吲哚生物碱生物合成研究进展

生物碱种类繁多,吲哚类生物碱是迄今为止发现最多的一类,是许多药用植物的药效成分,具有多样的生物活性。随着代谢组学技术的发展,研究药效物质的生物合成途径对阐明植物体内代谢的分子机制以及代谢调控机理具有重要意义,对进一步研究提高药效物质的生物合成产量具有指导意义。本文按照吲哚生物碱结构进行分类,对数种吲哚生物碱的生物合成途径研究进展进行综述,以期为吲哚生物碱的生物合成机制的进一步研究奠定基础,为其他吲哚生物碱类成分的生物合成研究提供参考依据。     

钩藤生物碱类成分研究

目的 研究钩藤Uncaria rhynchophylla的生物碱类成分.方法 用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和ODS柱色谱及薄层色谱等技术进行分离纯化,采用多种光谱分析技术,对所分离得到的化合物进行结构鉴定.结果 得到12个吲哚类生物碱,分别鉴定为去氢毛钩藤碱(I)、毛钩藤碱(Ⅱ)、缝籽嗪甲醚(III)、柯诺辛(Ⅳ)、去氢钩藤碱(V)、异去氢钩藤碱(VI)、钩藤碱(Ⅶ)、异钩藤碱(Ⅷ)、喜果苷(Ⅸ)、直瑞兹亚酰胺(斯垂特萨米碱,stric-fosamide,X)、卡丹宾碱(XI)和二氢卡丹宾碱(XII).结论 化合物Ⅺ和XⅡ为首次从该植物中分得,通过2D-NMR准确归纳了化合物I和Ⅱ的核磁数据,填补了早期文献报道没有该两个化合物核磁数据的空白.     

胆木生物碱成分研究

目的研究胆木Naucleaofficinalis的生物碱成分。方法95%乙醇提取胆木带皮茎枝的化学成分,采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH20凝胶柱色谱和C-18反相硅胶柱色谱分离纯化,通过光谱分析鉴定化合物的结构。结果从醋酸乙酯部位分离得到11个成分,其中9个为吲哚类生物碱,2个喹啉酮类生物碱,分别鉴定为牛眼马钱托林碱(angustoline,Ⅰ)、19-乙氧基牛眼马钱托林碱(19-O-ethylangustoline,Ⅱ)、3-S-3,4-二氢牛眼马钱托林碱(3-S-3,4-dihydroangustoline,Ⅲ)、3-R-3,4-二氢牛眼马钱托林碱(3-R-3,4-dihydroangustoline,Ⅳ)、naucleamide A(Ⅴ)、异长春花苷内酰胺(strictosamide,Ⅵ)、喜果苷(vincosamide,Ⅶ)、6′-异乙酰基长春花苷内酰胺(6′-acetyl-stric-tosamide,Ⅷ)、2′-异乙酰基长春花苷内酰胺(2′-acetyl-strictosamide,Ⅸ)、短小蛇根草苷(pumiloside,Ⅹ)、3-表短小蛇根草苷(3-epi-pumiloside,Ⅺ)。结论化合物Ⅰ~Ⅺ均为首次从该植物中分离得到。     

伏康树中单萜吲哚类生物碱及其NMR波谱特征

伏康树中主要化学成分为生物碱类化合物。自1956年首次从非洲马铃果中分离得到老刺木灵至今,已从该植物中分离出多种吲哚类生物碱。该类生物碱在天然产物中生物活性优异而广泛,尤其是近年来研究发现其在抗肿瘤方面表现良好,因此对该类化合物进行研究具有重要意义。本文查阅国内外研究文献,将伏康树中分离得到的生物碱及NMR波谱特征进行归纳、总结。迄今已从伏康树中分离鉴定了69个生物碱,均为单萜吲哚类生物碱,其中单萜吲哚生物碱46个,双聚单萜吲哚生物碱23个。这些生物碱结构复杂,骨架类型丰富,但在结构上有一定规律,根据单萜部分结构变化对其结构进行分类,同时对各类型单萜吲哚类生物碱波谱规律进行总结,对进一步鉴定该类化合物结构以及进行波谱数据的归属都起着重要的作用。     

钩藤中单萜吲哚类生物碱成分及其药理活性的研究进展

钩藤为茜草科钩藤属植物钩藤Uncaria rhynchophylla、大叶钩藤U. macrophylla、毛钩藤U. hirsuta、华钩藤U. sinensis或无柄果钩藤U. sessilifructus的干燥带钩茎枝,具有息风定惊、清热平肝之功效。作为多基原药材,钩藤中的化学成分种类繁多,类型多样,主要包括生物碱类、萜类、黄酮类和有机酸类等。随着国内外对钩藤药理学研究的不断深入,逐步确定了单萜吲哚类生物碱是其发挥药理作用的重要物质基础,在癌症和心脑血管系统等疾病的治疗中均呈现出较好的效果。为进一步阐明钩藤中单萜吲哚类生物碱的化学结构特征和药理活性,对近30年来报道的107个钩藤单萜吲哚类生物碱的化学成分和药理作用进行综述,以期为钩藤中单萜吲哚类生物碱成分的后续深入研究提供参考。     

马齿苋中吲哚类生物碱的生物活性研究

目的:研究马齿苋中分离所得吲哚类生物碱的抗胆碱酯酶活性及抗氧化活性。方法:采用改良的Ellman法测定各化合物的抗胆碱酯酶活性,通过测量吸光度值计算化合物的胆碱酯酶抑制率,并计算IC₅₀值;采用DPPH自由基清除法测定各化合物的抗氧化活性,通过测量吸光度值计算化合物的DPPH清除率,并计算IC₅₀值。结果:马齿苋中oleraindole A-oleraindole G均有抗胆碱酯酶活性,其中,oleraindole B抗胆碱酯酶作用的IC₅₀值为40.22μM,与阳性药毒扁豆碱(IC₅₀=37.92μM)的活性相当;oleraindole A、B、C、D和G均具有抗氧化活性,其中,oleraindole C和oleraindole A抗氧化作用的IC₅₀值分别为7.49μM和9.68μM,远远优于阳性药BHA的活性(IC₅₀=37.81μM)。结论:oleraindole B抗胆碱酯酶活性较强,oleraindole C和oleraindole A抗氧化活...     

HPLC法分离制备斑衣蜡蝉中的吲哚类生物碱

采用ＢＩＯ－ＲＡＤＨｉ－ＰｏｒｅＲＰ３１８柱，以８０％甲醇－水（梯度设置）为流动相，检测波长为２５４ｎｍ，首次从传统昆虫类中药樗鸡（学名斑衣蜡蝉）中分离并制备了４种生物碱。经化学和光谱鉴定，确定了其中２种吲哚类生物碱β－ｙｏｈｉｍｂｉｎｅ和ａｊｍａｌｉｃｉｎｅ。     

马钱子吲哚类生物碱毒性研究进展

马钱子具有明显的药用价值,常用于治疗风湿痹症,但治疗窗窄,使用不当极易引起中毒甚至死亡,严重限制其在临床上的使用。近年来有关马钱子吲哚类生物碱药理、药代动力学方面报道不断增多,以主要有效及毒性成分马钱子碱和士的宁为主,但有关生物碱毒理及毒代动力学的研究报道仍相对较欠缺。故本文查阅了近几年来国内外相关文献,主要从生物碱化学成分,毒理作用,毒代动力学及临床安全性使用等几个方面对马钱子吲哚类生物碱进行了综述及展望,为进一步深入研究马钱子吲哚类生物碱的毒性方面提供参考及依据。     

毛钩藤叶生物碱成分的研究

目的：对毛钩藤Uncaria hirsuta叶的生物碱类成分进行研究。方法：采用不同柱色谱技术进行分离，通过波谱分析确定化合物结构。结果：分离鉴定了11个化合物， 分别为19-epi-3-iso-ajmalicine(1)，3-iso-ajmalicine(2)，哈尔满碱(3)，帽柱木菲碱(4)，异帽柱木菲碱(5)，异钩藤碱(6)，柯诺辛(7)，钩藤碱(8)，异帽柱木菲酸(9)，台钩藤碱A(10)和台钩藤碱B(11)。结论：化合物1～9为首次从该植物中分离得到。     

美丽帽柱木中的新吲哚生物碱及其阿片受体激动活性

从美丽帽柱木（Mitragyna speciosa）中分离得到12个化合物，其中1个为新的吲哚类化合物，11个为已知化合物。     

中药胆木的化学成分

胆木，又名乌檀，药乌檀，黄羊木，为茜草科乌檀属乔木乌檀(Nauclea offtcinalis Pierrc ex Pitard)干燥的茎、枝、树皮和根。生于高山近顶或半山腰荫蔽潮湿地带的杂木林中，分布广东(西部和西南部)、广西和海南等。胆木性味苦，寒，具有清热解毒，消肿止痛之功效。我国广西、广东和海南民间常用于感冒发热、     

唐松草属植物中生物碱类化学成分和药理作用的研究进展

毛茛科唐松草属植物由于具有较高的药用价值,在我国广泛应用。唐松草属植物的生物碱属于异喹啉类,包括生物碱单聚物如简单异喹啉类、苄基异喹啉类、阿朴菲类、原小檗碱类、吗啡烷类、异帕威类等;此外还存在大量的二聚生物碱,主要类型有双苄基异喹啉类、阿朴菲–苄基异喹啉类、原小檗碱–苄基异喹啉类、阿朴菲–原小檗碱类等;具有抗肿瘤、抗寄生虫、抗血小板聚集、抗矽肺、抗病毒等药理作用。主要对唐松草属植物中生物碱类化学成分和药理作用的研究进展进行综述,为该属植物资源的开发利用提供参考。     

贝母属植物非生物碱成分研究进展

了解贝母属植物非生物碱类成分的研究进展。通过查阅文献，整理出贝母属非生物碱成分36种，归纳了它们的理化常数，植物来源及光谱特征。为贝母属植物非生物碱成分的进一步研究奠定基础。     

乌檀注射剂中间体指纹图谱研究

目的:建立乌檀注射剂中间体指纹图谱。方法:AgilentExtendC₁₈柱,流动相为纯水～5%乙腈(0～10min),5%乙腈～50%乙腈(10～60min),50%乙腈～纯水(60～70min)梯度洗脱,流速0.7mL·min^-1,检测波长245nm。结果:精密度、稳定性、重复性试验中各共有峰相对保留时间和相对峰面积的RSD均<3%,10批样品间具有很高的相似度。结论:本方法可以作为乌檀注射剂中间体的质量控制方法。     

牡荆属植物化学成分及生物活性研究进展

牡荆属(VitexL.)多种植物为传统的药用植物,其所含化学成分包括黄酮类、二萜类、环烯醚萜类以及植物甾体激素类等。生物活性研究表明牡荆属植物所含化学成分具有调节激素水平、解热镇痛、抗炎、抗肿瘤、保肝、平喘、抗菌、抗氧化等多种作用。综述近年来牡荆属植物化学成分及生物活性的研究概况。     

石斛属植物化学成分研究进展

石斛为珍贵中药材，应用历史悠久。现代药理研究表明石斛具有抗肿瘤、抗衰老及扩张血管等作用，其活性成分引起国内外的关注。该属植物的化学成分主要有生物碱、菲类、联苄类、芴酮、香豆素、倍半萜、多糖及挥发油。重点对近15年来该属植物的主要活性成分进行了较系统的综述，为从石斛属植物中开发利用有药用价值的天然产物提供参考。     

中药生物碱类成分贴剂的研究进展

经皮给药系统因其优点显著是目前研究的热点。从中药生物碱类成分贴剂这一角度出发,从基质、促渗剂、透皮实验研究(体外释放度、体外透皮实验、体内透皮吸收实验)3个方面综述了生物碱类成分贴剂的研究进展,并从基本原理、特性、选择规律、适应性等方面进行分析比较;还对透皮制剂的前景如新方法、新技术等进行了展望和探讨,以期为生物碱类药物经皮给药系统的开发提供一定的思路和参考。     

长春花萜类吲哚生物碱生物合成与调控研究

长春花含有多种具有重要药理活性的萜类吲哚生物碱(TIA)。TIA的生物合成与调控及其合成生物学研究受到广泛关注。3α(S)-异胡豆苷是TIA生物合成的重要节点,由裂环马钱子苷和色胺缩合而成。前者通过环烯醚萜途径生成;后者通过吲哚途径生成。由3α(S)-异胡豆苷分别经过多步酶促反应生成文多灵和长春质碱,然后两者缩合生成α-3,4-脱水长春碱,进而生成长春碱和长春新碱。AP2/ERF和WRKY等多种转录因子参与了TIA合成的调控。长春花TIA生物合成途径的逐步解析为其合成生物学研究奠定了基础。目前已在酿酒酵母实现了3α(S)-异胡豆苷和文多灵等的异源合成。长春花TIA生物合成与调控的研究将为TIA类药物的生产和研发提供支撑。     

磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体抗肿瘤作用的影响

目的 比较3种不同磷脂组成大豆磷脂、氢化大豆磷脂、复合磷脂氢化(氢化大豆磷脂∶大豆磷脂=1∶3,w/w)的隐形脂质体载药后对马钱子总生物碱抗肿瘤作用的影响.方法 采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体.ICR小鼠接种S180瘤株造成移植性荷瘤小鼠模型,比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成隐形脂质体给药后荷瘤小鼠的抑瘤效果,比较给药后各组荷瘤小鼠的体质量、免疫器官(脾和胸腺)指数和肝、肾功能指数.结果 磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体的抗肿瘤效果具有显著影响.1 mg/kg剂量下的马钱子总生物碱溶液、大豆磷脂隐形脂质体、氢化大豆磷脂隐形脂质体和复合磷脂隐形脂质体的抑瘤率分别为17.84％、28.00％、32.84％和47.09％.马钱子总生物碱复合磷脂与氢化大豆磷脂隐形脂质体给药后未发现对免疫器官存在明显的抑制作用;不同磷脂组成的马钱子总生物碱隐形脂质体对肝肾功能的影响以大豆磷脂隐形脂质体最大,其次为复合磷脂隐形脂质体,而氢化大豆磷脂隐形脂质体的影响最低.结论 基于药效与安全性考虑,复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体.