苯妥英钠药代动力学实验的临床意义

目的 对苯妥英钠进行药物动力学研究,制定苯妥英钠个体化给药方案.方法 一次性口服给药,多点采样,分光光度法测定血药浓度,绘制时间-血药浓度曲线,用剩余法原理计算动力学参数.结论 根据该患者药代动力学参数,准确制定个体化给药方案,调整所预期的血药浓度.结论 单一患者进行苯妥英钠药代动力学研究,对制定个体化给药方案更具有临床意义.     

中药药代动力学研究的难点和热点

中药的药物代谢动力学(简称中药药代动力学)是借助于动力学原理，研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)的动态变化规律及其体内时量．时效关系，并用数学函数加以定量描述的一门边缘学科。它是中药药理学与药物代谢动力学相互结合、相互渗透而形成的。它借助于药代动力学的基本理论和方法研究中草药，中草药药代动力学的研究也为药代动力学提出了新的课题。中药特别是中药方剂十分复杂，其药代动力学的研究较通常的化学药物的药代动力学更为困难，中药药代动力学必将大大促进药代动力学向更深层次的发展。     

用NONMEM法估算肾移植患者术后口服普乐可复的群体药代动力学特征

目的 考察肾移植患者口服普乐可复(FK506)胶囊常规监测群体药代动力学特征，为临床调整个体化给药方案提供依据。方法 回顾性收集我院88例肾移植患者的366个FK506全血稳态浓度样本，建立FK506群体分析数据库，用非线性混合效应模型法进行模型优化，确定FK506的药代动力学模型和统计学模型。分别考察性别、年龄、体重、术后时间等因素对药代动力学参数的影响，得到模型方程并进行个体化给药方案设计。结果 FK506数据用稳态药代动力学模型进行描述，通过模型优化表明，剂量、肌酐和尿素氮对药代动力学参数有显著性影响。结论 本方法可用于临床调整给药方案。     

微透析在药代动力学研究中的应用

微透析是一较新的组织间隙液采样技术，近几年来在体微透析技术在药代动力学和药效学的研究中被广泛应用，本文描述了微透析采样的原理及其在药代动力学中的应用特点，并对其在人体药代动力学研究中的应用进行了介绍。     

异烟肼对利福平的药动学影响

目的：研究异烟肼对利福平的体内药物动力学影响。方法：采用自身对照法2周期两制剂的交叉实验设计，比较了联合给药与单独给药的动力学参数。结果：异烟肼对利福平不存在药物间的不良交互影响。结论：为临床治疗安全有效地使用利福平和异烟肼提供实验依据。     

应用MDP程序计算茶碱药代动力学参数实例报告

本文以一呼吸暂停的早产儿应用茶碱为例，研究了多剂量给药过程中，在每次用药后分散采集血样，应用ＭＰＤ程序求得药代动力学参数的方法。结果表明，方法可行，所得数据与文献报道的一致，该方法灵活方便，尤其适合于临床治疗情况下的药代动力学研究。     

新型醒脑静大鼠鼻腔及静脉注射给药后龙脑的药代动力学研究

目的:研究新型醒脑静中艾片有效成分龙脑在大鼠鼻腔给药和静注给药后的药代动力学。方法:醒脑静静注给药剂量为12 mg.kg-1,鼻腔给药剂量为150 mg.kg-1。采用气相色谱法测定血中龙脑的浓度,以Kinetica 4.4软件计算药代动力学参数。结果:鼻腔给药醒脑静滴鼻液后,艾片有效成分龙脑能迅速进入血液中,生物利用度可达83%。结论:鼻腔给药后龙脑能迅速而较完全地吸收进入体循环。     

液相色谱-质谱联用技术在中药药代动力学研究中的应用进展

液相色谱-质谱法在中药药代动力学研究中的应用,包括中草药单一有效成分体内药物浓度测定及多组分同时测定、中草药体内代谢产物的鉴定与分析等。中草药特别是中药方剂,成分较复杂,较化学药物的药代动力学研究更困难;而液相色谱-质谱法结合了液相色谱的高分离能力和质谱的高灵敏度和极强的定性专属性,适于中药药代动力学研究。     

非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统的制备及其兔体内生物利用度

制备了非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统，并研究其药剂学性质及经兔皮肤给药的药代动力学和生物利用度。先建立了同时测定贴剂和经皮渗透液中非洛地平与美托洛尔含量的RP-HPLC方法，以考察贴剂的药物体外稳态透皮速率和经皮渗透机制，并进行质量控制和评价；再以高灵敏度的GC-ECD方法分别测定非洛地平和美托洛尔的血药浓度，研究贴剂经皮给药后在兔体内的药代动力学和生物利用度。结果显示，该给药系统的复方药物体外透皮转运具有零级动力学特征，其含量均匀度检查符合2005版中国药典规定，稳定性好；经皮给药的血药浓度明显较口服平稳，且波动性小，达峰时间推后，持效时间延长，非洛地平与美托洛尔的相对生物利用度分别为275.37%和189.76%。以上结果表明，非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统具有明显缓释特征，可较长时间维持稳定有效的血药浓度。     

经皮给药的药代动力学研究进展

经皮给药系统是当今药物传输系统研究的热点。随着该类制剂的广泛应用，其药代动力学的研究也日益深入，取得了一定的进展。本文对经皮给药药代动力学的机制、数据处理模型及其方法学等方面进行了比较详细的介绍。     

依帕司他单剂量与多剂量给药的药代动力学研究

对10例健康志愿者按50mg单剂量和多剂量口服依帕司他(Epalrestat)后的药代动力学进行了研究.多剂量给药方案按q.8h共服药10次.应用高效液相色谱-紫外检测方法测定依帕司他血药浓度.血药浓度数据用3p87药代动力学软件处理,按两室模型拟合并求算药代动力学参数.单剂量给药后的药代动力学参数分别为:Tmax2.25±0.95h,Cmax4104.91±849.87mg.L-1,AUC13016.6±2865.4mg.h.L-1,T1/2b1.11±0.35h.多剂量给药达稳态后的药代动力学参数分别为:Tmax2.00±1.03h,Cssmin146.24±54.50mg.L-1,Cssmax4769.99±897.86mg.L-1,Cavg1789.03±416.04mg.L-1,AUC14689.5±3472.3mg.h.L-1,T1/2b1.21±0.26h.依帕司他在人体内的吸收速度和消除速度不随连续给药变化,按50mg,q.8h方案给药,药物在体内基本没有蓄积,性别对药代动力学参数没有影响.     

Excel规划求解法计算血管外给药的药代动力学参数

浙江省温州市第二医院药剂科(325000)苏银法【摘要】目的建立一种简便的血管外给药的药代动力学参数求解方法。方法采用残数法获得药代动力学参数初值,并根据最小二乘原理结合Excel规划求解(PS-E)计算药代动力学参数。结果通过实例展示了Excel规划求解在求解二室血管外给药模型的药代动力学参数的过程,结果显示Excel规划求解法的拟合效果良好,可在一定约束条件下获得药代动力学参数的最优解。结论Excel规划求解是一种获取药代动力学参数的有效而简便的方法。     

甲磺酸培氟沙星人体药代动力学研究

目的 研究甲磺酸培氟沙星人体内药代动力学，为该药的临床评价提供依据。方法 10名健康志愿单剂量口服400mg甲磺酸培氟沙星后，采用HPLC法测定血药浓度，并拟合药代动力学参数。结果 8名受试药时曲线为二室模型，2名为一室模型，平均达峰时间为1．19±0．48h，消除半衰期为11．61±2.53h，药时曲线下面积51.82±17．10μg·h·ml^-1，吸收速率常数个体差异明显(1.69-9.23h^-1)。结论 甲磺酸培氟沙星吸收迅速，半衰期长，体内分布广，有利于深部组织感染的治疗。     

靶向给药系统的多室线性循环药物动力学模型研究

作者建立了靶向给药系统的多室性循环药物代谢动力学模型。导出了血药浓度－－时间和靶药浓度－－时间函数关系式。据此，可由血药浓度－－时间数据求算靶药浓度－－时间曲线，并据后者给出靶器官的药代动力学参数。用肝靶向毫微粒动物实验获得的血药浓度－－时间曲线和肝药浓度－－时间曲线验证了该模型，结果满意。本文还提出用“相对靶向性参数”作为靶向给药系统靶向性定量评价参数，也对模型的特点进行了讨论。     

注射用比阿培南健康人体连续给药药动学研究

目的：研究注射用比阿培南在健康人体中连续给药的药代动力学,为制定临床给药方案提供参考。方法：选取28名健康受试者,在接受试验的一周内连续为受试者静脉注射比阿培南,每12h注射一次,每次300mg,不同时间内检测受试者血药浓度,并用DAS药动学软件计算药代动力学参数。结果：在连续注射一周中血药峰浓度为Cmax为（15.39±1.31）mg/L;消除半衰期（t1/2β）为（0.99±0.31）h;曲线下面积（AUC0-∞）为（27.14±1.42）mg/L·h;连续注射7d与第一次给药后各参数相似,无明显的差异。结论：健康人体连续注射比阿培南后,药代动力学参数与单次药代动力学研究结果相似,受试者体内无药物蓄积,耐受性较好。     

应用MDP程序计算茶碱药代动力学参数实例报告

本文以一呼吸暂停的早产儿应用茶碱为例,研究了多剂量给药过程中,在每次用药后分散采集血样,应用MDP程序求得药代动力学参数的方法。结果表明,方法可行,所得数据与文献报道的一致。该方法灵活方便,尤其适合于临床治疗情况下的药代动力学研究。     

格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价

目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度。方法建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法，考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制，并进行质量控制和评价；建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度，研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。结果该控释贴剂具零级动力学特征，其含量测定和重量差异检查符合2000年版中国药典规定，稳定性好；贴片给药的血药浓度明显较口服平稳，达峰时间推后，持效时间延长，相对生物利用度为20.3%。结论格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后，能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久，具明显的控释特征。     

药代动力学研究在新药研发中的应用

本文综述了药代动力学研究的内容、临床前药代动力学试验，组合给药的药代动力学研究，ADME过程的体外预测方法等方面的研究进展和应用实例，强调了药代动力学研究在新药研发中的意义和发展方向。     

5—氟尿嘧啶协同给药途径的药代动力学研究和临床应用

目的：研究５－氟尿嘧啶（５－Ｆｕ）腹腔、静脉和灌胃３种给药途径化疗的优劣。方法：采用高效液相色谱不比较研究了家兔５－Ｆｕ３种给药途径的药代动力学。结果：大剂量航空给药能在腹腔,门静脉及肝脏提供高浓度药物,且维持时间较长。静脉给药周围血药浓度及门静脉血药浓度均较高,但有效血药浓度维持时间短,灌胃给药后,腹腔液药浓度极低,门静脉血药浓度虽然高于周围血,但吸收极不规则,个体差异较大。组织中药物浓度测定发     

左舒必利注射液在中国健康受试者的药代动力学

目的 研究左舒必利注射液在中国健康受试者单次及多次给药的药代动力学。方法 用开放、随机、平行的试验设计。30名受试者,男女各半,分为3个剂量组,分别接受单次及多次肌内注射不同剂量左舒必利,采集不同时间的血样,用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC/MS/MS)测定血浆中左舒必利的浓度。用DAS 3.0软件计算药代动力学参数。结果 单次肌内注射25,50,75 mg左舒必利的主要药代动力学参数:cmax分别为(724.70±248.91),(949.60±234.80),(1619.00±366.80)μg·L-1;t1/2分别为(7.65±1.32),(7.58±0.89),(8.01±0.88)h,AUC0-t分别为(2874.17±1093.71),(4481.75±913.09),(7559.33±1428.87)μg·L-1·h。连续给药组t1/2为(7.41±0.79)h;AUC0-t为(4658.33±909.51)μg·L-1·h。结论 中国健康受试者单次肌内注射给药左舒必利在25~75 mg内呈线性药代动力学特征,多次给药没有蓄积倾向,男、女间比较,差异无统计学意义。