卡泊姆与羟丙基甲基纤维素在体内外与大鼠胃肠粘膜粘附性的考察

目的　为口服缓释制剂的处方设计提供理论依据。方法　体外评价用最大粘附力作指标,体内评价以其在胃的排空速率和一定时间内到达小肠的距离为指标。考察不同粘度规格的卡波姆(Cb)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)与大鼠胃肠粘膜之间的生物粘附性。结果　与生物粘膜之间的粘附力粘度低的材料大于粘度高的材料;而胃肠道转运速度则粘度高的材料比粘度低的材料慢。结论　粘附材料与生物粘膜之间的粘附力与其在大鼠胃肠道内的转运速度无相关性;体内研究结果表明,Cb934在所考察的粘附材料中有最佳的生物粘附性,可以作为口服生物粘附制剂的优先选择的辅料     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的实验研制烟酸HPMC缓释骨架片.方法用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片.并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方.结果处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大.结论按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放.     

芬太尼口腔贴膜的制备及质量评价

制备了以壳聚糖和羟丙纤维素为基质的芬太尼口腔贴膜,并评价了贴膜的粘附力、体外释药行为及对金黄地鼠离体颊粘膜的渗透性能.结果表明,以壳聚糖-羟丙纤维素4:1制得的贴膜口腔滞留时间约50min,释药性能及颊膜渗透能力较好,在室温、相对湿度75%环境放置3个月质量稳定.     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的 实验研制烟酸HPMC缓释骨架片。方法 用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片。并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方。结果 处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大。结论 按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放。     

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

加替沙星滴眼剂的制备及质量控制

目的:建立加替沙星(GAT)滴眼剂的制备及含量测定方法.方法:以氯化钠为渗透压调节剂,羟丙甲基纤维素(HPMC)为增黏剂制备加替沙星缓释滴眼剂.用紫外分光光度法测定含量.结果:加样回收率高,日内、日间RSD均小于1.0%.家兔眼刺激性实验表明,该滴眼剂对家兔眼睛无刺激性,符合中国药典滴眼剂的要求.结论:本滴眼剂处方、工艺简单,质量控制易行,稳定性良好.     

复方乳没利多卡因缓释贴膜的药动学研究

目的通过动物实验观察复方乳没利多卡因缓释贴膜的药物代谢动力学。方法首先用高效液相法测定复方乳没利多卡因缓释贴膜的标准曲线、精密度与回收率，建立测试标准，然后通过健康雄性大鼠测定药动学。结果本品浓度在0．5—10μg/ml范围内与峰面积线性关系良好。回收率分别为（101．33±5．42）％、（100．26±6．11）％和（97．79±3．39）％（n=5）。主要药动学参数（x±s，n=5）：t1／2／h（4．02±2．03）、Cmax／μg·ml^-1（7．8±1．12）、tmax／h（1．02±0．67）、Ke／h^-1（0．1832±0．0834）、AUCO→24h／μg·h·ml^-1（75．26±31．3）。结论复方乳没利多卡因缓释贴膜外用后能够较好被吸收，且释放速度均匀。     

盐酸二甲双胍双层缓释片的制备及释放度考察

目的采用进口缓释辅料羟丙基甲基纤维素作为骨架材料,制备不同释放速度的颗粒,利用双层压片[1]技术将盐酸二甲双胍制备成双层片,使其释放能在短时间内达到有效血药浓度,并能延长释药时间。方法先经处方筛选获得一个合适的单层缓释片处方(含药量为规格的85%),再通过双层压片机将缓释颗粒(含药量85%)与速释颗粒(含药量15%)经二次压片压制成双层片,用紫外-可见分光光度法测定该双层片的释放度。结果及结论双层片的释放度完全符合质量标准中释放度的要求,且生产工艺稳定,易于控制质量。     

硝苯地平缓释颗粒的制备

本文用国产羟丙基甲基纤维素为致孔道剂,以乙基纤维素为骨架材料,通过调整处方中羟丙基甲基纤维素与乙基纤维素的用量比,可使主药达到理想的缓释水平。     

阿莫西林胃滞留片的制备及释药特性

目的：以卡波姆、羟丙甲基纤维素等辅料制备阿莫西林胃滞留片。方法：采用正交设计,以释放度和漂浮性为考察指标进行处方筛选。结果：以处方5为最佳处方制得的片剂具有较好的漂浮与缓释效果,稳定性研究表明,该胃滞留片的稳定性良好。结论：本研究制备的阿莫西林胃滞留片具有缓释、起漂时间快、稳定性好的特点。     

低分子肝素微囊的制备及其缓释性

目的：研制低分子肝素缓释微囊。方法“以乙基纤维素为囊材，正交实验设计优选制备工艺，用液中干燥法制备低分子肝素微囊，以光学显微镜观察其形态及大小分布，体外溶出试验研究其缓释性。结果：所得微囊颗粒圆整，粒径在100－800μm，载药量为56.3%,8h累积释放百分率为86.6%。结论：所制得微囊具有良好的缓释效果，有良好的应用开发前景。     

制霉菌素口腔双层贴膜制备工艺研究

<正>鹅口疮是由白色念珠菌引起的口腔黏膜炎症,又称口腔念珠菌病,是婴幼儿常见的口腔炎,尤其在新生儿期该病较为常见。传统的用药方法用10万U制霉菌素片剂研成粉末与甘油调匀,涂搽在创面上。该方法需要多次给药,且用药不方便,由于口腔特殊的生理环境,制霉菌素在口腔停留时间短,患儿易吞服,难以在口腔的病变部位达到有效的血药浓度。若将制霉菌素制成口腔双层贴膜,膜剂可黏附于口腔患处,延长药物在病变部位的滞留时间,局部药物浓度增加,提     

卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素在氢氯噻嗪骨架缓释片中的应用

目的:以氢氯噻嗪为模型药物,卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素(HPMCSH4000)为骨架材料制备氢氯噻嗪缓释片,并对影响其释放的因素进行考察.方法:以HPMCSH4000和卡波姆71G为亲水性骨架材料,湿颗粒法压片制备氢氯噻嗪缓释片,采用中华人民共和国药典2000年版二部收载的溶出度测定方法II(桨法),测定药物的体外释放度,以一级方程的相关系数(r),t30,t50和t75为指标进行处方筛选,并考察影响氢氯噻嗪释放的因素.结果:最优处方的r,t30,t50和t75符合实验要求,制备的缓释片释放曲线符合一级释放方程,卡波姆71G和HPMCSH4000的用量、压片压力、释放介质的pH值、桨法转速对药物的体外释放均有一定影响.结论:以卡波姆71G和HPMCSH4000为骨架材料,可以制备出具有理想释药的氢氯噻嗪骨架缓释片.     

盐酸黄连素生物黏附包衣片的制备及性质研究

目的:制备盐酸黄连素生物黏附包衣片并研究其性质。方法:采用正交设计法,确定生物黏附材料羟丙基甲基纤维素、卡波姆934P的用量及配比与制剂体外释放度及黏附力的关系,并对释放度进行释药动力学模拟,根据各模型拟合的残差平方和(Re)、赤池信息准则计算值(AIC)和拟合度(r)值来研究其释药规律。根据Peppas方程特征参数判断其释药机制。结果:羟丙基甲基纤维素与卡波姆对阻滞药物的释放及黏附力影响较大,且卡波姆的效果强于羟丙基甲基纤维素。生物黏附包衣片以Hixson-Crowell方程拟合最佳,药物释放机制为非Fick扩散。结论:盐酸黄连素生物黏附包衣片具有良好的黏附性能和pH依赖性。     

洛伐烟酸双层缓释片的制备及释放度考察

目的分别采用进口与国产羟丙基甲基纤维素 (HPMC)作为骨架材料制备洛伐烟酸缓释双层片 ,并比较国内外HPMC的缓释作用。方法用紫外分光光度法测定该制剂缓释层中烟酸的释放度 ,并用相似因子法和Chow′s法对溶出试验数据进行统计分析。结果使用国产HPMC制得的缓释片及进口HPMC制得的缓释片与国外市售片Niaspan的释放行为完全相似 ,相似因子分别为F2 =87 6和F2 =89 2 (5 0≤F2 ≤ 10 0 )。结论缓释片处方设计合理 ,工艺简单 ,用国产HPMC代替进口HPMC作为凝胶骨架材料完全可行     

地尔硫Zhuo口服生物粘附缓释胶囊的制备

应用多元线性回归方法考察卡波姆934、丙烯酸树脂Ⅱ，硬脂酸对盐酸地尔硫Zhuo释放的影响，通过调整各辅料的用量比例，制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持24h释药的地尔硫Zhuo粘附胶囊。根据各个释放模型拟合的A配值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律。根据Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散。     

芦丁缓释骨架片释药机制影响因素考察

目的：考察芦丁缓释骨架片释药机制的影响因素。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片，利用Peppas经验式释放指数n值，评价HPMC、微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉用量对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果：释药速率随HPMC含量增高而减慢，MCC和可压性淀粉的加入均加快芦丁释药速率。结论：HPMC、MCC、可压性淀粉的用量对释药机制均有影响，以HPMC用量影响较大。     

小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊的制备及其体外释药特征的研究

目的:制备小剂量阿司匹林胃漂浮胶囊并研究其体外释药特征。方法:以阿司匹林为模型药物,以不同粘度和不同用量的羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆为主要辅料制成阿司匹林胃漂浮胶囊,测定其释放度。结果:当HPMC K4M和HPMCK15M的最佳配比为3∶1时,阿司匹林胃漂浮胶囊在0h~10h内体外释药符合表观零级动力学过程,体外释放速度常数Kr=10.3%/h,释放参数n=0.6 173。结论:所制胶囊缓释效果明显,HPMC用量、粘度为影响阿司匹林胃漂浮胶囊释放速率的主要因素,其体外释药特征属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用。     

伊潘立酮缓释片的制备及体外释放度检查

目的制备伊潘立酮缓释片,考察其体内体外缓释效果。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,卡波姆为阻滞剂,制备伊潘立酮缓释片;用HPLC法测定药物体外释放度。结果优化后的处方组成:伊潘立酮质量分数为3.750%、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC K4MCR)质量分数为50.00%、甘露醇质量分数为47.499%、卡波姆971P质量分数为2.00%、微粉硅胶质量分数为0.188%、硬脂酸镁质量分数为0.313%,该处方所制得的片剂在24 h释放度大于90%,且释放行为在p H 1.0~7.4内不受p H值影响,符合缓释片的释放要求。结论用本方法制备的伊潘立酮缓释片体外释药平稳,制备工艺简单易行,值得推广。