β-环糊精聚合物与药物包合作用的研究

目的　研究β-环糊精聚合物对几种药物的包合性能 ,并与β-环糊精 (β- CD)单体进行比较。方法　用电子分光光度法研究了药物与 β-环糊精聚合物或 β- CD在不同 p H缓冲溶液中的热力学性质。结果　该聚合物保留了β- CD所原有的包络性能 ,与巴比妥、苯巴比妥和盐酸黄连素均形成 1∶ 1包合物。在 p H4缓冲溶液中 ,中性客体包合物形成常数 Kf 比 p H10时负离子客体大 ;在相同 p H条件下 ,该聚合物形成包合物的 Kf 值大于与β- CD单体形成包合物的 Kf 值。药物的交联疏水增强系数 R均大于 1。结论　交联作用增强了 CD空穴的疏水性 ,促进了包合作用的进行     

辣椒碱-β-环糊精包合物的研制及包合常数的测定

目的制备辣椒碱-β-环糊精包合物,考察其溶解度。方法采用共沉淀法制备包合物,用正交设计优化包合物形成的最佳条件,采用相溶解度法测定包合物的表观溶解度和包合稳定常数。结果通过正交试验筛选的最优条件为包合时间6 h,搅拌强度70 rpm,包合温度70℃,辣椒碱与β-环糊精质量比为1:21,溶液p H值为11。在25、37、45℃条件下包合物中辣椒碱的溶解度极大值分别为0.32、0.60、1.08 mg·m L-1。结论辣椒碱与β-环糊精能形成稳定的包合物,制成包合物后辣椒碱的溶解度增加。     

吡罗昔康与β-环糊精的包合作用研究

目的旨在研究环糊精衍生物(CDs)与吡罗昔康(PX)的包合作用。方法采用荧光光谱法研究了PX与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)的包合特性。结果当CDs存在时,PX最大荧光发射波长的变化及荧光强度的增强预示着包合物的形成,并通过荧光光谱法测定CDs与PX的包合常数。结论由包合常数表明:β-CD对PX的包合能力最强。除了β-CD与PX是以2∶1的比例形成包合物外,其余两种包合物都是以1∶1的比例包合。     

羟丙基-β-环糊精对姜黄素-3的增溶作用

目的 探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对姜黄素-3(curcumin-3，cur-3)的增溶作用。方法 (1)采用沉淀法制备姜黄素-3-HP-β-CD包合物，并用红外扫描分析和差示扫描量热分析对包合物进行鉴定；(2)采用紫外一可见光分光光度仪测定包合物中姜黄素-3的含量；(3)采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测姜黄素-3与HP-β-CD形成包合物前后其饱合水溶液中姜黄素-3的浓度。结果(1)姜黄素-3在包合物中的含量为3．897%；(2)经HP-β-CD包合后，姜黄素-3在水中的溶解度是形成包合物前的15020倍。结论 HP-β-CD可显著提高姜黄素-3在水中的溶解度。     

葛根素/β-环糊精包合物的初步研究

目的:制备葛根素／β-环糊精包合物,并考察其溶解度。方法:用捏合法制备葛根素／β-环糊精包合物,采用紫外光谱法和相溶解度法研究包合过程,差示扫描量热分析、X-衍射、1H-NMR验证包合物,并测定了包合物的溶解度。结果:葛根素与β-环糊精可形成1:1(物质的量比)的稳定包合物,包合常数398 L·mol-1。37℃下包合物使葛根素的溶解度增加5．55倍。结论:β-环糊精对葛根素增溶作用明显,适用于葛根素口服制剂的改进。     

14-去氧穿心莲内酯/β-环糊精包合作用的研究

目的研究β-环糊精对14-去氧穿心莲内酯的包合作用。方法采用微波辅助饱和水溶液法制备14-去氧穿心莲内酯-β-环糊精包合物,紫外分光光度法测定包合物的包合常数,并确定14-去氧穿心莲内酯β-环糊精的包合比例,红外分光光度法及核磁共振法确证包合物的形成。结果14-去氧穿心莲内酯与β-环糊精形成了包合物,包合常数为1315.789mol·L^-1,包合比例为1∶1。结论β-环糊精可以包合14-去氧穿心莲内酯,且包合效果较好。     

磺丁基 -β-环糊精与齐墩果酸的热力学稳定性研究

目的:为提高齐墩果酸的水溶性和生物利用度,用磺丁基醚-β-环糊精对其进行包合,同时研究包合过程的机制.方法:通过测定不同温度下不同浓度的磺丁基醚-β-环糊精包合的齐墩果酸的量,绘制不同温度下的相溶解度曲线图,测定包合过程的超分子包合常数和热力学参数.结果:不同温度下齐墩果酸的相溶解度图均呈现出AL型特点.在25℃,35℃和45℃条件下磺丁基醚-β-环糊精与齐墩果酸包合过程的超分子包合常数分别为5.530,3.353,2.805 L·mol-1,热力学参数△H0为-26.89 kJ·mol-1,△S0分别为-76.36J· mol-1 ·K-1,△G0分别为-4.119,-3.356,-2.592 KJ·mol-1.结论:磺丁基醚-β-环糊精与齐墩果酸可自发形成物质的量的比为1∶1的包合物.形成的超分子包合物均有较好的增溶作用,整个包合过程体现为焓驱动过程.     

2-羟丙基-β-环糊精包合抗幽门螺杆菌新化学实体NE-2001的实验研究

目的：应用2-羟丙基-β-环糊精（2-HP—β—CD）包合抗幽门螺杆菌新化学实体NE-2001，系统观察包合作用和计算热力学参数，确定达到最佳包合效果的制备方法。方法：通过正交实验选择NE-2001与2-HP—β—CD之间包合作用的最佳条件，采用冷冻干燥技术制备NE-2001—2-HP—β—CD包合物，经X-射线衍射（XRD）和差示扫描量热法（DSC）对后者进行鉴定，并与其他3种环糊精的包合效应进行比较。结果：包合的最优条件是主客分子物质的量比为5：1，温度为50℃，时间为45min，此时达到本实验的最大增溶特性及结合常数。运用X-射线衍射和差示扫描量热法分析确证冻干粉末已经形成包合物。结论：经2-HP—β—CD包合后，NE-2001的溶解度获得显著提高。     

伏立康唑与羟丙基-β-环糊精包合常数的测定

目的测定伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物的包合常数。方法以伏立康唑为模型药物,采用相溶解度法测定伏立康唑与羟丙基-β-环糊精的包合常数。结果伏立康唑的羟丙基-β-环糊精的包合常数为162.5 L/mol,伏立康唑的相溶解度与羟丙基-β-环糊精的摩尔浓度成正比。结论伏立康唑的羟丙基-β-环糊精包合物可用于静脉注射。     

格列吡嗪与2种环糊精衍生物在水溶液中包合作用的研究

目的：研究在不同温度下水溶性β-环糊精聚合物（β-CDP）和羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）在水溶液中对格列吡嗪的包合作用。方法：采用相溶解度法比较这2种环糊精衍生物（CDs）对格列吡嗪的增溶能力，测定了格列吡嗪在不同温度下的包合稳定常数及相关的热力学参数。结果：格列吡嗪的相溶解度图为AL型。温度升高，包合物的表观稳定常数（Kc）减小。结论：格列吡嗪与CDs在水溶液中均可自发形成1：1包合物，适当降低温度有利于包合物的形成和稳定，β-CDP的增溶能力明显高于HP-β-CD。     

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的：制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法：采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物，利用正交试验设计优化包合物的制备工艺，采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数，采用差示扫描量热法和X_射线衍射法对包合物进行鉴定。结果：通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1：2，包合温度60℃，包合时间6h。结论：氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。     

氧氟沙星包合物的制备、表征及其包合机制的分析

目的：研究氧氟沙星与环糊精（包括β-环糊精和羟丙基β-环糊精）包合物的制备过程,包合物的结构表征以及包合机制。方法：采用超声法制备包合物,并采用各种不同的方法对形成的包合物进行表征和识别,包括荧光光谱法、紫外-可见分光光度法和核磁共振法等。荧光光谱法计算包合常数（K）以及包合比（n）,同时研究室温条件下不同浓度的环糊精及其衍生物以及不同的酸碱度对包合作用的影响,核磁共振法用于研究包合机制。结果：溶液中不同的pH对氧氟沙星的存在形式影响不同;不同pH条件下,环糊精对氧氟沙星具有不同的包合能力,其中β-环糊精（β-CD）在中性条件下更容易与氧氟沙星进行包合,其包合常数为1 300;而羟丙基β-环糊精（HP-β-CD）更容易在酸性性条件下与氧氟沙星进行包合,其包合常数为1 640。在研究的浓度范围内,环糊精分子与氧氟沙星分子是按1：1形成包合物的。结论：氧氟沙星与环糊精在实验条件下形成了稳定的包合物,氧氟沙星分子是从环糊精及其衍生物的大口端包合进入到空腔内。     

羟丙基-β-环糊精对西罗莫司的增溶作用研究

目的研究羟丙基-β-环糊精包合对难溶于水的西罗莫司溶解度的增强作用。方法采取超声法制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物,用相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精的增溶能力,以X射线衍射法、傅立叶红外光谱法、差示扫描量热法验证包合物的形成。结果西罗莫司与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,在25℃条件下,随着羟丙基-β-环糊精浓度的增加,西罗莫司的溶解度由1.18 mg·L-1上升到118.15 mg·L-1,提高了约100倍。结论羟丙基-β-环糊精的包合技术能显著提高西罗莫司的溶解度。     

四妙颗粒中苍术挥发油β-环糊精的包合工艺

目的：采用正交试验法优选超声法制备苍术挥发油β-环糊精包合物的包合工艺。方法：采用正交试验设计,以苍术挥发油与β-环糊精的用量配比、超声时间及包合温度作为考察因素,以挥发油利用率、包合物含油率及包合物收率进行综合评分,优选以超声法制备β-环糊精包合物的最佳工艺。并且通过薄层层析法和紫外检测法说明包合对挥发油的成分无影响。结果：苍术挥发油与β-环糊精的比例1：6、包合温度40℃、超声时间15min为苍术挥发油的最佳包合工艺。同时TLC层析谱显示包合物的斑点在原点未展开,说明形成了稳定的包合物。结论：超声法制备苍术挥发油β-环糊精包合物工艺操作简便,易于控制。     

环糊精及衍生物/药物包合常数的测定方法及其应用

包合常数是决定环糊精包合性质的重要参数。综述环糊精及其衍生物与药物包合物的包合常数的测定方法及其应用，简介近年国内报道的各种β-CD及衍生物-药物包合物的K值。     

姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质研究

目的:制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其理化性质。方法:采用冷冻干燥法制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物,对其进行鉴别并考察其包合率、稳定性及水溶性等。结果:包合物冻干粉经鉴别已形成包合物,包合率为96·58%,姜黄素的稳定性及水溶性均得到改善。结论:所制包合物能显著增加药物在水中的溶解度,提高药物的稳定性。     

香草醛/环糊精包合性能研究

目的:研究环糊精对香草醛的包合性能。方法:采用紫外分光光度法研究香草醛／环糊精包合作用;研磨法制备包合物;差示热分析和1H-NMR验证包合物;紫外分光光度法考察包合物的溶解度;影响因素实验和加速实验验证包合物的稳定性。结果:香草醛与环糊精可形成1:1的稳定包合物,包合常数为1 063-13 793 L·mol-1,37℃下包合物使香草醛的溶解度增加14．43倍,包合物稳定性大大增强。结论:环糊精能明显增加香草醛溶解度、增强其稳定性,该技术对香草醛制剂的改进具有应用价值。     

阿西美辛-β-环糊精包合物的制备

采用共沉淀法制备阿西美辛-β-环糊精包合物。经UV、IR、X-射线衍射鉴定,表明已生成阿西美辛-β-环糊精包合物。阿西美辛-β-环糊精包合物的分子比为1：2。     

洛伐他汀-β-环糊精包合物的制备和评价

目的优选洛伐他汀-β-环糊精（β—CD）包合物的制备工艺,提高洛伐他汀的溶出速率和生物利用度。方法用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法对洛伐他汀与β-CD摩尔比（A）、温度（B）、搅拌时间（C）、速度（D）四因素进行优化,得出洛伐他汀-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果根据包合物收率和药物利用率,得出洛伐他汀-β-环糊精最佳包合条件为：洛伐他汀：β-环糊精为1：3,包合温度为50℃,包合时间为3h,搅拌速度为300r·min^-1。结论该包合工艺可提高洛伐他汀的溶出速率,工艺简便易行。     

氯霉素-β-环糊精包合物的制备工艺

目的：氯霉素-β-环糊精包合物的制备。方法：以氯霉素为模型药物,通过正交实验筛选制备氯霉素-β-环糊精包合物的最佳条件。结果：制备包合物的最佳条件为60℃（包合温度）、2h（包合时间）、1．5：1（包合比例）。结论：氯霉素-β-环糊精包合物,可显著增加氯霉素的溶解度和生物利用度,增强氯霉素稳定性,减少氯霉素的刺激性,掩盖氯霉素的不良臭味,加快药物的吸收。