钙拮抗剂的作用机理和临床应用

钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂和钙离子流抑制剂。近年来广泛用于心血管疾病并取得良好的疗效。本文简要综述钙拮抗剂的作用机理和临床应用。钙拮抗剂的作用机理按 Poole-Wilson的意见,钙拮抗剂的命名依据:①对心脏抑制作用可被钙逆转;②可防止用中毒量异丙基肾上腺素后心肌内钙的积聚;③抑制钙依赖的慢通道动作电位及肌张力;④选择性抑制心肌动作电位中的钙成分。其作用机理,Awan等:曾提到收缩组织兴奋和收缩的基本功能是依赖于各种离子,特别是钠、钾、钙的跨膜活动。钠钾离子对细胞的除极     

浅谈钙拮抗剂辅助治疗癫痫的疗效

钙拮抗剂阻滞神经之钙过度内流,防止阵发性去极化。动物、临床实验显示钙拮抗剂有抗癲痫作用,副作用小。作用机理有别于传统抗癫痫药,有希望成为抗癫痫的新型药物。本文简要介绍氟桂嗪,硝苯吡啶,尼莫地平等辅助治疗癫痫疗效的近年报道     

浅谈钙拮抗剂辅助治疗癫痫的疗效

钙拮抗剂阻滞神经之钙过度内流,防止阵发性去极化。动物、临床实验显示钙拮抗剂有抗癲痫作用,副作用小。作用机理有别于传统抗癫痫药,有希望成为抗癫痫的新型药物。本文简要介绍氟桂嗪,硝苯吡啶,尼莫地平等辅助治疗癫痫疗效的近年报道     

钙拮抗剂抗动脉粥样硬化作用机理研究概况

<正> 钙拮抗剂阻断细胞膜钙离子通道,使细胞内Ca~(2+)浓度降低,从而使血管扩张、血压下降,临床上已列为一线抗高血压药物。然而,近十余年来的临床流行病学资料表明,钙拮抗剂在治疗高血压病的同时,也具有抗动脉粥样硬化作用。在不同的动物实验及最近应用于人体的研究证实,钙拮抗剂的确能使动脉粥样硬化(AS)病变减小甚或完全消退。目前这一作用已基本得到肯定,至于详细机制还不十分清楚,医学家们已经进行了广泛探讨和研究。本文就钙拮抗剂治疗AS作用机理的研究现状及概况作一报道。     

钙拮抗剂对小鼠镉中毒效应的影响

钙拮抗剂对小鼠镉中毒效应的影响唐玲芳张珍玲陈砚朦杨永年重金属中毒的机理仍是目前毒理学界研究的热点之一。９０年代又有学者提出镉钙交叉作用对ＣａＭ依赖体系的影响可能是重金属中毒的主要原因［１］。同时钙拮抗剂对重金属中毒效应的作用也已引起关注［２］。我们观...     

钙拮抗剂在高血压治疗中的应用

钙拮抗剂是一类具有多种化学结构型式的化合物。它们是通过抑制Ca~(++)转运从而主要发挥抗心律失常、抗心绞痛作用,兼具有抗高血压和抗心力衰竭作用。 (一)钙拮抗剂降压的可能作用机理在动物实验性高血压病理模型中,发现在心肌及血管平滑肌中钙的分布增多。比利时在调查9321名士兵时,发现血清钙与收缩和舒张压有强的相关性,由此推测Ca~(++)在形成高血压上可能起着重要作用。有的学者认为高血压病是由于细胞膜异常,易使细胞内Ca~(++)浓度增加的缘故。     

尼群地平的药理及临床应用进展

尼群地平(Nitrendipine,NTD)为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,1985年上市。与硝苯地平相比,NTD具有降血压作用温和、维持时间长、副作用少等优点。本文对近几年有关其药理及临床应用进展概述如下。 1 药理作用 1.1 作用机理与其它钙拮抗剂一样。在同钙离子通道上的功能受体结合后发挥作用。至少已发现两个以上的受体:尼群地平样及维拉帕米样受体,二氢毗啶类作用于尼群地乎样受体的结合位点。     

钙拮抗剂的研究:蝙蝠葛碱和小蘖胺衍生物的合成

双苄基异喹啉生物碱——蝙蝠葛碱和小蘖胺具有降压和抗心律失常作用,其作用机理与钙拮抗有关。为寻找活性强、作用时间长的新钙拮抗剂,本文合成了一系列蝙蝠葛碱和小蘖胺的衍生物。初步药理筛选表明化合物4_1对豚鼠具有抗心律失常作用,化合物4_2对大鼠具有降压作用。     

钙拮抗剂

钙拮抗剂是一类能够阻止Ca~( )通过细胞膜系统进入胞浆的结构不同的药物,1969年由Fleckenstein倡用。10余年来已有异搏停、甲基异搏停、硝苯吡啶、硫氮(艹卓)酮、心可定及双环已哌啶等数种。本文对其作用机理、药理作用及临床应用做一概述,并比较钙拮抗剂与β肾上腺素能受体阻滞剂的异同。     

钙拮抗剂在肾脏的作用

<正> 循环钙作为第二信使有多种生物效应,近来出现的多种钙拮抗剂,(CAT,主要为二氢嘧啶类)的研究重点已集中于心脑血管和外周血管平滑肌、肾血管,CAT对肾脏的作用越来越受重视,CAT能够改变血管收缩剂对肾脏的反应,Epstein M研究表明:对于肾盂积水的大鼠模型,CAT能增加GFR,舒张肾小球前静脉,虽然CAT对肾脏的作用机理不是完全清楚,但CAT对肾脏机能的保护作用已成事实。1 CAT对肾脏血液动力学的作用1.1 肾血管阻力(RVR) CAT首先用于降低RVR,见附表。但直接服用不降低收缩压剂量的不同种钙拮抗剂对RVR的作用是大     

钙拮抗剂对不同器官和组织的保护作用

钙拮抗剂的血管扩张和抗血管收缩作用对各种组织的缺血性疾病有治疗效果。基础研究表明,这种抗缺血作用不仅依靠血流动力学效应,而且靠钙拮抗剂引起的组织细胞的能量保存。大量临床资料也证明了钙拮抗剂的器官保护作用,如降低冠心病患者的再梗率和死亡率,减轻脑出血后的神经系统损害,延迟动脉粥样硬化的发生、发展,以及拮抗肾小球前的血管收缩效应,防止某些药物引起的肾毒性。     

钙拮抗剂在治疗心血管疾病中出现不良反应的分析

目的：分析钙拮抗剂在治疗心血管疾病时出现的不良反应,探讨防范对策。方法回顾性分析180例采用钙拮抗剂治疗心血管疾病患者的临床资料,分析钙拮抗剂的作用机制与主要不良反应。结果本组180例使用钙拮抗剂治疗心血管疾病的患者中,34例使用钙拮抗剂后出现不良反应,发生率为18.89%,多由硝苯地平引起。不良反应主要表现为面部红肿、头痛及头痛。结论在应用钙拮抗剂治疗心血管疾病时,应根据患者实际病情,结合个体差异为患者选择最适合的药物及相应剂量,并积极开展不良反应的治疗及预防工作。     

二氢吡啶类钙拮抗剂

自1972年发现硝苯啶以来,钙拮抗剂发展迅速,颇受人注意。二氢吡啶类钙拮抗剂能抑制钙离子向细胞内转运,主要治疗劳力性及血管痉挛性心绞痛和原发性高血压。但由于硝苯啶副作用较多,生物利用度较低,作用时间短和对光不稳定,因此,近十多年来发展了第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。新一代二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯啶具有更强的血管选择性,更少的     

二氢吡啶类钙拮抗剂长期使用增加死亡危险的可能性及有关 …

钙拮抗剂已被广泛地用于治疗心绞痛和高血压等心血管疾病，但它的严重药物不良反应，在近１０年的大规模临床试验中，也逐渐被仍们所中国药科尤其是短效双氢吡啶类钙拮抗剂，长效制剂无此药物不良反应。本文就目前钙拮抗剂大剂量长期使用增加死亡率，致心肌缺血，诱发出血，血压过低，负性肌力作用和诱发心律失常等，及钙拮抗剂对缺血心肌的保护作用进行讨论，认为它不具有细胞保护作用，而是通过改变血流动力学，对缺血心肌的改善起     

简析钙拮抗剂在3类心血管疾病中的作用及应用

钙拮抗剂是一类主要作用于细胞膜表面慢通道,抑制Ca2+进入细胞而使细胞内Ca2+浓度下降的药物。而细胞内的Ca2+主要是使心肌的收缩力增强、自律性增高,血管平滑肌收缩,故钙拮抗剂可使心肌、血管平滑肌细胞的兴奋-收缩脱偶联,产生不同程度的负性肌力作用和血管扩张作用。钙拮抗剂的代表药物有:异搏定、硝苯地平、地尔硫卓等,尽     

钙拮抗剂与心肌梗塞

钙拮抗剂即钙通道阻滞剂，主要分为二氢吡啶类（ＤＨＰｓ）和非ＤＨＰｓ钙拮抗剂，硝苯地平为ＤＨＰｓ钙拮抗剂的代表性药物，主要作用是松驰血管平滑肌，对心脏的收缩性与传导性比较小。它对急性心肌梗塞或心肌梗塞后预防作用比较差，与美托洛尔相比，硝苯地平有较高的梗塞重发率，治疗高血压有副作用，非ＤＨＰｓ钙拮抗剂包括维拉帕米和地尔硫Ｚｕｏ等，它们主要作用于心脏平滑肌和心脏的传导组织，对松弛心血管平滑肌比ＤＨＰｓ要     

钙拮抗剂治疗冠心病和心力衰竭的重要性

<正> 本文阐明Ca~(++)在正常心血管功能中所起的重要作用,以及使用阻断Ca~(++)的生理作用药物——钙拮抗剂在治疗冠心病和左心衰竭中可能产生的作用。 钙拮抗剂主要影响Ca~(++)的跨膜内流,抑制肌纤维收缩。平滑肌、心肌的兴奋-收缩偶联过程主要依赖于Ca~(++)的跨膜内流,因而肌肉组织中,平滑肌、心肌比骨骼肌对钙拮抗剂更敏感,在平滑肌中,以血管平滑肌(特别是冠状动脉)最敏感。     

神经元钙通道及钙拮抗剂的抗脑缺血作用

目的综述中枢神经系统内钙通道在脑缺血方面的作用及钙拮抗剂的抗脑缺血作用。方法根据近年国内外公开发表的有关文献,从神经元钙通道的分型及功能、胞内Ca2+与缺血性神经元损伤以及各类钙拮抗剂对脑缺血及其所致神经元损伤的影响等方面,阐述神经元钙通道及钙拮抗剂的抗脑缺血作用。结果至少有6种形式的电压依赖性钙通道,在不同部位的分布与特定功能相关,对调节神经元的兴奋性、神经递质的合成与释放、神经元的营养和发育起重要作用。脑缺血时脑细胞的损伤与L-电压依赖性钙通道开放致Ca2+内流有关,NMDA受体和L-电压依赖性钙通道是脑缺血时神经元Ca2+增多从而致细胞死亡的源头。结论深入认识中枢神经系统钙通道各亚型及其在脑缺血时神经元的信号转导过程中的作用,有助于钙拮抗剂的开发,为神经保护剂的研发提供了可能。     

2004年抗高血压钙拮抗剂药物市场状况

钙拮抗剂（CCB）是广泛用于高血压、心绞痛、心肌缺血综合征以及脑血管和外周血管疾病的一大类药物,被誉为20世纪心脏病治疗的五大进展之一。钙拮抗剂分为两大类别,其中主要一类是以心血管扩张作用为主的双氢吡啶类选择性钙通道药物,而另一类是直接作用于心脏的选择性钙拮抗剂（地尔硫革和维拉帕米）。     

硝苯吡啶的药效学和药动学

硝苯吡啶(Nifedipine)又称心痛定,是二氢吡啶的衍生物。为新型的钙拮抗剂,特点是作用快而强、疗效好、不良反应小,目前已广泛用于治疗某些心血管疾病。作用机理硝苯吡啶作用机理与戊脉胺相似,抑制细胞膜内电压依赖性通道(Potentialdependent channel)。但它是作用于通道外侧入口处,可能是堵塞(plugging)钙离子通道,减少慢通道开放数目,抑制钙离子跨膜内流,从而抑制心肌和血管平滑肌细胞兴奋-收缩偶联过程。硝苯吡啶是以剂量依赖方式抑制向细胞内流入的缓慢电流。