益智药 富马酸尼拉西坦

1合成富马酸尼拉西坦可通过两种不同的路线制备：1）1－苄基－4－（羟甲基）吡咯烷－2－酮（I）加SOC12在二氯甲烷中回流生成1－苄基－4－（氯甲基）吡咯烷－2－酮（Ⅱ），R在DMF中与邻苯二甲醇亚胺钢（m）缩合生成肝辛基一名，（苯二甲酸亚胺甲基）毗咯烷一2一酮（！VL最后IV在乙醇中经讲处理并用富马酸中和得本品。2）卜等基一2一氧代一毗咯烷一4一驳酸胺（v）用POCI。在热的DMF中脱水生成卜等基一4一氰基毗唯烷一2一酮（VI），VI在甲醇一氨中用HZ和RaNt还原并用富马酸中和得本品。2药理作用富马酸尼拉西坦是一具有拟胆碱作用…     

奥氮平的合成

以丙二腈,丙醛,硫化原料在三乙胺存在下缩合制得2－氨基－3－氰基－5－甲基噻吩,再与邻氯硝基苯缩合制得2－（邻硝基苯胺基）－3－氰基－5－甲基噻吩,用氯化亚锡还原合环合制得2－甲基－4－氨基－10H－噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂Chuo,最后与哌嗪缩合并甲基化制得奥氮平,总收率29％。     

吉非替尼的合成

先将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛的醛基转化为氰基，再与N-（3-氯丙基）吗啉缩合，依次经硝化、氰基转化为酰胺、还原、环合得7-甲氧基-6-[3-（吗啉-4-基）丙氧基]-3，4-二氢喹唑啉-4-酮，最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得抗肿瘤药吉非替尼，总收率约36％。     

抗偏头痛药lomerizine hydrochloride

由Kanebo，Pharmacia＆Upjohn公司研制的钙通道拮抗剂lomerizinehydrochloride（KB-2796）可有效地治疗偏头痛。用大鼠做的一项研究结果表明，KB－2796可抑制由于三叉神经兴奋引起的神经原性的炎症，作用机理可能是通过抑制神经肽的释放。大鼠口服给予rC｝lomerizinehydrochlorlde后，该化合物被广泛代谢。尿中的主要代谢产物是l－（2，3，分三甲氧辛基）呢酸和2，3一二甲氧基一个羟基辛基喷喷；粪便和胆汁中的代谢产物为1－［双一（今氟本基）甲基）4（2，3一二甲氧基一4经基辛基）嚷嚷；血浆中代谢产物为卜［双一（今氟苯基）甲基］－…     

Pelitinib的合成

2-氨基-5-硝基苯酚经乙酰化、醚化及还原反应得3-乙氧基-4-乙酰胺基苯胺,与2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯反应后闭环,经三氯氧磷氯代后与3-氯-4-氟苯胺反应得3-氰基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-乙酰胺基-7-乙氧基喹啉,去乙酰保护基后与4-N,N-二甲胺基巴豆酰氯经酰化反应制得抗肿瘤药pelitinib,总收率约5％.     

抗哮喘药 氟替卡松丙酸酯

1异名Flixotide2化学名6，9一二氟一11尸羟基一16a一甲基一3一氧代一17a－（卜氧代丙氧基）雄自一1，4一二烯一17B一疏代孩酸一S一氟甲酯8药效分类吸入糖皮质激素类药物4开发单位（英）＊laxo公司5上市厂商（英）Ghao公司1993年上市6药理学本品对人的相对局部血管收缩强度值（任意单位）比氟轻松（fluocinoloneaceton．i4e）或倍氯米松一丙酸酯（beclomethasonediProPionate）大得多，其相对值分别为945，100，50c对动物模型，测得本品的局部对全身性活性指数（9）优于氟轻松（1）和倍氯米松H丙酸酯（．4）。体外，本品对人肺胞液糖皮质…     

抗血小板聚集药 氯匹格雷硫酸氢盐

1化学名S－（＋）－2－（2－氯苯基）－2－（4，5，6，7－四氢隆吩并［3，2－c］吡啶－5－基）乙酸甲酯硫酸氢盐2研制厂商Sanofi（法国）3合成氯匹格雷可经以下几步合成：1）（＋）－》（又氯苯基）甘氨酸甲酯〔（＋）－IVj可按下法制备：a）外消旋》（2一氯苯基）甘氨酸（I）在甲醇一盐酸条件下甲基化，得甲酯（11），再用（＋）一酒石酸拆分得活性酯化物「（＋）－IV」。b）外消族（！）用（＋）－10一樟脑磺酸拆分，得（＋）－2。（2一氯苯基）甘氨酸「（＋）－Ill」，再酯化得「（＋）－IV］。2）（＋）－｝（｝氯苯基卜＊－「》（9…     

抗炎皮质激素 泼尼松龙法呢基酸酯

1化学名11β，17α－二羟基－21－［3，7，11－甲基－2（E），6（E）－10－十二碳三烯酸氧基］孕酮－1，4－二烯－3，20－二酮2合成本品是由泼尼松龙（11β，12α－二羟基孕酮－1，4－二烯－3，20二酮，Ⅰ）与以下法呢基酸衍生物经反应而得：1）与2E，6E－法呢基酸（3，7，11－三甲基－2（E），6（E），10－十二碳三烯酸氧酸，Ⅱ）在一合适的缩合剂（如二乙基二硫代氨基甲酸二乙胺）和双取代氨基毗院（如DMAP）的有机溶液（如CH2Cl2）中反应而成，2）在DMAP存在下与2E6E一法呢基酥（Ill）的＊兄Q。溶液反应而成；3）与2尾6尽法呢基…     

盐酸乙氟利嗪的合成

1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪和氯乙氧基乙酸乙酯在碘化钾催化下,以三乙胺作缚酸剂,于二甲苯中缩合制得2-[2-[4-[双(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸乙酯,再经水解、成盐酸盐制得组胺H<,1>受体拮抗剂盐酸乙氟利嗪,总收率约78%.     

盐酸埃洛替尼的合成

3，4-二羟基苯甲酸甲酯经烷基化、硝化、还原、闭环、氯代反应制得4-氯-6，7-二-（2-甲氧基乙氧基）-喹唑啉，再经间乙炔基苯胺氨解、成盐得到抗肿瘤药盐酸埃洛替尼，总收率约49％。     

HPLC法测定片剂中奥替溴铵、安定及有关化合物

本文报道一种快速、特异、稳定的同时测定片剂中奥替溴铵(otiloninmbromid)、安定及有关化合物的HPLC方法。1仪器配有自动注射器和自动样品器的HewlettPackard1090L型液相色谱仪，HP1040M11型可变波长检测器，连接HP79994A型工作站。分析技为250x4．0mm的不锈钢往，内填充5Pm球形辛基衍生二氧化硅微粒。顶住4x4mm，填充物同分析柱。2材料和试剂水、甲醇和卜庚基磺酸一水合钠盐为＊＊＊C级。冰醋酸、三水合醋酸钠（99．5须）、乙睛和正了基对羟基苯甲酸盐（99锈）为试剂级。2－（正辛氧基）苯甲酸（1）、对一〔2－（正辛氧基）苯甲酸基…     

西尼莫德中间体N-(4-环己基-3-三氟甲基苄氧基)乙亚氨酸乙酯的合成

以4-溴-3-三氟甲基苯胺(2)为起始原料,经重氮化氰基取代后水解得到4-溴-3-三氟甲基苯甲酸(4),4经酯化后用Red-Al甲苯溶液还原得4-溴-3-氟甲基苄醇(5),5与1-环己烯硼酸发生偶联反应得4-环己-1-烯基-3-三氟甲基苄醇(6),6经钯炭加氢得4-环己基-3-三氟甲基苄醇(7),7用氢溴酸溴代,然后与...     

抗炎药 劳诺昔康

1化学名6－氯－4－羟基－2－甲基－N－（2－吡陡基）-2H-噻吩并「2，3－e］-1，2-噻嗪-3-碳酸胺1，1－二氧化物2药效分类抗炎药3开发单位HafslundNycomedPharmaAG（澳大利亚），转让给TaishoPharm．Co，Ltd．（日本）电合成2，卜二氯陵吩①与Q＊0沉一3OCI。经磺化后生成2，5一二氯嘤吩一3一磺酸氯化物（11），11在CHC13存在下与甲胺反应生成相应的甲胺化物（IH），Ill与丁基理和Cq及乙醚经竣化生成5一氯一3－（N一甲胺磷酸）＄吩一2一波酸（IV），IV与PCI。及甲酸酯化成甲酯化物（V入y与碘乙酸甲酯（VI）在DMF存在下经NaH缩…     

新喹诺酮药——T—3761

<正> 合成方法2,3,4,5一四氯苯甲酸乙酯和2一叔丁基丙二酸酯的阴离子反应,然后用CF_3CO_2H脱羧提供4一羧甲基一2,3,5一三氯苯甲酸乙酷(I)、(Ⅱ)和二苯重氯甲烷酯化得4一(二笨甲氧羰甲基)一2,3,5一三氟苯甲酸乙酯(Ⅲ),化合物Ⅱ和甲醛在甲醇钠存在下反应得4一[1一(二苯甲氧羰基)一2一羟乙基]一2,3,5一三氟苯甲酸乙酯(N),再用甲磺酰氯和三乙胺脱水得4一[1一(1 一(二苯甲氧羰基)乙烯基]一2,3,5一三氟苯甲酸乙酯(v),(V)用三甲基氧化硫碘化物环丙化得4一(1一羧基环丙基)一2,3,5一三氟苯甲酸乙酯(Ⅵ),(Ⅶ)再用氯甲酸乙酯和迭氮化钠     

抗肿瘤药物舒尼替尼的新合成方法

目的 研究抗肿瘤药物舒尼替尼的新合成路线。方法 以4-氟-2-碘苯胺（3）为原料,经氯乙酰化、膦酰化、Horner-Emmons-Wittig反应得N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(E)-2-(4-氟-2-碘代-苯胺基甲酰基)-乙烯基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺（6）;6在醋酸钯和三乙胺的作用下,通过分子内5-exo型环合反应得舒尼替尼。结果与结论 新中间体及舒尼替尼结构经核磁共振谱和质谱确证,合成路线未见报道。     

抗肿瘤药物neratinib的合成

目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯胺,3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯氨基]-7-乙氧基喹啉,3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-（吡啶-2-甲氧基）苯氨基]-7-乙氧基喹啉去乙酰保护基后,与（E）-4-二甲氨基-2-丁烯酰氯经酰化反应得到ner-atinib。结果与结论目标物neratinib的总收率为56.0%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。     

抗变态反应、抗哮喘药PicumastDihydrochloride

合成哌嗪(Ⅰ)与4-氯苄氯(Ⅱ)在乙醇中烷基化得Ⅲ),Ⅲ与1-溴-3-氯丙烷(Ⅳ)通过三乙胺在一种适当的溶剂中再烷基化得Ⅴ。最后在丁酮回流中用K_2CO_3与7-羟基-3,4-二甲基香豆素(Ⅵ)缩合成本品。Ⅵ的生成由间苯二酚(Ⅶ)与2-甲基乙酰乙酸乙酯(Ⅷ),在HCl-醋酸中回流环合而得。药理作用 Picumast兼具有抑制白细胞激活和抑制拮抗平滑机收缩的痉挛原的各种非特异性介质的产生和释放。本品2～30     

芳香化酶抑制剂 Letrozole

1异名Letrozole，CGS－2O2678化学名卜［双（4一氯苯基）甲基］－1，2，4一三峻8生产厂商（瑞士）汽巴一嘉基公司0合成如澳甲等睛（I）与l，2，4一三吐（11）在氯访一甲暗中反应生成卜（4一氯苯基）甲基一1，2，4一三吐（Ill），然后在DMF中与叔丁酸钾及个氟等睛（IV）反应得本品。目引言芳香化酶是一种细胞色素P－450依赖性酶，它催化雄激素转化成雌激素，导致血浆中雌激素水平下降，芳香化酶抑制剂可使雌激素缺乏，故用于雌激素依赖性乳腺癌的二线治疗，并对雌激素依赖性疾病及良性前列腺肥大具有良好疗改汽巴一嘉基的二个芳香化酶…     

卢帕他定的合成

2-氰基-3-甲基吡啶经Ritter反应、烷基化、氰化、水解后闭环制得8-氯-5,6-二氢苯并[5,6]环庚[1，2-b]吡啶-11-酮，再与3-（4-氯哌啶-1-基甲基）-5-甲基吡啶经Grignard反应和脱水反应制得卢帕他定，总收率18．7％。     

抗帕金森氏病药

1合成5－氯吡啶－2－羧酸（I）与N－（2一氨基乙基）氨基甲酸特丁基酯（Ⅱ）加入羰二咪唑（CDI）在THF回流下生成N［2－（特丁氧碳酸胺）乙基］－5－氯吡啶－2－羧酰胺（Ⅲ），Ⅲ用三氟乙酸在二氯甲烷中回流水解后用乙酸盐酸处理得本品。2药理作用Lazabemide是一作用于脑内和外周器官的选择性可逆的单胺氧化酶B（MAO－B）抑制剂（在大鼠脑和人血小板中IC。。分别为30和IOnM），该酶有两个多肽亚单位，本品可与其中之一发生不可逆的参入作用。自动放射图像定量分析显示，口服给予本品0．71mg／kg在体内抑制「‘H卜RO－19－6327和［…