奥沙普秦胶囊的制备及质量控制

目的:以奥沙普秦为主药、壳聚糖等为辅料制备奥沙普秦胶囊.方法:以紫外分光光度法作定性鉴别,以容量分析法测定奥沙普秦的含量.结果:奥沙普秦平均回收率为99.4%,RSD为0.93%(n=5).结论:制备方法简便易行,制剂服用方便;检验方法简单快速,结果较为满意.     

奥沙普秦壳聚糖凝胶剂的制备与临床应用

目的:研究奥沙普秦壳聚糖凝胶剂的制备及临床疗效.方法:拟定处方组成及制备工艺,建立紫外分光光度法测定含量,奥沙普秦在(287±1) nm波长处有最大吸收,并用吲哚美辛对照观察对类风湿性关节炎的临床疗效.结果:奥沙普秦壳聚糖凝胶剂平均回收率100.6%,RSD＝0.47%,重现性好,临床总有效率93.5%,疗效可靠.结论:奥沙普秦壳聚糖凝胶剂制备工艺简单,含量测定方法简便,是治疗类风湿性关节炎的较好制剂.     

甲睾酮聚乳酸缓释微球的制备

目的：制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。方法：用乳化溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。先设计单因素试验筛选制备微球的处方中的聚乳酸分子量、聚乳酸浓度、投药比（甲睾酮：聚乳酸）;再采用正交试验优化制备微球的温度、转速、聚乳酸浓度、投药比。考察微球表面形态、粒径、载药量、包封率、168h体外累积释药率,并对微球的体外释药模型进行零级、一级、Higuchi、双相动力学方程拟合。结果：优选结果为聚乳酸分子量11万、温度30℃、转速500r·min-1、聚乳酸浓度0.1g·mL-1、投药比1：5。采用最佳工艺条件制备的微球形态圆整,平均粒径为（2.5±0.2）μm,载药量为6.18%～6.62%,包封率为89.9%～91.3%,168h体外累积释药率为（41.8±0.1）%,微球的体外释药符合双相动力学方程（r=0.9945）。结论：甲睾酮聚乳酸缓释微球制备工艺稳定,具有良好的缓释能力。     

缓释微球制剂的研究进展

通过查阅文献，综述了国内外利用清蛋白、聚乳酸、明胶、壳聚糖、聚羟基丁酸酯、磁性材料、生物黏附性材料等所制微球的研究进展情况。     

壳聚糖微球的制备及其在药物载体中的应用进展

壳聚糖因其具有独特的物理、化学及生物学特性,目前已经成为制备缓释和控释制剂的十分理想的天然高分子材料,且壳聚糖微球作为药物缓释形式也受到越来越多的关注.现综述壳聚糖徼球的缓释机制、制备方法及其在药物载体中的应用进展.     

尼莫地平壳聚糖缓释微球制备工艺及性能研究

目的研究以壳聚糖和阿拉伯胶为基质,制备尼莫地平缓释微球的工艺。方法以微球的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成球的最佳制备工艺条件。结果最佳工艺条件为:搅拌速度400 r/min,pH 4.5,壳聚糖与阿拉伯胶重量浓度比为1∶1,戊二醛用量为1%。结论以最佳制备工艺条件制备载药微球,重现性好,工艺稳定,同时体外释放实验表明,该微球具有较好的缓释作用。     

盐酸四环素缓释微球的制备

目的制备盐酸四环素聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并优化其工艺。方法采用复乳-溶剂蒸发法制备盐酸四环素PLGA微球,以微球包封率为检测指标,通过单因素试验和正交试验优选最佳制备工艺。结果在优化条件下制备的微球形态规则,粒径为16.72±0.33μm,载药量为0.52%±0.01%,包封率为78.56%±1.05%,微球的体外释药规律符合Higuichi方程(r=0.9986)。结论该制备工艺合理,为制备盐酸四环素PLGA微球提供了理论基础。     

奥沙普秦分散片的研制

目的：研制奥沙普秦分散片并建立该制剂的质量控制方法。方法：采用正交设计法对处方辅料进行筛选。考察制剂的外观、分散均匀性,沉降体积比及溶出度,经紫外分光光度法测定奥沙普秦的含量。结果：制备工艺可行,分散性好。质量稳定可靠。结论：该制剂为一新型口服片剂,适合于临床应用。     

头孢曲松壳聚糖-海藻酸钠(钙)微球制备及性能研究

以壳聚糖-海藻酸钠为基质材料，在乳化体系中以复凝聚法制备头孢曲松壳聚糖-海藻酸钠（钙）微球，研究了成球的最佳工艺条件及载药微球性能。结果显示，最佳工艺制备条件为壳聚糖浓度：海藻酸钠浓度：1：1，pH4.0，反应温度25℃，搅拌速度200r／min。体外实验表明形态圆整的载药微球具有良好溶胀和缓释性能。     

头孢曲松钠壳聚糖微球制备工艺初探

本研究以壳聚糖、海藻酸钠为基质材料,头孢曲松钠为模型药物,以乳液复凝聚法制备头孢曲松钠壳聚糖-海藻酸钠微球,研究成球的最佳工艺条件。结果显现最佳制备工艺条件为壳聚糖与海藻酸钠比例为1∶1,pH值为4.0,反应温度为25℃,搅拌速度为200r.m in-1,交联剂戊二醛用量为基质材料2%,体外实验表明结构圆整的载药微球具有良好的缓释性能。     

长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸缓释微球的研制

目的:制备长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)缓释微球,并研究其药剂学性质。方法:采用改良O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,以PLGA浓度、理论载药量、有机相与分散介质的比例和分散介质中明胶的浓度为4因素,每个因素选定3个水平,按L9(34)的正交设计方案,以载药量、包封率和粒径分布为指标,优化处方。用扫描电镜观察微球的形态,用光学显微镜观察并计算微球的粒径分布,用差示扫描量热(DSC)法研究药物在载体中的分散状态,用紫外分光光度法检测微球中长春西汀含量并计算载药量和包封率,用动态透析释药法进行微球的体外释放研究。结果:最佳处方为PLGA浓度16%,理论载药量20%,有机相与分散介质的比例1:10,分散介质中明胶的浓度1%;制备的长春西汀PLGA缓释微球的形态圆整、光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(10.0±0.18)μm(n=500),DSC法分析药物确已被包裹于微球中,载药量为(18.46±0.26)%,包封率为(91.30±0.98)%(n=3),24h累积释药率约为18%。结论:长春西汀PLGA缓释微球制备工艺稳定,质量符合药剂学要求,缓释性好。     

聚乳酸载药微球的制备和给药方法

聚乳酸载药微球的成功研制给临床用药提供了更多的手段和可能。综述聚乳酸微球的研究进展，包括聚乳酸微球的制备方法如溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法和聚乳酸载药微球的给药方式如注射给药、腔室给药、动脉栓塞给药、非靶向给药等。     

奥沙普秦凝胶剂的制备与质量控制

目的:制备奥沙普秦凝胶剂并建立质量标准。方法:以奥沙普秦为主药,卡波姆为辅料制备凝胶剂,采用高效液相色谱法测定奥沙普秦的含量。结果:奥沙普秦在1-6μg·ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0．999 8)。结论:奥沙普秦凝胶剂制备工艺可行,含量测定方法简便、准确。     

噁丙嗪的合成

本文讨论了噁丙嗪合成条件的优化设计,产品的纯制方法及钙盐的制备方法.     

盐酸洛美沙星缓释滴眼液的研制

目的：研究盐酸洛美沙星缓释滴眼液的处方和制备工艺，建立制剂含量测定的方法，并对其稳定性进行初步探讨。方法：采用紫外分光光度法在287nm波长处测定盐酸洛美沙星缓释滴眼液中洛美沙星的含量，线性范围为1－7μg/mL。结果：平均回收率为99．97％，RSD为0．39％，结合：该制剂制备工艺简单，质量可控。     

透明质酸钠微球制备工艺的研究

目的:制备透明质酸钠微球,为进一步制备透明质酸钠缓释制剂提供参考。方法:采用乳化-交联法制备。对处方因素、工艺因素进行单因素试验,在此基础上以包封率为指标,以海藻酸钠质量分数(A)、透明质酸钠与海藻酸钠质量比(B)、交联时间(C)和分散转速(D)为因素设计正交试验优化制备工艺,再通过考察最佳工艺制备的微球的粒径和包封率进行验证试验。结果:优化工艺中A为2%、B为1∶3、C为90 min、D为200 r/min。验证试验中微球的平均粒径为(107.8±5.51)μm、包封率为(58.92±3.06)%。结论:乳化-交联法制备透明质酸钠微球工艺简单、易行。本研究可为进一步制备透明质酸钠缓释制剂奠定基础。     

噁丙嗪溶解性能的研究

本文时■丙嗪在不同碱性物质溶液以及不同溶煤和复合港煤中的溶解性能进行了研究,绘制了■丙嗪在聚乙二醇400、乙醇、水系统及二甲基亚砜、乙醇、水系统中的助溶相图,为复合溶媒在■丙嗪注射剂、凝胶剂、软膏剂中的应用提供依据。     

丙硫氧嘧啶缓释微丸的制备及释放度研究

目的:制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,并研究其体外释放规律。方法:采用挤出滚圆法制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,以实际释放速率与理想释放速率相似因子(f2)为主要指标,采用混料均匀设计法优化处方。考察转速(50、75、100r·min-1)、释放介质(pH1.0盐酸溶液、pH4.0磷酸缓冲液、pH6.8磷酸缓冲液、水)对药物释放的影响,并进行释药模型拟合。结果:乙基纤维素、微晶纤维素及丙硫氧嘧啶的最优配比为0.1:0.25:0.65,优化处方释放速率与理想释放速率相似因子f2为71.04。3种转速对药物释放无影响,f2均>65,但50r·min-1释放速率较慢,能更好地模拟体内环境;4种释放介质对药物释放无影响,f2均>70。单指数模型及Higuchi方程拟合较好,药物释放以扩散为主。结论:丙硫氧嘧啶缓释微丸累积释放度达到了设计要求,体外释药符合Fick扩散机制。     

罗红霉素微球的制备及其质量评价

目的:优化罗红霉素微球的制备工艺。方法:以乙基纤维素为囊材,采用乳化-溶剂扩散法制备罗红霉素微球,以药物与囊材用量比(A)、囊材的浓度(B)、水相与油相的比例(C)为因素,包封率为指标设计正交试验优选制备工艺,并对所得微球的外观、粒径分布、载药量、包封率、体外释放度及苦味进行研究。结果:优化后的最佳工艺:A为1∶1,B为30mg.mL-1,C为4∶1。所得的微球外观圆整,平均粒径(75.0～90.0)μm,且分布均匀,载药量约45%～46%,包封率可达90%以上,可持续释药13h以上,多数试验者服药后感觉不苦。结论:优化工艺后所制罗红霉素微球具有明显掩味和缓释效果。