丹参提取物混合粉的粉体学性质与微丸成型的相关性研究

中药提取物具有诸多不良特性,导致以其为原料制备的中药微丸成型性较差。该研究以丹参提取物为模型药物,与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸。以90%累积平均粒径、粒径的跨度、松密度、紧密度、压缩度、豪森比及休止角等指标表征混合粉的粉体学性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度及脆碎度等指标评价微丸的成型性,采用聚类分析法、主成分分析及偏最小二乘回归法分析物料粉体学性质与微丸成型性的相关性。结果显示,粉体的粒度与微丸的粒径、密度及得率呈负相关,与脆碎度呈正相关;粉体的粒径跨度、密度、压缩度及休止角与微丸的粒径、密度及得率呈正相关,与脆碎度呈负相关。结果表明,挤出滚圆法制备微丸的成型性与物料粉体学性质有一定的相关性。该研究为建立符合中药提取物特点的微丸成型技术和方法提供了研究基础。     

物料粉体学性质与中药微丸成型性相关性研究

目的:探讨挤出滚圆法制备微丸的过程中物料粉体学性质对成型性的影响。方法:以当归补血汤提取物为模型药物,考察提取物粉末粒径及加入辅料润湿后所得软材的黏附性对微丸成型性的影响。结果:当归补血汤提取物粉末粒径在一定范围内越小其微丸成型性越好,软材黏附系数需要在特定的范围内才能制备成圆整度较好的微丸。结论:物料的粉体学性质影响了中药微丸的成型性。     

肿节风混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性研究

目的研究肿节风与可溶性淀粉、微晶纤维素(MCC)的混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性。方法通过4种工艺、2种处方得到8种肿节风混合粉,以粒径(D90)、比表面积(SSA)、孔容积(PV)、含水量(MC)为指标评价混合粉的粉体学基本性质,以吸湿动力学参数[表面吸湿速率常数(k1)、扩散速率常数(k2)]和吸湿热力学参数[平衡吸湿率(EMC)、临界相对湿度(CRH)]为指标评价混合粉的吸湿性,运用回归分析研究吸湿性与粉体学基本性质之间的相关性。结果对于肿节风-可溶性淀粉混合粉,k1与PV呈正相关,与D90呈负相关;k2与MC呈负相关;EMC与PV呈正相关,与SSA、MC呈负相关;CRH与PV呈正相关且与D90呈负相关。对于肿节风-MCC混合粉,k1与D90、SSA、MC均呈负相关;k2与PV呈正相关且与SSA、MC呈负相关;EMC与MC呈负相关;CRH与SSA、PV、MC均呈正相关。结论不同的辅料由于其本身性质的差异可能会引起肿节风混合粉吸湿性与粉体学基本性质相关性的变化。     

基于多元数据分析研究肿节风颗粒粉体学性质及其与片剂成型性的相关性

目的 以湿法制粒工艺制备的肿节风-微晶纤维素（MCC）颗粒为研究对象,研究颗粒粉体学性质及其与片剂成型性的相关性。方法 通过不同工艺和处方得到6种肿节风-MCC混合粉,采用摇摆挤出和高速搅拌2种湿法制粒方式得到12种颗粒,以粒径、比表面积（SSA）、孔容积（PV）、含水量（MC）、松密度（BD）、振实密度（TD）、压缩度（TI）、休止角（AOR）、Kawakita方程参数a、b为指标评价颗粒的粉体学性质,以颗粒在5、10、15、20、25、30 kN压力下的抗张强度（TS）为指标评价片剂的成型性,运用多元数据分析研究片剂成型性与原料颗粒粉体学性质之间的相关性。结果 基于多元数据分析,将颗粒粉体学性质提取出2个主成分：第1主成分代表形态参数,第2主成分为压缩特性参数。对片剂成型性影响较为显著的是颗粒压缩性、MC和表面形态。结论 多元数据分析可以对肿节风颗粒按照原料粉制备工艺和制粒工艺进行简单快速地分类,并用于分析肿节风片剂的成型性与原料颗粒粉体学性质的关系;通过控制颗粒的压缩性、MC和表面形态,可以得到具有良好成型性的片剂,对片剂制备提供指导。     

糖醇类辅料的粉体学性质及直接压片工艺考察

目的:研究糖醇类辅料的粉体学性质、可压缩性和成型性,为糖醇类辅料在固体制剂过程中的应用提供参考。方法:选择5种常用的糖醇类辅料(赤藓糖醇、山梨糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇),测定其粉体学性质,如含水量、粒径及粒径分布、休止角、流速、松密度和振实密度等,使用XP1型感应压片机压片,采用片重差异、出片力、崩解时限、脆碎度、抗张强度等参数及其变化规律来评价糖醇类辅料的可压性和成型性。结果:5种糖醇的含水量均0.3%,赤藓糖醇的粒径最大、分布最均匀,麦芽糖醇的粒径最小、分布最不均匀。木糖醇的卡尔指数为15.68%,其他4种辅料的卡尔指数都在5%~15%,说明5种糖醇的流动性均较好。5种糖醇的片重差异都在规定的范围内。对于出片力,山梨糖醇完全可以满足生产的需求,甘露糖醇和赤藓糖醇也基本可以满足生产的需求。在5种糖醇中山梨糖醇的抗张强度最大,说明其成型性较好。不同压力下所有糖醇的崩解时限均650 s。山梨糖醇在各个压力下所制得片剂的脆碎度均1%,符合2015年版《中国药典》的要求,其他4种糖醇的脆碎度均不符合2015年版《中国药典》的要求。结论:得到了糖醇在不同压力下可压性和成型性的变化规律,在直接压片过程中不同糖醇表现出不同的优势,可为糖醇类辅料在固体制剂中的应用提供理论依据。     

厚朴超微粉体和普通粉体的粉体学性质及药效比较

目的比较厚朴超微粉体与普通粉体的粉体学性质及药效。方法考察厚朴超微粉体与普通粉体的粒径大小、细胞破壁率、形貌结构、红外等粉体学特征以及药效,研究不同粒径对两者粉体学性质及药效的影响。结果在选定的四个粒度中,42 Hz下超微粉体的破壁率最高,并且其促胃肠动力、抗炎、镇咳等药理活性均显著优于普通粉体。结论厚朴经适度微粉化后,其活性成分的结构不发生改变,但细胞破壁率提高,药理作用增强。     

川芎超微粉的粉体学性质研究

目的研究超微粉碎前后川芎的粉体学性质,为超微粉碎对含挥发油类药材的影响提供依据。方法采用激光粒度分析仪测定粉末粒径及粒度分布;生物显微镜进行显微学研究;测定粉体休止角和堆密度,测定25℃相对湿度为75%条件下粉体的吸湿性。结果 川芎超微粉和普通粉的D50分别为14.58、58.54μm,且超微粉粒度分布均匀性较好;显微镜下可见超微粉和普通粉在显微特征上都有较大的区别,油滴显著减小;超微粉碎对川芎粉体的流动性、堆密度和吸湿性没有显著的影响。结论超微粉碎后细胞破壁率显著增大,均匀度得到改善,其中油滴的显著减小为挥发油类药材超微粉碎形成"乳化结构"的证实提供了初步的依据和借鉴。流动性、堆密度和吸湿性无显著变化,说明富含挥发油的川芎在粉体学性质上有其特殊性。     

逐步回归分析方法研究影响山楂叶颗粒溶出行为的关键颗粒物理特性参数

研究颗粒的关键物理特性参数对山楂叶颗粒溶出行为的影响。以山楂叶提取物为模型药物,将提取物以不同的工艺分别与微晶纤维素或淀粉等比例混合,其中部分混合粉体再加入适量润滑剂和崩解剂,分别采用摇摆挤压与高速搅拌湿法制粒。以金丝桃苷平衡溶出量与溶出速率常数为指标评价颗粒溶出行为,运用逐步回归分析方法分析影响颗粒溶出的关键颗粒物理特性参数。山楂叶颗粒中金丝桃苷平衡溶出量与吸附热常数和单层吸附量呈正相关,与吸湿速率常数呈负相关,溶出速率常数随着Hausner率、单层吸附量和吸附热常数值的增大而减小,随着Carr指数和比表面积的增加而增大。吸附热常数、单层吸附量、吸湿速率常数、Carr指数、Hausner率和比表面积是影响山楂叶颗粒溶出行为的关键颗粒物理特性参数。     

微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响

该研究对黄芩苷进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响,采用扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）和X-射线粉末衍射法（XRD）等方法分析比较黄芩苷普通粉和微粉的微观结构,测定粉体学参数,进行吸湿性研究,并考察微粉化对黄芩苷溶出度的影响。黄芩苷在微粉化之后化学成分没有改变,并且具有良好的可压性,改善溶出效果明显,微粉化技术在促进难溶性成分黄芩苷的吸收中具有一定的应用价值。     

当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质比较

目的:比较当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质,为超微粉粹应用于当归提供试验依据。方法:通过测定当归粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究当归粉体的粒径对其粉体学特性、含量和体外溶出行为的影响。结果:随当归粉体粒度的减小,比表面积及孔容和吸湿性增加,流动性变弱,4种粉体中阿魏酸含量大小顺序为普通粉微粉Ⅰ微粉Ⅱ微粉Ⅲ,但是随着粉碎程度的加强,微粉Ⅱ中的阿魏酸溶出速率、累积溶出率和溶出总量均高于其它粒径级别的当归粉体。结论:适度的微粉化能促进当归有效成分的溶出。     

干燥对煮散颗粒粉体学特性的影响

目的： 考察药材含水量对煮散颗粒粉体学特性的影响。 方法： 采用筛分法测定煮散颗粒的粒径分布,量筒法测定堆积密度和振实密度,固定漏斗法测定休止角,观察外观性状,考察含水量对煮散颗粒的粉体学特性的影响。 结果： 采用低温干燥法,设定干燥温度60 ℃。当干姜、炙甘草、 火 单 苦杏仁、水蛭含水量依次控制约11%,8%,12%,5%时,制备的煮散颗粒粒径分布、流动性及外观性状均较好。 结论： 中药饮片含水量对煮散颗粒的粉体学特性参数具有重要影响,适度干燥处理有助于制备粉体学特性较好的煮散颗粒。     

均匀设计结合多元回归分析用于淫羊藿对大鼠肝毒性的影响

目的:通过研究淫羊藿对大鼠肝脏毒性的影响,探索淫羊藿潜在肝毒性,并对造成其毒性的原因进行初步分析。方法:以基原、工艺、剂量、疗程为考察因素,采用均匀设计方法设计各实验分组,将220只SD大鼠随机分为正常组与各给药组,每组20只,雌雄各半,连续灌服对应淫羊藿提取物,灌胃过程中观察大鼠一般情况,每周定期测定体质量和摄食量2次,在各疗程给药结束后,腹主动脉取血,测定与肝功能相关的血液生化指标,大鼠处死后取肝脏称质量,计算脏脑比和脏体比,再制作肝脏石蜡切片,经苏木素-伊红(HE)染色后进行病理评分,比较各给药组与对应正常组间各指标统计学差异,并将肝脏病理评分结果作为"金指标",结合其他检测指标作为参考,进行回归分析,评价各因素对肝毒性的影响。结果:与正常组相比,实验6组与实验8组大鼠直接胆红素(DBIL),γ-谷氨酰转移酶(GGT),总胆红素(TBIL),肝脏质量,脏脑比值出现明显差异(P0.05),肝脏病理评分较高,表现出较明显的肝损伤情况,经回归分析并综合各指标检测结果推断,朝鲜淫羊藿和巫山淫羊藿潜在肝毒性较强,工艺与肝脏毒性强度呈负相关,剂量和疗程与肝脏毒性强度呈正相关,雌性动物受肝损害较雄性动物明显;结论:朝鲜淫羊藿及巫山淫羊藿存在潜在肝毒性,并与提取工艺、给药剂量和用药疗程存在密切关系,应当在临床应用及新药研发中引起重视。     

疾病发生与气象因素关系的多元逐步回归分析

目的：建立疾病发生与气象因素的回归方程,探讨铜仁地区气象因素与疾病发生的关系。方法：采用SPSS10·0统计软件对1983年—2003年间铜仁地区发病列前19位的疾病与8个气象因素进行多元逐步回归分析。结果：痢疾、伤寒、流脑、甲亢、风湿热、脑出血、癫痫、风心病等9个疾病与月平均相对湿度、年降水量、月平均风速、月平均日照时数、8月降水量等5个气象因素之间建立回归方程,P值均〈0·10,达到显著性水平;结论：铜仁地区痢疾、伤寒、乙脑、流脑、甲亢、风湿热、脑出血、癫痫、风心病等9个疾病发生与月平均相对湿度、年降水量、月平均风速、月平均日照时数、8月降水量等5个气象因素密切相关。     

中药粉体的物理性质与屈服压力的相关性分析

目的：考察中药粉体物理性质与屈服压力的相关性。方法：利用Heckel方程中屈服压力来表征粉体的可压性。采用多元线性回归分析法考察中药粉体的休止角、崩溃角、平板角、含水量、松密度、振实密度、吸湿性、平均粒径等参数与屈服压力的相关关系。结果：模型药物中屈服压力在52.76~261.64 MPa,其中麦冬、金钱草、五倍子提取物的屈服压力较大,回归方程表明休止角、振实密度、吸湿性、平均粒径与屈服压力呈明显的正相关,崩溃角、平板角、含水量、松密度与屈服压力则呈明显的负相关。结论：中药粉体的物理性质是影响其可压性的重要因素,其中休止角、振实密度、吸湿性和平均粒径对可压性的影响较大。     

影响粉末直接压片的中药提取物物理性质研究

 目的 研究中药提取物物理性质对粉末直接压片的影响。方法 应用多元回归分析方法考察了粉末的休止角、压缩度（卡尔指数）、黏聚力、压片压力等参数与片剂抗张强度的相关关系。结果 压缩度、黏聚力及压片时的压力均与片剂的抗张强度呈明显的正相关关系。结论 中药提取物物理性质是影响粉末直接压片的重要物理性质参数,这些物理性质保证在一定的适宜范围内中药提取物方可进行直接压片。     

影响高速搅拌湿法制粒产物的穿心莲混合粉体关键物理特性参数研究

该文研究关键粉体物理特性参数对高速搅拌湿法制粒产物性质的影响。以穿心莲提取物为模型药物,采用4种制备工艺,分别与微晶纤维素和淀粉按质量比1∶0.5,1∶1,1∶2混合制备混合粉体,采用高速搅拌湿法制粒。以颗粒收率、团块和细粉比例,颗粒休止角及颗粒Hausner ratio为指标评价制粒产物性质,并通过逐步回归分析方法研究粉体物理特性参数对制粒产物性质的影响。物料休止角、含水量、孔体积、密度以及与水的接触角是影响制粒产物性质的关键粉体物理特性参数。中药浸膏混合粉体关键物理特性参数是影响高速搅拌湿法制粒的重要因素,从物理因素角度分析了关键粉体物料特性参数对中药浸膏粉体制粒的影响。     

基于广义回归神经网络的中药片剂崩解时限预测

目的:通过构建广义回归神经网络(GRNN)模型对中药浸膏粉制得片剂的崩解时限进行预测.方法:以黄芪为模型药,将黄芪浸膏粉与微晶纤维素、乳糖混匀制备具有不同粉体学性质的混合黄芪粉,通过直接压片法制成黄芪片剂,并测定各组混合黄芪粉的粉体学性质及对应片剂的崩解时限,利用主成分分析(PCA)消除原始数据之间的相关性,得到新的主...