促性腺激素释放激素受体

促性腺激素释放激素（GnRH）受体为7次跨膜结构G蛋白耦联受体，介导GnRH活性。GnRH受体活化与受体结构构象改变相关。GnRHⅡ型受体基因读码框移码突变，GnRHⅡ可能通过GnRHⅠ型受体转导信号。详细描述GnRH配体结合、受体激活及细胞内信号传导。通过氨基酸替代和修饰的方法，合成肽类GnRH激动剂（GnRHa）和拮抗剂（GnRHA）。喹诺酮和噻吩吡啶衍生物可作为非肽类GnRHA。     

神经肽Y对睾丸功能的调节

神经肽Y(NPY)是神经系统最丰富的神经递质之一,通过多种自身受体介导,具有许多生理功能.在中枢,NPY参与调控下丘脑GnRH的脉冲式释放和垂体促性腺激素的释放,进而间接影响睾丸的雄激素生成和精子发生.研究还发现,睾丸内有相当水平NPY及其多种受体mRNA和功能肽的表达,提示NPY可能直接参与了睾丸功能调节.     

子宫内膜增生过长中GnRH受体的表达及其与ER、PR的关系

促性腺激素释放激素受体(GnRHR)是介导促性腺激素释放激素(GnRH)功能必不可少的物质。下丘脑中天然10肽GnRH由丘脑弓状核合成和释放,以脉冲形式分泌,通过垂体门脉系统进入垂体,与垂体促性腺细胞上的特异性高亲和力受体结合,刺激黄体生成素LH和促卵泡素FSH的合成与释放,调节卵巢和黄体的正常发育,维持正常生殖功能。子宫内膜是对性激素最敏感的效应组织,受雌孕激素水平的影响,子宫内膜呈现周期性的改变。此外,有研究表明子宫内膜也受到GnRH的直接和/或间接的作用,GnRH与其作用部位的受体结合产生效应,其作用的大小与作用部位受体的…     

神经肽Y对睾丸功能的调节

神经肽Y(NPY)是神经系统最丰富的神经递质之一,通过多种自身受体介导,具有许多生理功能。在中枢,NPY参与调控下丘脑GnRH的脉冲式释放和垂体促性腺激素的释放,进而间接影响睾丸的雄激素生成和精子发生。研究还发现,睾丸内有相当水平NPY及其多种受体mRNA和功能肽的表达,提示NPY可能直接参与了睾丸功能调节。     

神经肽Y对睾丸功能的调节

神经肽Y(NPY)是神经系统最丰富的神经递质之一，通过多种自身受体介导，具有许多生理功能。在中枢，NPY参与调控下丘脑GnRH的脉冲式释放和垂体促性腺激素的释放，进而间接影响睾丸的雄激素生成和精子发生。研究还发现，睾丸内有相当水平NPY及其多种受体mRNA和功能肽的表达，提示NPY可能直接参与了睾丸功能调节。     

卵巢癌中GnRH及其受体的表达与细胞增殖和分化的关系

目的:探讨卵巢癌中促性腺激素释放激素(GnRH)及其受体(GnRHR)表达与细胞增殖和分化的关系。方法:应用免疫组织化学SABC技术方法,对36例卵巢癌和25例卵巢良性肿瘤组织中增殖细胞核抗原(Proliferation cells nuclearantigens,PNCA)、GnRH及其受体的表达进行相关性研究。结果:GnRH及其受体均定位于卵巢癌细胞的胞膜和胞浆,卵巢癌GnRH及其受体的阳性率(58.3%,50.0%)显著高于良性肿瘤(16.0%,12.0%);GnRH表达阳性卵巢癌的PCNA标记指数为(26.1±15.2)%,显著低于GnRH阴性卵巢癌的PCNA标记指数(45.2±28.7)%(P<0.05);GnRHR阳性卵巢癌的PCNA标记指数为(21.1±14.2)%,亦明显低于GnRHR阴性卵巢癌(38.6±29.1)%的PCNA标记指数(P<0.01)。结论:GnRH可能参与卵巢癌细胞的增殖和分化的调节。     

GnRH受体的研究进展

垂体促性腺激素释放激素(GnRH)受体是主要分布于垂体细胞表面的G蛋白偶联蛋白,在月经周期中有周期性变化,GnRH自身及性甾体激素、抑制素、激活素等对GaRH受体的表达具有调节作用。本义拟对近年来有关GnRH受体及其信使核糖核酸(mRNA)表达的调节机制研究作一综述。     

三七皂苷R1对血管紧张素Ⅱ诱导的小鼠血管平滑肌细胞增殖及AT1R/MAPKs表达水平的影响

[目的]探讨三七皂苷R1(NR1)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的小鼠主动脉血管平滑肌细胞(MOVAS细胞)增殖及血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)/丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)信号通路的影响.[方法]体外培养MOVAS细胞,予以AngⅡ诱导后,采用BrdU法检测细胞增殖.通过Western blot法检测细胞中An...     

神经肽Y与发育的启动

青春期发育启动受促性腺激素释放激素(GnRH)脉冲式释放的调控,但机制不十分清楚.幼年期下丘脑基底部中间区(MBH)神经肽Y(NPY)抑制GnRH释放;在幼年期--发育期转变过程中,MBH,尤其是视前区和弓状核NPY基因表达降低,GnRH基因表达增加.介导NPY控制GnRH释放作用的是Y1受体.性腺激素对GnRH释放的反馈作用不是对GnRH细胞直接作用,而是通过下丘脑诸多神经肽和神经递质介导.综述在动物模型上研究NPY及其受体调控发育过程GnRH脉冲式释放的作用.     

缬沙坦与硝苯地平治疗高血压病比较

缬沙坦是一种非肽类的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂,是新一类抗高血压药物。本文通过缬沙坦与硝苯地平分别治疗高血压病,探讨缬沙坦的疗效．     

氯沙坦与依那普利治疗老年性高血压60例疗效比较

氯沙坦是第1个应用于临床的非肽类血管紧张素(AⅡ)受体拮抗剂,用于治疗高血压病国内外已有很多研究报道,结果显示此药能有效控制轻中度高血压,是较理想的新型抗高血压药,它通过竞争性拮抗血管紧张素Ⅱ受体而发挥作用,与血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)降压作用相当,而前者降低高血压病危险因素之一的高尿酸血症明显优于后者,而用药过程中干咳等不良反应明显低于后者。现将我们自2000年1月～2001年12月采用氯沙坦和依那普利治疗的高血压60例报告如下。     

促性腺激素释放激素对人卵巢癌细胞系OVCAR3体外生长调控作用的研究

目的观察GnRH受体在人卵巢癌细胞系OVCAR3中的表达,并研究促性腺激素释放激素激动剂（Triptorelin）对卵巢癌细胞体外生长调控作用。方法采用免疫组化SP法检测卵巢癌细胞系OVCAR3 GnRH I受体的表达;分别应用不同浓度Triptorelin作用于细胞,MTT法检测细胞生长抑制率。结果人卵巢癌细胞系OVCAR3表达GnRH I受体,Triptorelin可明显抑制GnRH I受体阳性的OVCAR3细胞生长。结论促性腺激素释放激素激动剂Triptorelin通过与人卵巢癌OVCAR3细胞株GnRH I受体结合,发挥抗增殖的作用。     

高脂膳食对SR-AⅠ/Ⅱ基因缺失小鼠脂代谢的影响

目的探讨A类Ⅰ型和Ⅱ型清道夫受体(scavenger receptor class A typesⅠandⅡ,SR-AⅠ/Ⅱ)基因缺失对高脂膳食小鼠脂质代谢的影响及其可能的作用机制。方法以SR-AⅠ/Ⅱ基因敲除与野生型雄性小鼠为对象,分别喂饲普通膳食和高脂膳食12w,应用酶法或油红O染色法检测脂质代谢(包括血脂水平和肝脏脂质水平)的变化,采用RT-PCR法检测肝脏B类Ⅰ型清道夫受体(scavenger receptor class B typeⅠ,SR-BⅠ)和CD36的表达。结果SR-AⅠ/Ⅱ基因敲除鼠与野生型鼠相比,高脂膳食喂饲的第3、6、12w,其血清TG、TC、LDL、HDL均比野生型小鼠下降,肝细胞中脂滴的数量较多,体积较大,SR-BⅠmRNA表达上调,CD36mRNA的表达无差异。结论高脂膳食诱导SR-AⅠ/Ⅱ基因缺失小鼠脂质代谢的变化可能与肝脏SR-BⅠ表达升高及外周脂质向肝脏的逆向转运有关。     

新型血管紧张素Ⅱ的AT1型受体拮抗剂的设计及合成研究

通过研究非肽类AngⅡ受体的空间结构、拮抗剂与受体的结合状态和构效关系,设计合成此化合物。     

促性腺激素释放激素的抗生育作用

本文综述应用促性腺激素释放激素(G-nRH)抗生育的方法并评价最有前途的避孕途径。GnRH可通过三个不同方式干扰生育:(1)在垂体门脉中GnRH抗体中和GnRH,阻止GnRH到达垂体的GnRH受体部位;(2)GnRH的化学拮抗物能阻断GnRH受体;(3)慢性给药时GnRH刺激物产生抑制作用。一、GnRH在男性中的抗生育作用(一)GnRH抗体:用GnRH合成多肽主动免疫大鼠和家兔,以产生抗体中和内源性GnRH。结果:垂体产生LH与FSH受到抑制;血中LH与FSH下降;睾丸的产生与     

促性腺激素释放激素拮抗剂在体外受精-胚胎移植中的应用

辅助生殖技术(ART)中应用长方案治疗不孕症已得到临床工作者的一致认可,然而近年来促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRHA)方案因治疗期短、安全、无“突发释放”作用并保留垂体反应性等优点,临床应用越来越广泛.对卵巢高反应患者,GnRHA方案可明显降低卵巢过度刺激综合征(OHSS)的发生风险,且对卵巢反应正常患者无显著不良影响.GnRHA对卵巢低反应患者的治疗仍处于探索研究阶段,临床治疗方案各有不同,已成为辅助生殖领域的研究热点.现对GnRHA对不同人群的不同治疗方案及其他GnRHA的衍生应用方案进行综述.     

输卵管的性激素受体表达及功能

输卵管妊娠是一种威胁女性生命的疾病,性激素及其受体(雌激素、孕激素和雄激素受体)对输卵管生理和病理有重要的调节作用,3类受体都在输卵管上表达,并表现出时间和区域特异性.其中雌激素受体和孕激素受体可能通过影响纤毛活性和平滑肌收缩参与输卵管妊娠的发病机制.     

缬沙坦中血管紧张素Ⅱ提纯、测定及药理作用

缬沙坦是高选择性血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）Ⅰ型受体（AT1）的非肽类阻滞剂,通过对肾素一血管紧张素一醛固酮系统（RAS系统）特异性阻断来达到控制血压的效果。缬沙坦的降血压疗效和耐受性已在多个临床试验中得到证明。     

雌激素及其受体与原因不明复发性流产

复发性自然流产病因复杂,仍有近50%的复发性流产病因不明。辅助性T细胞1型(Th1)和2型(Th2)失衡是复发性流产的重要特征。雌激素与其受体结合后可通过基因途径和快速信号反应途径影响T细胞功能,进而影响Thl/Th2型细胞因子间的动态平衡,可能导致复发性流产。雌激素受体在绒毛和蜕膜组织中表达量降低也可能导致复发性流产的发生。通过对雌激素受体与T细胞功能的分析,着重对雌激素受体与复发性流产的相关研究综述。     

肠道病毒71型和柯萨奇病毒A16型细胞受体的研究进展

近几年手足口病在亚太地区的流行大幅上升并伴随严重的中枢神经系统并发症,而针对其主要致病原肠道病毒71型和柯萨奇病毒A16型现在还缺乏有效的预防疫苗和抗病毒制剂.确定它们的特异性细胞受体对于进一步阐明病毒与宿主细胞早期互相作用的分子机制及其致病机制至关重要.过去一年中,P-选择素糖蛋白配体-1、B类清道夫受体Ⅱ和唾液酸化多聚糖类被分别发现和确定为肠道病毒71型和柯萨奇病毒A16型的功能性细胞受体.此文讨论了相关的实验结果并展望了未来值得探索和应用的方向.