3-季胺头孢菌素DQ-2556在大鼠和兔中的药动学及其剂量依赖性

在C－7位上有2一氨基喀哇和甲氧亚氨基团的大多数头孢菌素抗生素，如头孢喀脂、头抱哇胀和头抱曲松等对G”和G菌（除绿脓杆菌外）有显著的抗菌活性。某些C－3位上有卜毗咤基团的头抱菌素，如头抱他咤则对绿脓杆菌有抗菌活性。一种新的3一季胺头抱菌素DQ－2556［（6R7R）－7－［（Z）2－（2一氨基峻哇一个基卜2－（甲氧氨基）乙酸胺基）‘－344－（倾吐一5基）－l一毗吐基］甲基］－8一氧代一5一疏一卜氮杂二环［4，2，0伴一2一烯一2－＆酸酯］在分子结构中兼有上述两个特点，且具有包括对绿脓杆菌在内的广谱抗菌活性。现已报道，DQ－25…     

茵陈蒿汤及其血中移行成分6,7-二甲氧基香豆素的肝保护作用

茵陈蒿汤具有抗肝损伤、利胆等作用［1］，笔者研究了该方给药以后血中的移行成分及其药代动力学［2］，阐明了6，7二甲氧基香豆素（6，7dimethylesculetin, DME）为该方的主要体内直接作用物质，并阐明了其组织分布及排泄规律［3］。本文主要阐明6，7二甲氧基香豆素的活性与茵陈蒿汤保肝作用的相关性。     

抗生素 头孢布丁(Ceftibuten)

1异名Seftem，Isocef，Cedax2化学名［6R－［6α，7β（Z）］）－7－［[2-（2-（2-氨基－4－噻唑基）－4－羧基－1－氧代－2－丁烯基］－胺基］8－氧代－5－疏杂－1－氮杂二环［4，2，0］辛－2－烯－2－羧酸8药效分类口服头抱菌素抗生素也开发单位（日）盐野义公司5上市厂商（H）盐野义公司于1992年底在日本首次上市；（意大利）Recordati公司于1993年初在意大利上市。6抗菌活性肠杆菌科中的大多数菌株对本品敏感（体外，90＄的试验菌株的最低抑菌浓度＜8mg凡）或中度敏感，而大多数的费氏柠檬酸菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌对本品耐药。…     

祁州漏芦抗氧化活性成分研究（Ⅰ）

从祁州漏芦根中已分离鉴定出１９个化合物，本文报道其噻吩类活性成分，它们是：牛蒡子醛［晶（１）］、牛蒡子酸［晶（２）］、牛蒡子醇－ｂ［晶（３）］和漏芦噻烯醇［晶（４）］，其中晶（４）为一新化合物，晶（１）是发现的新型抗氧化剂。     

三波长法测定复方氯霉素洗剂的含量

复方氯霉素洗剂含氯霉素1％，水杨酸2％，《中国医院制剂规范》以重氯化法及中和法分别测定其含量（下称容量法）[1]，以外有“倍增差示分光光度法［’］，一阶导数光谱法［‘］等，本文试根据其主成份存在强紫外吸收而其余成分无吸收特点，以三波长法测定含量，取得较好效果。1．仪器与药品：UV－760紫外分光光度仪（上分三厂）；氯霉素、水杨酸（均为药用）、乙醇（AR）。2．实验方法与结果：2．l测定波长选择，精密称取于供至恒重的氯霉素、水杨酸适量，配制氧霉素10pg／ml、水杨酸20pg／ml及处方量其它成份溶液，在220～320nm波长范银…     

抗青光眼药 拉坦前列素

1商品名Xalatan2化学名［1R-［1α（Z），2β（R），3α，5α］］］－7－［3，5－二羟基－2－（3－羟基－5－苯戊基）环戊基］－5－庚烯酸-1-甲基乙基酯3开发与上市厂商（英）Pharmacia＆Upjohn制药有限公司1996年11月首次在美国上市，1997年4月在英国上市。4药效分类F2α受体激动剂5药理已上市的几个前列腺素前体药物及其类似物具有降低青光眼病人服内压的功效。拉坦前列素届前列腺素F2α类似物，试验证明它是这类药物中降眼压效果最好，不良反应最小的眼用药。本品为选择性F2α受体激动剂，具有独特的药理特性，它能增加房水通过眼色…     

祁州泼漏芦抗氧化活性成分研究（Ⅰ）

从祁州漏芦根中分离鉴定出１９个化合物，本文报道其噻吩类活性成分，它们是：牛蒡子醛［晶（１）］、牛蒡子酸［晶２］，牛子蒡子－ｂ［晶３］和漏芦烯醇［晶４］，其中晶（４）为一新化合物，晶（１）是发现的新型抗氧化剂。     

GC法测定芫荽子挥发油中芳樟醇含量

ＧＣ法测定芫荽子挥发油中芳樟醇含量广州中医药大学中药与保健开发研究所５１０４０７曾元儿林励王木森芫荽子为伞形科植物芫荽（ＣｏｒｉａｎｄｒｕｍｓａｔｉｖｕｍＬ．）的干燥成熟果实，有发表、透疹和开胃等功效。有文献［１］报道其挥发油中含有芳樟醇、α－蒎烯...     

解热镇痛药乙柳酰胺的制备

乙柳酰胺（化学名称2－乙氧基本甲酰胺，3）是水杨酰胺（2）的衍生物，国外50年代开始投放市场，近年来的研究表明［1］，由于该药疗效确切，毒副作用轻微、价格便宜，深受广大患者欢迎，有望成为氨基比林的替代产品，它是解热镇痛药新散利痛（S－225）的主要成份［2］，适用于头痛、神经痛、腰痛、风湿性关节痛及伤风感冒等．已日本药局方第十二版收载[3]具有广泛的市场。水杨酸甲酯（1）与液氮反应生成水杨酸胶（2）．收率97％。文献报道（）与澳乙烷密闭回流反应生成乙柳团胶（3），需要在耐压釜内反应，我们则使（）在红性条件下与硫酸…     

异叶梁王茶中三萜皂苷的研究

从异叶粱王茶树皮的醇提取物中分离得到两种新的三萜皂苷化学物，异叶梁王茶苷Ⅶ［ｌ］和异叶梁王茶苷Ⅷ［２］；以及一种已知化合物梁王茶苷Ⅱ［３］。经光谱和化学分析，分别鉴定为３－Ｏ－β－（２’，４’－Ｏ－二乙酰基）－Ｄ－吡喃木糖－３β－羟齐墩果－１２－烯－２８，２９－双羧酸－２８－Ｏ－［α－Ｌ－吡喃鼠李糖（１－４）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１－６）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖］酯苷［１］；３－Ｏ－β－（３’－Ｏ－乙酰基）－Ｄ－吡喃木糖－３β－羟齐墩果－１２－烯－２８，２９－双羧酸－２８－Ｏ－［α－Ｌ－吡喃鼠李糖（１－４）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１－６）－β－Ｄ－吡喃葡萄糖］酯苷［２］。     

大蒜酒对家兔实验性高脂血症和动脉粥样硬化的影响

大蒜的抗动脉粥样硬化（ＡＳ）作用和药用成分有过大量研究报道［１,２］,但当前国内大蒜主要直接被食用,由于其强烈的辛辣味和食后有口臭而影响了消费。我们实验室以大蒜为主要原料,用特殊配方和工艺研制大蒜酒,既去除大蒜的异味,又具有酒的芳香。本实验用大耳白兔...     

藿香正气冲剂的薄层色谱检测

藿香正气处方为宋·《太平惠民和剂局方》的古方之一[1]。《中国药典》（1995年版）中收载有该方的口服液和水剂两种剂型［2］。霍香正气冲剂是我院在药典处方基础上加减形成的经剂型改革制成的冲剂，已使用10多年，疗效确切、稳定。该冲剂即处方中药霍香、苏叶经提取挥发油，再与其余中药水提、浓缩；浓缩稠膏加挥发油和蔗糖粉及配以适当辅料而得。该冲剂过去未建立质量控制标准，由11味中药组成，成分复杂，相互干扰严重，因而质量控制难度大。本文对其中4味中药（藿香、白茫、白术、甘草）建立了薄层色谱的定性鉴别方法，并用该法对不同…     

关于眼用制剂中添加抑菌剂的思考

乙酰谷酰胺为谷氨酰胺的乙酰化合物,具有改善神经细胞代谢,维持神经应激能力及降低血氨等作用。乙酰谷酰胺为《中国药典》2010年版二部新增品种,熔点规定为194～198℃［1］;国外药典［2－5］未收载,文献帕［6］报道,乙酰谷酰胺在乙醇中结晶的熔点为197℃。我们对某制药有限公司生产的原料进行检验,熔点测定时发现熔融同时分解;应用热重／差示扫描量热（TGA／DSC）分析方法进一步试验,证明乙酰谷酰胺熔融同时分解。     

早开堇菜的有效成分(英文)

首次报道了自堇菜科植物早开堇菜（ＶｉｏｌａｐｒｉｏｎａｎｔｈａＢｇｅ．）全草中分离到三个香豆素类化合物。根据理化性质与光谱数据（ＩＲ．ＭＳ．１ＨＮＭＲ．１３ＣＮＭＲ．２ＤＮＭＲ）推定，化合物Ⅲ的结构为６－羟基，７－［（６－Ｏ－乙酰基－β－Ｄ－葡萄糖基）－Ｏ－］－香豆素［６－ｈｙｄｒｏｘｙ，７－［（６’－Ｏ－ａｃｅｔｙｌ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙｌ）－ｏｘｙ－］－ｃｏｕｍａｒｉｎ］是新化合物，命名为早开堇菜甙（ｐｒｉｏｎａｎｔｈｏｓｉｄｅ）。化合物Ⅰ、Ⅱ分别为已知化合物七叶内酯（ｅｓｃｕｌｅｔｉｎ）和菊艺甙（ｃｉｃｈｏｒｉｉｎ）。     

抗免疫缺陷病毒药 Ritonavir

1商品名Norvir2化学名（2S，3S，5S）－5－［N－［N－［［N－甲基－N［（2－异丙基－4－噻唑基）甲基］氨基］－碳基］缬氨酸基］氨基］2－［N－［（5－噻唑基）甲氧羰基］氨基］－1，6－二苯基－3－羟基己烷3开发与上市厂商（美）Abbot公司。1996年首次在美国上市，1996年10月在英国上市。4药效分类蛋白酶抑制剂5药理Ritonavir为蛋白酶抑制剂，可阻止免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶，该酶影响病毒的终未形成。本品抑制HIV蛋白酶以致该酶不能加工多聚蛋白，从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段，故HIV细胞之间…     

卵巢癌治疗药 拓扑替康盐酸盐

1商品名Hycamtin2化学名（S）10－［（二甲胺基）甲基－4－乙基－4，9－二羟基－1H－吡喃并［3'，4'：6，7］吲嗪并［1，2－b］－喹啉－3，14（4H，12H）－二酮盐酸盐］3开发与上市厂商（英）SmithKlineBeecham制药公司，1996年首次在美国上市，1997年3月在英国上市。4药效分类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂5药理拓扑替康为喜树碱的半合成衍生物，可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，这种酶是DNA复制所需要的。静脉注射后，本品在血中水解，经尿排泄。本品具有快速的血清清除率，为每小时62L，体内分布广泛，半减期约为2～3小时。临床前试验显示，本品对…     

抗菌药 左氟沙星(Levofloxacin)

1异名Cravit2化学名（－）-s－9-氟-2，3-二红-3-甲基-10－（4-甲基-1-哌嗪基）－7-氧-7H-吡啶并［1，2，3－de］［1，4］苯并嗪-6-羧酸半水合物3药效分类新喹诺酮类合成抗菌剂4开发单位（日本）第一制药公司5上市厂商（日本）第一制药公司，1993年12月首次在日本上市。6药理左氟沙星（levofloxasin，LVFX）对需氧性革兰氏阳性菌、阴性菌及偏性厌氧菌均显示有抗菌作用。对军团菌属、支原体、衣原体及公ea虾as。a亦显示出抗菌作用。其抗菌作用约为混淀体氧氟沙星（ofloxacin，OFLX）的2倍。对临床分离菌株的抗菌作用与环丙沙星（c中ronox…     

色甘酸钠眼液的含量测定及稳定性研究

色甘酸钠眼液的含量测定及稳定性研究解放军总医院药材处（１００８５３）陈世铭，吕晓川关于色甘酸钠的含量测定，《中国药典》（１９９０年版）用甲基橙－二甲苯蓝ＦＦ混合指示液，高氯酸液滴定法［１］，与《英国药典》（１９８８）基本相同［２］。虽然早已发现色甘酸...     

卡托普利的不良反应与对策

有关卡托普利（CPT）的不良反应在国外报道比较多，近年来，CPT的不良反应渐为国内学者所重视。本文作一综述。1．呼吸系统：CPT引起咳嗽是较常见的不良反应，发生率为0．2～16．7％不等，最高可达37～39％。王彩云等报道应用CPT442例中16例引起咳嗽，发病率为3，6％r’］。CPT所致的咳嗽多为持续性、刺激性干咳，一般为非特异性，不会导致肺功能异常，多在用药后的2～7d发生，表现为刺激性于咳伴烟部发痒不适感，而且每于夜间加重，女性多于男性约！倍．通常在停药后平均消失咳嗽时间为4～6d［’－’］。唐荣福等报道CPT合用硝苯毗…     

扑感敏片中扑热息痛含量的分光光度法

扑感敏片中含扑热息痛（Ⅰ），咖啡因（Ⅱ），氨基比林（巨）和扑尔歌（IV）4种主药，其中（！）的含量测定方法福建省地方标准［‘’采用酸水解后重氯化法测定，干扰物质较多，测定误差较大。此外，已报道的测定方法有双波长法［’－‘］和直接分光光度法I‘］等。本文在碱性介质中用氯仿提取，然后用分光光度法，在257土Inm的波长处测定吸收废，计算含量，操作简便，重视性好，结果满意。1．仪器与试药：＊V－260紫外分光光度计；扑感敏片（厦门制药厂提供）；扑尔敏等均为中国药典规格；所用试剂均为分析纯。2．实验方法：2．且标准曲…