滇草蔻种子中二芳基庚烷类化合物的抗增殖活性

在研究抗增殖天然产物过程中,发现姜科植物滇草蔻(Alpinia blepharocalyx)的种子的95％乙醇提取物显示出对HT-1080人纤维肉瘤细胞和26-L5鼠结肠癌细胞的抗增殖活性,ED_(50)分别为7.3、33.2μg/mL,乙醇提取物分离得到分别溶于己烷、乙醚的部分和残余物,后两部分比溶于己烷的部分具有更     

从云南草蔻种子中分得新的二芳基庚烷查耳酮或黄烷酮

姜科植物云南草蔻AlpiniablepharocalyxK.Schum．的果实在云南、四川、西藏用作健胃药。该科的药用植物有抗肝毒、抗炎和健胃活性。作者从其种子的95％乙醇提取物，再经含水甲醇、乙烷、乙醚提取，分离到6个新化合物，依次命名为1：云南草宏素甲醇）Ⅱ：表云南草宏素，甲醇）。甲醇）：表云南草蔻素C：甲醇）:云南草蔻素，甲醇）：表云南草蔻动素D：，甲醇）分子式均为C35H34O8图和浅黄色无定形固体。为查耳酮且为差向异构体。W～V为黄烷酮，豆和IV，V和u为差向异构体。I～VI均有免疫调节作用。在内毒素激活的鼠巨噬细胞中，有抑制氧…     

核桃花中二芳基庚烷类成分研究

目的研究核桃Juglansregia花中的二芳基庚烷类化学成分。方法利用正、反相硅胶柱色谱、SephadexLH-20及制备液相进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构,并采用MTT法检测化合物的体外细胞毒活性。结果从核桃花95%乙醇提取物中分离鉴定11个二芳基庚烷类化合物,分别鉴定为tsaokoarylone(1)、rhoiptelol C(2)、(3S,7S)-3,7-二羟基-1-(4-羟基)-7-(3-甲氧基-4-羟基)二芳基庚烷(3)、3-羟基-1-(3-甲氧基-4-羟基)-7-(4-羟基)二芳基庚烷(4)、1-(4-羟基)-7-(3-甲氧基-4-羟基)-4-二芳基庚烯-4-酮(5)、胡桃素A(6)、(8R)-12,32-二甲氧基-2-氧杂-1(1,3),3(1,4)-二苯杂环癸烷-33,8-二醇(7)、12,33-二羟基-32-甲氧基-2-氧杂-1(1,3),3(1,4)-二苯杂环癸烷-8-酮(8)、枫杨素(9)、(8R)-32-甲氧基-2-氧杂-1(1,3),3(1,4)-二苯杂环癸烷-16,8-二醇(10)和核桃素B(11)。结论化合物1～2、4～5、7～8为首次从该属植物中分离得到,化合物1～11为首次从该植物中分离得到。化合物8具有抑制人结肠癌HCT-116细胞、人肝癌Hep G2细胞、人胃癌BGC-823细胞、人肺支气管癌NCI-H1650细胞、人卵巢癌A2780细胞的增殖作用,其半数抑制浓度(IC50)值分别为3.56、2.26、1.39、2.62、1.18μmol/L。     

青龙衣中二芳基庚烷类成分研究

目的:研究青龙衣中具有抗肿瘤活性的二芳基庚烷类成分。方法:采用硅胶柱色谱和大孔吸附树脂等色谱方法对药材抗肿瘤活性部位即乙酸乙酯部位和氯仿部位进行目的性分离。结果:共分离得到5个二芳基庚烷类化合物。利用核磁共振波谱方法确定了化合物的结构,分别为1-(4’-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基-4″-羟基苯基)-4-烯-3-庚酮(I),1-(4’-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基-4″-羟基苯基)-5-甲氧基-3-庚酮(Ⅱ),1-(4’-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基苯基)-2-羟基-3’,4″-环氧-3-庚酮(Ⅲ),4″-epoxy-1-(4’-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基苯基)-3’,4″-环氧-3-庚醇(Ⅳ),galleon(V)。结论:其中化合物Ⅰ,Ⅱ为首次从青龙衣中分离得到的线型二芳基庚烷类化合物。     

青龙衣中二芳基庚烷类化学成分的研究

目的 研究青龙衣抗肿瘤活性部位的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱和大孔吸附树脂等色谱方法对青龙衣抗肿瘤活性部位进行系统分离和结构鉴定,并利用核磁共振波谱方法确定了化合物的结构.结果 共分离得到5个二芳基庚烷类化合物,分别为galeon(I),胡桃苷 A(II),枫杨素(III),3',4'-epoxy-1-(4'-hydroxyphenyl)-7-(3'-methoxylphenyl)-heptane-2-hydr-oxy-3-one(IV),4'-epoxy-1-(4'-hydroxyphenyl)-7-(3'-methoxylphenyl)-heptane-3-hydroxy(V).结论 化合物I,III,IV,V首次从该植物中分离得到.     

漾濞泡核桃青皮中二芳基庚烷类成分研究

综合运用硅胶、Sephadex LH-20、MCI等柱色谱方法对漾濞泡核桃青皮的乙酸乙酯部位化学成分进行了研究,并利用各种波谱技术(MS,~1H-NMR,~(13)C-NMR,2D-NMR)对化合物结构进行了鉴定。结果从乙酸乙酯部位分离得到4个二芳基庚烷类化合物,分别鉴定为:二氢枫杨素(1),1-(4'-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基苯基)-3',4″-环氧-3α-庚醇(2),枫杨素(3)和1-(4'-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基-4″-羟基苯基)-3α-庚醇(4)。其中,化合物1(二氢枫杨素,dihydropterocarine)为新化合物,化合物2~4首次从该植物中分离得到。     

日本桤木中新的二芳基庚烷类化合物及其抗氧化活性

在对日本木本植物的生物活性成分研究过程中,发现日本桤木(Alnus japonica)叶的甲醇提取物具有较强的抗氧化活性。本次从中分离得到4个新的二芳基庚烷类化合物(1～4)、5个已知二芳基庚烷类化合物和3个已知黄酮衍生物。桤木叶粗粉(1kg),用甲醇回流提取。甲醇提取物混悬于水,用乙酸乙酯、正丁醇依次萃取,得到的乙酸乙酯、正丁醇萃取物均显示抗氧化活性。正丁醇萃取物(35g)、乙酸乙酯萃取物(90g)分别经硅胶柱层析,用氯仿-甲醇系统洗脱,再用ODS柱经制备HPLC纯化,得到12个化合物。化合物1(38mg)为(5S)-7-(3,4-二羟苯)-5-羟基-1-(4-羟苯基)-3-…     

阿朴菲类生物碱抗癌活性研究进展

阿朴菲类生物碱是一类重要的天然产物,其抗癌活性是近几年药学研究的热点。查阅国内外相关文献,总结阿朴菲类生物碱抗癌活性的基本构效关系、抗癌活性及其作用机制。1,2-亚甲二氧基及N-甲基取代对于该类化合物的细胞毒活性较关键,C-7的氧化和脱氢有助于提高该类化合物的抗癌活性,C-6a的手性及其他位置取代基对于抗癌活性的贡献目前尚未明确。阿朴菲类生物碱主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖以及抑制DNA拓扑异构酶机制发挥抗癌作用。     

生姜中二苯庚烷类化合物的抗氧化 和细胞毒活性研究

目的：研究生姜中二苯庚烷类化合物(1 ~ 5)的抗氧化和细胞毒活性。方法：采用吸光度测试法检测化合物于50 mg •L–1清除超氧阴离子的效果,同法检测化合物(1 ~ 5)清除1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)自由基之半数清除浓度（IC50）,用MDA检测法检查化合物于100 mg•L–1浓度下抑制大鼠脑匀浆脂质过氧化的能力,以及用MTT法研究化合物抑制过氧化氢(H2O2)诱导的大鼠肾上腺嗜铬瘤细胞(PC12)损伤的活性,并采用MTT法检测化合物对人慢性髓源性白血病细胞株(K562)及其阿霉素耐药株(K562/ADR)的细胞毒活性（IC50）。 结果：化合物1 ~ 5对DPPH自由基有较好的清除作用,化合物5的清除作用最强,IC50（22.6 ± 2.4）μmol•L-1;化合物1,3和4有抑制大鼠脑匀浆脂质过氧化作用,100 mg•L–1其抑制率分别为(66.3 ± 15.4)%,(68.7 ± 15.8) %,(72.2 ± 10.6)%;化合物1,3和4对H2O2诱导的PC12细胞损伤有明显的保护作用,且呈量效关系;化合物3对K562及其阿霉素耐药株(K562/ADR)体外增殖有抑制作用,其IC50分别为(34.9 ± 0.6),（50.6 ± 23.5） μmol•L-1。结论：生姜中的二苯庚烷类化合物1 ~ 5具有特异性的抗氧化作用,化合物3对K562和K562/ADR细胞均显示出显著的细胞毒作用。     

轮叶婆婆纳中二萜类化学成分的体外抗癌活性研究

目的研究轮叶婆婆纳V eron ica sibirica中二萜类成分的体外抗癌作用。方法以T J905和H eL a细胞为研究对象,采用M TT法对获得的化合物进行抗癌活性初筛并对初筛活性高的化合物进行剂量依赖性实验,测定其IC50值。结果对轮叶婆婆纳石油醚及醋酸乙酯提取物中的7个二萜类化合物:二氢丹参酮Ⅰ(Ⅰ)、丹参酮Ⅰ(Ⅱ)、丹参酮ⅡA(Ⅲ)、隐丹参酮(Ⅳ)、婆婆纳对醌A(Ⅴ)、婆婆纳对醌B(Ⅵ)、弥罗松酚(Ⅶ)进行了体外抗肿瘤活性考察,表明化合物Ⅰ和Ⅳ具有显著的抗癌活性,化合物Ⅰ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为1.038、1.816μg/mL,化合物Ⅳ对T J905及H eL a细胞生长的IC50值分别为3.637、4.391μg/mL。结论轮叶婆婆纳中的二氢丹参酮Ⅰ和隐丹参酮对T J905及H eL a细胞具有较强的生长抑制活性。     

空心莲子草化学成分及抗癌活性研究

目的:研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides正丁醇提取物的抗肿瘤活性成分.方法:以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS,NMR等波谱方法以及酸水解进行结构鉴定,以MTT法测试石油醚、醋酸乙酯、正丁醇萃取物以及各化合物的细胞毒活性.结果:从正丁醇提取部位分离得到7个化合物:齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(olean-olie acid 3-O-β-D-glucuropyranoside,1),齐墩果酸-28-O-吡喃葡萄糖苷(oleanolie acid 28-O-β-D-glucopyranoside,2),齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranoside,3),竹节参苷IV a甲酯(chikusetsusaponin IV a methyl ester,4),常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(hederagenin 3-O-β-D-nopyranoside-6'-O-methyl ester,5),4,5-二羟基布卢姆醇(4,5-dihydroblumenol,6),(6S,7E,9R)-6,9-dihydroxymegastigma-4,7-dien-3-one-9-O-β-D-glucopyranoside(7),化合物1在30 mg·L~(-1)剂量时对Hela和L929抑制率分别为91.3%和92.9%.结论:化合物4,5,7首次从该属植物中分得,化合物1在30 mg·L~(-1)剂量时对Hela和L929具有显著抑制活性.     

马尾树中的生物碱和二芳基庚烷类及萘羧酸酯

曾报道马尾树科植物马尾树(Rhoiptelea chiliantha)树皮中的三萜及三萜酯、果实和叶中的二芳基庚烷类、并没食子鞣质、大戟烷型三萜二链苷和三链苷、达玛烷型三萜苷等成分的结构。本次又从其果实中分离出2种吡咯烷类生物碱(1、2);从树枝中得到1种二苯基醚型二芳基庚烷类(3)和1种萘羧酸酯(4);并在光谱学和     

青龙衣萘醌类化学成分及其抗癌活性研究进展

青龙衣为胡桃楸Juglansmandshurica未成熟果实的外果皮,作为中国传统中药应用已经有千余年的历史,主要用于清热解毒、抗菌消炎、止痛止痢、抗疟疾等。近年来,其抗癌活性引起了国内外学者的广泛关注。现代药理学研究表明,萘醌类化合物是青龙衣的主要抗癌活性成分。对青龙衣中提取分离到的萘醌类化学成分进行梳理,并对其中部分化合物的抗癌活性进行综述,为阐明青龙衣抗癌作用的药效物质基础提供重要的科学依据。     

参草扶正抗癌冲剂的抗癌作用研究

为了探讨参草扶正抗癌冲剂的抑癌作用,采用该冲剂进行了急性毒性试验、碳粒廓清试验,抗化疗毒副反应及抑制移植性实体瘤生长的试验。结果表明,该冲剂有提高小鼠吞噬细胞的吞噬能力,减轻化疗药物的副反应,预防艾氏腹水瘤的发生和明显抑制实体瘤生长的作用。实验提示本药无毒副作用。     

高效液相色谱法测定高良姜中二苯基庚烷A的含量

目的 测定高良姜中活性成分二苯基庚烷A含量.方法高效液相色谱(HPLC)法;Elite,Hypersil ODS 25 μm (4.6 mm×250 mm);检测波长210 nm;柱温30℃;流动相为乙腈-0.1%磷酸水(40∶60);流速1 ml/min.结果二苯基庚烷A的线性范围0.45～3.6 μg,r=0.999 93,回收率99.62%,RSD 1.53%.结论该方法简便,线性关系良好,可作为高良姜中二苯基庚烷A分离检测的一种依据.     

天然产物中环状二芳基庚烷类化合物galeon的全合成研究

本研究以简便易行的方法对从青龙衣抗肿瘤活性部位分离得到的环状二芳基庚烷类化合物galeon进行了首次全合成,并利用IR、1H-NMR、13C-NMR和MS对结构进行了确证。