唑类抗真菌药进展

近些年来,真菌感染的发病率呈上升趋势,日益引起人们的重视,抗真菌药的研究也成为热点之不,目前临床应用和研究得较多的是唑类抗真菌药,相继有几代产品问世,唑类抗真菌药的结构大致可分为４类,多苯甲基唑类,α－卤代苯乙基－β,Ｎ－咪唑乙基苄醚类,α－卤代苯乙基－α－环氧戊环唑类和α－卤代苯乙基三唑类,其代表药物分别为克霉唑、咪康唑、酮康唑和氟康唑。其基本药效基团为无取代唑环（咪唑或三唑）,间位Ｎ与真菌１４     

我院2003～2005年抗真菌药利用分析

目的:评价我院抗真菌药利用现状与发展趋势。方法:对我院2003~2005年抗真菌药销售金额、用药频度,以及2005年真菌药敏感性试验报告予以统计、分析。结果:3年中抗真菌药应用品种、销售金额均呈上升趋势,真菌耐药率达32.24%,以白色念珠菌感染和耐药例数居多。结论:为延缓真菌耐药,促进抗真菌药合理应用,需进一步规范临床用药。     

唑类抗真菌药物的临床应用

近年来,随着广谱抗生素、抗肿瘤药物、肾上腺皮质激素和免疫抑制剂的广泛应用,深部真菌病的发病率有较大的增长。因此,治疗深部真菌病的抗真菌药在临床中的应用逐渐增加。在抗真菌药物研究中,唑类化合物占有重要地位。唑类抗真菌药分为咪唑类和三唑类,现将各类中的主要药物介绍如下: 咪唑类1 酮康唑(ketoconazole) 口服酮康唑对于一些浅部真菌病疗效显     

唑类抗真菌药：新的三唑类药近况

30多年来,对全身性真菌感染的治疗已取得了重要进展。虽然某些化疗药物如5-氟胞嘧啶,碘化钾对隐球菌病和孢子丝菌病的治疗是有效的,但用来治疗全身性霉菌病的主要药物是两性霉素B和唑类化合物。由于两性霉素B必须静脉给药,有许多并发症,特有的毒性以及难以透过血脑屏障而使其应用受到限制。因此人们一直寻找新的具有广谱抗真菌、口服吸收好、能分布到包括中枢神经系统在内的各组织中并相对无毒的药物。从1944年Wooley证实了苯咪唑抑制真菌生长,直到20世纪70年代初人们对唑类药物治疗全身性真菌病的作用才给以广泛的评价。     

新型口服抗凝药和唑类抗真菌药相互作用及其机制研究进展

新型口服抗凝药(new oral anticoagulants,NOACs)已广泛用于防治静脉血栓栓塞以及预防非瓣膜性房颤患者的系统性栓塞.NOACs是细胞色素P4503A4(CYP3A4)和/或P糖蛋白的底物,NOACs的暴露量易受CYP3A4和/或P糖蛋白抑制剂的影响.唑类抗真菌药是CYP3A4和/或P糖蛋白抑制剂...     

唑类抗真菌药的合成评述

对唑类抗真菌代表性药物酮康唑、特康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、氟康唑和伏立康唑的主要合成方法进行了评述。     

唑类抗真菌药物耐药机制

真菌对人类生命危害很大。近几十年来广泛应用广谱抗生素、激素、免疫抑制药、抗肿瘤药物等加剧了真菌病的蔓延。深部真菌感染已成为癌症病人、爱滋(AIDS)病人及免疫缺陷病人等死亡因素之一。念珠菌是人类主要的致病菌之一,而口咽部念珠菌症在AIDS病人中最为普遍。在血液感染的     

三唑类抗真菌药的研究新进展

近年来三唑类抗真菌药发展很快，有多个广谱、低毒、高效的新化合物进入临床研究：综述了三唑类抗真菌药的最新研究进展，介绍了伏立康唑、泊沙康唑、ravaconazole 3个新药物，与其他抗真菌药比较，均显示了其优点。     

抗真菌药伏立康唑

伏立康唑 (ｖｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅ，商品名Ｖｆｅｎｄ) ,于２００２年９月在英国上市［１］ ,是一种结构上与氟康唑相似、抗菌作用谱与伊曲康唑相似的三唑类抗真菌药 ,主要用于治疗侵袭性曲霉病及尖端足分支霉菌引起的顽固性感染。对于深部真菌感染 ,伏立康唑在安全性及有效性方面优于两性霉素Ｂ。１药理作用本品为氟康唑衍生物 ,可抑制真菌细胞色素Ｐ４５０ 介导的１４α -甾醇的脱甲基作用 ,从而抑制真菌麦角甾醇的合成 ,而麦角甾醇是真菌浆膜的必需组成部分 ;本品对真菌细胞色素Ｐ４５０酶的选择性高于各种哺乳动物的细胞色素Ｐ４５０…     

抗真菌药硫康唑的合成

硫康唑(sulconazole,1),化学名为1-[2-(4-氯苯基甲硫基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑硝酸盐。据文献报道,它是一种新型抗真菌药,光学异构体具有相同的抗菌力,对发癣菌、白色念珠菌尤为有效。对其它病原体,如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、     

抗真菌药联苯苄唑的合成

联苯苄唑(白霉唑,bifonazole,1),是西德 Bayer 研究中心合成的一种不含卤素的咪唑类抗真菌药,化学名为1-(ρ,α-二苯基苄基)咪唑,其抗菌谱与克霉唑和益康唑类似,但有很强的皮肤渗透性,在表皮深层药物浓度可达其对皮肤真菌体外最低抑菌浓度的几倍。一次涂布后,皮肤中有效浓度能     

新型广谱三唑类抗真菌药泊沙康唑

泊沙康唑为一新型三唑类抗真菌药，用于治疗和预防侵袭性真菌感染。体内外试验表明，其具有广谱抗菌活性，对念珠菌属、新隐球菌属、曲霉菌属、接合菌属和地方真菌有效，并有良好的耐受性，不良反应轻微。现对其作用机制、药动学、临床评价及不良反应做一综述。     

唑类抗真菌药物手性分离及药代动力学研究进展

唑类抗真菌药物具有手性特征,给药后体内对映体血药浓度及药动学参数显示出差异,具有立体选择性特点,代谢是导致该类药物呈现立体选择性变化的主要环节。而生物样本中对映体定量分析则依赖于手性拆分技术的不断发展。本文综述了近年来唑类抗真菌药物主要手性分析技术及酮康唑、伊曲康唑手性药代动力学研究进展,以期为唑类抗真菌新药研究提供参考。     

新研究开发的唑类抗真菌药物简介

唑类(Azples)抗真菌药物具有抗菌谱广,毒性低,耐受性好等优点,故发展迅速。目前在临床上已不同程度地被应用的唑类抗真菌药物有咪康唑、益康唑、克霉唑和异康唑等,而近年来国内外对唑类抗真菌药物的积极研究已开发了许多新的品种,其中的一些已被证明具有较强的抗真菌作用,临床疗效显著,今将这类药物简介如下。 1.酮康唑(Ketoconazole):本品通过干扰调节真菌细胞膜通透性,从而导致真菌细胞膜上麦角甾醇缺乏,膜的通透性增加而无法维持正常功能,最后抑制真菌生长致使真菌细胞死亡,体外试验对危害人体的皮肤