美洛昔康和尼美舒利治疗类风湿关节炎疗效和安全性的比较

非甾体抗炎药 (NSAIDs)是治疗类风湿关节炎 (RA)等关节炎性疾病最常用的药物 ,可以缓解和减轻关节炎疼痛与炎症 ,NSAIDs的抗炎作用和不良反应是因为环氧化酶(COX)受到抑制[1] 。COX有COX - 1和COX - 2两种同工酶。COX - 2是炎症和疾病相关的酶 ,而COX - 1则与胃肠保护性和血小板聚集有关 ,抑制COX - 1可导致NSAIDs毒性发生 ,所以更多抑制COX - 2而相对较少抑制COX - 1的药物应该是较为安全的[2 ] ,美洛昔康和尼美舒利均为选择性抑制COX - 2的NSAIDs。很多临床试验都证明了尼美舒利的疗效好 ,不良反应轻。本文旨在比较…     

环氧化酶（COX）-2选择性抑制剂

非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类用途十分广泛的处方药，但由于胃肠道副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。自1971年Vane等揭示了NSAIDs是通过抑制COX而阻断花生四烯酸合成炎症介质PGS而发挥抗炎止痛的机制后，1991年Xie等发现了COX的两种同工酶即COX-1和COX-2其生理功能从而解释了NSAIDs在发挥治疗作用时产生胃及肾的不良反应的原因。为了保持其抗炎作用同时尽量减少对胃肠道和肾脏的毒性，相继合成了环氧化酶(COX)-2选择性抑制剂塞来昔布和罗非昔布。     

拉美临床试验证明COX—2抑制剂有益于QOL

据国外报道．2004年6月在德国波林召开的欧洲抗风湿病学年会上研究人员介绍了在南北美洲所做的COX—2抑制剂用于慢性腰痛的临床试验结果，默克公司研究开发的选择性的COX—2抑制剂伊托昔布(etoricoxib)和罗非昔布(rofecoxib,商品名：万络)随机、对照临床试验结果显示，它们与传统的非甾体消炎药(NSAIDs)镇痛消炎疗效相当。     

新型COX-2抑制剂塞来昔布

塞来昔布(celecoxib)是美国 Searle 公司开发的第一个特异性环氧酶—2(COX—2)抑制剂,已于99年1月由美国FDA 批准上市,目前世界范围内已有37个国家批准上市。用于骨关节炎和类风湿性关节炎的症状治疗。此类药物是为避免胃肠道毒性和其他副作用而专门设计的,同时保留了抗炎药的有效作用。专家预测,在未来五年,COX—2抑制剂有望获得非甾体抗炎药一半以上的市场份额。1 药床药理在 Vane 提出 NSAIDs 通过抑制 COX 发挥抗炎作用理论近20年后,人们发现 COX 有2种异构酶,COX 可以催化花生四烯酸转变成前列腺素,是关节炎炎症反应的重要介质。NSAIDs 的治疗作用是由于它们能抑制 COX—2,后者     

质子泵抑制剂的应用

环氧合酶(COX)-2抑制剂的负面消息可能会增加质子泵抑制剂(PPI)与传统的非甾体类抗炎药(NSAID)的联合使用,PPI用于治愈NSAID引起的胃和十二指肠溃疡。大部分NSAID已使用多年,对于治疗关节炎和其他疼痛状况尤为重要,此类药物同时抑制COX-1和COX-2。COX催化前列腺素的形成,抑制COX-1降低胃前列腺素水平,与胃溃疡和内出血有关。而COX-2调节疼痛和炎症。罗非昔布(rofecoxib,Vioxx)撤出后,欧洲药审委(EMEA)和医药产品委员会(CHMP)综述了所有关于COX-2抑制剂的心血管风险资料。资料显示,COX-2抑制剂可能增加心脏病发作和中…     

非甾体抗炎药研究的最新进展

非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类广泛用于抗炎、解热、镇痛的药物,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。因此研制出能降低传统NSAIDs副作用且具良好活性的新型NSAIDs成为这类药物发展的主要方向,如选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂、一氧化氮释放型NSAIDs、环氧化酶/脂氧合酶(COX/LOX)双重抑制剂、脂蛋白磷脂酶A2(LP-PLA2)抑制剂、前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)抑制剂以及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)抑制剂等。本文从这几个方面对NSAIDs最新研究进行了简要介绍。     

选择性环氧化酶2抑制剂的不良反应

选择性环氧化酶2(COX-2)抑制剂是治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一类新型非甾体抗炎药(NSAIDs)。选择性COX-2抑制剂分为倾向性COX-2抑制剂(美洛昔康、尼美舒利和双氯芬酸等)和特异性COX-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、伐地考昔、依托考昔等),前者对COX-2的抑制作用明显大于对COX-1的抑制作用,但在抑制COX-2的同时也会部分抑制COX-1,后者仅对COX-2有强烈抑制作用。选择性COX-2抑制剂的主要不良反应为消化道溃疡、穿孔或出血,肾功能损伤,凝血功能障碍,以及血栓形成等。其机制与选择性COX-2抑制剂能同时抑制COX-1和COX-2,减弱其对消化道黏膜的保护作用、使肾小球滤过率下降而加重钠钾潴留、抑制细胞色素P4502C9酶活性而降低华法林代谢率以及影响血栓素A2和前列腺素I2的平衡等有关。同时服用选择性COX-2抑制剂与质子泵抑制剂可降低消化道不良反应的发生率;高血压病患者或有水钠潴留倾向者服用选择性COX-2抑制剂时,应定期监测血药浓度及肾功能,调整降压药剂量,避免多种NSAIDs同时应用;选择性COX-2抑制剂与小剂量阿司匹林联合应用可防治心血管不良反应。一旦出现不良反应,应立即停药并对症治疗。     

新一代COX-2特异性抑制剂--罗非昔布

罗非昔布为COX－2特异性抑制剂，几乎不抑制COX－1，抗炎镇痛疗效显著，且胃肠道安全性高，是一个新的理想的NSAIDs。本文就其近年来的一些研究进行了综述。     

环氧合酶-2在胃癌中的研究进展

<正>20世纪70年代,随着对前列腺素(PG)在炎症、发热和疼痛等病理过程中研究的深入,英国的VaneJR等[1]发现了阿司匹林等非甾体类抗炎药(NSAIDs)是通过抑制PG生成过程中的限速酶环氧合酶(COX)而发挥作用的。COX是前列腺素合成过程中的重要限速酶。20世纪90年代,经基因表达证实,哺乳动物至少有2种COX存在,即COX-1和COX-2。     

尼美舒利的药物不良反应

尼美舒利(Nimesulide)化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺，是磺酰苯胺的衍生物，对环氧化酶(COX)有选择性的抑制作用。是前列腺素(PG)生物合成的关键酶。本品高度选择性抑制COX2的活性，对COX1抑制作用不明显，在发挥有效抗炎作用的同时，减少了其它NSAIDs常见的消化性溃疡和出血的副作用。该药最早由德国-家公司研制，1985年在意大利上市。随后在美国、德国上市，