2，6—二氯苯酚合成的改进

2,6-二氯苯酚 ( 1 )是双氯芬酸钠等药物的重要原料[1] 。其合成方法已有许多报道 [2～ 5] ,但都有不足之处 ,如原料成本高 ,异构体多、分离困难、产率低、纯度低等问题。我们参考文献 [2 ,3 ,5] ,以苯酚 ( 2 )为原料、四氯乙烯为溶剂 ,加入复合催化剂 [二异丙胺 -三乙胺 ( 1 0∶ 1 ) ],经氯化制得 1。以 GC跟踪反应 ,研究了反应温度、通氯速度对收率的影响 ,并采用“冰盐低温”分离技术 ,结果满意 ,产品纯度高 ,收率达到78.5 %。工艺简单 ,易于操作 ,有一定的实用价值。OH2Cl2 ClOHCl1 OHCl ClOHCl实验部分2 ( 2 6g,0 .2 8mol)、四…     

2，6－二叔丁基－4－硫氰基苯酚的合成

２，６－二叔丁基－４－硫氰基苯酚的合成王松青，刘秀杰（沈阳药科大学化学制药教研室，辽宁１１００１５）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，６－ＤＩ－ｔｅｒｔ－ＢＵＴＹＬ－４－ＴＨＩＯＣＹＡＮＡＴＯＰＨＥＮＯＬ￥ＷＡＮＧＳｏｎｇ－Ｑｉｎｇ；ＬＩＵＸｉｕ－Ｊｉｅ（Ｓ...     

2，6－二氯苯胺的合成

２，６－二氯苯胺的合成吴明书，张想竹（安阳大学化工系，河南４５５０００）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，６－ＤＩＣＨＬＯＲＡＮＩＬＩＮＥ￥ＷＵＭｉｎｇ－Ｓｈｕ；ＺＨＡＮＧＸｉａｎｇ－Ｚｈｕ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ａｎｙａｎｇ...     

2，4－二氯－5－氟苯甲酸的新合成法

以间硝基甲苯为原料经还原、重氮化、热解、氯化、氧化等５步反应，制得２，４－二氯－５－氟苯甲酸，总收率３２．４％。它是喹诺酮类药物的原料。     

2,6—二氯苯酚的合成

２，６┐二氯苯酚的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，６┐ＤＩＣＨＬＯＲＯＰＨＥＮＯＬ张想竹＊吴明书（安阳大学化工系，河南４５５０００）ＺＨＡＮＧＸｉａｎｇ－Ｚｈｕ＊，ＷＵＭｉｎｇ－Ｓｈｕ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｒｉｎｇ，ＡｎｙａｎｇＵ...     

伊索拉定中间体2，5－二氯苄腈的合成

伊索拉定中间体２，５－二氯苄腈的合成彭柱伦，徐亦遄，张海榕，周金英，孙菊明（上海同仁药业有限公司，上海２０００５０）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，５－ＤＩＣＨＬＯＲＯＢＥＮＺＯＮＩＴＲＩＬＥ￥ＰＥＮＧＺｈｕ－Ｌｕｎ；ＸＵＹｉ－Ｃｈｕａｎ；ＺＨＡＮＧＨａｉ...     

2，6—二氯—4—硝基苯胺的合成

2,6-二氯-4-硝基苯胺(1)俗称氯硝胺,是一种农用广谱杀菌剂及化工中间体[1],由对硝基苯胺(2)经氯代而得。文献报道[1～5]氯代试剂有多种,如HCl-NaClO3、HCl-NaOCl、HCl-H2O2、SO2Cl2及HCl-Cl2等。本文用HCl-NaBO3合成1,不仅可以准确控制投料量,而且对环境污染小,收率96%以上。实验部分2(1.38g,0.01mol)置于H2O(6ml)和浓HCl(30ml)中,于40°C下分批加入过硼酸钠(NaBO3·NH2　2HCl　NaBO3　NO2ClNH2Cl　14H2O,3.10g,0.02mol)。加毕,反应30min,升温至60°C,继续反应15min。冷至室温,过滤,水洗,干燥,得黄色固体1(2.00g,96.4%)…     

2，2，6，6－四氯环己酮的制备

２，２，６，６－四氯环己酮的制备叶发青，周和平（咸宁医学院，湖北４３７１００）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦ２，２．６，６－ＴＥＴＲＡＣＨＬＯＲＯＣＹＣＬＯＨＥＸＡＮＯＮＥ￥ＹＥＦａ－Ｑｉｎｇ，ＺＨＯＵＨｅ－Ｐｉｎｇ（ＸｉａｎｎｉｎｇＭｅｄｉｃａｌＣｏｌ...     

经3，4－二氯硝基苯制备2，4－二氯氟苯

经３，４－二氯硝基苯制备２，４－二氯氟苯韦正友，陈忠远（蚌埠医学院，安徽２３３００３；四通生物医药有限公司，蚌埠２３３０３０）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦ２，４－ＤＩＣＨＬＯＲＯＦＬＵＯＲＯＢＥＮＺＥＮＥＶＩＡ３，４－ＤＩＣＨＬＯＲＯＮＩＴＲＯＢＥＮＺ...     

6，7－二甲氧基－2，4－二羟基喹唑啉合成工艺的改进

以藜芦醛（２）为原料经硝化－氧化得硝基酸４，再按类似物６－甲氧基－７－苄氧基－２，４－二羟基喹唑啉的合成法经酰氯－酰胺化、还原和环合反应合成了标题化合物１。对各步反应的工艺条件和后处理方法进行了改进，使从２至１的总收率达２０．６％。     

（2E）－3，7－二甲基－2，6－辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

2,6——二氯苯酚的合成方法

按起始原料的不同,分类评述了2,6—二氯苯酚化学合成的一些方法。     

3－氨基－1，2，4－三唑的合成

３－氨基－１，２，４－三唑的合成翟耀明（武汉第二制药厂研究所，湖北４３００６１）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ３－ＡＭＩＮＯ－１，２，４－ＴＲＩＡＺＯＬＥ￥ＱＵＹａｏ－Ｍｉｎｇ（ＷｕｈａｎＮｏ２ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｈｕｂｅｉ４３００６...     

2，6－哌嗪二酮类抗肿瘤药物的研究1－取代苯基－4－（2′，3′－二乙酰氧基－5′－甲氧羰基苄基）－2，6－哌嗪二酮的合成

本文设计合成了１１个１－取代苯基－４－（２′，３′－二乙酰氧基－５′－甲氧羰基苄基）－２，６－哌嗪二酮类化合物，并经对小鼠白血病细胞Ｐ３８８、小鼠肝癌细胞Ｈｅｐ和人体胃癌细胞ＳＧＣ７９０１的体外实验表明，化合物９ｊ对Ｐ３８８白血病细胞有较强的抑制作用，化合物９ｄ对Ｈｅｐ肝癌细胞有较强的抑制作用。本文还考察了超声波辐射时间对Ｍａｎｎｉｃｈ反应的影响。     

2，4－二氯氟苯的合成

２，４－二氯氟苯是喹诺酮类抗菌剂的重要合成中间体，本文报道一新合成法，以邻、对－位混合二氯苯为起始原料，经硝化、氟化和氯化三步反应制得。     

2，3－0－二烷基6－0－烯丙基－β－环糊精衍生物的合成研究

本文对一种新的改性β－环糊精：２，３－０－二烷基６－０－烯丙基－β－环糊精（烷基：正丁基，正戊基）的合成、分离、分析测试进行了细致的研究，探索了此类β－环糊精衍生物的合成方法。     

2，6－二羟基－3－甲酰－4－甲氧基－5－甲基苯甲酸甲酯的合成

报道了以２，６－二羟基－３－甲基－４－甲氧基苯甲酸甲酯为原料，用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ甲酰化反应制备标题化合物的新方法。     

2－甲基－5－巯基－1，3，4－噻二唑的合成

２－甲基－５－巯基－１，３，４－噻二唑的合成李敬芬，王旭，黄剑（佳木斯医学院药学系黑龙江１５４００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－５－ＭＥＲＣＡＰＴＯ－１，３，４－ＴＨＩＡＤＩＡＺＯＬＥ￥ＬＩＪｉｎｇ－Ｆｅｎ；ＷＡＮＧＸｕ；ＨＵＡＮＧＪｉ...     

2，4－二氨基5－氟－6－取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性

本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩合成Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）尚未见文献报道，由５－氟－２，４－二氨基喹唑啉（４）经硝化生成异构体５ａ和５ｂ分离得５ａ后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ抑制性治疗筛选，有６个化合物Ｉ２，４．５，６和ＩＩ５，６以每日１ｍｇ·ｋｇ－１，给药４天，抑制率为１００％；体外抗肿瘤活性以Ｉ４最强，对Ｌ１２１０白血病细胞的ＩＣ５０为９．８６×１０－４μｇ·ｍｌ－１，优于氨甲蝶呤（ＭＴＸ）；经对１８种常见菌进行体外筛选，发现对肺炎双球菌Ｄｉｐｌｏｃｏｃｃｕｓｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ活性较好。