丹参酮微乳的制备及大鼠在体肠吸收

目的：制备丹参酮微乳(Tan-ME),并考察其性质及大鼠在体肠吸收特性。方法：Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定Tan-ME的粒度及其分布,原子力显微镜观察微乳粒子形态,建立测定肠回流液中丹参酮Ⅱ_A的HPLC测定方法。结果：Tan-ME乳滴平均粒径为(32.25±6.59) nm,粒度均匀。肠吸收实验结果表明,Tan-ME能促进丹参酮在大鼠小肠的吸收,但Tan-ME吸收速率受Tan-ME水相含量影响较大。结论：Tan-ME制剂能够促进丹参酮在大鼠小肠的吸收,提高丹参酮的生物利用度。     

小檗碱微乳的制备及大鼠在体肠吸收

目的:制备小檗碱微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收.方法:利用伪3元相图得到空白微乳的优化处方,制得小檗碱微乳;考察了小檗碱微乳的黏度、电导率、折光率、粒径;运用大鼠在体肠回流模型,采用紫外分光光度法测定回流液中小檗碱含量,分析其肠吸收特性.结果:小檗碱微乳的黏度、电导率、折光率、平均粒径分别为2.11 cPa·s,125.5μΩ,1.363,24.0 nm.小檗碱在回肠段的吸收速率最快,小檗碱微乳在回肠段的吸收较小檗碱原料药明显增加(P＜0.01).结论:微乳能促进小檗碱在大鼠小肠的吸收.     

葛根素微乳的制备及大鼠在体肠吸收的研究

葛根素是从中药豆科植物野葛或甘葛藤根中提出异黄酮类化合物,具有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环和抗血小板凝聚的作用。在临床上主要用于治疗心律失常、高血压和心肌缺血等疾病,其毒性小、安全范围广。葛根素在体内分布快且广,消除快,无代谢饱和现象,有不易积蓄的特点,在水中溶解度较低,口服生物利用度较低,在一定程度上限制了其疗效的发挥[1]。微乳(microemul-sion)是由水相、油相、表面活性剂及助表面活性剂以适当的比例形成的一种透明或半透明、低黏度的热力学和动力学稳定的系统,乳滴粒径范围为10~100nm。采用微乳…     

青藤碱微乳的制备及在大鼠体肠吸收的研究

目的制备青藤碱微乳,并对青藤碱微乳及其普通混悬剂在体肠吸收特性进行对比。方法以油酸、吐温80、无水乙醇分别为油相、乳化剂和助乳化剂制备青藤碱微乳。利用大鼠在体肠循环模型,采用HPLC法测定青藤碱微乳及其普通混悬剂在体肠吸收回流液中青藤碱的浓度。结果青藤碱微乳组在大鼠小肠段的吸收明显高于普通青藤碱混悬液组。结论微乳制剂对青藤碱在大鼠小肠内吸收有明显的促进作用。     

葛根素微乳大鼠在体肠吸收动力学研究

 目的考察葛根素微乳在小肠的吸收动力学特征,并与葛根素胶束进行对比,研究葛根素微乳在各肠段的吸收情况。方法采用大鼠在体肠回流实验,紫外分光光度法测定药物和酚红浓度。结果葛根素微乳和胶束在整个小肠的吸收速率常数分别为0.048 2,0.021 8 h^-1,葛根素微乳在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收百分率依次为13.86%,15.52%,20.13%,26.58%。结论葛根素微乳在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,葛根素微乳在结肠、回肠吸收较好。     

葛根素自微乳大鼠肠吸收的研究

目的研究葛根素自微乳对大鼠肠吸收的改善作用。方法以离体大鼠外翻肠囊模型研究葛根素自微乳的肠吸收部位和促吸收效果,采用HPLC测定样品浓度,计算累计吸收率。结果葛根素自微乳在各肠段的累计吸收率比较依次为:回肠>空肠>十二指肠>结肠;葛根素自微乳的累计吸收率显著高于葛根素混悬液。结论葛根素自微乳最佳吸收部位为小肠中后段,尤其是回肠;与葛根素混悬液相比,葛根素自微乳能够显著改善肠吸收。     

丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收研究

 目的制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒(TA-SLN),并考察其性质及大鼠在体肠吸收特性。方法 以乳化蒸发法制备丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒,透射电镜观察其形态,建立测定纳米粒和肠回流液中丹参酮ⅡA的HPLC。结果纳米粒平均粒径为119.7nm,Zeta电位为-31.6mV,载药量为3.8％,包封率为87.7％。肠吸收实验表明,随给药剂量的增加,TA-SLN吸收速率常数Ka呈下降趋势,吸收半衰期t_1/2延长,TA-SLN的大鼠小肠吸收优于丹参酮ⅡA溶液。结论TA-SLN能够促进丹参酮ⅡA在大鼠小肠的吸收,其转运机制可能为主动转运或促进扩散。     

丹参酮Ⅱ_A自微乳制剂的体外释放和在体肠吸收评价

目的:对丹参酮ⅡA自微乳制剂进行体外释放和在体肠吸收评价。方法:以反向透析法进行丹参酮ⅡA自微乳制剂的体外释放度考察;采用大鼠在体小肠单向灌流实验模型,比较丹参酮ⅡA自微乳制剂和混悬液在大鼠肠道的吸收差异。结果:丹参酮ⅡA自微乳制剂45min内的累积释放度可达85%以上,而混悬液在90min内溶出度小于30%。大鼠在体肠吸收结果显示,丹参酮ⅡA自微乳制剂的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)显著高于混悬液(P0.01)。结论:自微乳制剂可显著提高丹参酮ⅡA的体外溶出和体内肠吸收程度。     

环淫羊藿苷元微乳的制备及肠吸收研究

目的:制备环淫羊藿苷元(CIT)微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收特性.方法:采用伪三元相图得到空白微乳的优化处方,制备CIT微乳;采用透射电镜及激光粒度分析仪考察CIT微乳的形态、粒径分布和Zeta电位;采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定CIT微乳的包封率;通过大鼠在体肠灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中CIT的含量,分析其肠吸收特性.结果:CIT微乳的最佳处方为肉豆蔻酸异丙酯/丙三醇-水-油酸乙酯体系,其比例为3:3:4:2;透射电镜观察乳滴呈圆球形,大小均匀;平均粒径61.7 nm,Zeta电位-46.3 mV,平均包封率(92.1±1.74)%(n=3);CIT及其微乳在大鼠各肠段均有吸收,CIT微乳在各肠段的吸收较原料药显著增加(P＜0.01).结论:CIT微乳的制备工艺可行,微乳能促进CIT在大鼠小肠的吸收.     

玳玳果总黄酮自微乳在大鼠外翻肠囊模型的肠吸收

目的考察自微乳剂型对玳玳果总黄酮在大鼠肠吸收的影响。方法建立外翻肠囊模型,采用HPLC-MS法测定玳玳果总黄酮中柚皮苷与新橙皮苷在大鼠十二指肠、空肠和回肠的吸收,与非自微乳剂型玳玳果总黄酮比较。结果柚皮苷和新橙皮苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收有显著性差异(P<0.05),依次为十二指肠>空肠>回肠;柚皮苷和新橙皮苷在空肠的吸收符合一级动力学过程;相同剂量下自微乳剂型中柚皮苷和新橙皮苷累积吸收量分别是非自微乳剂型的1.33和1.31倍。结论自微乳能显著改善玳玳果总黄酮中柚皮苷和新橙皮苷的肠吸收。     

布洛芬微乳的制备及其透皮吸收研究

 目的　制备布洛芬微乳,考察布洛芬微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法　Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定布洛芬微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察布洛芬微乳的稳定性。用改进的Franz扩散池研究布洛芬微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果　布洛芬微乳液滴的平均粒径均为57.9nm。布洛芬微乳具有很好的稳定性。布洛芬的平均透皮速率为(189.79±11.71)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论　布洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为布洛芬的新型透皮给药制剂。     

青藤碱微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的：筛选最佳处方制备青藤碱微乳,考察青藤碱微乳对离体大鼠皮肤的经皮渗透特征。方法：以油酸－聚山梨酯80-无水乙醇-水作为微乳的组成进行伪三元相图研究,采用改进的Franz 扩散池研究青藤碱微乳的透皮行为,筛选最佳处方组成,并与青藤碱凝胶作透皮比较。结果：青藤碱微乳的透皮稳态流量大于青藤碱凝胶 (P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44 μg·cm^-2·h ^-1,透皮吸收符合零级模式(r>0.99)。结论：青藤碱微乳有较强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

鸦胆子油油水分配系数及其乳剂大鼠在体肠吸收特性研究

目的:测定鸦胆子油的油水分配系数,并考察鸦胆子油乳在大鼠的肠吸收性质及机制。方法:采用经典摇瓶法测定鸦胆子油的油水分配系数(P);采用在体单向肠灌流法模型研究不同浓度鸦胆子油乳在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况,并测定其吸收速率常数(Ka)、吸收率(Fa)和表观渗透系数(Papp)。结果:鸦胆子油疏水常数logP的平均值为1.193。鸦胆子油乳在小肠(十二指肠、空肠、回肠)吸收较好,在结肠吸收较少且不规则。其Ka、Fa和Papp按十二指肠、空肠、回肠依次下降且差异显著(P0.05),不同浓度在同一肠段随着浓度增加,吸收也随之增加,高浓度与低浓度相比,Fa和Papp差异显著(P0.05),Ka没有显著性差异。结论:鸦胆子油透过生物膜的能力较强。鸦胆子油乳在十二指肠吸收最佳,在小肠内的吸收为一级动力学过程,并无自身浓度抑制作用,可能主要为被动转运机制。     

丹参酮微乳制剂的HPLC指纹图谱研究

目的 :建立丹参酮微乳的HPLC指纹图谱。方法 :采用HPLC ,HypersilC₁₈色谱柱 (4.6mm× 250mm ,5μm) ;流动相 0.5%磷酸溶液 (A)、乙腈 (B)和梯度洗脱 ,B的体积分数在 60min内由 10 %线性增长到 80 % ;检测波长270nm ;分析时间 60min ;流速 1.0mL·min^-1。结果 :标示出丹参酮微乳制剂 7个共有峰。结论 :本方法建立的丹参酮微乳HPLC指纹图谱方法简便、可靠、专属性强 ,为丹参酮微乳质量标准的制定提供了理论依据。     

芒果苷及其磷脂复合物大鼠在体肠吸收对比研究

[目的]对比研究芒果苷及其磷脂复合物大鼠在体肠吸收情况,考察磷脂复合物对芒果苷肠吸收的影响。[方法]选用大鼠在体单向肠灌流模型,以芒果苷为对照组,高效液相色谱(HPLC)法测定磷脂复合物在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收。[结果]芒果苷磷脂复合物在肠各吸收部位的吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp均大于芒果苷,其中在空肠的吸收均显著强于其他部位(P<0.01)。[结论]与芒果苷相比,芒果苷磷脂复合物可改善大鼠的肠吸收。     

续断总皂苷磷脂复合物制备工艺及大鼠在体肠吸收研究

目的：续断总皂苷生物利用度低,本实验拟通过制备其磷脂复合物,以便提高其在体吸收度。方法：采用单因素考察与正交实验相结合设计,以复合率为指标,筛选了总皂苷磷脂复合物最佳制备工艺;采用大鼠在体肠灌流法,比较续断总皂苷及其磷脂复合物的在体肠吸收情况。结果：续断总皂苷磷脂复合物比总皂苷的吸收量、吸收率有很大改善。结论：续断总皂苷磷脂复合物可以有效地提高续断总皂苷的吸收。