阿斯咪唑混悬剂的人体药代动力学

目的 比较国产、进口阿斯咪唑混悬剂在健康中国人体的药代动力学。方法 用放射免疫法测定血浆阿斯咪唑＋去甲阿斯咪唑含量，按交叉设计法对国产和进口阿斯咪唑混悬剂进行健康中国人体的药代动力学的比较，并求相对生物利用度。结果 经3P87软件处理，阿斯咪唑的药代动力学呈二室模型，主要药代动力学参数：国产剂：V =6.88±1.36L;αT1/2=4.24±4.06h;βT1/2=170.31±71.80h;CL=0.067±0.023ng/ml；Tpeak=1.00±0.53h；Cmax=1.25±0.17ng/ml;AUC=162.97±48.57ng/ml·h^-1。进口片：Vd=6.40±3.07L;αT1/2=1.31±0.91h;βT1/2=156.02±120.74h;CL=0.079±0.045ng/ml;Tpeak=1.00±0.53h;Cmax=1.08±0.19ng/ml;AUC=173.46±114.66ng/ml·h^-1。结论 国产、进口阿斯咪唑混悬剂的中国人体的药代动力学参数均未发现明显差异。     

爱普列特正常人体药代动力学研究

目的研究爱普列特单次和连续给药的药代动力学。方法在单次给药试验中,按照拉丁方设计,进行了9名受试者口服5,10,20mg爱普列特的药代动力学研究,在连续给药试验中,8名受试者每次口服爱普列特5mgq12h连续8d。用HPLC法测定血清、尿液、粪便(仅10mg组)中的药物浓度。结果单次给药计算所得主要药代动力学参数分别为Cmax=0.103±0.019mg·L-1,0.171±0.037mg·L-1,0.345±0.047mg·L-1;T1/2β=7.511±2.073h,7.299±1.555h,7.589±2.459h;AUC=1.327±0.513mg·h·L-1,2.417±0.574mg·h·L-1,4.914±1.327mg·h·L-1;V(c)/F=31.77±5.90L,37.89±7.44L,32.84±11.36L;Tpeak=3.677±1.336h,3.871±0.831h,3.861±0.657h。3个剂量组24h内原型药物在尿中累积排泄量分别为0.33±0.07%,0.26±0.14%,0.23±0.12%。10mg剂量组24h内原型药物在粪便中排泄率平均为19％。爱普列特蛋白结合率为97.0％。连续给药试验中,受试者血药浓度于第6天达到稳态。结论单次给药结果显示爱普列特具有剂量无关的药代动力学特性。连续给药结果显示,在试验期间,爱普列特可以达到稳态。尿和粪便中的回收率表明肾脏不是原形药的主要排泄途径,爱普列特在体内可能主要经过代谢消除。     

阿斯咪唑片剂人体药代动力学和生物利用度的初步研究

目的：观察阿斯咪唑片剂的人体药代动力学和生物利用率。方法：用放射免疫法测定血浆阿斯咪唑＋去甲阿斯咪唑含量，按交叉设计法对国产和进口阿斯咪唑片进行健康中国人体的药物代谢学比较研究，并求得相对生物利用率。用3P87软件处理，结果与结论：阿斯咪唑的药代动力学呈二室模型。主要药代动力学参数：国产片：Vd=5.34±1．85L;αT1／2＝0．74±0．37h;βT1／2＝286．10±220．11h；CL＝0．052±0．031ng/ml;Tmax=1.56±1．32h;Cmax=1.04±0．10ng/ml;AUC=262.69±162．18ng/ml·h^-1。进口片：Vd=8.24±2．56L；αT1／2＝1．16±0．98h;βT1／2＝260．38±260．37h；CL＝0．089±0．079ng/ml;Tmax=1.37±0．82h;Cmax=0.93±0．14ng/ml;AUC=250.66±148．05ng/ml·h^-1。国产片对进口片的相对生物利用率为127．8％。     

抽脂患者皮下注射利多卡因血清与唾液浓度的相关性及其药代动力学研究

本文利用高效液相色谱法对12名抽脂健康患者皮下注射利多卡因的血清、唾液及脂肪浓度进行了测定,探讨了血清与唾液中药物浓度的相关性,并比较了二者之间的药代动力学参数。患者的平均给药剂量为20mg/kg,单剂量给药。实验结果表明血清与唾液中药物浓度呈线性关系:r=0.8043(p<0.01),C_(血清)=0.3433C_(唾液)+0.2620(n=78).唾液与血清药物浓度比值为2.37±0.857(比值范围:1.02～4.09,n=78).测得血清及唾液药代动力学参数分别为:吸收速率常数(Ka)0.573±0.583h~(-1),0.478±0.270h~(-1);消除半衰期(t_(1/2)k)6.41±2.08h,5.68±1.76h;达峰时间(T_(max))6.63±1.46h,6.67±1.80h;峰浓度(C_(max))2.52±0.926μg/ml,6.31±2.30μg/ml.血清与唾液的动力学参数除峰浓度(C_(max))外,统计学上均无明显差异(P>0.05).患者被抽出脂肪的药物含量为给药总量的31.84%(20.69～47.90%).     

感染患者口服氟罗沙星片的药代动力学

目的:测定氟罗沙星在感染患者体内的药物代谢动力学。方法:HPLC法测定9例患者单剂量口服氟罗沙星200 mg后血清中药物浓度,并计算药代动力学参数。结果:氟罗沙星血清药物浓度-时间曲线符合一级吸收二室模型。药物吸收有一较大滞后时间期,平均为(0.25±0.14)h,吸收相t1/2Ka平均(0.88±0.17)h,消除t1/2β平均(13.22±2.78)h,达峰时间(3.99±0.40)h,药时曲线下面积(13.56±3.98)mg·h/L,消除速率(0.75±0.40)L/h,尿中原型药物24 h排出率为8.00％～13.00％,平均为(10.16±1.46)％,并且集中在8 h以后排出。结论:氟罗沙星片具有长效作用。     

爱普列特老年人体单次给药药代动力学研究

目的进行老年人口服10mg爱普列特的单次给药药代动力学试验。方法用HPLC法测定给药后的血药浓度。结果测定的主要药代动力学参数为Cmax=0.18±0.07mg·L-1;T1/2β=5.09±2.73h;AUC=1.85±0.69mg·h·L-1;V(c)/F=38.17±11.15L;Tpeak=2.99±0.49h。结论爱普列特在老年人体内的药代动力学特性在同剂量下与青年人的一致。     

注射用头孢曲松钠/舒巴坦钠(4∶1)健康人体单次给药药动学研究

目的 评价中国健康男性受试者单次静脉滴注头孢曲松/舒巴坦(4∶1)的药动学特点.方法 12名受试者按拉丁法随机分为3组,先后静脉滴注头孢曲松/舒巴坦(4∶1)注射液1.25、2.50和3.75g,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间头孢曲松和舒巴坦的血、尿浓度,求得主要药动学参数.结果 受试者静脉滴注头孢曲松/舒巴坦(4∶1)注射液1.25、2.50和3.75g后,所计算的药动学参数头孢曲松的cmax分别是(129.89±17.01)、(220.37±22.38)和(287.12±27.18)mg/L;AUC(0-∞)分别为(1204.81±296.45)、(1850.92±271.04)和(2339.23±387.59)mg·h/L;t1/2β分别是(8.01±1.40)、(8.31±0.82)和(8.28±k1.16)h;CL/F分别是(0.48±0.27)、(0.53±0.32)和(0.69±0.31)L/h;V/F分别是(2.82±1.36)、(3.01±1.55)和(3.61±1.21);舒巴坦的cmax分别是(9.59±3.12)、(18.79±2.88)和(28.14±6.92)mg/L;AUC(0-∞)分别(17.53±7.09)、(33.19±359)和(51.22±7.89)mg·h/L;t1/2β分别是(1.14±0.20)、(1.18±0.13)和(1.12±0.15)h;CL/F分别是(20.67±9.95)、(17.01±5.96)和(17.42±2.96)L/h;V/F分别是(10.49±10.06)、(10.54±4.11)和(9.02±6.55),除cmax和AUC(0-∞)外,其他参数经统计学处理,没有显著性差异(P＞0.05).受试者静脉滴注1.25g、2.5g、3.75g的头孢曲松/舒巴坦(4∶1)后,头孢曲松的72h后尿中的原形药物累积排泄百分率分别是(40.30±10.19)%、(45.92±11.12)%和(45.60±13.06)%,舒巴坦12h后尿中的原形药物累积排泄百分率分别是(72.29±3.46)%、(70.76±10.00)%和(71.06±5.58)%.结论 根据药动学计算参数,我们认为将头孢曲松钠和舒巴钠按比例(4∶1)组成注射用复方制剂,两种药物的药动学特征均未发生改变,两组分间无药物动力学的相互作用.     

Cefpirome一次和多次给药后的安全性、耐受性和药代动力学

Cefpirome(HR810)是第三代头孢菌素的新衍生物,是一个抗菌谱很宽的药物,包括对头孢噻肟(Cefotaxime)和头孢他定(Cef tazidime)耐药菌株。作者通过男性健康志愿者,研究静脉一次和多次注射时的药代动力学、安全性和肾耐受性。药物2g每天注射2次,在第1次和第11次分别测定血清和尿中原药的浓度和计算药代动力学参数。药物测定用高效液相色谱法。第1次和第11次药物注后10分钟血清浓度分别为145.7±26.2和172.2±18.4mg/L;血清半衰期(t_(1/2)(?))分别为2.0±0.3h和1.8±0.2h;AUC∞276±23和307±30m·h/L总体消除率121±10     

母乳中甲硝唑、替硝唑药动学及产妇合理哺乳时间

目的确定产后静滴甲硝唑及替硝唑乳妇合理的哺乳时间,避免乳汁中药物对婴儿的不良反应.方法采用高效液相色谱法测定乳汁药物浓度,并计算其药动学参数.结果哺乳妇女单剂量静滴甲硝唑(20mg·kg-1,n=8)﹑、替硝唑(13mg·kg-1,n=7)乳汁中药动学参数达峰时(Tmax)、峰浓度(Cmax)、消除半衰期(T1/2ke)分别是(1.7±1.0)h,(20.1±5.0)μg·ml-1,(6.4±3.3)h和(1.3±0.6)h,(17.2±3.1)μg·ml-1,(11.0±3.5)h.结论静滴甲硝唑(20mg·kg-1)的乳妇宜于给药后3～4h哺乳;静滴替硝唑(13mg·     

二聚细辛醚药代动力学研究

二聚细辛醚是具有降脂作用的新成分,小鼠和大鼠ig、iv后,血中放射性—时间曲线符合开放二室模型。ig和iv后的平均t 1/2β:小鼠分别为107.1±7h、107.5±5h;大鼠101±7.9h、102.9±6.4h。Vd:小鼠为11.9±2.3L/kg、7.9±3.7L/kg;大鼠5.0±0.21/kg、6.0±3.4L/kg。该药吸收快,分布迅速、广泛,体内消除较缓慢。21d内从尿和粪中排泄分别为96.7％和1.02％。血浆蛋白结合率为48％。尿液提取物经TLC放射自显影和液体闪烁仪测定结果主要以原形药物排出,并有代谢产物。     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

类胡萝卜素的工业合成

简要综述几种主要类胡萝卜素的工业合成。     

二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量

为进一步探讨酮洛芬透皮给药的可行性,用二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量。结果表明,本法可排除皮下组织的干扰,能准确测定药物体外渗透量,且操作简便、快速。平均回收率为99.00%±1.51%。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。