小白菊内酯对人肝癌BEL-7402细胞p53蛋白和增殖细胞核抗原表达的影响

小白菊内酯(parthenolide)为一种西方传统药物,是从艾叶菊属的短舌匹菊(小白菊)PyrethrumParthenium(L.)Smith中提取的化学成分(C15H20O3),主要用于治疗皮肤感染、风湿病和偏头痛[1]。小白菊内酯以时间依赖关系抑制c-fos和c-myc蛋白表达,但不影响p15、p16、p18、p19蛋白表达,以剂量依赖关系使血管平滑肌细胞(VSMC)周期中的G0/G1期细胞比例明显增多,S期细胞比例显著减少,同时抑制VSMC的[3H]TdR掺入[2];前期研究表明小白菊内酯抑制人肝癌细胞BEL-7402细胞增殖,并诱导其凋亡[3]。本研究以BEL-7402细胞为靶细胞,研究小白菊内酯对其p5…     

小白菊内酯对人肺癌A-549细胞周期变化和凋亡通路的影响

目的:研究小白菊内酯对人肺癌A-549细胞株的抗增殖和诱导凋亡作用及其机制,为研发新型抗肿瘤中药奠定坚实的基础。方法:应用MTT法测定小白菊内酯对肺癌细胞的毒性作用和抑制增殖作用;应用倒置显微镜、Annexin V-FITC/碘化丙锭(PI)染色荧光显微镜观察药物作用前后人肺癌A-549细胞的形态学变化;应用活性氧(ROS)检测药物作用后细胞内活性氧的水平,以及活性氧含量与细胞凋亡之间的关系;应用免疫细胞化学技术检测药物作用前后蛋白阳性表达变化的情况并进一步探讨小白菊内酯对人肺癌A-549细胞株抑制增殖和诱导凋亡的作用机制。结果:(1)MTT法检测结果显示:小白菊内酯在不同浓度(5mg/L、10 mg/L、20 mg/L、40 mg/L、50 mg/L、55 mg/L、60 mg/L、65 mg/L)对人肺癌A-549细胞有不同程度的生长抑制作用,并呈现出浓度和时间梯度依赖性,当药物终浓度为55 mg/L作用时间为48h时,对A-549细胞的抑制率为51.02%。(2)Annexin V-FITC/PI染色荧光显微镜观察发现实验组细胞可见大量绿色荧光细胞和红色凋亡细胞。(3)活性氧检测发现:实验组细胞内活性氧的水平出现明显升高。(4)免疫细胞化学检测法结果显示对照组Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9、Fas和Bax分别为10.07%、11.42%、14.09%、9.75%和11.87%,加入小白菊内酯后(实验组)细胞中Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9、Fas和Bax蛋白的表达为89.24%、85.75%、84.46%、85.14%和84.09%,与对照组相比明显增加,有显著差异。结论:小白菊内酯作用于人肺癌A-549细胞株后,诱导其出现细胞凋亡的改变,它通过死亡受体通路和线粒体通路来完成诱导凋亡的机制,小白菊内酯作用后活性氧水平的增加可能参与诱导细胞凋亡的机制。     

小白菊内酯对大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响及机制研究

目的:探讨小白菊内酯对血管平滑肌细胞增殖的影响及作用机制。方法:培养大鼠胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC),Western印迹杂交法检测c-fos,c-myc,p15,p16,p18,p19蛋白表达,流式细胞仪检测VSMC周期情况,[³H]TdR参入测定VSMC的DNA合成。结果:小白菊内酯以时间依赖关系抑制c-fos,c-myc蛋白表达,但不影响p15,p16,p18,p19蛋白表达,以剂量依赖关系使VSMC周期中的G₀/G₁期细胞比例明显增多,S期细胞比例显著减少,同时抑制VSMC的[³H]TdR参入。结论:小白菊内酯可能通过抑制c-fos,c-myc蛋白表达,而不是影响p15,p16,p18,p19蛋白表达来抑制VSMC增殖。     

南川斑鸠菊中的抗肿瘤倍半萜内酯（英文）

目的：研究南川斑鸠菊中的抗肿瘤活性成分方法：采用层析柱和制备高效液相进行化合物分离,运用1H和13CNMR及MS等波谱分析技术鉴定化合物结构;采用MTT法进行7个化合物对人骨髓白血病细胞（HL-60）的体外细胞毒实验。结果：分离得到6个倍半萜内酯[8α-（4-hydroxymethacryloyloxy）-10α-hydroxy-13-methoxyhirsutinolide（1）,8α-methacry-loyloxy-10α-hydroxy-13-O-methylhirsutinolide（2）,piptocarphin A（3）,8α-[4-hydroxymethacryloyloxy]-10α-hydroxyhisutinolide-13-O-acetate（4）,piptocarphin F（5）以及8α-acetoxy-10α-hydroxy-13-O-methylhirsutinolide（6）]和1个inone苷saussureosides B（7）;6个倍半萜内酯（1-6）具有抑制人骨髓白血病细胞（HL-60）的活性（IC503.87-12.5μmol·L-1）,但inone苷saussureosides B（7）对HL-60没有抑制活性。结论：化合物1,2,6和7首次从该植物中得到;南川斑鸠菊中的倍半萜内酯类化合物具有抗肿瘤活性。     

小白菊内酯及其衍生物药理作用研究进展

小白菊内酯(parthenolide)具有多方面的药理作用,并具有多重的抗炎和抗肿瘤的药理活性,小白菊内酯及其衍生物可被用作抗肿瘤药物.综述小白菊内酯及其衍生物的药理作用研究进展,为进一步研究提供参考.     

小白菊内酯对U-87 MG迁移、侵袭的影响及其机制研究

目的：研究小白菊内酯对恶性人脑胶质瘤细胞系U-87 MG细胞迁移、侵袭的抑制作用,并探讨其作用机制。方法采用CCK-8比色检测法筛选小白菊内酯处理细胞的IC50浓度;采用细胞划痕实验观察小白菊内酯处理0、12、48 h后U-87 MG细胞的迁移情况,并且测量48 h后迁移的距离;采用Transwell实验观察穿膜细胞数,判断细胞的侵袭能力;并采用qPCR以及Western blotting法研究了小白菊内酯处理后,U-87 MG细胞的SNAIL、E-Cadherin的表达变化,以及GSK3β-Ser9蛋白质磷酸化变化。结果 CCK-8比色检测法筛选的小白菊内酯IC50浓度为39μmol/L。与对照组比较,在小白菊内酯处理48 h后,U-87 MG细胞迁移的距离和穿膜细胞数都明显减少,且与浓度呈正相关（P＜0.01）;与对照组比较,小白菊内酯处理的U-87 MG细胞内SNAIL基因表达下降,同时E-Cadherin表达上调,且表达差异明显（P＜0.05）;GSK3β-Ser9残基磷酸化水平下降。结论小白菊内酯能够抑制U-87 MG细胞的迁移、侵袭,可能是通过下调GSK3β磷酸化从而抑制了SNAIL蛋白表达入核,从而促进了E-Cadherin蛋白的表达而引起的。     

倍半萜内酯化合物的药理作用

倍半萜内酯化合物是一大群药用植物的生物活性组分，广泛存在于爵床科、伞形科、大前科、木兰科、防已科及菊科等植物中。仅从菊科植物中分离到的倍半菇内酯就超过3000种结构、一些重要的药用植物如山金车、黄花蒿和小白菊中的信半储内酯为其主要活性成分，而从黄花蒿分得的青蒿素，则以其具有强抗疟作用而闻名。本文拟简介近期关于倍半蒲内酯的抗肿瘤、抗溃疡、强心、抗偏头痛以及抗疟作用。正抗肿瘤活性倍半前内酯显示细胞毒活性和抗肿瘤活性。但至今，关于其体内抗肿瘤活性的报道还很少。1982年Tower。等报道从银胶菊Partheniumhysterop…     

观光木树皮的生物活性成分研究

目的：观察观光木树皮的化学成分和生物活性。方法：运用生物活性跟踪的方法，对中国特有植物观光木（学名：宿轴木兰）树皮乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取部分和正丁醇萃取部分进行体外抗肿瘤活性筛选。结果：这2个萃取部分均具有抗肿瘤活性。用柱层析对活性部位进行化学成分研究，从乙酸乙酯部分分得3个吉马烷型半萜内酯：木香烯内酯（I）、小白菊内酯（Ⅱ）和11，13－二氢小白菊内酯（Ⅲ）。从正丁醇部分得到1个阿朴菲类生物碱：鹅掌楸碱（Ⅳ）、1个呋喃酮类化合物：2，3－二羟基－2－甲基－丁内酯（Ⅴ）。结论：上述5个化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ分别对所测试的不同肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性。     

小白菊内酯逆转肥胖诱导的胰岛素抵抗实验研究

目的:探讨小白菊内酯(Parthenolide)对胰岛素抵抗的逆转作用及分子机制.方法:利用肥胖胰岛素抵抗(obob)动物模型,观察小白菊内酯对小鼠空腹血糖,胰岛素水平,系统性细胞因子及组织胰岛素的敏感性的影响.结果:obob小鼠经过小白菊内酯(7.5mg/kg)治疗后:(1)空腹胰岛素的水平下降约30%,HOMA指数也明显下降;(2)胰岛素受体特异色氨酸的磷酸化水平受到明显抑制;(3)循环中细胞因子PAI-1和MCP-1的水平降低,而resistin无明显变化.结论:小白菊内酯可能通过对PAI-1和MCP-1的抑制作用,影响NF-kB的活性,继而达到逆转胰岛素抵抗和改善胰岛素敏感性.     

马拉坎蜡菊中的抗癌活性成分

以小鼠皮肤的培养细胞作为筛选指标,从中亚药用植物中分离得到具有防癌作用的化合物。方法及结果:将从中亚采集的7种药用植物制备成乙醇提取物,以Sencar小鼠皮肤培养细胞(SST及SST-T细胞)进行体外抗癌活性试验。结果,菊科蜡菊属植物马拉坎蜡菊(Helichrysum maracandicum)对SST和SST-T细胞的活性最强。进一步以抗癌活性为指标,对该植物提取物进行分离,得到具有活性的化合物。以NMR、IR、MASS进行结构分析,确定该化合物为柚皮素查耳酮-2-葡糖苷。马拉坎蜡菊中的抗癌活性成分…     

菊蒿成分parthenolide对肿瘤细胞株生长的抑制作用

菊蒿(Tanacetum parthenium,Feverfew)是一种常用的药用植物,在传统医学中用于治疗偏头痛。现代临床试验证明菊蒿能够减轻偏头痛的程度和降低发作的频率,药理学研究发现它能抑制血小板的聚集,抑制血小板释放5-羟色胺和抑制巨噬细胞释放组胺等。菊蒿的主要成分为parthenolide(Pa),是一种倍半萜内酯。据报道它是许多倍半萜内酯化合物中,抑制5-羟色胺释放活性最强的化合物,并能抑制PTK和PKC。本次采用小鼠纤维肉瘤细胞系(MN-11)和人淋巴瘤细胞系     

银杏内酯对内毒素休克兔胃功能损害的影响

在内毒素休克所引起胃肠道运动功能障碍、粘膜溃疡出血的病理生理过程中 ,内源性血小板活性因子 (Ｐｌａｔｅｌｅｔａｃｔｉ ｖａｔｉｎｇｆａｃｔｏｒ,ＰＡＦ)的释放是一重要环节[1]。阻断这一环节 ,将有助于减轻内毒素介导的器官损害。近年来 ,从传统中药银杏叶中提取的主要活性成分银杏内酯Ａ(ＧｉｎｋｇｏｌｉｄｅＡ)已被证明是一种天然特异性的ＰＡＦ受体拮抗剂[2 ],具有改善心肌缺血[3]、缓解小动脉痉挛[4 ]、影响肾上腺皮质激素的代谢和对抗胃肠局部缺血引起的粘膜损伤[5 ]等多种生物活性 ;为了解银杏内酯对内毒素休克时多器官损害过…     

银杏成分对人细胞色素P450的抑制作用

作者研究了从银杏中提取的29种成分体外对人肝微粒体5种主要细胞色素P450（CYP）同工酶CYPlA2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A活性的抑制作用。结果显示，三萜内酯类化合物银杏内酯A、B、C、J和白果内酯以及黄酮醇苷类成分对5种CYP同工酶活性仅有微弱的或无抑制作用；黄酮醇苷元山柰酚、槲皮素、芹菜苷元、4一羟基-甲基芹菜苷元、     

番荔枝内酯体外抑制人胃癌细胞活性研究

目的探究番荔枝内酯对人胃癌细胞体外活性的影响。方法分别采用MTT实验、黏附实验和划痕实验考察番荔枝内酯对4种人胃癌细胞AGS、MKN45、BGC823和SGC7901生长活性、黏附能力和迁移能力的影响。结果番荔枝内酯抑制人胃癌细胞AGS、MKN45、BGC823和SGC7901的生长并呈剂量依赖性,其IC50值分别为5.32、6.25、5.46、4.43μg/mL;抑制人胃癌细胞黏附能力并呈剂量依赖性;抑制人胃癌细胞的迁移能力并呈剂量依赖性。结论番荔枝内酯体外可以有效抑制人胃癌细胞的活性,有望被开发成治疗胃癌的候选药物。     

植物产品专利

426 不含α-不饱和γ-内酯的小白菊提取物外用防治皮肤炎症WO 200074699-A1该外用制剂中的小白菊 Tanacetumparthenium 提取物(PFFW)不含能引起过敏的α-不饱和γ-内酯,如小白菊内酯(parthe-nolide)等,用于防治炎症及其相关病症,尤其适用于脚癣、股癣、尿布疹、头皮湿疹、接触性皮炎、水肿及外伤和紫外线照射引起的炎症,还可用于健康皮肤以防发炎和接触性过敏。     

顶空固相微萃取-气相色谱-质谱联用分析紫锥菊干根中挥发性成分

目前作为紫锥菊药用品种开发研究的菊科紫锥菊属植物主要有3种(紫锥菊Echinacea purpurea、狭叶紫锥菊E.angustifolia和淡白紫锥菊E.pallida)。紫锥菊是一种具有多种免疫功效的植物,已有综述[1]和专业文献[2-5]对其活性成分及产品活性的治疗效果与检测分析进行了报道,其提取物     

中药提取物姜黄素对大鼠HSC-T6增殖及凋亡的影响

肝星状细胞(HSC)的激活、增殖是肝纤维化发生发展的中心环节,HSC活化后,分泌大量细胞外基质导致肝纤维化.姜黄素为酚类成分,常用做食品添加剂,具有广泛的药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗癌、保肝等[1],本试验从体外研究姜黄素对HSC增殖和凋亡的影响.     

消岩汤剂拆方配伍对A549肺腺癌细胞体外生长抑制作用研究

[目的]探讨消岩汤及各拆方组对人肺腺癌A549细胞的体外生长的作用机制,探究消岩汤剂中最有效的作用成分和浓度。[方法]消岩汤全方和根据功效拆分的清热解毒组、活血化瘀组、益气扶正组,以CCK-8检测A549肺腺癌细胞的细胞增殖活性。[结果]各组均有明显的抑制细胞活性作用,抑制强度依次为:全方组、清热解毒组、活血化瘀组、益气扶正组。[结论]消岩汤及其拆方组在体外实验中均能抑制A549肺腺癌细胞细胞生长,消岩汤全方组当浓度达到50 g/L时达到最大抑制率为85.60%。清热解毒组药物在抗肿瘤作用方面,与全方接近,提示清热解毒组中药为体外实验中全方抗肿瘤作用最有效组分。     

超临界提取与色谱技术联用制备藁本内酯及相关研究

藁本内酯(ligustilide)是当归、川芎、藁本等药材中挥发油的主要活性成分[1,2],日本当归(Japanese Danggui,JDG)、朝鲜当归(KDG)等中也含有藁本内酯[3],其结构如图1所示。现代药理学研究表明,藁本内酯具有解痉、止咳平喘等抗胆碱活性,可抗血栓,改善血液循环,松弛平滑肌,降血压,镇痛,可作为指标性成分用于这些药材及其相关制剂的质量控制[3]。藁本内酯可分为顺反两种异构体。当归中含有的主要是Z-ligustilide。川芎中含有的主要是E-ligustilide。文献报道,利用常规低压硅胶柱层析反复上柱洗脱方法可从当归、川芎和藁本等药材中分离纯化得…     

比色法测定阿诺宁脂肪乳注射剂中总内酯

阿诺宁是我园从国产番荔枝科植物番荔枝An-nona squamosa种子中发现的一个具有高抗癌活性的番荔枝内酯有效部位药物。该药是由质量分数大于90%的5~6个番荔枝内酯化合物和质量分数小于10%的未知成分组成[1]。阿诺宁的活性部位为番荔枝内酯,含有一个不饱和五元内酯环,在碱性溶液中,双键转位形成活性次甲基,从而能够与Kedde试剂反应而显色[2],在534nm波长下有最大吸收值,可用于总内酯的测定[3]。因此本实验建立比色法测定阿诺宁脂肪乳注射剂中番荔枝总内酯的方法。1试剂与仪器Kedde试剂:1g3,5-二硝基苯甲酸溶于50mL无水乙醇中,缓慢加入50mL1m…