溶片和SASP对溃疡性结肠炎具有明显治疗作用 ,前者的疗效好于后者 ,两者的安全性相似     

对氨基水杨酸对利福平血药峰浓度的影响

目的:探讨肺结核患者口服对氨基水杨酸异烟肼片时对氨基水杨酸对利福平血药峰浓度的影响。方法:采取同一患者自身前后对照,同时服用对氨基水杨酸异烟肼片和利福平胶囊为观察组,同时服用异烟肼片和利福平胶囊为对照组,分别检测2组异烟肼和利福平的血药峰浓度,观察对氨基水杨酸对利福平血药峰浓度的影响。结果:口服异烟肼片和利福平胶囊后1.5h异烟肼和利福平平均血药浓度分别为(4.88±2.32)μg·mL-1和(6.49±3.40)μg·mL-1,而口服对氨基水杨酸异烟肼片和利福平胶囊后1.5h两者平均血药浓度分别为(2.62±2.34)μg·mL-1和(5.84±2.74)μg·mL-1。2组利福平血药峰浓度比较,差异无统计学意义(P>0.05);2组异烟肼血药峰浓度比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:对氨基水杨酸异烟肼片中的对氨基水杨酸未对利福平血药峰浓度产生明显影响。     

HPLC荧光法测定人血浆中的5-氨基水杨酸

目的 采用HPLC荧光法测定人血浆中的5-氨基水杨酸,研究单剂量口服柳氮磺吡啶肠溶片后5-氨基水杨酸在中国健康受试者体内的药动学特征.方法 24名健康受试者口服500 mg柳氮磺吡啶肠溶片,采用HPLC荧光法测定血浆中5-氨基水杨酸的浓度,利用DAS 2.1.1软件计算药动学参数.结果 5.055～808.8 ng·mL-1 5-氨基水杨酸与峰面积比值的线性关系良好(r =0.9985),最低检测浓度为5.055 ng· mL-1,日内、日间RSD均＜10％.单次口服给药后,药动学参数为:t1/2=11.19 _±2.48 h,Cmax=232.83±57.94 ng· mL-1,Tmax =17.58 ±5.33 h,AUC(0～t)=5.5907±1.7848 μg·h·mL-1.结论 所用方法准确、灵敏度高、重复性好,可用于口服柳氮磺吡啶肠溶片后5-氨基水杨酸血药浓度测定及人体药动学研究.     

5—氨基水杨酸结肠定位释药包衣片的研制

目的：构建口服5－氨基水杨酸结肠定位释药系统。方法：以延时性和pH值依赖性为结肠控释依据,采用多层薄膜包衣法制备结肠定位释放片剂,采用γ射线显影法,考察包衣片在狗体内的释药部位与释药时间。结果：研制的口服5－氨基水杨酸结肠定位释药片剂制备工艺简单,药物释放稳定,在狗的升结肠崩解释药。结论：构建的5－氨基水杨酸的口服结肠定位释药系统具有进一步开发应用前景。     

5-氨基水杨酸与柳氮磺胺吡啶治疗溃疡性结肠炎的对比研究

目的 比较５－氨基水杨酸（５－ＡＳＡ）和柳氮磺妥吡啶（ＳＡＳＰ）治疗轻,中型溃疡怀结肠炎的临床疗效与不良反应。方法 于２年内连续收集经结肠镜确诊的溃疡性结肠炎患者４０例。Ａ组２０例ｐｏＳＡＳＰ４ｇ／ｄ;Ｂ组２０例共中１４例ｐｏ５－ＡＳＡ４ｇ／ｄ,６例直肠栓剂１ｇ／ｄ,疗程均为３０ｄ。结果 Ａ组中４例因不良反应未完成疗程,２例未复效（７１．４２％）,两组比较,Ｐ〉０．０５,栓剂６例中４例有效（６６．     

抗溃疡性结肠炎药物4-氨基水杨酸衍生物对IL-13的作用

目的观察4-氨基水杨酸衍生物对脂多糖诱导RAW264.7细胞产生IL-13的影响。方法设正常对照组、模型组（脂多糖组）、柳氮磺胺吡啶阳性对照组、4-氨基水杨酸衍生物低、中、高剂量组,给药24h后,ELISA检测上清中IL-13的含量。结果4-氨基水杨酸衍生物在10、40、160μg/mL时均能促进IL-13的表达。结论4-氨基水杨酸衍生物促进抑炎因子IL-13的表达。     

复方阿嗪米特肠溶片联合5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎疗效观察

目的观察复方阿嗪米特肠溶片联合5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎的疗效。方法62例溃疡性结肠炎患者采用完全随机设计方法分为2组，治疗组32例，给予复方阿嗪米特肠溶片（150mg／次，3次／d，餐后立即口服）和5-氨基水杨酸（1．0g/次，4次／d）；对照组30例，给予5-氨基水杨酸（1．0／次，4次／d），疗程均2周。比较2组治疗前后腹胀、腹痛、腹泻及恶心、呕吐的改善情况。结果治疗后1周、2周时，治疗组腹胀积分明显低于对照组（P〈0．01），腹胀改善总有效率分别为81．2％和94．8％，明显高于对照组（P〈0．05）。治疗2周后，治疗组腹痛、腹泻、腹胀、恶心、呕吐等症状消失时间明显长于对照组（P〈0．05）。治疗过程中2组均未出现严重药物不良反应。结论复方阿嗪米特肠溶片联合5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎疗效非常明显，尤其腹胀症状缓解显著，两者之间具有具有协同作用。     

5-氨基水杨酸直肠用药疗效研究

口服氨基水杨酸制剂已广泛用于治疗轻度或中度 活动性远端溃疡性结肠炎。然而，近期文献证 实，直肠内使用５－氨基水杨酸（５－ＡＳＡ）制剂是治疗远端溃疡性结肠炎的一种最佳方法，其优点在于可将药物直接投放到肠道的炎症部位上，提高疗效；同时可减少全身性药物不良反应。目前，可经直肠使用的５－ＡＳＡ制剂有栓剂、泡沫剂和液体灌肠剂等３种。以下就直肠内使用５－ＡＳＡ治疗活动性远端溃疡性结肠炎的疗效作一简述。１ 直肠用药疗效对照研究 近期７项临床研究结果的中期分析显示，与安慰剂组相比，５－ＡＳＡ具有可使病人症状、内窥镜…     

HPLC法测定丁酰化-5-氨基水杨酸-果胶共轭物的载药量

目的:建立测定丁酰化-5-氨基水杨酸-果胶共轭物载药量的方法。方法:共轭物碱液经水解酸中和后采用高效液相色谱法测定,色谱柱为KromasilC18,流动相为水相(0·15%三乙胺和0·15%冰醋酸)-甲醇(95:5,V/V),检测波长为240nm。结果:5-氨基水杨酸检测浓度的线性范围为1～100μg·mL-1(r=0·9999);平均回收率为99·90%,日内及日间RSD≤2·25%;共轭物载药量为12·76%(n=3)。结论:本方法简单、快速、准确性高,可用于共轭物载药量的测定。